Спазматон

Спазматон – комбинированный спазмолитический препарат с обезболивающим эффектом.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Спазматона:

• таблетки: белого с желтым оттенком или белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и разделительной риской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 5 упаковок);
• раствор для инъекций: прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 или 10 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Спазматона.

В 1 таблетке содержатся:

• действующие вещества: метамизол натрия – 500 мг; питофенона гидрохлорид – 5 мг; фенпивериния бромид – 0,1 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк.

В 5 мл раствора содержится:

• действующие вещества: метамизол натрия – 2500 мг; питофенона гидрохлорид – 10 мг; фенпивериния бромид – 0,1 мг;
• вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спазматон – комбинированный препарат с анальгезирующим и спазмолитическим действием.

Фармакологический эффект Спазматона потенцируется сочетанным влиянием его активных компонентов:

• метамизол натрия: являясь производным пиразолона, оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и жаропонижающее действие;
• питофенона гидрохлорид: оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, подобно папаверину;
• фенпивериния бромид:обладает м-холиноблокирующей активностью, оказывает на гладкую мускулатуру дополнительное миотропное спазмолитическое действие.

Фармакокинетика

Метамизол натрия после приема таблетки внутрь всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) быстро. Он полностью подвергается гидролизу в стенке кишечника и в виде активного метаболита 4-МАА (4-метиламиноантипирин) поступает с током крови в печень, где деметилируется до второго активного метаболита 4-АА (4-аминоантипирин). В неизменном виде метамизол натрия в крови не обнаруживается.

После внутримышечного (в/м) введения метамизол натрия проникает в системный кровоток быстро и практически полностью. Интенсивной биотрансформации подвергается в печени с образованием основного метаболита – 4-МАА, который путем дальнейшего метаболизма образует другие метаболиты, в т. ч. фармакологически активный 4-АА. Максимального уровня в плазме все метаболиты достигают приблизительно спустя 1–1,5 часа.

Всего у метамизола натрия четыре основных метаболита, два из которых, 4-МАА и 4-АА – активные, а другие два – 4-формиламиноантипирин (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирин (4-ААА) – неактивные. Кроме этого, образуется 20 дополнительных метаболитов, в т. ч. производные глюкуроновой кислоты.

Связывание активных метаболитов метамизола натрия с белками плазмы крови составляет 50–60%. Они проникают в плаценту и выделяются с грудным молоком. Основные метаболиты также проникают в цереброспинальную жидкость.

Общий системный клиренс 4-МАА в среднем составляет 182,9 мл/мин, 4-АА – 55,2 мл/мин, период полувыведения активных метаболитов – 2,5–3 часа и 6–8 часов соответственно. В печени их биотрансформация завершается образованием неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.

Питофенон абсорбируется из ЖКТ после приема Спазматона внутрь и после в/м введения быстро и практически полностью. Максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови достигает спустя 0,5–1 час. Интенсивно распределяется в органах и тканях, через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) не проникает.

Метаболизируется в печени посредством реакций окисления. Экскретируется с мочой, Т_1/2 (период полувыведения) составляет 1,8 часа.

Фенпивериния бромид абсорбируется из ЖКТ после приема Спазматона внутрь и после в/м введения быстро и практически полностью. Cmax в плазме крови достигает спустя 1 час после перорального приема. Через ГЭБ не проникает. Экскретируется в неизмененном виде с мочой 32,4–40,4%, с желчью – 2,3–5,3%.  

Показания к применению

Применение Спазматона в форме таблеток показано для купирования слабого или умеренно выраженного болевого синдрома при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов, обусловленных обострением желчнокаменной или мочекаменной болезни, дискинезией желчевыводящих путей.

Раствор для инъекций рекомендуется применять для терапии следующих заболеваний:

• болевой синдром, обусловленный спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, при желудочных и кишечных коликах, спастической дискинезии желчных путей, почечных коликах у больных с мочекаменной болезнью, дисменорее – в качестве симптоматической терапии;
• артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия – в качестве кратковременного лечения;
• болевой синдром после хирургических операций или диагностических процедур – в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска Спазматона:

• декомпенсированная почечная и/или печеночная недостаточность;
• порфирия;
• кишечная непроходимость;
• атония желчного пузыря;
• коллапс;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к производным пиразолона и компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать Спазматон при нарушении функции почек и/или печени, ахалазии, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, выраженных нарушениях ритма сердца, артериальной гипотензии, в период после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Кроме этого, каждая лекарственная форма имеет дополнительные противопоказания.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток Спазматон:

• токсический мегаколон;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• тахиаритмии;
• нестабильная стенокардия;
• стенокардия III–IV функционального класса;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• наличие клинических проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы;
• закрытоугольная глаукома;
• лактазная недостаточность, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 9 лет.

Таблетки Спазматон следует принимать с осторожностью (относительные противопоказания) при стенозе привратника, ишемической болезни сердца, хронической застойной сердечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы, хроническом бронхите, бронхоспазме, пациентам с аспириновой триадой (непереносимость аспирина, полипы носа и бронхиальная астма), установленной гиперчувствительностью к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Дополнительные абсолютные противопоказания для раствора для инъекций Спазматон:

• мегаколон;
• гематологические заболевания: лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия;
• аденома предстательной железы II–III степени;
• атония мочевого пузыря;
• гемодинамическая нестабильность;
• острый живот – подозрение на хирургическую патологию органов брюшной полости и малого таза;
• возраст до 15 лет;
• индивидуальная непереносимость нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

С осторожностью (относительные противопоказания) рекомендуется назначать уколы Спазматона пациентам с лекарственной гиперчувствительностью и алкогольной непереносимостью в анамнезе, при атопических патологиях (включая крапивницу, бронхиальную астму, сенную лихорадку, назальные полипы), пилородуоденальном стенозе, атонии кишечника, паралитическом илеусе, миастении гравис, глаукоме, ишемической болезни сердца, застойной сердечной недостаточности, снижении объема циркулирующей крови (ОЦК), дегидратации, нарушении водно-электролитного баланса, высокой температуре тела, обусловленной политравмой нестабильной гемодинамике.

Спазматон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Спазматон принимают внутрь.

Рекомендованное дозирование для препарата в форме таблеток, в зависимости от возраста пациента:

• подростки старше 15 лет и взрослые: по 1–2 таблетки 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 шт.;
• подростки 12–15 лет: по 1 таблетке 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза – 3 шт.;
• дети 9–12 лет: по 1/2 шт. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза – 2 шт.

Продолжительность курса лечения не более трех дней.

Раствор для инъекций предназначен исключительно для в/м введения.

Для введения Спазматона следует использовать длинную иглу.

Рекомендованное дозирование: по 2–5 мл раствора 1–2 раза в день. Интервал между инъекциями должен составлять не менее 6–8 часов. Максимальная суточная доза – 10 мл, что эквивалентно 5000 мг метамизола натрия.

Продолжительность терапии не более 2–3 дней. При необходимости лечение можно продолжить приемом пероральной формы Спазматона.

При отсутствии клинического ответа применение раствора следует прекратить.

Для пациентов в возрасте старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции почек и сниженном клиренсе креатинина дозу Спазматона рекомендуется снизить.

Необходимо избегать применения максимальных дозировок для лечения пациентов с нарушением функции печени и почек. Терапия без уменьшения дозы у этой категории больных может носить исключительно кратковременный характер.

Побочные действия

Возможные негативные побочные реакции со стороны систем и органов при применении всех форм выпуска Спазматона:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (артериальное давление), тахикардия;
• со стороны лимфатической системы и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны центральной нервной системы: головокружение;
• со стороны зрительной системы: нарушения аккомодации;
• со стороны пищеварительной системы: ощущение жжения в эпигастральной области, сухость во рту;
• со стороны мочевыделительной системы: окрашивание мочи в красный цвет, функциональные нарушения почек, протеинурия, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит.

Кроме этого, каждая лекарственная форма препарата дополнительно может вызвать другие побочные эффекты.

В результате приема таблеток Спазматон возможно развитие аллергических реакций в виде крапивницы (включая поражение слизистых оболочек носоглотки и конъюнктивы), ангионевротического отека. В редких случаях наблюдается бронхоспастический синдром, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), анафилактический шок.

Дополнительные побочные реакции со стороны систем и органов, возможные вследствие применения раствора для инъекций Спазматон:

• со стороны лимфатической системы и органов кроветворения: апластическая анемия, гранулоцитопения, гемолитическая анемия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, нарушение сердечного ритма, цианоз;
• со стороны зрительной системы: зрительные нарушения;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, обострение язвенной болезни желудка и гастрита, запор; редко – кровотечение;
• со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, задержка мочи;
• со стороны центральной нервной системы: головная боль;
• со стороны органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм;
• со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, генерализованные отеки, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, циркулярный шок, анафилактический шок;
• общие нарушения: боль в месте введения препарата.

Передозировка

Передозировка таблеток Спазматон:

• симптомы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, понижение АД, нарушение функции почек и печени, спутанность сознания, сонливость, судороги;
• лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля и солевых слабительных средств. Для ускоренного выведения препарата назначают форсированный диурез, производят ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната. Тщательное наблюдение за состоянием больного и применение симптоматической терапии.

Передозировка раствора для инъекций Спазматон:

• симптомы: тошнота, рвота, сонливость, слабость, одышка, шум в ушах, понижение АД, тахикардия, судорожный синдром, спутанность сознания. Кроме этого, возможно развитие геморрагического синдрома, острого агранулоцитоза, почечной и печеночной недостаточности;
• лечение: применение форсированного диуреза, гемодиализа, при судорожном синдроме – внутривенное введение быстродействующих барбитуратов и диазепама. Тщательное наблюдение за состоянием больного и применение симптоматической терапии.

Особые указания

Если применение таблеток продолжается более 7 дней необходимо провести клинический анализ периферической крови и контроль функции печени.

Назначать уколы Спазматона следует только при невозможности больным принять препарат внутрь (в том числе при нарушении всасывания из желудочно-кишечного тракта). Из-за повышенного риска значительного снижения АД рекомендуется соблюдать осторожность при введении препарата в дозах выше 2 мл.

При появлении тромбоцитопении, признаков агранулоцитоза или реакций гиперчувствительности применение препарата следует немедленно прекратить. Для купирования состояний повышенной чувствительности требуется немедленное назначение адреналина, антигистаминных средств, глюкокортикостероидов. К характерным симптомам агранулоцитоза относятся боль в горле, болезненное ощущение при глотании, фебрилитет, воспаление слизистых оболочек, включая полость рта, носа, глотки, аноректальную и генитальную область. При подозрении на агранулоцитоз для подтверждения диагноза следует провести общий анализ крови.

Нельзя принимать Спазматон для купирования острой боли в животе, если не установлена ее этиология.

При гематологических патологиях, включая анамнез, назначение раствора следует производить после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и риска от терапии.

При дегидратации, снижении ОЦК, нарушении водно-электролитного баланса или гемодинамики, высокой температуре тела риск гипотензивных реакций повышается, особенно при в/м введении. С целью предотвращения развития гипотензии следует предварительно провести мероприятия по стабилизации гемодинамики.

У пациентов с поллинозами и атопической бронхиальной астмой повышен риск возникновения аллергических реакций, включая развитие анафилактического шока.

Следует учитывать, что ежедневное и продолжительное (более трех месяцев) применение лекарственных средств с анальгезирующим эффектом может приводить к возникновению головной боли, которая не поддается купированию высокими дозами анальгетиков.

Во время терапии Спазматоном противопоказано употребление алкогольных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.

На фоне приема препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет, не имеющее клинического значения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с существующим риском появления головокружения или нарушения аккомодации в период применения Спазматона пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами).

Применение при беременности и лактации

Противопоказано принимать Спазматон в период вынашивания и при кормлении грудью.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применять Спазматон в форме таблеток для лечения детей в возрасте младше 9 лет. Детям старше 9 лет терапию следует начинать только после консультации врача.

Раствора не назначают детям и подросткам младше 15 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение Спазматона для лечения пациентов с декомпенсированной почечной недостаточностью.

С осторожностью, только после индивидуальной оценки соотношения пользы и риска от терапии, следует использовать препарат при нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение Спазматона для лечения пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью, порфирией.

С осторожностью следует использовать препарат при нарушении функции печени, назначение Спазматона таким пациентам требует индивидуальной оценки соотношения пользы и риска от терапии.

Применение в пожилом возрасте

Для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет коррекция дозы Спазматона не требуется при условии отсутствия у них функциональных нарушений печени и/или почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Спазматона:

• коллоидные кровезаменители, рентгеноконтрастные средства, бета-лактамные антибиотики: способствуют усилению нефротического действия метамизола натрия;
• трициклические антидепрессанты, аллопуринол, комбинированные оральные противозачаточные средства: следует учитывать замедление метаболизма метамизола натрия на фоне приема перечисленных средств и повышение риска его токсичности;
• НПВС, анальгетики-антипиретики: сочетание с НПВС и анальгетиками-антипиретиками вызывает усиление токсических эффектов каждого из лекарственных средств;
• H2-блокаторы гистаминовых рецепторов, барбитураты, кодеин, анаприлин: указанные лекарственные средства вызывают усиление действия Спазматона;
• тиамазол, цитостатики: риск развития лейкопении повышается при их комбинированном применении со Спазматоном;
• пероральные гипогликемические средства, глюкокортикостероиды, непрямые антикоагулянты, индометацин: компоненты препарата вытесняют указанные средства из связи с белками крови, следствием чего является усиление их эффектов;
• этанол: компоненты препарата потенцируют эффекты этанола;
• транквилизаторы, психолептики: способствуют усилению анальгезирующего действия Спазматона;
• барбитураты, фенилбутазон, глутетимид: вызывают ослабление действия метамизола натрия;
• производные фенотиазина, включая хлорпромазин: взаимодействие с метамизолом повышает риск возникновения тяжелой гипотермии;
• циклоспорин: плазменная концентрация циклоспорина понижается;
• миелотоксические средства, включая хлорамфеникол: метамизол натрия способствует повышению риска угнетения кроветворной функции костного мозга.

Аналоги

Аналогами Спазматона являются: Спазмалгон, Спазмогард, Спазган, Спазмадол, Брал, Баралгетас, Баралгин, Реалгин, Реналган, Максиган, Тринальгин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте, таблетки беречь от влаги.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор для инъекций – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются без рецепта, раствор для инъекций – по рецепту.

Отзывы о Спазматоне

Отзывы о Спазматоне носят в основном положительный характер. Пациенты, указывая на эффективность препарата, сообщают об его универсальном обезболивающем действии. Чаще всего прибегают к помощи таблеток при головной и зубной боли, при этом отмечают быстрое наступление клинического действия.

Цена на Спазматон в аптеках

Цена на Спазматон за упаковку, содержащую 20 таблеток, может составлять от 112 руб.