Астрокс

Астрокс – антиоксидантное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный в желтоватый, коричневато-желтоватый или красноватый оттенок (2 мл в ампуле из светозащитного стекла с точкой или кольцом надлома, 5 ампул в ячейковой контурной упаковке, в пачке из картона для потребительской тары 2 упаковки и инструкция по применению Астрокса; для стационаров – в картонной коробке 20, 50 или 100 упаковок).

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Астрокс в качестве действующего компонента содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат – лекарственное вещество, относящееся к классу 3-оксипиридинов, повышающее резистентность к стрессам, оказывающее антиоксидантное, ноотропное, анксиолитическое, антигипоксическое, мембранопротекторное и противосудорожное действие.

Препарат улучшает устойчивость организма к воздействию основных повреждающих факторов, а также к кислородзависимым патологическим состояниям (нарушение мозгового кровообращения, гипоксия, ишемия, шок, интоксикация антипсихотическими средствами и алкоголем).

Астрокс улучшает микроциркуляцию, кровоснабжение мозга, мозговой метаболизм и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. При гемолизе способствует стабилизации мембранных структур клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим свойством, снижает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. При остром панкреатите уменьшает эндогенную интоксикацию и ферментативную токсемию.

Механизм действия Астрокса объясняется его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным свойствами. Этилметилгидроксипиридина сукцинат подавляет процессы перекисного окисления липидов, уменьшает вязкость мембраны и увеличивает ее текучесть, повышает активность супероксиддисмутазы и соотношение «липид ‒ белок». Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы и кальцийнезависимой фосфодиэстеразы) и рецепторных комплексов (бензодиазепинового и ацетилхолинового, а также гамма-аминомасляной кислоты), благодаря чему усиливается их способность связываться с лигандами, сохраняется структурно­функциональная организация биомембран и транспорта нейромедиаторов, улучшается синаптическая передача.

Астрокс увеличивает количество дофамина в головном мозге. В условиях гипоксии усиливает компенсаторную активность аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса, что сопровождается активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, увеличением содержания креатинфосфата и аденозинтрифосфата (АТФ), стабилизацией клеточных мембран.

Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, уменьшает зону некроза. При острой коронарной недостаточности улучшает коронарный кровоток в ишемической зоне и снижает последствия реперфузионного синдрома. Усиливает антиангинальное действие нитратов.

При прогрессирующей нейропатии, обусловленной хронической ишемией и гипоксией, Астрокс способствует сохранению волокон зрительного нерва и ганглиозных клеток сетчатки. Улучшает функциональную активность зрительного нерва и сетчатки, благодаря чему увеличивается острота зрения.

Фармакокинетика

При однократном и многократном применении Астрокса фармакокинетические характеристики этилметилгидроксипиридина сукцината существенно не отличаются.

После введения Астрокса в дозе 400‒500 мг максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается примерно через 0,58 часа и составляет 3,5‒4 мкг/мл.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро распределяется в тканях и органах, время удерживания препарата (MRT) равняется 0,7‒1,3 часа. При этом препарат быстро экскретируется из плазмы и спустя 4 часа почти не определяется в ней.

Метаболизируется препарат в печени путем глюкуронирования с образованием различных метаболитов. Среди них идентифицировано пять: первый – 3-оксипиридина фосфат, образуется в печени и под действием щелочной фосфатазы распадается в крови на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту; второй – является фармакологически активным, образуется в больших количествах, в первые 1‒2 суток после введения препарата обнаруживается в моче; третий – выводится в больших количествах с мочой; четвертый и пятый ‒ представляют собой глюкуронконъюгаты.

Препарат выводится с мочой в неизмененном виде и в виде глюкуронконъюгатов.

Показания к применению

Астрокс применяют в составе комбинированной терапии при следующих нарушениях/заболеваниях:

• синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• интеллектуально-мнестические нарушения различного генеза (в т. ч. нарушения памяти у пожилых людей);
• острое нарушение мозгового кровообращения;
• дисциркуляторная энцефалопатия (в т. ч. атеросклеротического генеза);
• черепно-мозговая травма и ее последствия;
• первичная открытоугольная глаукома различных стадий;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток);
• острая интоксикация антипсихотическими препаратами;
• алкогольный абстинентный синдром с преобладанием в клинической картине вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств.

Противопоказания

Абсолютные:

• острые нарушения функции почек/печени;
• детский возраст;
• беременность и лактация;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

У пациентов с аллергическими заболеваниями в анамнезе Астрокс следует применять с осторожностью.

Астрокс, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Астрокс вводят в/в (капельно или струйно) и в/м. Внутривенно препарат вводят в растворе натрия хлорида 0,9%; скорость капельной инфузии – 40‒60 кап/мин, продолжительность струйного введения – 5‒7 мин.

В зависимости от показаний максимальная суточная доза может составлять 1200 мг.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• острые нарушения мозгового кровообращения: первые 10‒14 дней – в/в капельно по 200‒500 мг от 2 до 4 раз в сутки, в последующие 14 дней – в/м по 200‒250 мг 2‒3 раза в сутки;
• синдром вегетативной дистонии, невротические и неврозоподобные состояния: в/м по 50‒400 мг в сутки курсом 14 дней;
• курсовая профилактика энцефалопатии в стадии декомпенсации: первые 14 дней ‒ в/в капельно или струйно по 200‒500 мг 1‒2 раза в сутки, в течение последующих 14 дней – в/м по 100‒250 мг в сутки;
• интеллектуально-мнестические нарушения: в/м по 100‒300 мг в сутки на протяжении 14‒30 дней;
• черепно-мозговые травмы и их последствия: в/в капельно 200‒500 мг 2‒4 раза в сутки на протяжении 10‒15 дней;
• открытоугольная глаукома любой стадии: в/м по 100‒300 мг в сутки (в 1‒3 введения) курсом 14 дней;
• острая интоксикация нейролептиками: в/в по 200‒500 мг в сутки на протяжении 7‒14 дней;
• алкогольный абстинентный синдром: в/в капельно или в/м по 200‒500 мг 2‒3 раза в сутки в течение 5‒7 дней;
• острый инфаркт миокарда (в составе стандартной терапии, включающей применение нитратов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов, тромболитиков, антиагрегантов и симптоматических средств по показаниям): в первые 5 дней рекомендовано в/в* введение раствора Астрокс для быстрого достижения максимального эффекта, в последующие 9 дней можно перейти на в/м введение. Разовая доза составляет 2‒3 мг/кг массы тела (не более 250 мг), суточная – 6‒9 мг/кг (не более 800 мг). Суточную дозу делят на 3 введения с интервалами 8 часов.

* Внутривенное введение осуществляют путем медленной (во избежание развития побочных явлений) капельной инфузии, добавив препарат к 100‒150 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы (глюкозы) 5%. Продолжительность инфузии составляет 30‒90 мин. При необходимости препарат вводят медленно струйно в течение как минимум 5 мин.

Побочные действия

• нервная система: сонливость;
• желудочно-кишечный тракт: сухость оболочки полости рта, тошнота, диарея;
• иммунная система: аллергические реакции.

Передозировка

Этилметилгидроксипиридина сукцинат характеризуется низкой токсичностью, поэтому передозировка Астрокса маловероятна. При случайном превышении дозы может наблюдаться сонливость, возможна седация. При в/в введении отмечается незначительное и кратковременное (не более 2 часов) повышение артериального давления.

В большинстве случаев лечение передозировки не требуется, поскольку симптомы самостоятельно проходят в течение суток. Если отмечается выраженное повышение кровяного давления, могут быть рекомендованы гипотензивные средства. При тяжелой бессоннице назначают нитразепам (10 мг), диазепам (5 мг) или оксазепам (10 мг).

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Астрокс может вызывать сонливость, поэтому водителям и лицам, занятым на потенциально опасных производствах, рекомендуется в период терапии воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты реакций и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований у этилметилгидроксипиридина сукцината не выявлено эмбриотоксическое, мутагенное и тератогенное действие. Однако адекватные и контролируемые исследования безопасности препарата у беременных и кормящих грудью женщин не проводились, поэтому Астрокс в эти периоды противопоказан.

Применение в детском возрасте

До 18 лет назначение Астрокса противопоказано, поскольку действие препарата у пациентов этой возрастной категории изучено недостаточно.

При нарушениях функции почек

Фармакокинетические параметры этилметилгидроксипиридина сукцината при острых нарушениях почечной функции точно не установлены, поэтому Астрокс у пациентов данной категории не применяют.

При нарушениях функции печени

Фармакокинетические параметры этилметилгидроксипиридина сукцината при острых нарушениях печеночной функции точно не установлены, поэтому Астрокс у пациентов данной категории не применяют.

Применение в пожилом возрасте

Астрокс применяют у людей пожилого возраста по показаниям, в том числе при нарушениях памяти.

Лекарственное взаимодействие

Астрокс снижает проявления токсических эффектов этилового спирта.

Усиливает действие нитратов, противосудорожных средств (карбамазепина), бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопы).

Аналоги

Аналогами Астрокса являются: Медомекси, Мексидол, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Метостабил, МетуцинВел, Нейрокард, Нейрокс, Проинин, Церекард и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не больше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Астроксе

На специализированных сайтах отзывов об Астроксе практически нет. Поскольку средство выпускается в форме раствора для инъекций, используется оно преимущественно в условиях стационара.

В редких сообщениях пациенты, которые применяли Астрокс при интеллектуально-мнестические нарушениях, указывают, что курс лечения улучшает работу мозга и память, повышает устойчивость организма к стрессу.

Цена на Астрокс в аптеках

Примерная цена на Астрокс (раствор для в/в и в/м введения) составляет 136–148 руб. за упаковку из 10 ампул по 2 мл.