Ризендрос

Ризендрос – бисфосфонат, ингибитор костной резорбции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, оранжевого цвета (по 2 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер; по 4 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Ризендроса).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: ризедронат натрия – 35 мг;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: макрогол 6000, тальк, гипромеллоза 2910/5, титана диоксид, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Ризендроса – ризедронат натрия – является ингибитором костной резорбции, относящимся к группе бисфосфонатов.

Ризендрос снижает процесс разрушения костной ткани при прямом участии остеокластов, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, стимулирует остеогенез. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне, ингибирует функцию остеокластов и снижает костную резорбцию.

Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3–6 месяцев, продолжительность действия – 12 месяцев.

Фармакокинетика

После приема внутрь ризедронат натрия всасывается относительно быстро (в течение 1 ч). Биодоступность составляет в среднем 0,63%. При одновременном приеме Ризендроса с пищей этот показатель несколько снижается.

С белками плазмы связывается на уровне 24%. Объем распределения равняется 6,3 л/кг.

Наличие системного метаболизма у ризедроновой кислоты не установлено.

Примерно половина абсорбированной дозы препарата выводится в течение 24 ч почками. Средний общий клиренс – 122 мл/мин. Средний почечный клиренс не зависит от концентрации препарата и составляет 105 мл/мин. Отмечена линейная зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина (КК).

Неабсорбированная ризедроновая кислота выводится в неизмененном виде через кишечник.

Показания к применению

• диагностированный постменопаузный остеопороз у женщин;
• остеопороз у мужчин, сопровождающийся высоким риском переломов.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелое нарушение функции почек (КК < 30 мл/мин);
• гипокальциемия;
• возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к компонентам Ризендроса.

Таблетки Ризендрос следует с осторожностью применять пациентам с эрозивно-язвенными поражениями слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта в настоящее время или в анамнезе (включая установленный диагноз пищевода Барретта) и больным с нарушениями функции пищевода в анамнезе, замедляющими пищеводный транзит или опорожнение (такими как ахалазия, стриктура). Особая осторожность требуется больным, которые хотя бы 30 минут после приема таблетки не имеют возможности находиться в вертикальном положении. Меры предосторожности требуются в связи с тем, что применение бисфосфонатов ассоциировано с развитием гастрита, эзофагита, гастродуоденальных язв и язв пищевода.

Ризендрос, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ризендрос следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая водой (не менее 120 мл), хотя бы за полчаса до первого приема пищи, любого напитка (за исключением обычной воды) или какого-либо другого лекарственного средства. Желательно принимать препарат, находясь в положении стоя и не ложиться минимум в течение 30 минут.

Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 1 раз в неделю.

В случае пропуска очередного приема принять препарат следует в тот день, когда пациент вспомнит об этом, далее – принимать Ризендрос по обычной схеме. Нельзя принимать в один день сразу 2 таблетки.

В период терапии рекомендуется придерживаться диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D, при необходимости возможно назначение препаратов с их содержанием.

Оптимальная длительность применения бисфосфонатов для лечения остеопороза не установлена. Продолжительность терапии врач определяет индивидуально с учетом пользы и рисков, особенно после 5 лет приема Ризендроса.

Побочные действия

Побочные эффекты, разделенные на группы по частоте развития (очень часто – ≥ 10%, часто – от ≥ 1% до < 10%, нечасто – от ≥ 0,1% до < 1%, редко – от ≥ 0,01% до < 0,1%, очень редко – < 0,01%, неуточненная частота – на основании доступных данных не может быть установлена):

• со стороны иммунной системы: неуточненная частота – крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция;
• со стороны костно-мышечной системы: часто – скелетно-мышечные боли; редко – судороги икроножных мышц; очень редко – остеонекроз челюсти (после воспаления полости рта или экстракции зуба);
• со стороны органов чувств: нечасто – ирит (боль в глазах, гиперемия склеры); редко – сухость слизистой оболочки глаз, нечеткость зрительного восприятия, амблиопия, звон в ушах;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – повышенная утомляемость, головокружение, астения;
• со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальные боли, тошнота, диарея, запор, диспепсия; нечасто – дуоденит, эзофагит, гастрит, язва пищевода, дисфагия; редко – глоссит, стриктура пищевода; неуточненная частота – тяжелые нарушения функции печени (в основном при одновременном применении других препаратов, способных вызывать функциональные нарушения печени);
• со стороны кожи и подкожных тканей: неуточненная частота – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, лейкоцитокластический васкулит;
• прочие: повышение артериального давления, инфекции (в т. ч. мочевыводящих путей); неуточненная частота – незначительное снижение сывороточных концентраций фосфатов и кальция, выпадение волос.

Большинство возникающих эффектов, отмеченных в клинических исследованиях, носили легкий или умеренный характер и не требовали отмены Ризендроса.

Передозировка

Предполагается, что в случае передозировки Ризендроса возможно развитие гипокальциемии.

Рекомендуется выпить молока, принять антациды, содержащие алюминий, магний или кальций. При значительной передозировке следует промыть желудок, чтобы удалить неабсорбированный препарат.

Особые указания

Эффективность бисфосфонатов при постменопаузном остеопорозе была подтверждена у пациентов с низкой минеральной плотностью костной ткани и/или ранее имевшимися переломами. Однако наличие клинических факторов риска переломов и пожилой возраст сами по себе не являются абсолютными показаниями для проведения терапии.

До начала приема Ризендроса необходимо осуществить коррекцию гипокальциемии и других патологий, которые могут влиять на минеральный и костный метаболизм, таких как дефицит витамина D и функциональное нарушение паращитовидных желез. Если у пациента нет возможности обеспечить достаточное поступление с пищей кальция и витамина D, данные нутриенты следует назначить дополнительно в виде лекарственных средств.

Бисфосфонаты могут вызывать эзофагит, гастрит, язвы пищевода и гастродуоденальные язвы, поэтому пациентам рекомендуется строго соблюдать инструкцию по применению Ризендроса, а также незамедлительно обращаться к врачу в случае появления признаков раздражения пищевода, таких как боль при глотании, дисфагия, загрудинная боль, усугубившаяся или впервые появившаяся изжога.

Лекарственные препараты, содержащие поливалентные катионы (магний, кальций, алюминий, железо), пища и напитки (за исключением обычной воды) препятствуют всасыванию ризедроната натрия, поэтому противопоказаны к применению одновременно с Ризендросом.

В отдельных случаях в период применения бисфосфонатов возникали атипичные подвертлужные и диафизарные переломы бедра, особенно у пациентов с остеопорозом, принимавших препарат длительно. Эти переломы происходили как после незначительной травмы, так и без нее. При подозрении на атипичный перелом бедра необходимо рассмотреть целесообразность дальнейшего приема Ризендроса и оценить соотношение пользы и рисков. Пациентам рекомендуется обращаться к врачу в случае появления любой боли в области тазобедренного сустава, бедренной кости или паха. Каждый пациент с наличием таких симптомов в клинической картине должен быть тщательно обследован.

Сообщалось о случаях развития остеонекроза челюсти после экстракции зуба и/или локального инфицирования (включая остеомиелит) у онкологических больных. По этой причине необходимо проводить стоматологическое обследование с соответствующим терапевтическим лечением зубов у пациентов с сопутствующими факторами риска, такими как наличие онкологического заболевания, недостаточная гигиена полости рта, проведение химиотерапии или лучевой терапии, применение кортикостероидов. Таким пациентам в период приема Ризендроса по возможности следует избегать инвазивных стоматологических вмешательств.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Сообщения о негативном влиянии Ризендроса на скорость реакций и способность к концентрации внимания не поступали. Однако в редких случаях препарат может вызывать повышенную утомляемость и головокружение, поэтому пациентам стоит соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении любых потенциально опасных работ.

Применение при беременности и лактации

Сведений о применении ризедроната натрия у беременных женщин недостаточно. В экспериментальных исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность препарата. Потенциальный риск для человека не установлен. В небольшом количестве лекарственное вещество проникает в грудное молоко.

Ризендрос противопоказано применять во время беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

В детском и юношеском возрасте Ризендрос не назначают из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности его применения у пациентов до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При легкой и умеренной почечной недостаточности (КК > 30 мл/мин) нет необходимости корректировать дозу препарата. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК < 30 мл/мин) Ризендрос противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

У лиц старше 60 лет (в т. ч. у более пожилых людей, старше 75 лет) показатели распределения, биодоступности и выведения ризедроната натрия значительно не отличаются от таковых у пациентов молодого возраста. В связи с этим коррекция режима дозирования Ризендроса не требуется.

Данные об эффективности препарата у женщин старше 80 лет ограничены.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбцию ризедроната натрия могут снижать препараты, содержащие поливалентные катионы, такие как алюминий, магний, кальций и железо.

Отсутствуют клинически значимые лекарственные взаимодействия при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств (включая ацетилсалициловую кислоту), блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов, антацидных препаратов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов протонового насоса, блокаторов медленных кальциевых каналов, антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, сердечных гликозидов, тиазидных диуретиков, противосудорожных препаратов.

Ризендрос совместим с другими медикаментозными средствами для заместительной гормональной терапии.

Аналоги

Аналогами Ризендроса являются Акласта, Алендронат, Биносто, Бонвива, Бондронат, Бонефос, Верокласт, Золедроновая кислота, Золендрэкс, Золерикс, Зомета, Клобир, Ксидифон, Осталон, Помегара, Резорба, Стронгос, Теванат, Фороза, Фосамакс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Соблюдение каких-либо специальных условий не требуется.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ризендросе

В период менопаузы женщины подвержены заболеваниям опорно-двигательного аппарата, повышенному риску травматических повреждений и переломов, что обусловлено недостатком кальция в костной ткани на фоне гормональных изменений. По мнению медицинских специалистов, ризедроновая кислота успешно применяется при лечении остеопороза: предупреждает потерю кальция, снижает костную резорбцию и замедляет прогрессирование заболевания.

Пациенты также оставляют положительные отзывы о Ризендросе: при соблюдении рекомендаций препарат хорошо переносится, удобен в применении (1 раз в неделю), не вызывает привыкания. Лечение обычно эффективное, хоть и продолжительное.

Из негативных моментов упоминается развитие эзофагита и гастрита вследствие раздражения слизистой пищевода у пациентов, которые не имеют возможности находиться в положении стоя хотя бы 30 минут после приема Ризендроса. К недостатку также относят высокую стоимость, учитывая небольшое количество таблеток в упаковке и большую длительность терапии (несколько месяцев и даже лет).

Цена на Ризендрос в аптеках

Примерные цены на Ризендрос (покрытые оболочкой таблетки по 35 мг) составляют: 948–982 руб. за упаковку из 4 шт., 2398–2775 руб. за упаковку из 12 шт.