Теванат

Теванат – ингибитор резорбции костной ткани.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Теваната – таблетки: круглой формы, плоские, с фаской, почти белого или белого цвета, с гравировкой «Т» на одной из сторон (дозировка 10 мг: в блистерах по 10 шт., в картонной коробке 3 блистера; дозировка 70 мг: в блистерах по 4 шт., в картонной коробке 1 или 3 блистера).

Состав одной таблетки Теванат:

• действующее вещество: алендроновая кислота (в форме моногидрата алендроната натрия) – 10 или 70 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Алендроновая кислота относится к группе аминобисфосфонатов. Локализуясь в очагах резорбции костной ткани, вещество понижает активность основных клеток, участвующих в процессе резорбции – остеокластов, благодаря чему тормозит разрушение кости. Так как резорбция и образование новой костной ткани взаимосвязаны, восстановление кости тоже снижается, но происходит это в меньшей степени, чем разрушение. В итоге восстанавливается положительный баланс и происходит прогрессирующее увеличение костной массы.

Алендронат натрия стимулирует увеличение минеральной плотности костной ткани позвоночника и других элементов скелета и способствует формированию нормальной гистологической структуры при восстановлении костей.

Фармакокинетика

• всасывание: при приеме препарата внутрь натощак за 2 часа до завтрака в дозе от 5 до 70 мг биодоступность алендроната натрия составляет у мужчин 0,6%, у женщин – 0,64%. В случае принятия лекарства натощак за 1–1,5 часа до завтрака биодоступность алендроновой кислоты снижается примерно на 40%. После выпитого апельсинового сока и кофе биодоступность снижается приблизительно на 60%. Уровень концентрации активного вещества в плазме крови после перорального приема терапевтической дозы препарата находится ниже предела возможного определения (меньше 5 нг/мл);
• распределение: с белками плазмы крови связывается около 78% алендроновой кислоты. Вещество распределяется в мягкие ткани, после чего быстро перераспределяется в костной ткани, где фиксируется либо выводится почками;
• метаболизм: биотрансформации алендроновая кислота не подвергается;
• выведение: экскретируется препарат в неизмененном виде, при выведении происходит быстрое снижение уровня концентрации алендроната натрия в плазме крови, а из костей вещество высвобождается крайне медленно. Конечный T_1/2 (период полувыведения) составляет более 10 лет.

Показания к применению

Теванат показан к применению при постменопаузальном остеопорозе (для снижения риска развития переломов шейки бедренной кости и компрессионных переломов позвоночника), а также при остеопорозе, вызванном применением глюкокортикостероидов.

Противопоказания

Абсолютные:

• состояния, характеризующиеся замедленным продвижением пищи по пищеводу (в том числе ахалазия кардии или стриктуры пищевода);
• пониженное содержание кальция в плазме крови;
• тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 35 мл/мин);
• неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут и более;
• тяжелые расстройства минерального обмена;
• беременность и период лактации;
• детский возраст;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата.

Применение Теваната требует осторожности при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в острой фазе (включая дисфагию, гастрит, эзофагит, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дуоденит), при недавно перенесенных (в течение предыдущего года) заболеваниях ЖКТ, хирургических вмешательствах в верхних отделах ЖКТ (кроме пилоропластики), а также при дефиците витамина D.

Инструкция по применению Теваната: способ и дозировка

Таблетки Теванат принимают внутрь, проглатывая целиком, запивая 200 мл воды, не менее чем за 30 минут до первого приема пищи, напитков или прочих лекарственных препаратов. Запивать препарат следует обычной водой, так как другие напитки (в том числе минеральная вода), а также пищевые продукты и некоторые лекарственные препараты могут уменьшать биодоступность активного вещества. Таблетки нельзя рассасывать или разжевывать.

Рекомендованный режим дозирования – по одной таблетке 10 мг 1 раз в сутки или по одной таблетке 70 мг 1 раз в неделю.

После приема Теваната необходимо сохранять вертикальное положение (сидя или стоя) в течение не менее 30 минут. Принимать таблетку утром до подъема с постели или перед сном нельзя.

Побочные действия

Побочные явления со стороны систем и органов и их частота в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения [очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена в связи с недостаточностью данных)]:

• ЖКТ: часто – диспепсия, боли в животе, запор, диарея, кислая отрыжка, метеоризм, дисфагия, гастрит, изъязвление слизистой оболочки пищевода, язвенная болезнь желудка; нечасто – тошнота, рвота, эзофагит, гастрит, эрозия пищевода, язва желудка (в том числе осложненная кровотечением); редко – изъязвление слизистой оболочки ротоглотки, стриктура пищевода, перфорация пищевода, кровотечения из верхних отделов ЖКТ (причинно-следственная связь с применением алендроновой кислоты не установлена);
• опорно-двигательный аппарат: часто – боли в суставах, мышцах и костях, судороги; редко – остеонекроз челюсти (как правило, у пациентов с онкологическими заболеваниями, но отмечались случаи и у проходящих лечение от остеопороза больных); частота неизвестна – связанный или не связанный с травмой стресс-перелом проксимального отдела бедренной кости;
• обмен веществ: редко – гипофосфатемия, симптоматическая гипокальциемия (связанная обычно с предрасполагающими состояниями);
• центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль, нарушение вкусовых ощущений;
• органы чувств: редко – склерит, эписклерит, увеит;
• аллергические реакции: нечасто – зуд, сыпь, эритема; редко – крапивница, сыпь (связанная с фотосенсибилизацией), ангионевротический отек; очень редко – кожные реакции в тяжелой форме, в том числе синдром Стивенса – Джонсона (многоформная экссудативная эритема) и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
• прочие: редко – недомогание, миалгия, лихорадка и другие преходящие симптомы, сходные с симптомами острой фазы заболевания (как правило, в начале терапии).

Передозировка

При передозировке Теваната возможно возникновение следующих симптомов: изжога, диарея, гипофосфатемия, эзофагит, гипокальциемия, эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ.

Лечение состоит в приеме молока или антацида, содержащего кальций, с целью связывания алендроновой кислоты. Из-за риска раздражения слизистой оболочки пищевода вызывать рвоту не рекомендуется. Пациенту следует находиться в вертикальном положении.

Особые указания

Во время лечения Теванатом необходимо строго соблюдать рекомендуемый способ применения и дозирования с целью обеспечения нормальной абсорбции препарата и уменьшения риска развития нежелательных реакций.

В том случае, когда больной забыл принять таблетку, ее необходимо выпить утром на следующий день и продолжать принимать по одной таблетке 1 раз в неделю в тот день, который был выбран с самого начала терапии. Две таблетки в один день принимать нельзя.

Всасывание бисфосфонатов существенно снижается при одновременном приеме пищи.

Пациент должен быть проинформирован о вероятном риске возникновения повреждений пищевода при несоблюдении рекомендаций по применению, о необходимости прекращения приема Теваната и обращения к врачу в случае появления боли при глотании, дисфагии, изжоги, боли за грудиной, а также любых признаков развития побочных явлений в области пищевода.

При синдроме Барретта лечение Теванатом необходимо начинать после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и вероятного риска возникновения рака пищевода.

В некоторых случаях у больных с онкологическими заболеваниями, получающих бисфосфонаты (в первую очередь внутривенно), отмечались случаи развития остеонекроза челюсти, связанные обычно с удалением зуба и/или местной инфекцией (включая остеомиелит). Большая часть этих пациентов получала также кортикостероиды и химеотерапию. Имеются сообщения также об остеонекрозе челюсти у больных с остеопорозом, принимающих бисфосфонаты перорально. Исходя из этого, при сопутствующих факторах риска (к примеру, рак, лучевая терапия, химиотерапия, лечение кортикостероидами, низкая гигиена полости рта) до начала применения Теваната следует пройти обследование у стоматолога с соответствующим лечением зубов. Пациентам, принимающим бисфосфонаты, рекомендуется избегать по возможности инвазивных стоматологических процедур. При остеонекрозе челюсти во время терапии алендроновой кислотой стоматологические хирургические манипуляции могут привести к осложнению состояния. В случае необходимости проведения хирургических вмешательств следует учитывать, что данных об уменьшении риска развития остеонекроза челюсти после отмены бисфосфонатов не имеется. Лечащий врач при назначениях и рекомендациях должен основываться на индивидуальной для каждого пациента оценке соотношения пользы и риска.

Пациентам с гипокальциемией, гипопаратиреозом и гиповитаминозом D до начала терапии Теванатом необходимо пройти корригирующее лечение нарушений минерального обмена. Поскольку алендроновая кислота положительно воздействует на минеральную плотность кости, во время терапии может отмечаться бессимптомное незначительное снижение уровня концентрации фосфора и кальция в сыворотке крови. Имеются сообщения о единичных случаях симптоматической гипокальциемии, иногда с тяжелым течением, как правило, у больных с предрасположенностью к ней (к примеру, гипопаратиреоз, мальабсорбция кальция, дефицит витамина D).

Во время терапии Теванатом, в особенности при сопутствующем лечении глюкокортикостероидами, крайне важно обеспечить поступление в организм витамина D и кальция в достаточном количестве с пищей или в лекарственной форме.

Зарегистрированы случаи возникновения стресс-переломов проксимального отдела бедренной кости при длительном лечении Теванатом (от 18 месяцев до 10 лет), которые происходили в результате минимальной травмы или без нее. Некоторые больные сначала ощущали боль в проксимальной части бедра, сохранявшуюся в течение от нескольких недель до нескольких месяцев, затем этот симптом завершался переломом бедренной кости. Часто наблюдались двусторонние переломы. Поэтому в случае перелома у пациента одной бедренной кости следует тщательно контролировать состояние другого бедра.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Теванат не влияет на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и грудного вскармливания назначение Теваната запрещено.

Применение в детском возрасте

Теванат не применяется в педиатрии.

При нарушениях функции почек

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 35 мл/мин) является противопоказанием к применению Теваната.

При нарушениях функции почек умеренной и легкой степени тяжести (клиренс креатинина более 35 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Для пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу Теваната.

Лекарственное взаимодействие

• препараты эстрогенов (совместное применение, но не одновременный прием): изменения их действия и развития побочных эффектов не происходит;
• преднизолон: клинически значимых изменений биодоступности алендроновой кислоты не наблюдается;
• нестероидные противовоспалительные препараты: усиление побочных действий алендроновой кислоты на ЖКТ;
• пища, напитки, содержащие кальций (в том числе минеральная вода), пищевые добавки, антациды и другие лекарственные препараты для приема внутрь: возможное нарушение абсорбции алендроновой кислоты. В связи с этим принимать алендроновую кислоту с любыми пищевыми продуктами, кальцийсодержащими напитками, другими пероральными лекарственными средствами необходимо с интервалом не менее 30 минут.

Аналоги

Аналогами Теваната являются: Алендрокерн, Алендронат, Алендронат Плива, Осталон, Остерепар, Стронгос, Фосамакс и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Теванате

В отзывах о Теванате пользователи отмечают, что эффект от применения препарата наступает не сразу, а при длительном приеме (не менее 6 месяцев). Возникающие нежелательные явления со стороны ЖКТ заставляют многих отказываться от лечения или делать вынужденные перерывы на несколько месяцев, а затем вновь продолжать терапию. Такие побочные эффекты, как изжога, отрыжка, тяжесть в желудке, боли в суставах и мышцах возникают в той или иной степени у большей части пациентов, особенно при продолжительном приеме Теваната.

Цена на Теванат в аптеках

Цена на Теванат за одну упаковку ориентировочно составляет: 4 таблетки – 700 рублей, 12 таблеток – 2050 рублей.