Тринальгин

Тринальгин – комбинированный препарат с анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным действие действием, применяемый при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тринальгина – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветный или несколько окрашенный, прозрачный (в картонной пачке 10 ампул по 2 мл либо 1–2 контурных ячейковых упаковки по 5 ампул по 2 или 5 мл).

В составе 1 мл раствора содержатся:

• активные вещества: анальгин (моногидрат метамизола натрия) – 500 мг; гидрохлорид питофенона – 2 мг; бромид фенпивериния – 0,02 мг;
• вспомогательные компоненты: дисульфит натрия – 1 мг; 2М раствор гидроксида натрия – в количестве, достаточном для доведения pH до 6–7,5; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тринальгин относится к числу комбинированных препаратов, действие которых определяется свойствами активных компонентов:

• метамизол натрия: ненаркотический анальгетик; оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие;
• питофенон: миотропное спазмолитическое средство; подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, что приводит к ее расслаблению;
• бромид фенпивериния: м-холиноблокирующее средство; благодаря м-холиноблокирующему эффекту, в отношении гладкой мускулатуры оказывает дополнительное спазмолитическое действие.

Действующим веществам Тринальгина присущ синергизм действия – взаимное усиление фармакологической эффективности.

Фармакокинетика

Метамизол натрия: абсорбция быстрая; всасывается в значительной степени из места инъекции после внутримышечного введения, системная биодоступность до 85%. Связь с белками плазмы крови варьирует от 50 до 60%. Выделяется с грудным молоком при применении в терапевтических дозах. Интенсивно биотрансформируется в печени. После внутривенного введения в плазме неизменное вещество обнаруживается только в незначительной концентрации. Основные метаболиты: 4-ацетиламиноантипирин, 4-метиламиноантипирин, 4-амино-антипирин и 4-формиламиноантипирин. Обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Идентифицированы примерно 20 дополнительных метаболитов, в т. ч. производные глюкуроновой кислоты. Выводится, главным образом, почками в виде метаболитов, в неизмененном виде ~ 3%. Период полувыведения (T_1/2) ~ 10 ч.

Бромид фенпивериния и питофенон: для них характерна неполная резорбция, при этом вещества полностью ионизирутся. Имеют слабую липорастворимость. Через гематоэнцефалический барьер не проникают. В печени метаболизируются окислительными реакциями. Выведение питофенона происходит почками. Максимальная плазменная концентрация достигается на протяжении 30–60 минут. Период полувыведения – 1,8 часа. Выведения бромида фенпивериния: почками – 32,4–40,4% в неизмененном виде, с желчью – 2,5–5,3%.

Показания к применению

• слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, включая болезни органов малого таза, спазм мочевого пузыря/мочеточника, почечную, желчную и кишечную колику, дискинезию желчевыводящих путей, хронический колит, постхолецистэктомический синдром, альгодисменорею;
• ишиалгия, артралгия, невралгия, миалгия (для непродолжительного применения);
• болевой синдром после диагностических процедур и хирургических вмешательств (как дополнительное средство).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая стенокардия;
• коллапс;
• закрытоугольная глаукома;
• острая перемежающаяся порфирия;
• кишечная непроходимость;
• гиперплазия предстательной железы;
• гранулоцитопения;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• выраженные нарушения функции печени или почек;
• тахиаритмия;
• мегаколон;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность и период лактации;
• возраст до 1 года или вес до 9 кг/возраст до 3 месяцев или вес до 5 кг (внутривенное/внутримышечное введение);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также производных пиразолона, нестероидных противовоспалительных средств или ненаркотических анальгетиков.

Относительные (Тринальгин назначается под врачебным контролем):

• бронхиальная астма;
• склонность к артериальной гипотензии;
• полипы носа;
• нарушения почечной/печеночной функции;
• непереносимость ацетилсалициловой кислоты.

Инструкция по применению Тринальгина: способ и дозировка

Раствор Тринальгин предназначен для внутривенного или внутримышечного введения. Перед инъекцией ампулу следует согреть в руке.

Раствор нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Рекомендованная схема применения Тринальгина для взрослых и детей от 15 лет:

• внутривенно медленно: при острых тяжелых коликах – 2 мл (по 1 мл в течение 1 минуты); в случаях необходимости возможно повторное введение через 6–8 часов. Тринальгин в дозе более 1000 мг нужно вводить внутривенно в условиях возможности проведения противошоковой терапии;
• внутримышечно: 2 раза в день по 2 мл.

Суточная доза – не более 4 мл. Продолжительность курса – до 5 дней.

Рекомендованная схема применения Тринальгина для детей от 3 месяцев до 15 лет (внутривенно/внутримышечно):

• 3–11 месяцев (5–8 кг): 0/0,1–0,2 мл;
• 1–2 года (9–15 кг): 0,1–0,2/0,2–0,3 мл;
• 3–4 года (16–23 кг): 0,2–0,3/0,3–0,4 мл;
• 5–7 лет (24–30 кг): 0,3–0,4/0,4–0,5 мл;
• 8–12 лет (31–45 кг): 0,5–0,6/0,6–0,7 мл;
• 12–15 лет: 0,8–1/0,8–1 мл.

В случае необходимости Тринальгин может быть назначен повторно в таких же дозах.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: понижение артериального давления;
• мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, анурия, олигурия, протеинурия, нарушение почечной функции, окрашивание мочи в красный цвет;
• антихолинергические эффекты: парез аккомодации, затрудненное мочеиспускание, тахикардия, ксеростомия, пониженное потоотделение;
• органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (может проявляться в виде немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затруднения глотания, стоматита, а также возникновения явлений проктита или вагинита);
• местные реакции (при внутримышечном введении): инфильтраты в месте инъекции;
• аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница (включая локализованную на слизистых оболочках носоглотки и конъюнктиве); в редких случаях – анафилактический шок, бронхоспастический синдром, злокачественная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Основные симптомы: тошнота, судороги, боли в эпигастральной области, сонливость, рвота, снижение артериального давления, спутанность сознания, нарушения почечной/печеночной функции.

Рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Особые указания

Тринальгин следует применять только в случаях, если пероральный прием невозможен, либо всасывание из желудочно-кишечного тракта нарушено.

Из-за вероятности резкого понижения артериального давления, при введении более 2 мл раствора нужно соблюдать особую осторожность.

Внутривенно Тринальгин следует вводить медленно, в положении лежа, контролируя артериальное давление, число сердечных сокращений и частоту дыхания.

Применение метамизола натрия у детей до 5 лет и больных, которые получают цитостатические препараты, должно проводиться только под врачебным наблюдением.

Для внутримышечного введения Тринальгина нужно использовать длинную иглу.

Принимать этанол в период терапии не рекомендовано.

При тромбоцитопении или подозрении на агранулоцитоз Тринальгин отменяют.

Применять препарат для купирования острых болей в животе до выяснения их причин недопустимо.

Непереносимость Тринальгина встречается крайне редко, однако после внутривенного введения препарата угроза развития анафилактического шока относительно выше, чем после перорального приема.

У пациентов с поллинозами и атопической бронхиальной астмой имеется повышенная вероятность появления аллергических реакций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам в период терапии Тринальгином от управления автотранспортными средствами рекомендовано воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тринальгин во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Противопоказания:

• внутривенное введение: возраст до 1 года или вес до 9 кг;
• внутримышечное введение: возраст до 3 месяцев или вес до 5 кг.

При нарушениях функции почек

• выраженные нарушения функции почек: терапия противопоказана;
• нарушения функции почек: Тринальгин должен применяться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции печени

• выраженные нарушения функции печени: терапия противопоказана;
• нарушения функции печени: Тринальгин должен применяться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия с метамизолом натрия:

• циклоспорин: его концентрация в крови снижается;
• непрямые антикоагулянты, пероральные гипогликемические лекарственные средства, индометацин и глюкокортикостероиды: выраженность их действия возрастает, что связано с вытеснением из связей с белком метамизолом натрия;
• цитостатики, тиамазол: риск развития лейкопении увеличивается;
• кодеин, пропранолол, блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов: эффект Тринальгина усиливается, что связано с замедлением инактивации метамизола натрия.

Данные о лекарственном взаимодействии бромида фенпивериния и питофенона не представлены.

Аналоги

Аналогами Тринальгина являются: Спазган, Геомаг, Брал, Спазмалгон, Максиган, Баралгетас, Ревалгин, Спазмоблок, Пленалгин, Спазматон, Бралангин, Реналган.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тринальгине

Отзывы о Тринальгине немногочисленные. Отмечают, что препарат эффективен при болевом синдроме при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, включая предродовой период. Указывают, что побочные эффекты развиваются редко, поэтому Тринальгин может быть назначен детям старше трех месяцев.

Цена на Тринальгин в аптеках

Цена на Тринальгин неизвестна, поскольку препарат отсутствует в аптеках.

Примерная цена на аналоги: Ревалгин, раствор для инъекций (5 ампул по 5 мл) – 116–137 рублей; Спазган, раствор для внутривенного и внутримышечного введения (5 ампул по 5 мл) – 110 рублей; Спазмалин, таблетки (20 шт.) – 92–110 рублей. Применение аналогов следует согласовывать с лечащим врачом.