Метостабил

Метостабил – антиоксидантный лекарственный препарат для терапии заболеваний нервной системы, ингибитор окислительных процессов.

Форма выпуска и состав

• раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная жидкость, бесцветная либо слегка желтоватая [по 2 или 5 мл в ампулах нейтрального светозащитного стекла 1-го типа без/с цветным кольцом излома / цветной точкой и насечкой (дополнительно на ампулы может быть нанесено от одного до трех цветных колец, и/или буквенно-цифровая кодировка, и/или двухмерный штрих-код), в контурных ячейковых упаковках / картонных треях с ячейками по 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 ячейковых упаковки / картонных трея без/с ампульным скарификатором/ножом и инструкция по применению Метостабила];
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, пленочная оболочка от почти белого до белого цвета, на поперечном разрезе выделяется ядро от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 5, 10, 25 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 упаковок с инструкцией по применению; по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 шт. в банках для лекарственных средств из полиэтилентерефталата/полипропилена, укупоренных крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия / полипропиленовыми крышками с системой «нажать-повернуть» / крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия, в картонной пачке 1 банка с инструкцией по применению).

Состав на 1 мл раствора:

• активный компонент: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг;
• вспомогательные ингредиенты: натрия дисульфит – 1 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Состав на одну таблетку:

• активный компонент: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125 мг;
• вспомогательные ингредиенты: МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая) – 191,4 мг; магния стеарат – 3,5 мг; повидон (пласдон) К-25 – 14 мг; кроскармеллоза натрия – 14 мг; кремния диоксид коллоидный – 2,1 мг;
• пленочная оболочка: макрогол-4000 – 1,25 мг; гипромеллоза – 6 мг; титана диоксид – 2,75 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Метостабила – этилметилгидроксипиридина (2-этил-6-метил-3-оксипиридина) сукцинат, относящийся к классу 3-оксипиридинов, является мембранопротектором, угнетает течение свободнорадикальных процессов, обладает антигипоксическим эффектом, усиливает стрессоустойчивость организма. Механизм действия 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцината определяют его антиоксидантный и мембранопротекторный эффекты. Препарат стимулирует рост активности супероксидоксидазы, угнетает перекисное окисление липидов, повышает соотношение липидов и белков, улучшает структуру и функцию плазматической мембраны.

Основные фармакологические свойства этилметилгидроксипиридина сукцината:

• модулирование активности мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, кальций-независимой фосфодиэстеразы) и рецепторных комплексов [бензодиазепинового, ацетилхолинового, ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты)], которое приводит к усилению их способности связываться с лигандами, позволяющей сохранять структурно-функциональную организацию биомембран, транспорт нейромедиаторов и улучшение синаптической передачи; повышение содержания дофамина в головном мозге;
• усиление в условиях гипоксии компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса с ростом уровня аденозинтрифосфорной и креатинфосфорной кислот, активация энергосинтезирующих функций митохондрий;
• увеличение сопротивляемости организма различным повреждающим факторам при таких патологических состояниях, как нарушение мозгового кровообращения, гипоксия и ишемия, интоксикация этанолом и нейролептиками;
• сохранение структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов в условиях критического снижения коронарного кровотока, стимулирование активности таких мембранных ферментов, как аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза, фосфодиэстераза;
• поддержка развивающейся при острой ишемии активации аэробного гликолиза и содействие восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов в условиях гипоксии, повышение синтеза аденозинтрифосфата и креатинфосфата; обеспечение целостности физиологических функций и морфологических структур ишемизированного миокарда;
• улучшение картины клинического течения инфаркта миокарда и эффективности тромболитической (фибринолитической) терапии, снижение частоты возникновения аритмий и нарушений проводимости сердца;
• нормализация метаболических процессов в ишемизированном миокарде, повышение антиангинальной активности нитратов, улучшение реологических свойств крови, уменьшение последствий реперфузионного синдрома у пациентов с острой коронарной недостаточностью;
• снижение у больных с острым панкреатитом выраженности ферментативной токсемии и эндогенной интоксикации;
• усиление метаболизма и кровоснабжения головного мозга, улучшение микроциркуляции и реологических свойств крови, уменьшение агрегации тромбоцитов, стабилизация мембран клеточных элементов крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижение риска развития гемолиза;
• уменьшение концентрации общего холестерина и липопротеидов низкой плотности благодаря гиполипидемическому действию;
• сохранение ганглионарных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва у пациентов с прогрессирующей нейропатией, развивающейся вследствие хронической ишемии и гипоксии; улучшение функциональной активности сетчатки и зрительного нерва, увеличение остроты зрения (раствор для внутривенного и внутримышечного введения).

Фармакокинетика

• абсорбция и распределение: в результате парентерального введения 400–500 мг Метостабила максимальная концентрация его активного вещества (C_max) в плазме крови достигает 3,5–4 мкг/мл. Как при однократном, так и при курсовом применении время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) в плазме крови – 0,58 ч. После приема внутрь период полуабсорбции составляет 0,08–1 ч, C_max достигает уровня 50–100 нг/мл, а значение T_Cmax варьирует в диапазоне 0,46–0,5 ч. Вещество быстро распределяется в тканях и органах. Среднее время, при котором 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат определяется в организме, при парентеральном и пероральном применении соответственно равно 0,7–1,3 и 4,9–5,2 ч;
• метаболизм: биотрансформация 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцината происходит в печени посредством глюкуронирования. В результате образуются 5 поддающихся определению метаболитов: 1-й – 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту); 2-й – является фармакологически активным, образуется в больших количествах и на 1–2 сутки после применения Метостабила определяется в моче; 3-й – элиминируется в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – являются глюкуронконъюгатами;
• выведение: через 4 часа после парентерального введения 2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат практически не определяется в плазме крови. При приеме внутрь он наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч, Т_1/2 (период полувыведения) составляет от 4,7 до 5 ч. Вещество быстро элиминируется с мочой, главным образом в виде метаболитов – до 50% в течение 12 ч, незначительное количество выводится в виде неизмененного вещества – 0,3% в течение 12 ч. Количественные характеристики элиминации неизмененного препарата и его метаболитов посредством мочевыделительной системы отличаются значительной индивидуальной вариабельностью.

Показания к применению

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Раствор Метостабил для внутривенного и внутримышечного введения рекомендуется применять в составе комплексной терапии следующих заболеваний/состояний:

• тревожные состояния при синдромах невротического уровня (невротических и неврозоподобных);
• ХИГМ (хроническая ишемия головного мозга);
• СВД (синдром вегетативной дистонии);
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• ОНМК (острые нарушения мозгового кровообращения);
• алкогольный абстинентный синдром с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств;
• ПОУГ (первичная открытоугольная глаукома) различных стадий;
• острая интоксикация нейролептиками;
• черепно-мозговые травмы, последствия черепно-мозговых травм;
• острый инфаркт миокарда.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Показания для применения таблеток Метостабил:

• последствия ОНМК, включая состояния после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации – с целью профилактики;
• легкие черепно-мозговые травмы, последствия черепно-мозговых травм;
• энцефалопатические патологии различного генеза (дисметаболические, дисциркуляторные, посттравматические, смешанные);
• СВД;
• легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
• тревожные состояния при синдромах невротического уровня (невротических и неврозоподобных);
• ИБС (ишемическая болезнь сердца) – в составе комбинированного лечения;
• алкогольный абстинентный синдром с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств – купирование состояния; постабстинентные расстройства;
• острая интоксикация нейролептиками;
• астенический синдром; воздействие экстремальных факторов и нагрузок – профилактика развития соматических заболеваний;
• воздействие стресс-факторов.

Противопоказания

Абсолютные:

• острая печеночная/почечная недостаточность;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату и/или вспомогательным компонентам Метостабила.

С осторожностью следует применять препарат в случае наличия данных в анамнезе пациента об аллергических заболеваниях.

Метостабил, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Раствор Метостабил вводят внутримышечно или внутривенно (струйно либо капельно).

Для инфузионного введения раствор требуется развести в 0,9% растворе хлорида натрия.

Время струйного введения разовой дозы – 5–7 минут; скорость капельной инфузии – 40–60 капель/мин.

Рекомендуемый режим дозирования Метостабила:

• острые нарушения мозгового кровообращения: первые 10–14 дней – по 200–500 мг внутривенно капельно от 2 до 4 раз в сутки, далее в течение 14 дней – по 200–250 мг внутримышечно от 2 до 3 раз в сутки; общий курс – 24–28 дней;
• черепно-мозговые травмы, последствия черепно-мозговых травм: по 200–500 мг внутривенно капельно от 2 до 4 раз в сутки; курс – 10–15 дней;
• ХИГМ в стадии декомпенсации: первые 14 дней – по 200–500 мг внутривенно (струйно или капельно) 1–2 раза в сутки; далее в течение 14 дней – по 100–250 мг внутримышечно 1 раз в сутки; общий курс – 28 дней;
• хроническая ишемия: по 200–250 мг внутримышечно 2 раза в сутки; курс 10–14 дней;
• легкие когнитивные нарушения у пациентов пожилого возраста, тревожные расстройства: по 100–300 мг внутримышечно 1 раз в сутки; курс 14–30 дней;
• СВД: по 50–400 мг внутримышечно 1 раз в сутки; курс – 14 дней;
• абстинентный синдром: по 200–500 мг внутривенно капельно / внутримышечно 2–3 раза в сутки; курс – 5–7 дней (терапию следует прекращать постепенно, уменьшая дозу на протяжении 2–3 дней);
• острая интоксикация нейролептиками: по 200–500 мг внутривенно 1 раз в сутки; курс – 7–14 дней;
• острый инфаркт миокарда: первые 5 дней для достижения максимального клинического действия раствор рекомендуется вводить внутривенно медленно (чтобы избежать побочных реакций) посредством капельной инфузии, продолжительностью 30–60 минут, предварительно его следует развести в 100–150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (если необходимо, Метостабил также можно водить медленно струйно в течение не менее 5 минут); последующие 9 суток раствор вводят внутримышечно. Инфузии и инъекции осуществляют 3 раза в сутки через равные промежутки времени (1 раз в 8 ч); терапевтическая доза определяется из расчета: суточная – 6–9 мг/кг массы тела пациента; разовая – 2–3 мг/кг, при этом максимальная разовая доза не должна превышать 250 мг, суточная – 800 мг; курс – 14 дней (на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда);
• глаукома: по 100–300 мг внутримышечно 1 раз в сутки; курс – 14 дней.

Максимальная суточная доза при парентеральном введении Метостабила – 1200 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Метостабил предназначены для приема внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования: 3 раза в сутки по 1–2 таблетки (125–250 мг). Курс терапии – от 2 до 6 недель.

Для купирования алкогольной абстиненции в начале лечения принимают 1–2 раза в сутки по 1–2 таблетки (125–250 мг), дозу постепенно повышают до получения устойчивого терапевтического эффекта. Курс терапии – 5–7 дней. Завершать лечение следует, снижая дозу постепенно в течение 2–3 дней.

Максимальная суточная доза при пероральном применении Метостабила – 800 мг.

Продолжительность курса лечения больных с ИБС должна составлять не менее 1,5–2 месяцев.

По рекомендации врача возможно проведение повторных курсов, которые желательно проводить в весенне-осенний период.

Побочные действия

При внутримышечном или внутривенном применении раствора Метостабил возможны следующие негативные побочные реакции со стороны органов и систем:

• пищеварительная система: сухость слизистой оболочки ротовой полости / металлический привкус во рту, тошнота, диарея, метеоризм;
• нервная система: нарушение засыпания, сонливость;
• дыхательная система: дискомфорт в грудной клетке, першение в горле, ощущение нехватки воздуха (носит кратковременный характер, чаще всего связано со слишком высокой скоростью введения раствора);
• сердечно-сосудистая система: кратковременное увеличение артериального давления;
• прочие: реакции гиперчувствительности, неприятный запах, ощущение разливающегося тепла во всем теле.

Вследствие приема Метостабила в виде таблеток, со стороны системы пищеварения могут развиваться сухость слизистой оболочки ротовой полости и/или диарея, а также побочные эффекты в виде реакций гиперчувствительности и/или сонливости.

Передозировка

В связи со слабой токсичностью этилметилгидроксипиридина сукцината передозировка Метостабила маловероятна. Возможные реакции при случайной передозировке – сонливость и седация. Внутривенное введение высоких доз препарата может вызвать рост артериального давления.

Как правило, симптомы передозировки проходят самостоятельно в течение 1 суток и не требуют дополнительных терапевтических мероприятий. В случае чрезмерного повышения артериального давления рекомендуется применение гипотензивных препаратов под контролем состояния пациента.

При тяжелой интоксикации, сопровождающейся бессонницей, назначают диазепам – 5 мг, нитразепам – 10 мг или оксазепам – 10 мг.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Метостабилом пациентам следует соблюдать осторожность, управляя транспортными средствами и выполняя другие потенциально опасные виды работ, требующие усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В процессе экспериментальных исследований этилметилгидроксипиридина сукцината мутагенного, эмбриотоксического и тератогенного действия вещества выявлено не было. Но адекватных и строго контролируемых клинических исследований его использования при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось.

Метостабил противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, поскольку недостаточно данных по эффективности/безопасности терапии в эти периоды.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Метостабил противопоказано применять для лечения детей и подростков младше 18 лет в связи с недостаточной изученностью его эффективности/безопасности.

При нарушениях функции почек

Метостабил противопоказан при острой почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Метостабил противопоказан при острой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

Этилметилгидроксипиридина сукцинат потенцирует эффект следующих лекарственных средств: противопаркинсонические (леводопа), противоэпилептические (карбамазепин) и бензодиазепиновые анксиолитики.

Метостабил снижает токсическое действие этилового спирта.

Аналоги

Аналогами Метостабила являются Астрокс, Медомекси, Мексидант, Мексидол, Мексикор, Мексилек-Лекфарм, Мексиприм, Мексифин, МетуцинВел, Нейрокард, Нейрокс, Проинин, Церекард и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С. Беречь от детей. Раствор не замораживать и хранить в месте, недоступном для света.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метостабиле

Крайне редко на специализированных форумах и сайтах встречаются отзывы о Метостабиле. Это может быть связано с отсутствием лекарственного средства в большинстве аптек. Была описана ситуация, когда препарат помог женщине в постменопаузальном периоде решить проблемы с засыпанием, бессонницей, нервными срывами, что значительно улучшило качество ее жизни.

Важно учитывать, что Метостабил действует на каждого человека индивидуально, поэтому отзывы, написанные конкретным пациентом, отражают влияние препарата исключительно на его организм.

Цена на Метостабил в аптеках

Ориентировочная цена Метостабила, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 125 мг, за 30 шт. в упаковке может составлять от 158 руб.