Эднит

Эднит – антигипертензивное лекарственное средство для приема внутрь.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: белые, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской; на одной из сторон риска, на другой нанесена маркировка для дозировки 2,5 мг – «ED 2.5»; для дозировки 5 мг – «ED 5»; для дозировки 10 мг – «ED 10»; для дозировки 20 мг – «ED 20» (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 2 блистера и инструкция по применению Эднита).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: эналаприла малеат – 2,5; 5, 10 или 20 мг;
• вспомогательные ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, тальк, натрия гидроксид, магния стеарат, кросповидон, повидон K30, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Эднита – эналаприла малеат, является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), обладающим антигипертензивной эффективностью. Механизм его действия обусловлен способностью уменьшать образование из ангиотензина I ангиотензин II, вследствие чего уменьшается выделение альдостерона. При этом происходит снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) и общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), уменьшение пост- и преднагрузки на миокард.

Эднит понижает деградацию брадикинина. Артерии расширяет больше, чем вены, что не сопровождается рефлекторным повышением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Гипотензивное действие эналаприла выражено сильнее у пациентов с высокой активностью ренина плазмы крови, чем у больных с нормальной или сниженной его активностью.

Эналаприл усиливает почечный и коронарный кровоток. Мозговое кровообращение при снижении АД в терапевтических пределах не меняется (кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне).

Эднит в случае продолжительного лечения способствует снижению гипертрофии миокарда левого желудочка, а также миоцитов стенок резистивных артерий, снижает скорость развития дилатации левого желудочка, предупреждает дальнейший прогресс сердечной недостаточности.

Препарат улучшает приток крови к ишемизированному миокарду путем снижения агрегации тромбоцитов. При хронической сердечной недостаточности повышается продолжительность жизни больных. После перенесенного инфаркта миокарда (при отсутствии клинических проявлений сердечной недостаточности) замедляется прогрессирование дисфункции левого желудочка.

Эналаприл оказывает некоторое диуретическое действие. Уменьшая внутриклубочковую гипертензию, сдерживает прогресс гломерулосклероза, снижает риск появления и развития хронической почечной недостаточности.

После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, максимума достигает спустя 4–6 ч, сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД требуется несколько недель. У пациентов при хронической сердечной недостаточности видимый клинический эффект отмечается при продолжительной терапии – от 6 месяцев.

Фармакокинетика

Абсорбции подвергается примерно 60% принятой внутрь дозы препарата. Пища на всасывание эналаприла не влияет.

С белками плазмы связывается до 50%.

Эналаприл является пролекарством: он быстро метаболизируется в печени путем гидролиза, вследствие чего образуется эналаприлат – активный метаболит, являющийся более сильным ингибитором АПФ, чем сам эналаприл.

Биодоступность препарата – 40%.

Максимальная плазменная концентрация эналаприла отмечается через 1 ч, эналаприлата – через 3–4 ч.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического. В небольшом количестве проходит через плацентарный барьер, а также выделяется при лактации с грудным молоком. Период полувыведения эналаприлата – примерно 11 ч.

Выводится препарат: почками – 60% (эналаприл – 20%, эналаприлат – 40%); через кишечник – 33% (эналаприл – 6%, эналаприлат – 27%).

Препарат экскретируется из организма при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексного лечения);
• бессимптомное нарушение функции левого желудочка – с целью профилактики развития хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Абсолютные:

• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• порфирия;
• беременность;
• лактация;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• ангионевротический отек (наследственный либо идиопатический);
• ангионевротический отек в анамнезе, развивавшийся на фоне применения ингибиторов АПФ;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (таблетки Эднит следует применять с осторожностью):

• системные заболевания соединительной ткани;
• цереброваскулярные заболевания;
• угнетение функции костномозгового кроветворения;
• идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• сахарный диабет;
• аортальный/митральный стеноз с ухудшением гемодинамики;
• ишемическая болезнь сердца;
• гиперкалиемия;
• почечная недостаточность при протеинурии более 1 г/сут;
• состояние после трансплантации почки;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• первичный гиперальдостеронизм;
• печеночная недостаточность;
• состояния с сопутствующим снижением объема циркулирующей крови (диарея, рвота, соблюдение диеты с ограничением соли, прием диуретиков, проведение гемодиализа);
• одновременное применение салуретиков или иммунодепрессантов;
• возраст старше 65 лет.

Эднит, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эднит следует принимать внутрь, поглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.

После приема первой дозы пациент должен находиться под наблюдением врача хотя бы в течение 3 ч, пока не стабилизируется артериальное давление.

При артериальной гипертензии в качестве монопрепарата Эднит назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Через 1–2 недели в случае отсутствия клинического эффекта суточную дозу повышают до 10 мг. Если и в этом случае снижения АД недостаточно, возможно дальнейшее повышение дозы препарата, вплоть до максимально допустимой 40 мг в 1–2 приема, при условии хорошей переносимости лечения. Через 2–3 недели начинают проведение поддерживающей терапии в суточной дозе 10–40 мг (в 1–2 приема) в зависимости от степени артериальной гипертензии.

Пациентам с артериальной гипертензией, получающим диуретики, до назначения Эднита диуретическое средство следует отменить за 2–3 дня. Если такой возможности нет, начинать лечение эналаприлом следует с суточной дозы 2,5 мг. При сопутствующей гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или повышенной концентрации креатинина в сыворотке крови (более 0,14 ммоль/л) начальная доза Эднита составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с реноваскулярной гипертензией Эднит назначают в суточной дозе 2,5–5 мг. При необходимости ее постепенно повышают, но не более чем до 20 мг в сутки.

Лечение хронической сердечной недостаточности начинают с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Далее каждые 3–4 дня в зависимости от клинической реакции на препарат дозу увеличивают на 2,5–5 мг. Максимально допустимая суточная доза составляет 40 мг в 1–2 приема. Пациентам с низким систолическим АД (< 110 мм рт. ст.) Эднит назначают в начальной суточной дозе 1,25 мг (¹/₂ таблетки в дозировке 2,5 мг). Оптимальную терапевтическую дозу подбирают в течение 2–4 недель (в случае необходимости сроки могут быть сокращены). Поддерживающая доза может составлять от 5 до 20 мг в 1–2 приема. Начальная доза 1,25 мг в сутки также рекомендуется пожилым пациентам, поскольку у них вследствие уменьшения скорости выведения эналаприла наблюдается более выраженный антигипертензивный эффект и удлинение продолжительности действия Эднита.

При профилактике развития хронической сердечной недостаточности пациентам с бессимптомным нарушением функции левого желудочка Эднит назначают в суточной дозе 5 мг – по 2,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза подбирается индивидуально в зависимости от переносимости и может достигать 20 мг в 2 приема.

Больным с сопутствующей почечной недостаточностью суточную дозу Эднита корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• КК 30–80 мл/мин – от 5 до 10 мг;
• КК 10–30 мл/мин – от 2,5 до 5 мг;
• КК меньше 10 мл/мин – от 1,25 до 2,5 мг только в дни проведения диализа.

Продолжительность курса терапии зависит от клинической эффективности.

В случае излишнего снижения артериального давления дозу Эднита постепенно уменьшают.

Эднит может применяться в качестве основного препарата терапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Побочные действия

• со стороны иммунной системы: кожные высыпания, ангионевротический отек губ, отек лица, языка, голосовой щели, гортани и/или конечностей; крайне редко – крапивница, зуд, фотосенсибилизация, артралгия, васкулит, артрит, миозит, серозит, пемфигус, эксфолиативный дерматит, интестинальный ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное падение АД, ортостатический коллапс; редко – стенокардия, боль за грудиной, инсульт/инфаркт миокарда (обычно вследствие выраженного снижения АД); крайне редко – ощущение сердцебиения, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, аритмии (мерцание предсердий, предсердная бради- или тахикардия), синдром Рейно;
• со стороны обмена веществ: гипербилирубинемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия; у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства – гипогликемия;
• со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха, шум в ушах, нарушение равновесия;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: тревога, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, утомляемость, спутанность сознания; очень редко при приеме Эднита в высоких дозах - нервозность, парестезии, депрессия;
• со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; редко – протеинурия;
• со стороны дыхательной системы: фарингит, ринорея, охриплость голоса, боль в горле, непродуктивный сухой кашель, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочные инфильтраты;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боли в животе, диарея или запор, тошнота, рвота, диспепсические расстройства, анорексия, кишечная непроходимость, нарушение функции печени и желчевыделения, панкреатит, желтуха, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический); крайне редко – глоссит, стоматит, повышение активности печеночных ферментов;
• со стороны водно-электролитного баланса: гипонатриемия, гиперкалиемия; иногда – тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), снижение концентрации гемоглобина и гематокрита;
• прочие: приливы, алопеция, снижение либидо, импотенция.

Передозировка

При передозировке снижается артериальное давление, вплоть до развития тромбоэмболических осложнений, острого нарушения мозгового кровообращения, судорог, коллапса, инфаркта миокарда – в зависимости от принятой дозы Эднита. Возможен ступор.

Пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем. При умеренной передозировке делают промывание желудка, внутрь назначают солевой раствор. В случае тяжелой интоксикации проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД, включающие внутривенное введение натрия хлорида 0,9% и плазмозаменителей, если необходимо – ангиотензина II. Для выведения эналаприла из организма используют гемодиализ (в среднем скорость выведения составляет 62 мл/мин).

Особые указания

Во время терапии и после применения Эднита следует контролировать следующие показатели: артериальное давление, концентрация белка в моче, картина крови (содержание мочевины, калия, креатинина и гемоглобина, активность печеночных ферментов).

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием к применению Эднита после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД необходимо уменьшить дозу препарата или отменить его.

У пациентов, в анамнезе которых есть указания на развитие ангионевротического отека, повышен риск его возникновения на фоне терапии ингибиторами АПФ.

Вероятность развития анафилактической реакции возрастает при применении высокопроточных диализных мембран.

В дни, свободные от диализа, дозу корректируют в зависимости от показателя артериального давления.

Эднит следует отменить перед исследованием функции паращитовидных желез.

Требуется предупреждать врача/хирурга/анестезиолога о приеме ингибитора АПФ в случае планируемого хирургического вмешательства, в том числе стоматологического.

Интенсивное наблюдение необходимо пациентам с заболеваниями сосудов мозга, ишемической болезнью сердца и тяжелой сердечной недостаточностью, поскольку в этих случаях резкое снижение АД чревато развитием инсульта, инфаркта миокарда или нарушений почечной функции.

В период терапии не следует употреблять алкогольные напитки. Важно соблюдать осторожность при жаркой погоде и выполнении физических упражнений, что объясняется риском развития дегидратации и чрезмерного снижения артериального давления вследствие снижения объема циркулирующей крови.

При резкой отмене Эднита синдром отмены (внезапный подъем АД) не возникает.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае развития негативных побочных реакций со стороны центральной нервной системы пациентам стоит воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих быстрой реакции и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Эднит запрещен к приему при беременности. У новорожденных детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, возможно развитие гиперкалиемии, олигурии и неврологических расстройств вследствие уменьшения мозгового и почечного кровотока при снижении АД.

Активный метаболит эналаприла проникает в молоко матери. Если лечение необходимо проводить в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных о безопасности применения эналаприла в детском и подростковом возрасте Эднит противопоказан пациентам до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Эднит должен применяться с осторожностью при почечной недостаточности (протеинурия, превышающая 1 г/сутки), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состояния после трансплантации почки. Требуется снижение дозы препарата или увеличение интервалов между приемами.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Эднит применяют с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Соблюдая меры предосторожности, Эднит назначают пациентам старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

• нестероидные противовоспалительные средства, в т. ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): возможно уменьшение гипотензивного действия. При функциональных нарушениях почек есть риск дальнейшего ухудшения функции органа (изменения обратимы);
• теофиллин: снижается его эффект;
• метилдопа, гидралазин, празозин, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, диуретики, нитраты: усиливается антигипертензивное действие эналаприла;
• препараты, угнетающие функцию костного мозга: возрастает риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза, вплоть до смертельного исхода;
• аллопуринол, иммунодепрессанты, цитостатики: усиливается гематотоксичность;
• калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид): возможно развитие гиперкалиемии;
• соли лития: замедляется выведение лития (необходимо контролировать его плазменную концентрацию);
• препараты золота (внутривенные формы): известны редкие случаи развития симптомокомплекса, включающего покраснение лица, артериальную гипотензию, тошноту и рвоту;
• пероральные гипогликемические средства и инсулин: может усилиться гипогликемическое действие, вплоть до развития гипогликемии, особенно в первые несколько недель комбинированной терапии, а также у больных с почечной недостаточностью (требуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови).

Аналоги

Аналогами Эднита являются Аккупро, Амприлан, Арентопрес, Вазолонг, Гиперник, Диротон, Дилапрел, Даприл, Ирумед, Капотен, Каптоприл, Лизакард, Лизиноприл, Парнавел, Перинева, Пирамил, Рамепресс, Рамиприл, Ренитек, Тритаце, Фозиноприл, Хартил, Эналаприл, Энап, Энафарм и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эдните

Отзывы об Эдните немногочисленные, но в большинстве положительные: препарат эффективен при артериальной гипертензии, стоит недорого, хорошо переносится даже при многолетнем применении.

Цена на Эднит в аптеках

Примерные цены на Эднит за упаковку из 20 таблеток:

• дозировка 2,5 мг – 36 руб.;
• дозировка 5 мг – 42–59 руб.;
• дозировка 10 мг – 57–78 руб.;
• дозировка 20 мг – 90–124 руб.