Воспользуйтесь поиском по сайту:
Салтиказон-натив: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Salticasone-nativ
Код ATX: R03AK06
Действующее вещество: салметерол (Salmeterol) + флутиказон (Fluticasone)
Производитель: Натива ООО (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Салтиказон-натив – комбинированный бронходилатирующий препарат глюкокортикоидного и β-адреномиметического действия.
Выпускают препарат в форме порошка для ингаляций дозированного, почти белого или белого цвета, содержащегося в желатиновых твердых капсулах размера №3:
В контурной ячейковой упаковке по 10 капсул, в картонной пачке 3 или 6 упаковок вместе с инструкцией по применению Салтиказон-натив и устройством для ингаляций или без него.
В 1 капсуле (100/250/500 мкг) содержатся:
Салтиказон-натив является комбинированным препаратом, содержащим 2 активных компонента: флутиказона пропионат и салметерола ксинафоат, которым присущи разные механизмы действия. Флутиказон способствует улучшению легочной функции и предотвращает обострение, салметерол предупреждает развитие симптомов бронхоспазма. Салтиказон-натив может быть альтернативой для больных, которые из разных ингаляторов одновременно получают агонист β2-адренорецепторов и ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС).
Салметерол – селективный агонист β2-адренорецепторов, оказывающий на них длительное стимулирующее действие (до 12 часов), обладающий длинной боковой цепью, которая образует связь с наружным доменом рецептора. Фармакологические свойства этого вещества позволяют обеспечить защиту от бронхоконстрикции, обусловленной гистамином, и более продолжительную бронходилатацию (не менее 12 часов) в сравнении с агонистами β2-адренорецепторов короткого действия. Начало бронхолитического эффекта отмечается спустя 10–20 минут после введения Салтиказон-натив.
Салметерол относится к мощным ингибиторам механизма высвобождения медиаторов тучных клеток из легочной паренхимы человека, таких как лейкотриены, гистамин и простагландин D2, и обладает длительным периодом действия. Он приводит к подавлению ранней и поздней фазы иммунного ответа на ингаляционные аллергены. Угнетение поздней фазы ответа отмечается на протяжении более 30 часов после введения одной дозы, в то время, когда бронходилатирующий эффект уже не наблюдается. При однократном использовании салметерола снижается гиперреактивность бронхиального дерева. Эта реакция свидетельствует о том, что вещество помимо бронхорасширяющего действия проявляет дополнительную активность, не связанную с расширением бронхов, клиническая значимость которой полностью не установлена. Данный механизм отличается от противовоспалительного действия ГКС.
Флутиказон входит в группу ГКС для местного применения. При его использовании в рекомендуемых дозах после ингаляционного введения демонстрируется выраженный противовоспалительный и противоаллергический эффект в легких. Благодаря этому уменьшается проявление клинической симптоматики и снижается частота обострений бронхиальной астмы. Вместе с тем он не приводит к появлению нежелательных состояний, которые возникают при назначении системных ГКС.
На фоне длительного лечения флутиказоном ингаляционно, даже при его использовании в максимальных рекомендуемых дозах, как у детей, так и у взрослых суточная продукция гормонов коры надпочечников не выходит за пределы нормы. При переводе пациентов, применяющих другие ингаляционные ГКС, на введение флутиказона, постепенно улучшается суточная продукция гормонов корковой зоны надпочечников, несмотря на предшествующий и текущий периодический прием пероральных стероидов. Это свидетельствует о нормализации деятельности надпочечников при ингаляционном применении флутиказона пропионата.
При длительном курсе терапии флутиказоном резервная функция коры надпочечников также не выходит за границы нормы, на что указывает нормальное возрастание выработки кортизола в результате соответствующей стимуляции (требуется учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, обусловленного предшествующим лечением, может сохраняться на протяжении длительного периода).
Данных, указывающих на влияние флутиказона и салметерола на фармакокинетику друг друга при их комбинированном ингаляционном введении не имеется. Вследствие этого фармакокинетические параметры каждого из активных веществ Салтиказон-натив можно анализировать по отдельности.
Салметерол оказывает местное действие в ткани легких, поэтому его плазменный уровень в крови не является показателем терапевтической эффективности. Сведения о фармакокинетике средства довольно ограничены из-за технических проблем, т. к. при ингаляционном введении в терапевтических дозах его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови крайне низка (примерно 0,2 нг/мл и ниже). После осуществления систематического ингаляционного введения салметерола в крови выявляется гидроксинафтоевая кислота, значения равновесных концентраций (Css) которой составляют в среднем 100 нг/мл. Эти концентрации в 1000 раз ниже значений Css, определявшихся при исследованиях токсичности. На фоне длительного (более 1 года), регулярного применения, негативного влияния салметерола у больных с обструкцией дыхательных путей небыло зафиксировано.
Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата, используемого ингаляционно, у здоровых добровольцев может варьировать в зависимости от применяемого ингалятора. При ингаляционном введении комбинации салметерола и флутиказона данный показатель составляет 5,5%. У больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой в плазме крови определяется более низкое содержание флутиказона. Системная абсорбция действующего вещества производится главным образом через легкие, при этом вначале она протекает более быстро, а затем ее скорость снижается.
Часть ингалированной дозы может быть проглочена, но ее системное действие минимально, вследствие низкой степени растворимости флутиказона пропионата в воде и из-за его пресистемного метаболизма. Биодоступность при абсорбции из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) составляет менее 1%. Между ростом плазменной концентрации флутиказона в крови и увеличением его ингаляционной дозы отмечается прямая зависимость.
О распределении салметерола информации нет. Флутиказон характеризуется большим объемом распределения (Vd) в равновесном состоянии (примерно 300 л) и довольно высокой степенью связывания с белками плазмы крови (91%).
Согласно имеющимся данным салметерол экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 посредством алифатического окисления до образования α-гидроксисалметерола. Флутиказон также подвержен метаболической трансформации под действием вышеуказанного фермента, до формирования неактивного карбоксильного метаболита, который быстро выводится из крови. При одновременном использовании флутиказона и известных ингибиторов CYP3A4 требуется соблюдать осторожность, т. к. в подобных ситуациях может наблюдаться повышение уровня флутиказона в плазме.
Относительно элиминации салметерола информации нет. Флутиказон отличается быстрым клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения (Т1/2), составляющим приблизительно 8 часов. Почечный клиренс неизмененного флутиказона крайне мал (менее 0,2%), в форме метаболита экскретируется с мочой менее 5% дозы.
Салтиказон-натив рекомендован для регулярного лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия ингаляционным ГКС и β2-адреномиметиком длительного действия в следующих случаях:
Также Салтиказон-натив рекомендован к применению в качестве препарата поддерживающей терапии при ХОБЛ у пациентов с показателем объема форсированного выдоха (ОФВ1) менее 60% от должных значений (до ингаляции бронходилататора) и указаниями в анамнезе на повторные обострения, когда несмотря на регулярное лечение бронходилататорами сохраняются выраженные симптомы заболевания.
Абсолютные:
Относительные (следует использовать Салтиказон-натив с осторожностью):
Салтиказон-натив используют только в виде ингаляций.
Для достижения оптимального эффекта лекарственное средство требуется применять регулярно, даже в случае отсутствия клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Продолжительность курса лечения и необходимость корректировки дозы препарата определяются врачом в индивидуальном порядке при регулярной оценке эффективности терапии.
При бронхиальной астме дозу Салтиказон-натив рекомендуется снижать до наименьшей эффективной, позволяющей обеспечить оптимальный контроль симптомов заболевания. Если при использовании препарата 2 раза в сутки достигается желаемое терапевтическое действие, то в целях уменьшения дозы до минимально эффективной можно ингаляции проводить 1 раз в сутки.
Пациенту следует принимать Салтиказон-натив в такой фиксированной дозе, которая содержит флутиказона пропионат в количестве, соответствующем тяжести поражения.
Если пациент получает терапию ГКС, при которой не удается установить эффективный контроль над заболеванием, то при переходе на Салтиказон-натив в дозе, терапевтически эквивалентной применяемым ГКС, может наблюдаться улучшение контроля течения бронхиальной астмы. Если пациенты могут контролировать течение заболевания только с помощью ингаляционных ГКС, при замене последних на Салтиказон-натив появляется возможность снизить дозу ГКС, требуемую для контроля течения заболевания.
Подросткам от 12 лет и старше и взрослым рекомендовано проводить 2 раза в сутки по 1 ингаляции – салметерол 50 мкг + флутиказона пропионат 100, 250 или 500 мкг.
У взрослых на фоне использования любой фиксированной комбинации в случае удвоения дозы Салтиказон-натив отмечается такая же безопасность и переносимость, как при регулярном использовании средства 2 раза в сутки по 1 ингаляции. Удвоение дозы допускаются лишь при необходимости назначения дополнительной краткосрочной (не превышающей 14 дней) терапии ингаляционными кортикостероидами.
Детям от 4 до 12 лет рекомендовано проводить 2 раза в сутки по 1 ингаляции – салметерол 50 мкг + флутиказона пропионат 100 мкг.
Для лечения ХОБЛ максимальная рекомендованная доза Салтиказон-натив у взрослых составляет 1 ингаляцию (салметерол 50 мкг + флутиказона пропионат 500 мкг) 2 раза в сутки.
Капсулы с порошком рекомендованы исключительно для ингаляционного применения, они не предназначены для перорального приема.
В целях обеспечения правильного введения Салтиказон-натив его следует применять с помощью однодозового ингалятора порошкового «Инхалер CDM», представляющего собой пластиковое устройство, имеющее подвижную верхнюю часть и выдвигающийся отсек для капсулы высотой примерно 6 см. Благодаря использованию ингалятора возможно дозирование и вдыхание порошка в очень низких дозах. Препарат проникает в дыхательные пути вместе с потоками воздуха при осуществлении сильного вдоха через мундштук.
Извлекать капсулу из упаковки следует непосредственно перед проведением ингаляции.
Инструкция по применению ингалятора:
Мундштук нельзя прикусывать и жевать.
Во время ингаляции не следует прикрывать отверстия, находящиеся на боковых сторонах мундштука, поскольку это может мешать свободному перемещению воздуха в ингаляторе и препятствовать рассеиванию содержимого капсулы. При вдыхании лекарственного средства не следует нажимать на мундштук, т. к. это может заблокировать перемещение капсулы.
После каждого распыления ингалятор следует плотно закрывать колпачком для предотвращения загрязнения мундштука. Раз в неделю мундштук рекомендуется очищать снаружи сухой тканью.
Все нарушения, указанные ниже, характерны для салметерола и флутиказона пропионата при использовании каждого из них в режиме монотерапии. Дополнительные нежелательные реакции при сочетанном использовании двух активных компонентов препарата не зафиксированы.
Частота побочных реакций, возможных при применении Салтиказон-натив:
Симптомами и признаками передозировки салметерола могут быть следующие нарушения: головная боль, тремор, повышение систолического АД, гипокалиемия, тахикардия.
При ингаляционном введении острая передозировка флутиказона пропионата может стать причиной временного подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Как правило, это явление не требует проведения каких-либо экстренных мер, т. к. нормальная деятельность надпочечников восстанавливается на протяжении нескольких дней.
При длительном использовании Салтиказон-натив в дозах, превышающих рекомендованные, возможно значимое угнетение коры надпочечников. Зарегистрированы редкие случаи возникновения острого адреналового криза, главным образом у детей, получавших комбинированное лечение салметеролом и флутиказоном в чрезмерно повышенных дозах на протяжении нескольких месяцев или лет. Данное осложнение проявляется такими нарушениями как гипогликемия, протекающая с судорогами и/или спутанностью сознания. К факторам, которые могут спровоцировать появление острого адреналового криза, относятся инфекции, хирургические вмешательства, травмы или любое резкое снижение дозы флутиказона, входящего в состав Салтиказон-натив.
Специфическая терапия передозировки флутиказона и салметерола отсутствует. В данном случае следует осуществлять поддерживающее лечение и установить наблюдение за состоянием пациента. На фоне хронической передозировки рекомендуется проводить мониторинг резервных возможностей корковой зоны надпочечников.
Важное значение для предупреждения развития передозировки препарата имеет регулярное оценивание результативности лечения и снижение дозы средства до минимально эффективной.
Салтиказон-натив не показан для купирования приступов. Если необходимо облегчить острые симптомы, требуется использовать ингаляционные бронходилататоры быстро- и короткодействующие (включая сальбутамол), которые следует всегда иметь под рукой.
Терапию бронхиальной астмы рекомендуется осуществлять поэтапно, под контролем клинической реакции на прием Салтиказон-натив и функции легких.
У больных с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное появление симптомов или ежедневное использование препаратов для купирования приступов) фиксированная комбинация салметерола и флутиказона может применяться в качестве начальной поддерживающей терапии, если имеются показания к использованию ГКС и установлена их приблизительная дозировка.
Возрастание кратности использования бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов бронхиальной астмы указывает на ухудшение ее контроля, в связи с чем требуется консультация врача.
Внезапное и усугубляющееся ухудшение контроля над заболеванием несет потенциальную угрозу жизни. В подобных случаях пациенту необходимо срочно обратиться за медицинской помощью, поскольку должна быть рассмотрена возможность использования более высокой дозы ГКС. Если на фоне применение Салтиказон-натив в рекомендованных дозах не удается обеспечить эффективный контроль симптомов заболевания, также следует обратиться к врачу.
У больных бронхиальной астмой нельзя резко прекращать применение препарата из-за возможной угрозы обострения заболевания, в таких случаях дозу рекомендуется уменьшать постепенно под медицинским наблюдением.
У больных с ХОБЛ отмена Салтиказон-натив может привести к появлению симптомов декомпенсации, поэтому требует врачебного контроля. На фоне сочетанного применения салметерола с флутиказоном зафиксированы случаи увеличения частоты развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ. Врач должен учитывать возможность возникновения пневмонии при синдроме Кушинга и угнетении функции надпочечников.
При лечении салметеролом лиц афроамериканского происхождения предположительно усугубляется риск выраженных нежелательных эффектов со стороны дыхательной системы или летального исхода, при сравнении с другими пациентами.
Салтиказон-натив, как и другие ингаляционные средства, может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, проявлением которого выражается в нарастании одышки непосредственно после введения препарата. В данном случае необходимо сразу же применить короткого действия ингаляционный бронходилататор, отменить лечение препаратом и после обследования при необходимости приступить к проведению альтернативной терапии.
Зафиксированы сообщения о нежелательных реакциях, обусловленных фармакологическим действием β2-антагонистов, включающих такие нарушения, как тремор, головная боль, субъективное ощущение сердцебиения. Данные эффекты носят краткосрочный характер, а степень их выраженности снижается при регулярном лечении.
Пациентам, управляющим автотранспортными средствами и другими сложными движущимися механизмами в период терапии следует соблюдать осторожность, поскольку Салтиказон-натив может способствовать появлению головной боли, тремора и мышечных спазмов.
Данных об использовании флутиказона и салметерола у беременных и кормящих грудью женщин недостаточно. Во время беременности и грудного вскармливания Салтиказон-натив следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для женщины значительно превышает любую возможную угрозу здоровью плода или ребенка.
Согласно результатам доклинических исследований, при наличии избыточной системной концентрации активного β2-адреномиметика и ГКС было зафиксировано влияние на плод. Однако значительный опыт клинической практики использования препаратов этого класса указывает на то, что применение в терапевтических дозах клинически значимого влияния на плод не оказывает. Оба активных вещества не являются генотоксичными.
Поскольку плазменный уровень салметерола и флутиказона после вдыхания средства в терапевтических дозах очень низкий, то их содержание в материнском молоке должно быть таким же незначительным. При исследованиях на животных в молоке самок выявлялись низкие концентрации обоих активных веществ. Данные об уровне последних в грудном молоке женщин отсутствуют.
Салтиказон-натив противопоказано применять для терапии детям младше 4 лет.
Пациентам с функциональными нарушениями почечной функции дозу Салтиказон-натив уменьшать не требуется.
Пациентам с функциональными нарушениями печеночной функции дозу Салтиказон-натив уменьшать не требуется.
Лицам пожилого возраста в снижении дозы средства нет необходимости.
Аналогами Салтиказон-натив являются Салтиказон-аэронатив, Серетид Мультидиск, Серетид, Серофло, Респисальф, Серофло Мультихалер, Сальмекорт, Эрфлюсал, Серофло Инхалер и др.
Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Салтиказон-натив преимущественно положительные. Специалисты отмечают, что комбинированный препарат, появившийся на российском фармацевтическом рынке в 2016 году, был создан для повышения удобства применения, приверженности терапии и уменьшения нежелательных эффектов, в результате снижения количества действующего вещества. Они указывают, что согласно полученным результатам клинических исследований эффективность, переносимость и безопасность данного средства у пациентов с неконтролируемой или частично контролируемой персистирующей бронхиальной астмой не отличаются от таковых у аналога, препарата сравнения, Серетид Мультидиск. При этом стоимость российского дженерика значительно ниже оригинальных лекарственных препаратов, производимых известными зарубежными фармацевтическими компаниями.
Немногочисленные отзывы пациентов в основном также подтверждают эффективность лечения, позволяющего адекватно контролировать симптомы астмы и проводить результативную поддерживающую терапию при ХОБЛ. Жалоб на побочные эффекты практически нет.
Цена на Салтиказон-натив, порошок для ингаляций дозированный, за упаковку 60 капсул:
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.