Нимесулид-МБФ

Нимесулид-МБФ – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), жаропонижающего, обезболивающего и антиагрегантного действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь: круглой и неправильной формы гранулы от насыщенно- до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета, имеющие запах апельсина; возможно присутствие порошка от желтого до бледно-желтого цвета с включениями желтого цвета (по 2 г в термосвариваемом пакете из упаковочного комбинированного материала; в картонной пачке 5, 10, 20 или 30 пакетов и инструкция по применению Нимесулида-МБФ).

В 2 г препарата (содержимое 1 пакета) включены:

• активное вещество: нимесулид – 0,1 г (100% вещества);
• дополнительные компоненты: макрогола глицерилгидроксистеарат, сахароза (сахар), мальтодекстрин, лимонная кислота, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид-МБФ – НПВС, оказывающее противовоспалительный, жаропонижающий анальгезирующий и антиагрегантный эффект. В противоположность другим НПВС, избирательно угнетает циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), блокирует продукцию простагландина в очаге воспаления. Демонстрирует менее выраженное подавляющее воздействие на ЦОГ-1, реже приводит к появлению нежелательных эффектов, связанных с ингибированием выработки простагландина в здоровых тканях.

Фармакокинетика

После перорального применения Нимесулида-МБФ наблюдается высокая абсорбция активного вещества. Прием пищи уменьшает скорость абсорбции, но не влияет на ее степень. Период достижения максимальной концентрации (T_Cmax) составляет 1,5–2,5 ч. Большая часть препарата (95%) связывается с белками плазмы, и только 2% – с эритроцитами, и по 1% – с липопротеинами и кислыми альфа1-гликопротеинами. Степень связывания не зависит от изменения дозы. Максимальная концентрация (C_max) составляет 3,5–6,5 мг/л, объем распределения (V_p) – 0,19–0,35 л/кг. Средство легко проникает в ткани половых органов женщин, в которых после однократного приема его содержание составляет примерно 40% от плазменного уровня. Хорошо скапливается в синовиальной жидкости (43%) и кислой среде очага воспаления (40%), легко проходит через гистогематические барьеры.

Процесс метаболической трансформации протекает в печени при участии тканевых монооксигеназ. Основным метаболитом нимесулида является 4-гидроксинимесулид (25%), обладающий аналогичной фармакологической активностью, однако в результате уменьшения размера молекул способный быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-Гидроксинимесулид – водорастворимое соединение для экскреции которого не требуются глутатион и развитие реакций конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и другие).

Период полувыведения (Т_1/2) действующего вещества – 1,56–4,95 ч, а его основного метаболита – 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид экскретируется с желчью (35%) и почками (65%), и подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

Нимесулид-МБФ рекомендуется применять для симптоматического лечения, уменьшения воспалительного процесса и боли на момент использования при следующих заболеваниях/состояниях:

• остеоартроз (остеоартрит), сопровождающийся болевым синдромом (симптоматическая терапия);
• острая боль, включая болевой синдром в скелетно-мышечной системе в т. ч. ушибы, вывихи суставов, растяжения связок; боль в пояснице и спине, бурситы, тендиниты; зубная боль;
• первичная альгодисменорея.

Нимесулид-МБФ рекомендован для терапии как препарат второй линии.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелые нарушения функции свертывания крови;
• печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
• тяжелая степень почечной недостаточности, при клиренсе креатинина (КК) < 30 мл/мин, диагностированная гиперкалиемия;
• указания в анамнезе на цереброваскулярные кровотечения или другие поражения, протекающие с повышенной кровоточивостью;
• подозрения на острую хирургическую патологию;
• лихорадочный синдром на фоне простуды и острых респираторно-вирусных инфекций (ОРВИ);
• активная фаза язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки; эрозивно-язвенные дефекты желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе;
• хронические воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в период обострения;
• гепатотоксические реакции на использование нимесулида в анамнезе;
• комбинированная терапия с другими лекарственными средствами, обладающими потенциальной гепатотоксичностью (включая другие НПВС);
• полная или частичная комбинация рецидивирующего полипозного риносинусита, бронхиальной астмы с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или каких-либо других НПВС (включая сведения в анамнезе);
• ринит, крапивница, бронхоспазм или другие гиперергические (сильно выраженные) реакции в анамнезе, обусловленные использованием ацетилсалициловой кислоты или НПВС, в т. ч. нимесулида;
• период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
• алкоголизм, наркотическая зависимость;
• недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, наследственная непереносимость лактозы;
• синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефицит сахаразы-изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
• беременность и период кормления грудью;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (необходимо принимать приготовленную из гранул Нимесулид-МБФ суспензию с осторожностью):

• ишемическая болезнь сердца (ИБС); компенсированная сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания;
• поражения периферических артерий;
• артериальная гипертензия;
• геморрагический диатез;
• функциональные поражения почек (при КК 30–60 мл/мин);
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• курение;
• инфекция, обусловленная Helicobacter pylori в анамнезе;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
• тяжелые соматические заболевания;
• продолжительная предшествующая терапия НПВС;
• пожилой возраст;
• сочетанное использование со следующими лекарственными средствами (ввиду усугубления угрозы изъязвления или кровотечения): антиагреганты (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (преднизолон).

Нимесулид-МБФ, инструкция по применению: способ и дозировка

Приготовленную из гранул Нимесулид-МБФ суспензию принимают перорально.

Препарат в количестве 2 г (содержимое 1 пакетика) следует развести в 100 мл воды комнатной температуры, для образования суспензии белого цвета с желто-серым оттенком. Полученный раствор не подлежит хранению.

Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуется принимать суспензию, приготовленную из 2 г гранул (1 пакетика), 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза составляет 0,2 г нимесулида, что эквивалентно содержимому 2 пакетов. Максимальный курс лечения – 15 дней.

В целях снижения риска возникновения побочных явлений рекомендуется использовать наименьшую эффективную дозу Нимесулида-МБФ на протяжении максимально короткого периода.

Побочные действия

• дыхательная система: нечасто – одышка; крайне редко – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – повышение артериального давления (АД); редко – ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица, лабильность АД, тахикардия;
• иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности; крайне редко – анафилактоидные реакции;
• кровь и лимфатическая система: редко – геморрагии, анемия, эозинофилия; крайне редко – пурпура тромбоцитопеническая, панцитопения, тромбоцитопения;
• нервная система: нечасто – головокружение; крайне редко – сонливость, головная боль, энцефалопатия (синдром Рейе);
• орган зрения: редко – нечеткость зрения; крайне редко – нарушение зрения (прием Нимесулида-МБФ следует немедленно прекратить и назначить офтальмологическое обследование);
• орган слуха и лабиринтные нарушения: крайне редко – вертиго;
• нарушения психики: редко – ночные кошмарные сновидения, чувство страха, нервозность;
• водно-электролитный обмен: редко – гиперкалиемия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – кожная сыпь, зуд, повышенная потливость; редко – дерматит, эритема; крайне редко – отек лица, крапивница, полиморфная эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса – Джонсона;
• почки и мочевыводящие пути: редко – гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания; крайне редко – олигурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• печень и желчевыводящие пути: часто – усиление активности печеночных ферментов; крайне редко – холестаз, желтуха, молниеносный (фульминантный) гепатит, в т. ч. с летальным исходом;
• ЖКТ: часто – тошнота, диарея, рвота; нечасто – метеоризм, запор, гастрит, язва и/или перфорация желудка, или 12-перстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (в данном случае терапию следует срочно прекратить); крайне редко – стоматит, диспепсия, боль в животе, дегтеобразный стул;
• прочие: нечасто – периферические отеки; редко – астения, недомогание; крайне редко – гипотермия.

Передозировка

К симптомам передозировки Нимесулида-МБФ могут относиться: сонливость, апатия, тошнота, рвота, боль в области эпигастрия. Данные эффекты, как правило, являются обратимыми при осуществлении симптоматического и поддерживающего лечения. Возможно также повышение АД, развитие желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетения дыхания, комы, анафилактоидных реакций.

Специфический антидот неизвестен. При появлении признаков интоксикации нимесулида назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Если передозировка произошла на протяжении последних 4 часов, следует индуцировать рвоту и/или использовать активированный уголь (для взрослого человека – 60–100 г), и/или осмотическое слабительное средство. Ввиду значительного связывания препарата с белками плазмы крови гемодиализ, гемоперфузия, форсированный диурез и защелачивание мочи являются неэффективными. Необходимо осуществлять мониторинг состояния функции почек и печени пациента.

Особые указания

Имеются отдельные сообщения о крайне редких эпизодах возникновения серьезных реакций со стороны печени, в т. ч., с летальным исходом, обусловленных использованием лекарственных средств, содержащих нимесулид. При возникновении симптомов, сходных с признаками поражения печени, таких как кожный зуд, анорексия, пожелтение кожи, боль в животе, тошнота, рвота, потемнение мочи, усиление активности печеночных трансаминаз, необходимо срочно прекратить лечение препаратом и проконсультироваться с врачом. Пациентам данной группы риска повторное применение Нимесулида-МБФ противопоказано.

При кратковременном приеме Нимесулида-МБФ наблюдаемые реакции со стороны печени в большинстве случаев имели обратимый характер.

В ходе терапии следует воздерживаться от использования других анальгетиков, в т. ч. НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2).

Нимесулид-МБФ требуется применять с особой осторожностью при наличии в анамнезе желудочно-кишечных поражений (язвенный колит, болезнь Крона), ввиду повышения вероятности обострения этих заболеваний.

Угроза появления желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или 12-перстной кишки усугубляется у больных с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, а также у лиц пожилого возраста при увеличении дозы НПВС. Вследствие этого курс лечения следует начинать с минимально возможной дозы. Таким больным, а также пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту в низких дозах, или другие препараты, повышающие риск развития нарушений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно использовать гастропротекторы (блокаторы протонной помпы, мизопростол).

Пациентам с поражениями ЖКТ в анамнезе и пожилым больным необходимо сообщать врачу о любых вновь возникших симптомах в области пищеварительного тракта, и особенно о явлениях, которые могут указывать на возможное желудочно-кишечное кровотечение.

При возникновении первых признаков поражения слизистых оболочек, кожной сыпи или другой аллергической реакции терапию препаратом следует незамедлительно прекратить.

Поскольку Нимесулид-МБФ может привести к задержке жидкости, при наличии артериальной гипертензии с почечной и/или сердечной недостаточностью его рекомендуется принимать с особой осторожностью.

В случае появления признаков простуды или ОРВИ в ходе лечения препаратом его прием нужно прекратить.

Нимесулид способен воздействовать на функцию тромбоцитов, в результате этого необходимо с осторожностью применять препарат у больных с геморрагическим диатезом, однако следует помнить, что лекарственное средство не может заменить профилактического эффекта ацетилсалициловой кислоты при кардиологических заболеваниях.

Нимесулид-МБФ содержит сахарозу (0,15–0,18 хлебных единиц на 100 мг), это необходимо учитывать больным с сахарным диабетом и лицам, придерживающимся низкокалорийной диеты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период проведения терапии рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами, а также в процессе выполнения других видов работ, требующих повышенного внимания и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Нимесулида-МБФ противопоказан.

Установлено, что использование нимесулида может отрицательно повлиять на женскую фертильность, поэтому женщинам, планирующим беременность, не следует проводить лечение препаратом.

В период терапии требуется прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

Нимесулид-МБФ можно применять только для лечения лиц в возрасте старше 12 лет.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) лечение препаратом противопоказано.

Пациентам с нарушением почечной функции легкой/умеренной степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) корректировать дозу Нимесулида-МБФ не требуется.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности или любого активного заболевания печени лечение препаратом противопоказано.

Применение в пожилом возрасте

При терапии пожилых пациентов лечащий врач может осуществить коррекцию суточной дозы, учитывая возможность взаимодействия нимесулида с другими получаемыми препаратами.

У лиц пожилого возраста возрастает риск нежелательных реакций на НПВС, включая появление угрожающих жизни желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, а также ухудшение деятельности печени, почек и сердца. При использовании Нимесулида-МБФ данной категорией пациентов требуется проводить клинический контроль.

Лекарственное взаимодействие

• антикоагулянты (варфарин): усиливается действие этих препаратов под влиянием НПВС; вследствие возрастания угрозы кровотечения; такая комбинация является нерекомендуемой и противопоказана при тяжелых нарушениях коагуляции; при необходимости сочетанного использования данных средств требуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови;
• ГКС: усугубляется риск развития желудочно-кишечной язвы или кровотечения;
• СИОЗС, антитромбоцитарные средства: повышается опасность появления кровотечения в пищеварительном тракте;
• диуретики (фуросемид): снижается эффект этих препаратов; нимесулид у здоровых добровольцев временно уменьшает экскрецию натрия под действием фуросемида, и в меньшей степени – экскрецию калия, а также ослабляет мочегонное действие; сочетанное использование с нимесулидом приводит к уменьшению площади под кривой «концентрация – время» (AUC) примерно на 20%, и снижению кумулятивной экскреции фуросемида, не вызывая изменений его почечного клиренса; при комбинации фуросемида и нимесулида требуется проявлять осторожность пациентам с нарушениями почечной/сердечной функции;
• гипотензивные препараты: ослабляется действие данных средств;
• антагонисты рецепторов ангиотензина-II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: при почечной недостаточности легкой/умеренной степени тяжести (КК 30–80 мл/мин) на фоне комбинации этих препаратов с НПВС и другими средствами, угнетающими систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение работы почек и появление острой почечной недостаточности, преимущественно, обратимой; проводить комбинированное лечение следует с особой осторожностью, особенно у лиц пожилого возраста; после начала одновременного приема больным необходимо потреблять достаточное количество жидкости, а также обеспечить мониторинг функции почек;
• мифепристон: теоретически возможно ослабление эффекта мифепристона и аналогов простагландина в результате антипростагландинового действия НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту); согласно имеющимся ограниченным данным использование НПВС в день приема аналога простагландина не демонстрирует негативное влияния на действие последнего или мифепристона на сократимость матки и раскрытие ее шейки, и не снижает клинический эффект медикаментозного прерывания беременности;
• субстраты изофермента CYP2C9: повышается концентрация этих средств в плазме;
• препараты лития: уменьшается клиренс лития, что ведет к возрастанию его плазменного уровня и токсичности; необходим контроль содержания лития в плазме крови;
• метотрексат: возможен рост плазменной концентрации этого вещества и соответственно усиление его токсических эффектов в случае приема нимесулида менее чем за 24 ч до или менее чем за 24 ч после использования метотрексата;
• глибенкламид, дигоксин, теофиллин, циметидин, алюминия и магния гидроксиды: не отмечаются клинически значимые взаимодействия;
• циклоспорины: может повышаться их нефротоксичность из-за влияния ингибиторов синтеза простагландинов (включая нимесулид) на почечные простагландины.

Аналоги

Аналогами Нимесулида-МБФ являются Апонил, Найз, Найсулид, Амеолин, Немулекс, Нимесан, Пролид, Нимесил, Нимесулид, Нимулид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги и недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимесулиде-МБФ

Согласно отзывам о Нимесулиде-МБФ, встречающимся на медицинских сайтах, он является эффективным и сравнительно недорогим средством, купирующим острую боль в суставах, пояснице, спине, при вывихах и ушибах, болезненных менструациях. Также пациенты отмечают, что препарат помогает справиться с воспалением и снимает высокую температуру.

К недостаткам Нимесулида-МБФ относят большое количество противопоказаний и развитие побочных явлений.

Цена на Нимесулид-МБФ в аптеках

Цена на Нимесулид-МБФ, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, в пакетах по 2 г, может составлять: 70 руб. – за 5 шт. и 280 руб. – за 30 шт. в упаковке.