Диклофенак ретард

Диклофенак ретард – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС); производное фенилуксусной кислоты.

Форма выпуска и состав

Выпускают Диклофенак ретард в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с возможным наличием шероховатой поверхности (10 или 20 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1–8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок в пачке картонной; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в контейнере полимерном, 1, 5, 10 или 20 контейнеров в пачке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: диклофенак натрия – 100 мг;
• дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, тальк, гипромеллоза;
• кишечнорастворимая оболочка: полисорбат-80, целлацефат, титана диоксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Диклофенак натрия – НПВС, оказывающее анальгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Неизбирательно подавляя активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, действующее вещество препарата приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению количества простагландинов в очаге воспаления. Наибольшую эффективность средство демонстрирует на фоне болей воспалительного характера.

Фармакокинетика

Вследствие замедленного высвобождения максимальная концентрация (С_mах) активного вещества в плазме ниже концентрации, создаваемой при использовании лекарственного средства короткого действия, вместе с тем она остается высокой на протяжении длительного периода после приема Диклофенака ретард. При пероральном введении препарата пролонгированного действия в дозе 100 мг время необходимое для достижения С_mах (ТС_mах) составляет 5 часов, С_mах – 0,5–1 мкг/мл.

Концентрация вещества в плазме линейно зависит от величины принятой дозы. Изменений фармакокинетических параметров диклофенака при многократном введении не наблюдается. Если соблюдается рекомендуемый режим дозирования, вещество не кумулирует. Биодоступность равна 50%, связь с белками (большей частью с альбуминами) превышает 99%.

Средство проникает в синовиальную жидкость и материнское молоко. В синовиальной жидкости С_mах достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме, а период полувыведения (Т_½) из суставного экссудата может варьировать от 3 до 6 часов. Уровень диклофенака в синовиальной жидкости спустя 4–6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остается более высоким еще на протяжении 12 часов.

Метаболизму подвергается 50% средства во время первого прохождения через печень. После перорального приема площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза меньше, чем после парентерального применения препарата в той же дозе. Биотрансформация диклофенака осуществляется посредством однократного или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболической трансформации также принимает участие изофермент CYP2C9. Метаболиты отличаются меньшей фармакологической активностью при сравнении с диклофенаком.

Общий клиренс Диклофенака ретард – 260 мл/мин, Т_½ из плазмы – 1–2 часа. Через почки в форме метаболитов экскретируется 60% принятой дозы, в неизмененном виде – 1%, в виде метаболитов оставшаяся часть дозы экскретируется с желчью.

При наличии выраженной почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин] повышается выведение метаболитов с желчью, однако возрастания их концентрации в крови не происходит.

На фоне компенсированного цирроза печени или хронического гепатита фармакокинетические параметры Диклофенака ретард не изменяются.

Показания к применению

• дегенеративные и воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеохондроз, подагрический артрит, деформирующий остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в т. ч. с радикулярным синдромом, бурсит, тендовагинит;
• альгодисменорея, воспалительные процессы, протекающие в малом тазу, включая аднексит;
• болевой синдром: головная (включая мигрень) и зубная боль, радикулит, артралгия, невралгия, ишиалгия, миалгия, оссалгия, люмбаго, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалительным процессом, боли на фоне онкологических заболеваний;
• заболевания горла, уха, носа инфекционно-воспалительного характера с выраженным болевым синдромом: тонзиллит, фарингит, отит (в составе комбинированной терапии).

Согласно инструкции, Диклофенак ретард предназначен для симптоматического лечения, снижения выраженности боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование болезни препарат не влияет.

Противопоказания

Абсолютные:

• частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или любого другого НПВС (включая указания в анамнезе);
• активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ и 12-перстной кишки;
• болезни кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• период после операции аортокоронарного шунтирования;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• диагностированная гиперкалиемия;
• прогрессирующее поражение почек, тяжелая степень почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин);
• активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
• III триместр беременности;
• гиперчувствительность к любому их составляющих средства или другому НПВС.

Относительные (рекомендуется использовать Диклофенак ретард с особой осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
• артериальная гипертензия;
• поражения периферических артерий;
• хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
• поражения печени в анамнезе, печеночная порфирия;
• сахарный диабет;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• цереброваскулярные заболевания;
• бронхиальная астма;
• язвенное заболевание ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояние после обширного оперативного вмешательства);
• курение и/или алкоголизм;
• тяжелые соматические патологии;
• длительное применение НПВС;
• пожилой возраст (включая пациентов с низким весом тела, ослабленных, получающих диуретики);
• I–II триместры беременности;
• комбинированное использование следующих лекарственных средств: антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел и другие), антикоагулянты (включая варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (в т. ч. преднизолон).

Инструкция по применению Диклофенака ретард: способ и дозировка

Таблетки Диклофенак ретард 100 мг принимают перорально, проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды.

Принимают препарат 1 раз в сутки по 100 мг (1 таблетке). При достижении желаемого терапевтического эффекта, переходя на поддерживающую терапию, дозу постепенно снижают до 50 мг (½ таблетки) в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При необходимости повышения суточной дозы до максимальной допускается дополнительно к 1 таблетке Диклофенак ретард (100 мг) принять 1 обычную таблетку диклофенака короткого действия (50 мг).

Побочные действия

• нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; крайне редко – бессонница, раздражительность, ночные кошмары, тревога, расстройства памяти, психические нарушения, депрессия, нарушение чувствительности, в т. ч. парестезии, судороги, тремор, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, асептический менингит;
• сердечно-сосудистая система: крайне редко – боль в груди, сердцебиение, повышение АД, сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда;
• органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
• пищеварительная система: часто – тошнота, эпигастральная боль, анорексия, рвота, метеоризм, диспепсия, диарея, усиление активности аминотрансфераз; редко – проктит, гастрит, диарея с примесью крови, мелена, рвота с кровью, язвы ЖКТ (с кровотечением (или без него) или с перфорацией), желтуха, нарушение функции печени, гепатит; крайне редко – глоссит, стоматит, эзофагит, запор, обострение болезни Крона или язвенного колита, неспецифический геморрагический колит, молниеносный гепатит, панкреатит;
• мочевыделительная система: крайне редко – протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз;
• дыхательная система: редко – бронхиальная астма (в т. ч. одышка); крайне редко – пневмонит;
• органы чувств: часто – вертиго; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения (диплопия, нечеткость зрительного восприятия), шум в ушах, нарушение слуха;
• аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; крайне редко – ангионевротический отек (в т. ч. отек лица);
• кожные покровы: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; крайне редко – фотосенсибилизация, выпадение волос, зуд, буллезные высыпания, пурпура, в т. ч. аллергическая, эксфолиативный дерматит, экзема, включая мультиформную и синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла;
• прочие: редко – отеки.

Передозировка

К симптомам передозировки Диклофенака ретард относятся: эпигастральная боль, рвота, диарея, кровотечение из ЖКТ, шум в ушах, головокружение, судороги, летаргия; редко – повышение АД, гепатотоксическое действие, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

При подозрении на данное состояние назначают проведение промывания желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, направленное на устранение повышения АД, судорог, функциональных нарушений почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Ввиду свойственных Диклофенаку ретард интенсивному метаболизму и значительной связи с белками назначение гемодиализа или форсированного диуреза малоэффективно.

Особые указания

Для уменьшения угрозы появления побочных реакций со стороны ЖКТ необходимо принимать Диклофенак ретард в минимальной эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом.

У больных с сердечной или почечной недостаточностью, у лиц пожилого возраста, получающих диуретики, а также у пациентов с отмечаемым снижением ОЦК (в т. ч. вследствие обширного хирургического вмешательства) при назначении диклофенака следует в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек (поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока).

На фоне длительного применения Диклофенака ретард требуется осуществлять контроль показателей печеночной функции, картины периферической крови, анализа кала на скрытую кровь.

Для купирования острого приступа подагры целесообразно использовать быстродействующие лекарственные формы.

Диклофенак способен оказать влияние на показатели сывороточных трансаминаз, в случае, когда это воздействие носит продолжительный характер или возникают осложнения, необходимо отказаться от приема препарата. Также прием Диклофенака ретард может способствовать возрастанию уровня калия.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует воздержаться от управления транспортными средствами и любыми другими сложными механизмами из-за возможного снижения скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности препарат противопоказан, в I–II триместрах его следует принимать с осторожностью.

При необходимости приема Диклофенака ретард в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется использовать препарат женщинам, планирующим беременность, поскольку он негативно влияет на фертильность. Пациенткам с бесплодием (включая проходящих обследование) также следует отменить Диклофенак ретард.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам до 18 лет прием Диклофенака ретард противопоказан.

При нарушениях функции почек

Применение Диклофенака ретард противопоказано на фоне прогрессирующих заболеваний почек или выраженной почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин). При хронической почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) следует использовать средство с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии активного заболевания печени или тяжелой печеночной недостаточности принимать Диклофенак ретард противопоказано. При имеющихся поражениях печени в анамнезе или печеночной порфирии препарат назначают с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам рекомендуется использовать Диклофенак ретард с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• препараты лития, метотрексат, дигоксин, циклоспорин – повышается плазменная концентрация этих веществ;
• диуретики – снижается их эффект;
• ацетилсалициловая кислота – снижается уровень диклофенака в крови;
• калийсберегающие диуретики – усугубляется угроза развития гиперкалиемии;
• циклоспорин – возрастает его нефротоксичность;
• тромболитические средства (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), антикоагулянты, ГКС, другие НПВС – усиливается риск появления кровотечений (преимущественно из ЖКТ);
• метотрексат – возрастает его токсичность;
• снотворные и гипотензивные средства – ослабляется их действие;
• парацетамол – повышается вероятность возникновения нефротоксического действия диклофенака;
• гипогликемические лекарственные средства – снижается их эффект;
• вальпроевая кислота, цефотетан, цефоперазон, цефамандол, пликамицин – повышается частота развития гипопротромбинемии;
• препараты золота, циклоспорин – увеличивается влияние диклофенака на выработку простагландинов в почках, что способствует возрастанию его нефротоксичности;
• колхицин, этанол, кортикотропин, СИОЗС, препараты зверобоя продырявленного – усиливается риск появления кровотечений в ЖКТ;
• антибиотики из группы хинолонов – усугубляется угроза развития судорог;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию, – возрастает уровень содержания в плазме диклофенака, что приводит к усилению его токсичности;
• средства, вызывающие фотосенсибилизацию, – повышается сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

Аналоги

Аналогами Диклофенака ретард являются: Диклак Липогель, Вольтарен Эмульгель, Вольтарен, Диклак, Дикло-Ф, Диклобене, Диклоран, Дикловит, Диклонат, Диклоген, Диклофенак, Диклофенак ретард Оболенское, Диклофенак буфус, Диклофенак Штада, Диклофенак ретард-Акрихин, Диклофенак-АКОС, Диклофенак Сандоз, Диклофенак-МФФ, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-Акрихин, Диклофенак-Эском, Диклофенак-ратиофарм, Диклофенак-ФПО, Диклофенаклонг, Диклофенак-УБФ, Наклофен Дуо, Диклофенакол, Наклофен, Доросан, Наклофен СР, Ортофер, Ортофен, СвиссДжет, Раптен Дуо, Пенсейд, Флотак.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диклофенаке ретард

Согласно отзывам, Диклофенак ретард является эффективным средством, имеющим широкий спектр применения. В отзывах указывается, что препарат хорошо снимает костную боль при остеохондрозе, остеоартрозе и артрите, зубную боль, боли на фоне отита, фарингита, тонзиллита, головную боль при мигрени. К достоинствам препарата пациенты относят его пролонгированное действие, удобный режим приема, невысокую стоимость. В некоторых случаях для повышения эффективности средства при болях в суставах и мягких тканях его применяли в сочетании с мазями и гелями, содержащими диклофенак.

Недостатками Диклофенака ретард считают возможные серьезные побочные эффекты и большой список противопоказаний, в связи с чем пациенты рекомендуют использовать препарат только минимальными курсами в наименьших дозах.

Цена на Диклофенак ретард в аптеках

Примерная цена на Диклофенак ретард 100 мг за упаковку, содержащую 20 таблеток, может составлять около 30 рублей.