Мексифин

Мексифин – препарат с антигипоксическим, антиоксидантным, мембраностабилизирующим, стресс-протективным, ноотропным, анксиолитическим и противосудорожным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Мексифина – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или несколько окрашенный (в картонной пачке 1, 2, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 5 или 10 ампул по 2 или 5 мл).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: сукцинат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексифин оказывает антигипоксическое, антиоксидантное, мембраностабилизирующее, стресс-протективное, ноотропное, анксиолитическое и противосудорожное действие. Относится к группе соединений янтарной кислоты и 3-оксипиридина.

Мексифин действует как ингибитор свободных радикалов. Основные свойства действующего вещества:

• увеличение активности антиоксидантной системы ферментов;
• торможение процессов перекисного окисления липидов;
• модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальцийнезависимую фосфодиэстеразу, ацетилхолиндиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы, рецепторные комплексы, в том числе бензодиазепиновый, ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), ацетилхолиновый;
• восстановление функций и структуры мембран, нарушенных при различных патологиях;
• улучшение транспорта нейромедиаторов, синаптической передачи и взаимосвязи структур мозга;
• повышение содержания дофамина в головном мозге.

Действие Мексифина обусловлено его способностью вызывать усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза. Он уменьшает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, при этом происходит увеличение содержания креатинфосфата и АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты). Также воздействие препарата направлено на сохранение структурно-функциональной организации биомембран.

Мексифин корригирует нарушения в микроциркуляторной и регуляторной системах (за счет подавления констрикции прекапилляров и артериол), способствует улучшению мозгового метаболизма и кровоснабжения мозга, улучшению реологических свойств крови (за счет стабилизации мембранных структур клеток крови – тромбоцитов и эритроцитов, уменьшения агрегации тромбоцитов, предотвращения гемолиза), улучшению деятельности иммунной системы. Уменьшает уровень липопротеидов низкой плотности и холестерина, вызывает регрессию атеросклеротических изменений в артериях и восстанавливает липидный гомеостаз, оказывая тем самым антиатерогенное действие.

Благодаря применению Мексифина повышается работоспособность, а также резистентность организма к воздействию разных экстремальных повреждающих факторов при патологических кислородозависимых состояниях (шоке, стрессе, гипоксии/ишемии, нарушениях мозгового кровообращения, физических и умственных перегрузках), интоксикации антипсихотическими средствами и алкоголем.

Фармакокинетика

С_mах (максимальная концентрация вещества) в плазме крови при однократном/курсовом применении Мексифина достигается спустя 0,45–0,5 часа. С_mах в плазме крови при применении 400–500 мг препарата составляет 0,003 5–0,004 мг/мл.

После внутримышечного введения вещество определяется в плазме крови на протяжении четырех часов.

При однократном и постоянном введении достоверное отличие фармакокинетического профиля не зафиксировано.

Выводится из организма с мочой, главным образом как глюкуронконъюгаты, в неизменном виде – в незначительных количествах.

Показания к применению

• нарушения мозгового кровообращения в остром течении (одновременно с другими лекарственными средствами);
• вегетососудистая дистония;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• когнитивные расстройства атеросклеротического генеза в легком течении;
• тревожные расстройства на фоне неврозоподобных/невротических состояний;
• острая интоксикация антипсихотическими препаратами;
• абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (с целью купирования).

Противопоказания

• нарушения почечной/печеночной функции в остром течении;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Инструкция по применению Мексифина: способ и дозировка

Способ введения Мексифина – внутримышечно или внутривенно (капельно или струйно). Доза определяется индивидуально. Длительность применения и режим дозирования зависят от тяжести состояния и эффективности терапии.

Лечение начинают с 50–100 мг 1–3 раза в день. Дозу постепенно повышают до достижения терапевтического эффекта. Максимально – 800 мг в день.

При инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в физиологическом растворе хлорида натрия.

Струйно раствор вводится медленно на протяжении 5–7 минут; скорость капельного введения – 60 капель в минуту.

Рекомендованная схема применения:

• дисциркуляторная энцефалопатия (в фазе декомпенсации): 14 дней терапии – внутривенно струйно или капельно 2–3 раза в день по 100 мг, последующие 14 дней – по 100 мг в день внутримышечно;
• дисциркуляторная энцефалопатия с профилактической целью: на протяжении 10–14 дней 2 раза в день по 100 мг внутримышечно;
• острые нарушения мозгового кровообращения: первые 2–4 дня терапии – внутривенно капельно по 200–300 мг, в дальнейшем – внутримышечно 3 раза в день по 100 мг. Длительность курса составляет 10–14 дней. Мексифин применяется в сочетании с другими лекарственными средствами;
• алкогольный абстинентный синдром: на протяжении 5–7 дней 2–3 раза в день по 100–200 мг внутримышечно или 1–2 раза в день внутривенно капельно;
• легкие когнитивные нарушения при тревожных расстройствах и у пациентов пожилого возраста: на протяжении 14–30 дней по 100–300 мг внутримышечно;
• невротические расстройства и вегетососудистая дистония: на протяжении 14 дней по 50–400 мг в день внутримышечно;
• острая интоксикация нейролептиками: на протяжении 7–14 дней (зависит от тяжести состояния) по 50–300 мг в день внутривенно.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты: ксеростомия, тошнота, сонливость. Могут развиваться аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке Мексифина может возникать сонливость.

Особые указания

При терапии сопутствующих заболеваний необходимо учитывать, что в состав лекарственных средств может входить сукцинат этилметилгидроксипиридина (действующее вещество Мексифина).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале курса терапии Мексифином от управления автотранспортными средствами пациентам рекомендуется воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Мексифин во время беременности/грудного кормления применять противопоказано.

Применение в детском возрасте

Детский возраст является противопоказанием к терапии Мексифином.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: нарушения почечной функции в остром течении.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушения печеночной функции в остром течении.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия Мексифина:

• бензодиазепиновые анксиолитики, противосудорожные и противопаркинсонические средства: их действие потенцируется;
• этиловый спирт: его токсические эффекты уменьшаются.

Аналоги

Аналогами Мексифина являются: Метостабил, Мексидол, Мексикор, Медомекси, Нейрокс, Мексиприм, Астрокс, Мексидол, Церекард, Мексидант.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мексифине

Отзывы о Мексифине главным образом положительные. Отмечают, что в результате применения препарата снижается уровень тревожности, улучшается работа мозга и сон. Также указывают на его доступность в аптеках и хорошую переносимость. У некоторых пациентов развиваются побочные эффекты, преимущественно в виде сонливости.

Цена на Мексифин в аптеках

Примерная цена на Мексифин (10 ампул по 2 или 5 мл) составляет 159–164 или 267–310 рублей.