Нейрокард

Нейрокард – антиоксидантный препарат для терапии патологий нервной системы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветный либо слегка окрашенный с желтоватым, коричнево-желтоватым или красноватым оттенком, прозрачный (в картонной пачке 1 или 2 упаковки ячейковые контурные в которых размещено по 5 ампул из светозащитного/нейтрального стекла, содержащих по 2 или 5 мл раствора, в комплекте с ножом/скарификатором ампульным и инструкция по применению Нейрокарда).

Состав 1 мл раствора для в/в и в/м введения:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нейрокард обладает анксиолитическим, противосудорожным, стресс-протективным, ноотропным, мембраностабилизирующим, антигипоксическим и антиоксидантным действиями. Препарат относится к классу 3-оксипиридинов.

Фармакологические свойства Нейрокарда, обусловленные эффективностью входящего в его состав активного вещества – этилметилгидроксипиридина сукцината:

• торможение процессов перекисного окисления липидов;
• повышение активности антиоксидантной системы ферментов;
• восстановление нарушенной структуры и функции мембран;
• моделирующее воздействие на ионные каналы;
• транспорт нейромедиаторов;
• улучшение синаптической передачи;
• повышение резистентности организма к влиянию различных повреждающих факторов [интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками) или алкоголем, нарушение мозгового кровообращения, травмы, ишемия, гипоксия, шок] через активирование энергосинтезирующих функций митохондрий и улучшение энергетического обмена в клетке;
• снижение содержания липопротеидов низкой плотности и общего холестерина (гиполипидемическое действие);
• усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса при гипоксии с повышением креатинфосфата и аденозинтрифосфата;
• активирование энергосинтезирующей функции митохондрий;
• ингибирование свободно-радикальных процессов перекисного окисления липидов – активирование супероксидоксидазы; оказание влияния на физико-химические свойства мембраны; повышение содержания полярных фракций фосфолипидов (например, фосфатидилинозитола, фосфатидилсерина) в мембране; снижение отношения холестерол/фосфолипиды; увеличение текучести мембраны и уменьшение вязкости липидного слоя; активирование энергосинтезирующих функций митохондрий и улучшение энергетического обмена в клетке и, как следствие, защита аппарата клеток и структуры цитоплазматических мембран;
• изменение функциональной активности биологической мембраны, благодаря чему происходят конформационные изменения белковых макромолекул синаптических мембран. Вследствие этого Нейрокард оказывает модулирующее влияние на активность рецепторных комплексов (в том числе ацетилхолиновый, бензодиазепиновый и гамма-аминомасляной кислоты), ионных каналов и мембраносвязанных ферментов посредством увеличения активности нейромедиаторов, активации синаптических процессов и усиления их способности к связыванию с лигандами.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) этилметилгидроксипиридина сукцината при однократном и курсовом введении достигается по прошествии 58 мин после введения.

C_max при инъекциях Нейрокарда в дозе 400–500 мг варьирует в пределах от 0, 0035 до 0,004 мг на 1 мл. Распределение вещества в тканях и органах происходит быстро. Время его удержания составляет от 0,7 до 1,3 ч, в то же время он быстро выводится из плазмы крови и почти не определяется в ней по прошествии 4 ч.

В случаях однократного или постоянного введения лекарственного средства фармакокинетические профили достоверно не отличаются. Его метаболизм происходит в печени путем глюкуронирования.

Идентифицировано 5 метаболитов этилметилгидроксипиридина сукцината, а именно:

• 1-й метаболит – фосфат 3-оксипиридина: образуется в печени. Под влиянием щелочной фосфатазы в крови распадается на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту;
• 2-й метаболит: фармакологически активен, образуется, в больших количествах и обнаруживается в моче на протяжении 1–2 дней после введения раствора;
• 3-й метаболит: в больших количествах выводится с мочой;
• 4-й и 5-й метаболиты: являются глюкурон-конъюгатами.

Выведение Нейрокарда осуществляется с мочой в неизмененном виде и в форме глюкурон-конъюгатов.

Показания к применению

• синдром вегетативной дистонии;
• хроническая ишемия головного мозга;
• черепно-мозговая травма и ее последствия;
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• тревожные расстройства на фоне невротических и неврозоподобных состояний;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии);
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического происхождения;
• острый некротический панкреатит;
• острый инфаркт миокарда (в составе комплексного лечения);
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств в клинической картине (для купирования);
• острая интоксикация антипсихотическими препаратами.

Противопоказания

Абсолютные:

• острые нарушения функции почек и печени;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Нейрокард с осторожностью, под врачебным контролем, назначается пациентам с аллергическими патологиями в анамнезе.

Нейрокард, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Нейрокард в ампулах вводят в/в струйно или капельно либо в/м. Для инфузионного введения его разводят в изотоническом растворе натрия хлорида. Струйное введение препарата проводят медленно, на протяжении периода от 5 до 7 мин; капельное – со скоростью от 40 до 60 капель в 1 мин.

Максимальная доза Нейрокарда не должна превышать 1,2 г.

Рекомендованный режим дозирования:

• острые нарушения мозгового кровообращения: в первые 10–14 суток – по 0,2–0,5 г раствора от 2 до 4 раз в день в/в капельно; далее на протяжении 14 суток – по 0,2–0,5 г препарата 2–3 раза в день в/м;
• черепно-мозговая травма и ее последствия: на протяжении 10–15 суток по 0,2–0,5 г раствора от 2 до 4 раз в день в/в капельно;
• хроническая ишемия головного мозга в стадии декомпенсации: в течение периода от 10 до 14 суток по 0,2–0,5 г Нейрокарда 1–2 раза в день в/в капельно либо струйно; далее на протяжении 14 суток по 0,1–0,25 г в день в/м;
• хроническая ишемия: в течение 10–14 суток по 0,2–0,25 г лекарственного средства 2 раза в день в/м;
• синдром вегетативной дистонии: на протяжении 14 суток по 0,05–0,4 г в день в/м;
• легкие когнитивные нарушения у пожилых пациентов на фоне тревожных расстройств: в течение периода от 14 до 30 суток по 0,1–0,3 г в день в/м;
• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: на протяжении 14 суток по 0,2–0,5 г препарата 1–2 раза в день в/в капельно или струйно; далее в течение 14 суток по 0,1–0,25 г в день в/м;
• курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: в течение 10–14 суток по 0,2–0,25 г 2 раза в день в/м;
• острый инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии): на фоне традиционного лечения патологии, которое включает применение антиагрегантных и антикоагулянтных средств, тромболитиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторов и нитратов, а также симптоматических средств по показаниям, Нейрокард используют на протяжении 14 суток в/в или в/м (в первые 5 суток – в/в, в последующие 9 суток – в/м). Препарат вводят в/в, посредством медленной капельной инфузии на протяжении периода от 30 до 90 мин; к нему добавляют 0,1–0,15 л 5% раствора декстрозы/глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида. Допускается медленное струйное в/в введение лекарственного средства в течение 5 мин (не менее) при необходимости. Кратность введения раствора – 3 раза в день, между инъекциями соблюдают интервал – 8 ч. Суточную дозу устанавливают исходя из расчета – 0,006–0,009 г Нейрокарда на 1 кг массы тела. Максимальная разовая доза не должна превышать 0,25 г в день, суточная – 0,8 г;
• открытоугольная глаукома различных стадий (в составе комплексной терапии): на протяжении 14 суток по 0,1–0,3 г от 1 до 3 раз в день в/м;
• абстинентный алкогольный синдром: в течение 5–7 суток по 0,2–0,5 г раствора 2–3 раза в день в/в капельно или в/м;
• острая интоксикация антипсихотическими препаратами: на протяжении 7–14 суток по 0,2–0,5 г средства в день в/в;
• перитонит, острый некротический панкреатит (острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости): в первые сутки Нейрокард используют и в предоперационном, и в послеоперационном периоде. Дозировку устанавливают в индивидуальном порядке в зависимости от формы и тяжести патологии, процесса и вариантов клинического течения. Лекарственное средство отменяют постепенно и лишь после достижения устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта;
• острый отечный (интерстициальный) панкреатит: по 0,2–0,5 г средства 3 раза в день в\в капельно (предварительно добавив к изотоническому раствору натрия хлорида) и в/м;
• легкая степень тяжести некротического панкреатита; по 0,1–0,2 г Нейрокарда 3 раза в день в\в капельно (предварительно добавив к изотоническому раствору натрия хлорида) и в/м; средняя степень тяжести – по 0,2 г средства 3 раза в день в\в капельно (предварительно добавив к изотоническому раствору натрия хлорида); тяжелое течение – в первые сутки в пульс-дозировке вводят 0,8 г раствора, при двукратном режиме введения, далее – по 0,2–0,5 г средства 2 раза в день постепенно снижая суточную дозу; крайне тяжелое течение – начальную дозу 0,8 г в день вводят до тех пор, пока не будет достигнуто стойкое купирование проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 0,3–0,5 г средства 2 раза в день в/в капельно (предварительно добавив к изотоническому раствору натрия хлорида) постепенно снижая суточную дозировку.

Побочные действия

На фоне терапии Нейрокардом могут развиваться следующие нежелательные явления:

• аллергические реакции, ощущение разливающегося тепла во всем теле, дискомфорт в грудной клетке и першение в горле, неприятный запах, металлический привкус или сухость во рту, чувство нехватки воздуха – обычно связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер;
• тошнота, метеоризм, нарушения сна (проблемы с засыпанием или сонливость) – чаще всего как результат длительного применения Нейрокарда;
• кратковременное увеличение артериального давления.

Передозировка

Основные симптомы передозировки этилметилгидроксипиридина сукцината: бессонница или сонливость (нарушение сна); при в/в введении – кратковременное и незначительное увеличение артериального давления (от 1,5 до 2 ч).

Обычно проведения терапии не требуется, проявления исчезают в течение 1 суток самостоятельно. В тяжелых случаях для лечения бессонницы назначают снотворные препараты. При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления.

Особые указания

У больных с бронхиальной астмой на фоне индивидуальной непереносимости сульфитов в отдельных случаях (в особенности у предрасположенных лиц) могут развиваться тяжелые реакции гиперчувствительности.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие противосудорожных и транквилизирующих препаратов, из-за чего при использовании таких комбинаций может потребоваться коррекция доз соответствующих лекарственных средств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам в начале лечения Нейрокардом рекомендуется воздерживаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания, в т. ч. от управления автотранспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Нейрокард во время беременности/лактации не назначается, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности использования препарата в таких случаях не проводилось.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Нейрокард не назначается, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного средства у пациентов этой возрастной группы не установлены.

При нарушениях функции почек

При острых нарушениях функции почек прием Нейрокарда противопоказан.

При нарушениях функции печени

Нейрокард не применяется у пациентов с острыми нарушениями функции печени.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия этилметилгидроксипиридина сукцината с иными лекарственными веществами/препаратами:

• противопаркинсонические средства (леводопа), транквилизаторы (диазепам, феназепам), противосудорожные препараты (карбамазепин), нитратосодержащие средства: Нейрокард способствует усилению их действия;
• этиловый спирт: происходит снижение его токсических эффектов.

Аналоги

Аналогами Нейрокарда являются Мексиприм, Астрокс, Мексидант, Церекард, Метостабил, Мексикор, Мексидол, Проинин, МетуцинВел, Медомекси, Нейрокс, Мексифин, Мексилек-Лекфарм.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нейрокарде

Согласно отзывам, Нейрокард является безопасным, доступным и эффективным препаратом, используемым для терапии патологий нервной системы, применение которого не вызывает побочных действий.

Цена на Нейрокард в аптеках

Цена на Нейрокард в ампулах неизвестна, поскольку препарат в аптеках отсутствует.

Примерная стоимость аналогов:

• Церекард (в упаковке 10 ампул, содержащих по 2 мл раствора для в/в и в/м введения) – 163 руб.;
• Мексикор (в упаковке 5 ампул, содержащих по 5 мл раствора для в/в и в\м введения) – 212 руб.;
• Нейрокс (в упаковке 5 ампул, содержащих по 5 мл раствора для в/в и в/м введения) – 263 руб.