Воспользуйтесь поиском по сайту:
Ренитек: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Renitec
Код ATX: C09AA02
Действующее вещество: Эналаприла малеат (Enalaprili maleates)
Производитель: Merck Sharp&Dohme (Нидерланды)
Актуализация описания и фото: 02.11.2021
Цены в аптеках: от 70 руб.
Ренитек – препарат, применяемый при артериальной и реноваскулярной гипертензии.
Лекарственная форма выпуска Ренитека – таблетки: треугольные, на одной стороне с риской; по 5 мг – белые, с гравировкой на другой стороне «MSD 712»; по 10 мг – розовые, с гравировкой на другой стороне «MSD 713»; по 20 мг – светло-розовые с желтоватым оттенком с вкраплениями, с гравировкой на другой стороне «MSD 714» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 100 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).
Состав 1 таблетки:
Ренитек относится к числу ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – лекарственных средств, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Препарат применяют при лечении эссенциальной гипертензии – первичной АГ (артериальной гипертензии) любой степени тяжести, а также реноваскулярной гипертензии. Возможно применение в качестве монопрепарата либо в сочетании с иными гипотензивными средствами, главным образом, с диуретиками. Кроме того, Ренитек применяют для терапии или предупреждения развития СН (сердечной недостаточности).
Эналаприл – производное L-пролина и L-аланина (аминокислоты). После перорального приема вещество быстро всасывается с последующей гидролизацией в эналаприлат. Он является высокоспецифичным и продолжительно действующим ингибитором АПФ, который не содержит сульфгидрильную группу.
АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. Эналаприлат ингибирует АПФ, что приводит к понижению плазменной концентрации ангиотензина II в крови и секреции альдостерона, а также увеличению активности ренина.
АПФ идентичен ферменту кининаза II, в связи с чем эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина – пептида, который оказывает выраженное вазодилатирующее действие (значение этого эффекта требует уточнения).
Несмотря на то, что основной механизм для снижения АД (артериального давления) – подавление активности РААС, Ренитек также проявляет антигипертензивное действие у пациентов с АГ и со сниженной активностью ренина.
Применение эналаприла больными с АГ приводит к понижению АД в положении стоя и лежа без значимого увеличения ЧСС (частоты сердечных сокращений).
Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых больных для достижения оптимального снижения АД может потребоваться нескольких недель применения. Прерывание терапии к резкому подъему АД не приводит.
Эффективное ингибирование активности АПФ, как правило, развивается через 2–4 часа после приема разовой дозы. Антигипертензивное действие развивается на протяжении 1 часа, максимальное понижение АД наблюдается спустя 4–6 часов после приема Ренитека. Длительность действия зависит от дозы. Гемодинамические эффекты и антигипертензивное действие при применении рекомендованных доз сохраняются на протяжении 24 часов.
Гипотензивная терапия эналаприлом приводит к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и способствует сохранению его систолической функции.
При проведении клинических исследований гемодинамики у больных с эссенциальной гипертензией понижение АД сопровождалось уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и незначительными изменениями или отсутствием изменений ЧСС. После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом не наблюдаются признаки задержки жидкости или натрия и изменение СКФ (скорости клубочковой фильтрации). Однако у больных с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость, как правило, увеличивается.
Продолжительная терапия при эссенциальной гипертензии и почечной недостаточности может приводить к улучшению почечной функции, что подтверждается увеличением СКФ.
В коротких клинических исследованиях у больных с почечной недостаточностью с/без сахарного диабета после приема эналаприла наблюдалось понижение альбуминурии, выведение почками IgG, а также уменьшение общего белка в моче.
При сочетанном применении Ренитека и тиазидных диуретиков антигипертензивное действие усиливается. Эналаприл снижает/предупреждает возникновение гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов.
Нежелательного влияния на плазменную концентрацию мочевой кислоты в крови эналаприл не оказывает.
Ренитек благоприятно воздействует на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови. Также наблюдается благоприятное действие/отсутствие влияния на концентрацию общего холестерина.
У больных с СН на фоне применения сердечных гликозидов и диуретиков прием Ренитека приводит к снижению общего периферического сопротивления и АД. Наблюдается увеличение сердечного выброса, в то время как ЧСС (обычно увеличенная у пациентов с СН) понижается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. По критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), степень тяжести СН и толерантность к физической нагрузке улучшаются. Эти эффекты наблюдаются при проведении длительного лечения.
При легкой/умеренной степени тяжести СН эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и СН (подтверждается улучшением фракции выброса левого желудочка и снижением систолического и конечно-диастолического объемов левого желудочка).
Клинические данные показывают, что эналаприл снижает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя клиническое значение и основные механизмы этого эффекта не известны.
Всасывание: после приема внутрь происходит быстрое всасывание эналаприла в желудочно-кишечном тракте. Максимальная сывороточная концентрация в крови достигается на протяжении 1 часа. Степень всасывания вещества – примерно 60%. Прием пищи на всасывание эналаприла влияния не оказывает. После всасывания вещество быстро гидролизуется, происходит образование активного метаболита – эналаприлата, который является мощным ингибитором АПФ. Максимальная сывороточная концентрация вещества в крови наблюдается примерно через 4 часа после перорального приема. Длительность всасывания и гидролиза эналаприла для различных рекомендованных терапевтических доз сходна. Равновесная сывороточная концентрация вещества в крови достигается к четвертому дню применения Ренитека.
Распределение: связывание эналаприлата с белками плазмы крови в диапазоне терапевтических доз – не выше 60%.
Метаболизм: сведений о других значимых путях метаболизма эналаприла, помимо гидролиза до эналаприлата, нет.
Выведение: выводится преимущественно через почки. Основные метаболиты, определяемые в моче, – эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (примерно 20%).
Кривая плазменной концентрации эналаприлата в крови имеет длительную конечную фазу. Период полувыведения вещества при курсовом применении – 11 часов.
AUC (площадь под кривой «концентрация-время») эналаприлата и эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается. При клиренсе креатинина 40–60 мл/мин после приема Ренитека в суточной дозе 5 мг равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у больных с ненарушенной почечной функцией. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина не больше 30 мл/мин) значение AUC возрастает примерно в 8 раз, эффективное время полувыведения после многократного приема препарата увеличивается, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживается. Из общего кровотока эналаприлат может быть выведен при помощи процедуры гемодиализа. При гемодиализе клиренс составляет 62 мл/мин.
Средняя максимальная концентрация эналаприла в грудном молоке после однократного приема 20 мг эналаприла составляет 1,7 мкг/л через 4–6 часов после приема. Оценочное максимальное потребление вещества ребенком, который находится на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% от дозы, которая рассчитана с учетом веса матери.
При наличии клинических проявлений СН Ренитек также назначается для достижения следующих целей:
При отсутствии клинических симптомов СН у больных с нарушением функции левого желудочка Ренитек назначается для достижения следующих целей (профилактика развития клинически выраженной СН):
При дисфункции левого желудочка Ренитек назначается для достижения следующих целей (профилактика коронарной ишемии):
Абсолютные:
Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых при назначении Ренитека требуется соблюдение осторожности):
Таблетки Ренитек принимают внутрь. Эффективность терапии от приема пищи не зависит.
Препарат назначается в начальной дозе от 10 (при мягкой степени болезни) до 20 мг (в остальных случаях) в день в 1 прием, но не более 40 мг в день. Поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в день.
Начальная доза Ренитека – 5 мг и меньше (связано с тем, что АД и почечная функция у этой группы больных могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ). Затем дозу подбирают в соответствии с потребностями больного.
Как правило, при ежедневном приеме эффективная доза составляет 20 мг в день.
Пациентам, которые незадолго до начала приема Ренитека получали лечение диуретиками, следует соблюдать осторожность.
После приема первой дозы Ренитека возможно развитие артериальной гипотензии. Наиболее вероятен такой эффект у больных, которые применяют диуретики.
Назначение препарата требует осторожности, поскольку у таких больных может наблюдаться дефицит натрия/жидкости. Диуретики необходимо отменить за 2-3 дня до начала применения Ренитека. Если это невозможно, для определения первичного эффекта препарат должен быть назначен в сниженной дозе (5 мг или менее). В дальнейшем дозировку подбирают с учетом состояния больного.
При почечной недостаточности нужно увеличить интервал между приемами препарата и/или уменьшить дозу.
Начальная суточная доза Ренитека в зависимости от клиренса креатинина:
Назначение Ренитека должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением с целью установления первичного эффекта препарата на АД. Начальная доза составляет 2,5 мг. Препарат может использоваться для терапии СН с выраженными клиническими проявлениями совместно с диуретиками и в случаях необходимости – с сердечными гликозидами.
При отсутствии симптоматической гипотензии (связанной с приемом Ренитека) или после ее соответствующей коррекции дозу постепенно увеличивают до обычной поддерживающей – 20 мг в 1 или 2 приема (в зависимости от переносимости).
Подбор дозы можно проводить на протяжении 2–4 недель или быстрее (при наличии остаточных признаков и симптомов СН). Такой терапевтический режим эффективен для уменьшения показателей смертности пациентов с клинически выраженной СН.
До и после начала терапии необходимо тщательно контролировать АД и функцию почек у больных с СН, поскольку есть сведения о возникновении в результате приема Ренитека артериальной гипотензии с последующим (что наблюдается гораздо реже) появлением почечной недостаточности. У получающих диуретики пациентов, их доза, по возможности, должна быть снижена до начала приема препарата. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата не означает, что она сохранится при продолжительном лечении, и на необходимость прекращения приема препарата не указывает. При лечении Ренитеком также нужно контролировать сывороточный уровень калия в крови.
В целом, Ренитек переносится хорошо. Суммарная частота побочных реакций при использовании препарата не превышает таковую при применении плацебо. Обычно побочные реакции незначительны, носят временный характер и к отмене терапии не приводят.
Головная боль и головокружение встречаются чаще всего. У 2–3% пациентов наблюдается астения и повышенная утомляемость. Развитие артериальной гипотензии, ортостатической гипотензии, обморока, тошноты, диареи, мышечных судорог, кожной сыпи и кашля встречаются меньше чем у 2% больных. Есть редкие сообщения о таких побочных эффектах, как почечная недостаточность, олигурия, протеинурия, нарушения почечной функции.
Реакции повышенной чувствительности проявляются в редких случаях в виде ангионевротического отека языка, лица, губ, конечностей, гортани и/или голосовой щели, в очень редких случаях – как интестинальный ангионевротический отек.
Другие побочные реакции (в очень редких случаях):
Есть сведения о развитии сложного симптомокомплекса, который может включать некоторые или все из следующих симптомов: миозит/миалгия, васкулит, лихорадка, артралгия/артрит, серозит, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), положительный тест на антинуклеарные антитела, лейкоцитоз и эозинофилия. В качестве побочных реакций также могут возникать сыпь, фотосенсибилизация и иные реакции со стороны кожи.
Есть сведения о повышении сывороточного креатинина, уровня мочевины в крови, активности ферментов печени и/или билирубина в сыворотке крови (как правило, носят обратимый характер и после прекращения приема Ренитека нормализуются). Иногда отмечается развитие гиперкалиемии и гипонатриемии.
Имеются данные о снижении концентрации гематокрита и гемоглобина. Есть отдельные сообщения о тромбоцитопении, нейтропении, подавлении функции костного мозга и агранулоцитозе.
Побочные эффекты, появление которых отмечалось в результате постмаркетингового наблюдения: урологическая инфекция, пневмония, опоясывающий герпес, инфекция верхних дыхательных путей, остановка сердца, бронхит, фибрилляция предсердий, мелена, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, атаксия, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Причинно-следственная связь с приемом Ренитека достоверно не установлена.
Данные о передозировке ограничены.
Основные симптомы: выраженное снижение АД, которое обычно начинается примерно через 6 часов после приема препарата, ступор. Плазменная концентрация эналаприлата в крови, превышающая в 100–200 раз концентрации, наблюдающиеся при применении терапевтических доз, наблюдается после приема 300 и 440 мг эналаприла (соответственно).
Терапия: проведение внутривенной инфузии изотоническим раствором хлорида натрия, при возможности – инфузии ангиотензином II; провоцирование рвоты. Выведение эналаприлата возможно при помощи гемодиализа.
Развитие клинически выраженной артериальной гипотензии у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией наблюдается редко. Во время терапии у больных с артериальной гипертензией данное заболевание чаще развивается на фоне гиповолемии, которая связана с терапией диуретиками, ограничением потребления соли, у находящихся на гемодиализе пациентов, а также при диарее или рвоте. Клинически выраженная артериальная гипотензия может наблюдаться и у больных с СН с/без почечной недостаточности. В случае развития артериальной гипотензии больному необходимо принять положение лежа, при необходимости внутривенно вводится физиологический раствор хлорида натрия.
При приеме Ренитека транзиторная артериальная гипотензия к дальнейшему лечению противопоказанием не является, после восполнения объема жидкости и нормализации АД прием препарата может быть продолжен. У некоторых пациентов с СН и нормальным/сниженным АД применение Ренитека может вызывать дополнительное снижение АД. Такая реакция на прием препарата ожидаема, и нет необходимости ее расценивать как основание для прекращения терапии. В тех случаях, если артериальная гипотензия принимает стабильный характер, показано снижение дозы и/или отмена диуретика/Ренитека.
У больных, имеющих в анамнезе ангионевротический отек, который не связан с использованием ингибиторов АПФ, возможно увеличение вероятности его появления и при применении Ренитека. Частота развития ангионевротического отека у пациентов негроидной расы выше, чем у представителей других рас.
Есть сведения о редких случаях развития угрожающих для жизни анафилактических реакций во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Избежать таких реакций можно, если до начала гипосенсибилизации временно отменить Ренитек.
Имеется информация о появлении кашля во время применения препарата. В большинстве случаев кашель носит непродуктивный, постоянный характер и после отмены Ренитека прекращается (нужно учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля).
Основные факторы риска развития гиперкалиемии – почечная недостаточность, сахарный диабет, сочетанное применение с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном или амилоридом). Также риск возрастает при использовании калийсодержащих добавок и солей. Необходимо принимать во внимание, что гиперкалиемия может приводить к серьезным (в ряде случаев фатальным) нарушениям сердечного ритма. В случаях необходимости комбинированного применения с перечисленными выше калийсодержащими или повышающими содержание калия препаратами нужно соблюдать осторожность и осуществлять регулярный контроль сывороточного содержания калия в крови.
Из-за вероятности развития головокружения (в особенности после приема начальной дозы Ренитека у больных, принимающих диуретики), в период терапии при управлении автотранспортными средствами нужно соблюдать осторожность.
Ренитек беременным и кормящим женщинам применять противопоказано.
В случае наступления беременности прием препарата нужно немедленно прекратить, поскольку его применение во II и III триместрах беременности может привести к развитию заболеваний или гибели плода/новорожденного. Возможные последствия продолжения терапии в этот период: артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия/гипоплазия черепа, олигогидрамнион (может приводить к деформации черепа, контрактуре конечностей, гипоплазии легких). Эти осложнения, по-видимому, не наблюдаются в случаях применения Ренитека во время I триместра беременности.
За состоянием новорожденных, чьи матери принимали Ренитек, должен быть установлен тщательный контроль в отношении выявления снижения АД, гиперкалиемии и олигурии. Эналаприл, который проник через плаценту, частично может быть удален из кровообращения новорожденного при помощи перитонеального диализа; теоретически его можно удалить посредством обменного переливания крови.
Таблетки Ренитек детям до 18 лет не назначают, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность препарата.
У некоторых больных артериальная гипотензия, возникающая после начала применения Ренитека, может приводить к ухудшению почечной функции. В некоторых случаях сообщалось о появлении острой почечной недостаточности, как правило, обратимого характера.
При почечной недостаточности может возникнуть необходимость коррекции дозы и/или частоты приема препарата. У некоторых больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки отмечалось увеличение содержания мочевины в крови и сывороточного креатинина. В большинстве случаев изменения носили обратимый характер.
Иногда при отсутствии до начала приема препарата заболеваний почек терапия в сочетании с диуретиками вызывала обычно преходящее и незначительное повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови (может потребоваться уменьшение дозы и/или отмена Ренитека/диуретика).
При печеночной недостаточности Ренитек должен применяться с осторожностью.
Согласно отзывам, Ренитек пациентам старше 65 лет должен назначаться с осторожностью.
При сочетанном применении Ренитека с некоторыми препаратами/веществами может наблюдаться развитие следующих взаимодействий:
Аналогами Ренитека являются: Берлиприл, Рениприл, Энам, Энафарм, Эналаприл, Эднит, Энап.
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 2,5 года.
Отпускается по рецепту.
Согласно отзывам, Ренитек – доступный и эффективный препарат. Отмечается удобный режим дозирования (1 раз в день), мягкое воздействие на организм, возможность длительного применения без необходимости увеличения дозы. В первую неделю приема могут наблюдаться незначительные побочные эффекты (в виде слабости и головокружения). При продолжении терапии эти симптомы проходят самостоятельно.
Примерная цена на Ренитек составляет:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.