Серетид

Серетид – комбинированный препарат с бронхолитическим, противовоспалительным, противоастматическим, глюкокортикоидным, бета-адреномиметическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – аэрозоль для ингаляций дозированный: суспензия белого или почти белого цвета (120 доз в алюминиевом ингаляторе с вогнутым дном, герметично закрытым дозирующим клапаном, в картонной пачке 1 ингалятор без видимых дефектов поверхности и клапана в комплекте с пластмассовым распылителем).

Содержание действующих веществ в 1 дозе Серетида:

• салметерола ксинафоат: 0,0363 мг, что эквивалентно 0,025 мг салметерола;
• флутиказона пропионат: 0,05 мг, 0,125 мг или 0,25 мг.

Вспомогательные компоненты: 1,1,1,2-тетрафторэтан.

Показания к применению

Регулярное применение Серетида показано пациентам с бронхиальной астмой, лечение которой предполагает одновременное использование бета₂-адреномиметиков длительного действия и ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС):

• больные, у которых непрерывная монотерапия ингаляционными ГКС и периодическое применение бета₂-адреномиметиков короткого действия не позволяет достичь полного контроля заболевания;
• больные с полным контролем бронхиальной астмы на фоне лечения бета₂-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным ГКС;
• больные с персистирующей бронхиальной астмой, которым для достижения контроля над заболеванием показано назначение ГКС (в виде начальной поддерживающей терапии).

Кроме этого, препарат применяют в виде поддерживающей терапии при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) со значением ОФВ1 (объем форсированного выдоха за первую секунду маневра форсированного выдоха) менее 60% от положенных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторяющимися обострениями в анамнезе у больных с сохраняющимися выраженными симптомами заболевания на фоне регулярной терапии бронходилататорами.

Противопоказания

• возраст до 4 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует применять Серетид при острой или латентной форме туберкулеза легких, катаракте, глаукоме, тиреотоксикозе, остеопорозе, бактериальных, грибковых или вирусных инфекциях органов дыхания, при лечении любыми препаратами группы симпатомиметиков (риск увеличения систолического артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС), особенно у пациентов, превышающих терапевтические дозы), при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая аритмии (суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия), при гипокалиемии, поскольку повышенные дозы симпатомиметиков могут вызвать транзиторное понижение концентрации калия в сыворотке крови; у больных сахарным диабетом.

В период беременности и грудного вскармливания препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска терапии, если ожидаемый эффект для матери гораздо выше возможного риска для плода и ребенка.

Способ применения и дозировка

Аэрозоль применяют только в виде ингаляций.

Оптимальный эффект достигается при регулярном использовании препарата, даже в период отсутствия клинических симптомов болезни.

Перед первым использованием необходимо проверить качество работы ингалятора. Удалив колпачок с мундштука, ингалятор берут в руку, положив большой палец на основание под мундштуком и удерживая остальными пальцами, интенсивно встряхивают ингалятор, выпустив пару струй в воздух. Убедившись, что ингалятор исправен и не имеет видимых повреждений, можно приступать к его использованию.

Перед каждым распылением содержимое баллончика рекомендуется взбалтывать, чтобы препарат равномерно перемешался. Затем ингалятор в вертикальном положении дном вверх зажимают пальцами одной руки, так чтобы большой палец находился на основании под мундштуком, подносят ко рту. Процедуру следует выполнять спокойно, не торопясь. Глубоко выдохнув (насколько возможно), мундштук помещают в рот между зубами и плотно смыкают губы вокруг него (не прикусывая мундштук). На вдохе через рот, нажав на дно ингалятора, распыляют препарат, продолжая медленно, глубоко вдыхать. После распыления ингалятор удаляют изо рта, задерживая дыхание. Дыхание следует задерживать как можно дольше, затем, примерно через 0,5 минуты, сделать второе распыление. После процедуры рот необходимо хорошо прополоскать водой и выплюнуть ее. Ингалятор сразу следует закрыть путем нажатия и защелкивания колпачка на мундштук в нужном положении без усилия.

Несколько первых процедур можно выполнить перед зеркалом. Особое внимание следует уделять вдоху, он должен быть очень медленным и начинаться перед непосредственным нажатием клапана.

Если из уголков рта или верхней части ингалятора появится туманное облачко, процедуру следует повторить.

Маленьким детям в применении ингалятора должны помогать взрослые. Пациентам, для которых выполнение правильного дыхательного маневра представляет трудность (включая детей младшего возраста), можно использовать Серетид через спейсер.

Назначение режима дозирования, продолжительности курса или изменение дозы должен производить врач, регулярно оценивая эффективность терапии.

Для лечения бронхиальной астмы следует применять самую низкую, обеспечивающую эффективный контроль симптомов, дозу. Рекомендуется назначать ту из форм препарата, в которой доза флутиказона пропионата соответствует тяжести заболевания.

Больным, у которых прием Серетида 2 раза в сутки обеспечивает полный контроль над симптомами, можно назначить минимально эффективную дозу с кратностью приема 1 раз в сутки.

Применение препарата может улучшить контроль симптомов бронхиальной астмы у больных, не достигающих достаточного терапевтического эффекта от приема ингаляционных ГКС. При замене на Серетид следует использовать эквивалентную дозу ранее вводимых ГКС.

Пациентам, у которых течение бронхиальной астмы можно контролировать только ингаляционными ГКС, переход на лечение комбинированным аэрозолем может позволить снизить необходимую для контроля течения астмы дозу ГКС.

Рекомендованный режим дозирования:

• бронхиальная астма: пациенты старше12 лет (в дозе 0,025 мг салметерола и 0,05 мг или 0,125 мг, или 0,25 мг флутиказона пропионата) – по 2 распыления 2 раза в сутки; дети 4 лет и старше (в дозе 0,025 мг салметерола и 0,05 мг флутиказона пропионата) – по 2 распыления 2 раза в сутки;
• ХОБЛ: взрослые (в дозе 0,025 мг салметерола и 0,25 мг флутиказона пропионата) – не более двух ингаляций 2 раза в сутки.

При нарушении функции почек и/или печени, пациентам в пожилом возрасте снижение дозы не требуется.

Ингалятор требует тщательного ухода, его необходимо чистить не реже 1 раза в неделю. Не вынимая металлический баллончик из кожуха, снять защитный колпачок с мундштука и ватным тампоном протереть его изнутри и снаружи, а пластиковый кожух только сверху. Затем защитным колпачком закрыть мундштук.

Побочные действия

Нежелательные явления, установленные в ходе клинических исследований:

• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – охриплость голоса и/или дисфония; нечасто – раздражение глотки;
• паразитарные и инфекционные патологии: часто – кандидоз рта и глотки, у больных с ХОБЛ – пневмония;
• со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; нечасто – тремор;
• со стороны сердца: нечасто – тахикардия, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий; редко – аритмия, включая наджелудочковую тахикардию, экстрасистолию и желудочковую экстрасистолию;
• со стороны иммунной системы: нечасто – кожные реакции повышенной чувствительности, одышка; редко – анафилактические реакции;
• со стороны питания и обмена веществ: нечасто – гипергликемия; очень редко – гипокалиемия;
• со стороны эндокринной системы: нечасто – катаракта; редко – глаукома;
• психические расстройства: нечасто – нарушения сна, тревожность; редко – изменения в поведении, включая раздражительность, гиперактивность (чаще у детей);
• со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, мышечные спазмы;
• дерматологические реакции: нечасто – кровоподтеки.

Побочные действия пострегистрационных наблюдений:

• со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – парадоксальный бронхоспазм;
• со стороны иммунной системы: редко (реакции гиперчувствительности) – бронхоспазм, ангионевротический отек (чаще отек лица, рта и глотки);
• со стороны эндокринной системы: редко (системные эффекты) – кушингоидные симптомы, синдром Кушинга, понижение минеральной плотности костной ткани, угнетение функции надпочечников, замедление роста у детей и подростков.

Особые указания

Серетид не предназначен для купирования острых приступов бронхиальной астмы. Для этой цели больной должен всегда иметь при себе быстродействующий ингаляционный бронходилататор короткого действия (в том числе сальбутамол).

Нарастание одышки после непосредственного применения аэрозоля свидетельствует о развитии парадоксального бронхоспазма. Больному необходимо сразу применить короткодействующий ингаляционный бронходилататор, отменить препарат и обратиться к врачу.

Препарат можно использовать для начальной поддерживающей терапии персистирующей бронхиальной астмы только у больных имеющих показания к применению ГКС и после определения приблизительной их дозы.

Увеличение кратности применения бронходилататоров короткого действия указывает на ухудшение контроля заболевания, в этом случае следует обратиться к врачу.

Требуется немедленное обращение больного к врачу при внезапном и нарастающем ухудшении контроля бронхоспастического синдрома, отсутствии адекватного контроля заболевания от используемой дозы.

Резкая отмена препарата может вызвать у больных астмой обострение состояния, а при ХОБЛ – вызвать симптомы декомпенсации, поэтому прекращение лечения следует проводить под контролем врача, постепенно снижая дозу.

Возможность развития пневмонии на фоне применения Серетида врач должен учесть при лечении ХОБЛ. Необходимо тщательно контролировать состояние больного из-за схожести симптомов двух патологий.

Из-за риска развития нежелательных системных эффектов для лечения бронхиальной астмы следует использовать максимально низкие эффективные дозы, обеспечивающие контроль симптомов.

Больной должен знать о необходимости применения ГКС в экстренных стрессовых ситуациях, сопровождающихся угнетением надпочечников.

При проведении хирургических операций и реанимационных мероприятий следует определить степень надпочечниковой недостаточности.

При длительном лечении детей ингаляционным ГКС рекомендуется регулярно проводить измерение их роста.

Особая осторожность и регулярный контроль функции коры надпочечников требуется при лечении пациентов, переведенных на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом с пероральных ГКС. Системные ГКС при этом следует отменять постепенно.

У пациентов с гипоксией и обострением бронхиальной астмы необходимо контролировать содержание ионов калия в плазме.

Металлический баллончик нельзя погружать в воду.

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, поскольку действие препарата может вызвать развитие побочных эффектов, влияющих на скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение неселективных и селективных бета-адреноблокаторов показано только в случае острой необходимости, из-за риска развития бронхоспазма таких комбинаций рекомендуется избегать при лечении больных Серетидом.

При одновременном применении Серетида:

• ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты – повышают риск развития нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
• производные ксантина, диуретики и ГКС – способствуют развитию гипокалиемии, особенно у больных с гипоксией, обострением бронхиальной астмы.

Поскольку ингаляции флутиказона пропионата не вызывают повышение его концентрации в плазме вследствие высокого системного клиренса в кишечнике и печени под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р₄₅₀ и интенсивного метаболизма, риск развития клинически значимого взаимодействия с другими препаратами незначителен.

Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4) способен вызвать резкое повышение уровня концентрации флутиказона пропионата в плазме, и как следствие – существенное снижение содержания сывороточного кортизола. Интраназальное или ингаляционное применение флутиказона пропионата в сочетании с ритонавиром может вызвать угнетение функции надпочечников и синдром Кушинга. Поэтому следует избегать одновременного назначения данных препаратов, кроме случаев, когда риск системных побочных эффектов ГКС уступает потенциальной пользе от терапии для пациента.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 не вызывают значительного повышения концентрации флутиказона пропионата в плазме и их прием практически не влияет на уровень сывороточного кортизола. Тем не менее сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, рекомендуется применять с осторожностью, поскольку их прием повышает риск увеличения системных эффектов препарата.

Препарат совместим с кромоглициевой кислотой.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить в защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте при температуре до 30 °C, не замораживать.

Срок годности – 2 года.