Нимесулид

Нимесулид – препарат с противовоспалительным и обезболивающим действием.

Форма выпуска и состав

Нимесулид выпускают в форме таблеток: продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклых, светло-желтых со слабым зеленоватым оттенком, с риской (в контурных ячейковых упаковках из алюминиевой лакированной печатной фольги и поливинилхлоридной пленки по 10, 15, 20, 30 шт., по 1-6 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: нимесулид – 100 мг;
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 66,8 мг, повидон – 14 мг, моногидрат лактозы – 68 мг, картофельный крахмал – 68 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (гликолят крахмала натрия) – 36 мг, тальк – 3,6 мг, стеарат магния – 3,6 мг.

Фармакологические свойства

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом, который характеризуется антиагрегантными, противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами.

Фармакодинамика

Нимесулид относится к препаратам группы НПВП из класса сульфонанилидов. Это селективный конкурентный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который ингибирует выработку простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее воздействие на ЦОГ-1 выражено незначительно, что обуславливает меньшую частоту развития побочных реакций, связанных с подавлением синтеза простагландинов в здоровых тканях.

Фармакокинетика

При пероральном приеме нимесулид абсорбируется в высокой степени, причем она не изменяется при сочетании препарата с приемом пищи. Однако во время еды скорость абсорбции несколько снижается. Вещество связывается с белками плазмы примерно на 95%. Степень связывания с кислыми альфа1-гликопротеидами составляет 1%, с липопротеинами – 1%, с эритроцитами – 2%. Изменение дозы нимесулида не изменяет степень связывания.

Максимальная концентрация активного компонента в плазме варьируется от 3,5 до 6,5 мг/л. Объем распределения равен 0,19‒0,35 л/кг. Нимесулид проникает в ткани женских половых органов, где его концентрация после однократного приема примерно на 40% превышает концентрацию в плазме. Соединение хорошо распределяется в кислой среде очага воспаления (40%) и определяется в синовиальной жидкости (43%), а также легко преодолевает гистогематические барьеры.

Метаболизм нимесулида осуществляется в печени с участием тканевых монооксигеназ.  Около 25% принятой дозы переходит в форму 4-гидроксинимесулида, являющегося основным метаболитом и обладающего аналогичной фармакологической активностью. Однако по причине уменьшения размера молекул 4-гидроксинимесулид может быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. Данный метаболит представляет собой водорастворимое соединение, экскреция которого осуществляется без участия глутатиона. Также отсутствуют реакции конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и другие).

Период полувыведения нимесулида составляет примерно 1,56‒4,95 часа, а 4-гидроксинимесулида – 2,89‒4,78 часа. Основной метаболит выводится с мочой (65%) и с желчью (35%), а также принимает участие в энтерогепатической рециркуляции.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30‒80 мл/мин, или 1,8‒4,8 л/ч), а также у больных преклонного возраста и детей фармакокинетические показатели нимесулида существенно не изменяются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нимесулид назначают при острой боли, болевом синдроме при остеоартрите (симптоматическая терапия), первичной дисменорее.

Противопоказания

Абсолютные:

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении);
• Тяжелые нарушения свертывающей системы крови;
• Желудочно-кишечные кровотечения или любые другие состояния, которые сопровождаются кровотечением;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Цереброваскулярные кровоизлияния;
• Выраженные функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
• Функциональные нарушения печени;
• Лекарственная зависимость;
• Алкоголизм;
• Непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Одновременное применение с другими гепатотоксическими препаратами;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст до 12 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Нимесулид следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

• Инфекционные заболевания;
• Болезни желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе);
• Артериальная гипертензия;
• Сердечная и почечная недостаточность;
• Сахарный диабет 2 типа;
• Геморрагический диатез;
• Выраженные нарушения метаболизма;
• Астенизация (истощаемость, повышенная утомляемость);
• Обезвоживание;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Нимесулида: способ и дозировка

Таблетки Нимесулид принимают внутрь, предпочтительнее – после еды, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• Взрослые: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 400 мг в день;
• Дети от 12 лет с массой тела больше 40 кг: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 200 мг в день;
• Дети от 12 лет с массой тела меньше 40 кг: разовая доза – 1,5 мг/кг массы тела, кратность приема – 2-3 раза в день; максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Следует принимать наименьшую эффективную дозу Нимесулида. Продолжительность терапии не должна превышать 15 дней.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Во время применения Нимесулида могут наблюдаться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (≥1/10 – очень часто; > 1/100 , <1/10 – часто; > 1/1000, <1/100 – нечасто; > 1/10 000, <1/1000 – редко; < 1/10 000, включая отдельные сообщения – очень редко):

• Нервная система: нечасто – головокружение; редко – раздражительность, расстройство сна, беспокойство; очень редко – энцефалопатия, головная боль, синдром Рейне, сонливость;
• Сердечно-сосудистая система: нечасто – гипертензия; редко – сердцебиение, тахикардия;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – изжога, рвота, тошнота, диарея; нечасто – вздутие живота, запор, гастрит; очень редко – изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, боль в желудке, мелена, дегтеобразный стул, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит (в т.ч. с летальным исходом);
• Почки и мочевыводящие пути: редко – гематурия, дизурия, задержка жидкости; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;
• Кровь и лимфатическая система: редко – эозинофилия, анемия, удлинение времени кровотечения; очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, пурпура, панцитопения;
• Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь и зуд; редко – экзантема, эритема; очень редко – тяжелые кожные явления, включая токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм;
• Прочие: нечасто – отеки; редко – гиперкалиемия, астения, вертиго, нарушения зрения, недомогание; очень редко – гипотермия.

При развитии любого из описанных побочных действий, а также в случаях возникновения других нарушений необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

К симптомам передозировки Нимесулида относят тошноту, рвоту, сонливость, апатию. Обычно они являются обратимыми при условии поддерживающего ухода за больным. В некоторых случаях наблюдаются угнетение дыхательного центра, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, желудочно-кишечное кровотечение.

В качестве лечения назначают симптоматическую терапию и поддерживающий уход за пациентом. Специфический антидот неизвестен. Если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, следует вызвать рвоту и дать больному активированный уголь в дозе 60–100 г на взрослого человека, а также осмотические слабительные средства. Эффективность гемодиализа и форсированного диуреза считается минимальной из-за высокой степени связывания нимесулида с белками.

Особые указания

При развитии во время терапии симптомов, указывающих на повреждение печени (в виде анорексии, тошноты, рвоты, болей в животе, повышенной утомляемости, потемнения мочи), или при аномальных результатах функциональных печеночных проб Нимесулид нужно отменить. Таким больным не рекомендуется принимать препарат и в дальнейшем.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорация/язва во время терапии могут возникать в любой момент, с появлением предупреждающих признаков и наличием желудочно-кишечных осложнений в анамнезе либо без них. При развитии язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием препарата нужно отменить.

Во время лечения Нимесулидом рекомендуется избегать употребления этанола, а также одновременного применения с гепатотоксическими препаратами, анальгетиками, другими нестероидными противовоспалительными средствами.

При ухудшении функционального состояния почек лечение необходимо прервать.

Больным с геморрагическим диатезом Нимесулид нужно применять под постоянным контролем.

Чаще всего развитие побочных действий (включая перфорации, желудочно-кишечные кровотечения, нарушения функции сердца, печени и почек) наблюдается у пожилых пациентов, поэтому больным этой возрастной категории нужен регулярный клинический контроль состояния.

Во время применения Нимесулида нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, обслуживании движущихся механизмов и выполнении других потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций, что связано с вероятностью развития побочных действий в виде головокружения и сонливости.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нимесулида с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Препараты, метаболизирующиеся с участием фермента СYP2С9: повышение их концентрации в плазме крови;
• Циклоспорин: повышение нефротоксичности;
• Противоэпилептические (вальпроевая кислота), противогрибковые (кетоконазол), противотуберкулезные препараты (изониазид), амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин: развитие аддитивного гепатотоксического эффекта;
• Варфарин, аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышение риска развития кровотечения (комбинация не рекомендуется, при тяжелых нарушениях свертывания крови – противопоказана; при необходимости одновременного применения этих препаратов нужно контролировать действие антикоагулянтов);
• Фуросемид: снижение его эффективности (следует соблюдать осторожность на фоне функциональных нарушений сердца и почек);
• Препараты лития: повышение концентрации лития в плазме крови и его токсичности (необходим регулярный контроль его концентрации).

Аналоги

Аналогами Нимесулида являются: Амеолин, Апонил, Месулид, Найз, Ниган, Нимегезик, Нимесил, Нимесин, Нимид, Нимика, Нимуджет, Нимулид, Нимуспаз, Нимесулид-Тева, Ремесулид, Ремисид, Сулидин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нимесулиде

В основном отзывы о Нимесулиде являются благоприятными. Препарат эффективно устраняет болевой синдром, борется с воспалительными процессами и снижает температуру. Он начинает действовать быстро, причем его действие длится достаточно долго. Негативные отзывы о Нимесулиде встречаются крайне редко и обычно содержат упоминания о побочных реакциях.

Цена на Нимесулид в аптеках

Примерная цена Нимесулида составляет около 40‒84 рублей (в упаковку входит 20 таблеток) или 106‒200 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).