Церекард

Церекард – антиоксидантное средство.

Форма выпуска и состав

Церекард выпускается в форме раствора для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачная светло-желтая или бесцветная жидкость (по 2 или 5 мл в стеклянных ампулах, в блистерах по 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Церекард относится к группе 3-оксипиридинов. Препарат ингибирует свободнорадикальные процессы и является мембранопротектором с антигипоксическим, стресспротекторным, противоэпилептическим, анксиолитическим и ноотропным действием.

Активное вещество Церекарда – этилметилгидроксипиридина сукцинат, производное пиридина из группы 3-оксипиридинов. Ингибитор биохимических реакций, протекающих с участием свободных радикалов, защищающий мембраны клеток от разного рода повреждений, оказывающий также анксиолитическое, ноотропное, антигипоксическое, стресспротекторное и противоэпилептическое действие.

Механизм действия препарата обусловлен его мембранопротекторным и антиоксидантным свойствами, благодаря которым: угнетается перекисное окисление липидов (ПОЛ); увеличивается активность супероксидоксидазы; повышается соотношение липид-белок; улучшается функция клеточной мембраны и ее структура. Церекард модулирует деятельность векторных (мембраносвязанных) ферментов, таких как кальций независимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза, а также рецепторных комплексов – γ-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового и ацетилхолинового. Такая эффективность способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональных особенностей биологических мембран и передачи нейромедиаторов, улучшению нейропередачи. Церекард увеличивает в головном мозге концентрацию дофамина.

При системном применении этилметилгидроксипиридина сукцинат:

• уменьшает в цикле Кребса степень ингибирования окислительных процессов и увеличивает компенсаторную активацию аэробного гликолиза в условиях гипоксии с ростом уровня аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий;
• повышает устойчивость организма к действию различных болезнетворных и повреждающих факторов (биологических, химических и физических) при патологических процессах;
• улучшает обменные процессы и кровоснабжение в головном мозге, усиливает микроциркуляцию и реологические свойства крови, снижает агрегацию тромбоцитов; стабилизирует клеточные мембраны тромбоцитов и эритроцитов, уменьшая риск появления гемолиза; оказывает гиполипидемический эффект, уменьшая содержание липопротеидов низкой плотности и общего холестерина;
• способствует при инфаркте миокарда улучшению функционального состояния сердечной мышцы на участках ишемии и сократительной функции сердца, а также снижению риска нарушения систолической и диастолической функции левого желудочка;
• содействует сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран кардиомиоцитов, в условиях критического ослабления коронарного кровотока стимулирует активность мембранных ферментов – аденилатциклазы, фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся в условиях острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии; повышает синтез АТФ и креатинфосфата. Поддерживает целостность физиологических функций и морфологических структур миокарда на участках ишемии;
• улучшает картину клинического течения инфаркта миокарда и эффективность проводимого лечения, ускоряет регенерацию функциональной активности левого желудочка, уменьшает частоту появления аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. В ишемизированном миокарде способствует нормализации метаболических процессов, восстановлению/улучшению электрической активности и сократимости миокарда, уменьшению зоны некроза, а также увеличению коронарного кровотока в зоне ишемии. Усиливает антиангинальную активность нитропрепаратов; в случае острой коронарной недостаточности снижает последствия реперфузионного синдрома; улучшает реологические свойства крови.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении этилметилгидроксипиридина сукцината время достижения его максимальной концентрации (Cmax) составляет от 0,3 до 0,58 часа. Применение препарата в дозе 400–500 мг внутримышечно обеспечивает значение Cmax в пределах 2,5–4 мкг/мл.

Скорость распределения вещества органах и тканях высокая, среднее время его удержания в организме после внутримышечного введения – от 0,7 до 1,3 часа.

Метаболизм Церекарда происходит в печени путем глюкуронирования с образованием пяти основных метаболитов: первый – 3-оксипиридина фосфат, распадающийся при участии щелочной фосфатазы на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту; второй – фармакологически активный, на 1-2 сутки после введения обнаруживается в моче; третий – выводится с мочой в больших количествах; четвертый и пятый – конъюгируют с глюкуроновой кислотой.

Церекард быстро экскретируется из организма с мочой, в основном в виде метаболитов (за 12 часов до 50%) и незначительно в неизмененном виде (за 12 часов до 0,3%). Максимальная интенсивность элиминации наблюдается в первые 4 часа после введения. Показатели выведения неизмененного препарата и его метаболитов с мочой отличаются значительной индивидуальной вариабельностью.

Показания к применению

Церекард рекомендуется применять в составе комплексного лечения следующих состояний/заболеваний:

• вегетососудистая дистония;
• тревожные состояния при неврозоподобных и невротических расстройствах;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт);
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• острая интоксикация на фоне приема антипсихотических лекарственных препаратов;
• абстинентный алкогольный синдром с преобладанием вегетососудистых и неврозоподобных патологий;
• острый инфаркт миокарда.

Противопоказания

• беременность;
• период лактации;
• острая почечная и/или печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к действующему веществу препарата.

Церекард назначается с осторожностью при наличии в анамнезе аллергических заболеваний.

Инструкция по применению Церекарда: способ и дозировка

Церекард применяется внутримышечно либо внутривенно капельно (скорость 60 капель/мин), или струйно (на протяжении 5–7 минут). При инфузионном способе для предварительного разведения препарата используется раствор натрия хлорида 0,9% (200 мл).

Начальная доза этилметилгидроксипиридина сукцината – 50–100 мг от 1 до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 800 мг.

Рекомендованный режим дозирования Церекарда:

• дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации: внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 суток, а затем внутримышечно по 100 мг на протяжении 14 суток;
• острое нарушение мозгового кровообращения: внутривенно капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки в течение первых 2–4 суток, а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки;
• курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 суток;
• вегетососудистая дистония, неврозоподобные и невротические состояния: внутримышечно по 50–400 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 суток;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами: внутривенно по 50–300 мг 1 раз в сутки на протяжении 7–14 суток;
• абстинентный алкогольный синдром: внутримышечно по 100–200 мг 2–3 раза в сутки либо внутривенно капельно по 100–200 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 5–7 суток;
• легкие когнитивные нарушения: внутримышечно по 100–300 мг 1 раз в сутки на протяжении 14–30 суток;
• острый инфаркт миокарда: в первые 5 суток внутривенно инфузионно на протяжении 0,5–1,5 часа (в 100–150 мл раствора декстрозы 5% или раствора натрия хлорида 0,9%) либо внутривенно струйно на протяжении 5 минут. В последующие 9 суток препарат вводят внутримышечно 3 раза в сутки (через каждые 8 часов). Рекомендуемые дозы: разовая – от 2 до 3 мг/кг, суточная – от 6 до 9 мг/кг. Максимальные дозы: разовая – 250 мг, суточная – 800 мг.

Побочные действия

При приеме Церекарда возможно появление вызванного слишком высокой скоростью введения чувства нехватки воздуха (чаще всего носит кратковременный характер), сухости и металлического привкуса во рту, ощущений разливающегося тепла по телу, першения в горле, неприятного запаха, дискомфортных ощущений в грудной клетке, аллергических реакций. Особенно часто указанные явления наблюдаются в случае введения препарата внутривенно струйно.

При длительном применении существует вероятность развития тошноты, метеоризма, нарушений сна (сонливость и расстройство засыпания).

Передозировка

В случае передозировки могут наблюдаться бессонница либо сонливость (иногда). При внутривенном введении возможно незначительное и кратковременное (до 2 часов) повышение артериального давления.

Симптомы передозировки обычно исчезают в течение суток и не требуют специального лечения. При выраженном повышении артериального давления следует использовать гипотензивные лекарственные средства и/или дополнить терапию нитропрепаратами.

При бессоннице иногда рекомендуется назначение снотворных средств из группы производных бензодиазепина (оксазепам 10 мг, диазепам 5 мг, нитразепам 10 мг).

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении движущимися механизмами и транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Церекард противопоказано применять при беременности и в период кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Препарат запрещено использовать у детей до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Церекард противопоказано применять при острой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Церекард противопоказано применять при острой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Церекард усиливает действие противопаркинсонических (леводопа) и противоэпилептических (карбамазепин) препаратов, а также анксиолитиков из группы бензодиазепина и нитратов.

Препарат уменьшает токсические эффекты этанола.

Аналоги

Аналогами Церекарда являются: Астрокс, Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексиприм, Мексифин, Метостабил, Нейрокс.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Церекарде

Отзывы о Церекарде от специалистов свидетельствуют о том, что данный препарат с успехом применяется для лечения психических расстройств и восстановления работы головного мозга и сердца (например, после инсульта или инфаркта). Также Церекард используется при оказании неотложной помощи для купирования острых состояний.

Прием препарата зачастую приводит к развитию побочных эффектов, поэтому лечение должно проводиться только под врачебным контролем.

Цена на Церекард в аптеках

Ориентировочная цена на Церекард составляет: за 5 ампул по 5 мл – 150 рублей; за 10 ампул по 2 мл – 230 рублей.