Воспользуйтесь поиском по сайту:
Небиволол-Тева: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Nebivolol-Teva
Код ATX: C07AB12
Действующее вещество: небиволол (Nebivolol)
Производитель: Тева Фармацевтический завод, Лтд. Ко. (TEVA Pharmaceutical Works Private, Ltd. Co.) (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 528 руб.
Небиволол-Тева – антигипертензивный препарат, оказывающий антиангинальный и антиаритмический эффект.
Препарат выпускают в форме таблеток: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета с крестообразной риской на одной из сторон (по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 2 или 4 блистера; по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера и инструкция по применению Небиволола-Тева).
В 1 таблетке содержатся:
Небиволол-Тева – кардиоселективный β1-адреноблокатор, проявляющий вазодилатирующие свойства.
Небиволол является рацематом (эквимолярной смесью) двух энантиомеров – SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола). Благодаря D-небивололу препарат представляет собой конкурентный и высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов, а благодаря L-небивололу – обладает мягким сосудорасширяющим действием, вследствие модуляции высвобождения из клеток эндотелия сосудов вазодилатирующего фактора (оксида азота – NO).
Активное вещество демонстрирует гипотензивный, антиаритмический и антиангинальный эффект. Обеспечивает снижение повышенного артериального давления (АД) в состоянии покоя, при стрессе и физическом напряжении. Небиволол избирательно и конкурентно подавляет постсинаптические β1-адренорецепторы, что приводит к их недоступности для катехоламинов. Антигипертензивное действие средства также вызвано снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), при этом прямая корреляционная зависимость с изменением плазменной активности ренина отсутствует.
Устойчивый гипотензивный эффект отмечается спустя 7–14 дней (иногда 28 дней) после начала регулярного использования Небиволола-Тева, стабильное действие фиксируется спустя 30 дней. Данный эффект сохраняется при длительном курсе терапии.
Лечение препаратом приводит к улучшению показателей системной и внутрисердечной гемодинамики. Он обеспечивает снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, уменьшение конечного диастолического давления левого желудочка, ослабление общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Небиволол-Тева содействует улучшению диастолической функции сердца (снижению давления наполнения), увеличению фракции выброса, уменьшению массы миокарда. Снижая потребность сердечной мышцы в кислороде, препарат урежает число и ослабляет тяжесть приступов стенокардии, способствует улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическое действие небиволола связано с ингибированием патологического автоматизма сердца (включая патологический очаг) и замедлением атриовентрикулярной проводимости (AV-проводимости).
После перорального приема таблеток Небиволол-Тева происходит быстрая абсорбция действующего вещества из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), независимая от приема пищи. Биодоступность лекарственного средства может варьировать от 12% при быстром метаболизме (эффект первого прохождения через печень) до 96% – при медленном метаболизме.
Оба энантиомера в плазме крови главным образом связываются с альбумином. Связь L-небиволола с белками плазмы составляет 97,9%, D-небиволола – 98,1%.
Метаболизируется действующее вещество посредством ациклического и ароматического гидроксилирования, и частично – N-дезалкилирования. Скорость метаболической трансформации небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически предопределена окислительным полиморфизмом и подвергается влиянию изофермента CYP2D6. При экстенсивном метаболизме небиволола, его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови в среднем составляла 1,48 нг/мл и отмечалась спустя 1 ч после перорального приема дозы Небиволола-Тева 5 мг. Величина площади под кривой «концентрация – время» (AUC) составляла 7,76 нг×ч/мл. У лиц с эссенциальной гипертензией значения Cmax после приема 5 мг 1 раз в сутки для D- и L-небиволола, и их гидроксилированных метаболитов составили 7,3 и 13,1 нг/мл и были зафиксированы спустя 2,5 и 2,6 часов, а величины AUC24 были равны 65 и 109 нг×ч/мл, соответственно.
Образующиеся в процессе биотрансформации гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и элиминируются в форме О- и N-глюкуронидов: почками – 38%, через кишечник – 48%.
У пациентов с быстрым метаболизмом период полувыведения (Т1/2) гидроксиметаболитов составил 24 ч, энантиомеров небиволола – 10 ч. У пациентов с медленным метаболизмом данный показатель для гидроксиметаболитов был равен 48 ч, показатель Т1/2 энантиомеров небиволола варьировал от 30 до 50 ч.
Экскреция неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% введенной перорально дозы.
Фармакокинетические параметры небиволола не зависят от пола и возраста пациентов.
Абсолютные:
Относительные (Небиволол-Тева следует принимать с особой осторожностью):
Таблетки Небиволол-Тева принимают перорально, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время, запивая большим количеством воды.
Средняя суточная доза при использовании препарата в режиме монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами составляет 2,5–5 мг (½–1 таблетка). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг (2 таблетки).
При отмене Небиволола-Тева рекомендуется медленно уменьшать дозу на протяжении 10–14 дней.
Терапию ХСН препаратом начинают проводить только на фоне стабильного состояния на протяжении последних 6 недель. Дозу рекомендуется постепенно повышать до установления индивидуальной оптимальной поддерживающей. Больные, у которых проводится лечение дигоксином и/или диуретиками, и/или антагонистами рецепторов ангиотензина II, и/или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), должны получать уже установленную дозу данных средств в течение 2 недель до начала терапии небивололом.
В начале курса титрование дозы Небиволола-Тева требуется проводить по следующей схеме, сохраняя интервалы в 14 дней и учитывая переносимость данной дозы (при кратности приема 1 раз в сутки): доза 1,25 мг (¼ таблетки) может быть повышена до 2,5–5 мг (½–1 таблетка), а затем до 10 мг (2 таблетки). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
После использования первой дозы, а также после дальнейшего очередного повышения дозы пациент должен находиться не менее 2 ч под наблюдением врача. Чтобы последний убедился в том, что клиническое состояние больного остается стабильным. В процессе корректировки дозы Небиволола-Тева требуется регулярный мониторинг АД, ЧСС и возможных симптомов усугубления ХСН. В случае усиления симптомов сердечной недостаточности или непереносимости антигипертензивного средства в фазе его титрования рекомендуется снизить дозу. Незамедлительно прекратить прием таблеток рекомендуется на фоне развития тяжелой артериальной гипотензии, острого отека легких, симптоматической брадикардии, кардиогенного шока, AV-блокады.
Данных о случаях передозировки Небиволола-Тева не имеется.
К симптомам передозировки могут относиться цианоз, тошнота, рвота, бронхоспазм, выраженное снижение АД, брадикардия (в т. ч. выраженная), AV-блокада, острая сердечная недостаточность, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
При данном состоянии назначают промывание желудка, прием активированного угля, устанавливают уровень глюкозы в крови. В случае необходимости больному проводят интенсивную терапию в условиях стационара. Назначают мероприятия для поддержания функции сердечно-сосудистой системы, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза, мониторинг показателей работы легких и сердца.
Нейтрализовать действие β-адреноблокаторов можно посредством медленного в/в вливания добутамина в начальной дозе 2,5 мкг/мин или изопреналина в начальной дозе 5 мкг/мин. При развитии выраженной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. Если приведенные меры не дают положительного результата, может быть установлен трансвенозный водитель ритма. В случае возникновения сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды и диуретики, при отсутствии эффекта – добутамин, допамин или вазодилататоры.
При бронхоспазме используют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов, при желудочковой экстрасистолии – лидокаин (применять антиаритмические средства IA класса нельзя).
В начале курса рекомендуется ежедневно контролировать показания АД и ЧСС.
Небиволол-Тева можно безопасно использовать для терапии ХСН в комбинации с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, дигоксином или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Препарат не влияет на содержание глюкозы у больных с сахарным диабетом, однако он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (в частности тахикардию), обусловленные приемом гипогликемических средств. У пациентов, страдающих сахарным диабетом, контроль плазменного уровня глюкозы в крови осуществляют 1 раз в 4–5 месяцев.
У курильщиков эффект β-адреноблокаторов проявляется слабее, чем у некурящих.
Следует с осторожностью назначать Небиволол-Тева на фоне повышенной функции щитовидной железы, поскольку под его влиянием могут маскироваться признаки гипертиреоза (тахикардия), а при резком прекращении терапии эти симптомы могут усугубиться и привести к развитию тиреотоксического криза.
Пациенты, использующие контактные линзы, должны брать во внимание, что на фоне лечения β-адреноблокаторами может наблюдаться уменьшение продукции слезной жидкости.
При необходимости оперативных вмешательств ставят в известность анестезиолога о лечении β-адреноблокаторами. Прием последних отменяют не менее чем за 24 ч до начала подготовки к проведению анестезии.
Если у пациента имеется отягощенный аллергологический анамнез, существует риск усиления выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствия эффекта от введения обычных средних доз эпинефрина/адреналина.
При наличии феохромоцитомы возрастает риск возникновения парадоксальной артериальной гипертензии в случае отсутствия предварительной эффективной блокады α-адренорецепторов.
Небиволол-Тева не оказывает какого-либо негативного действия на скорость психомоторных реакций. Однако, поскольку в период терапии может возникнуть чувство усталости, головокружение, чрезмерное снижение АД, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении другой сложной техникой.
Беременным женщинам Небиволол-Тева допускается использовать только по строгим показаниям, в том случае, когда польза от терапии для матери значительно превосходит угрозу для плода (вследствие возможного развития у новорожденных артериальной гипотензии, брадикардии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием препарата необходимо прекратить за 48–72 ч до родов, если же это невозможно, нужно обеспечить на протяжении 48–72 ч после родоразрешения строгое наблюдение за новорожденным.
Данных об экскреции небиволола с материнским молоком нет, поэтому принимать Небиволол-Тева при кормлении грудью не рекомендуется. Если в период лактации использование препарата является необходимым, то грудное вскармливание требуется прекратить.
Педиатрическим пациентам в возрасте младше 18 лет лечение препаратом противопоказано.
Небиволол-Тева рекомендуется использовать с особой осторожностью при выраженных функциональных нарушениях почек (КК ниже 20 мл/мин). Начальная суточная доза средства у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС при наличии почечной недостаточности должна составлять 2,5 мг в 1 прием. В случае необходимости дозу можно повысить до 5 мг в сутки.
При терапии ХСН у больных с дисфункцией почек легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам с нарушением деятельности почек тяжелой степени не рекомендуется использовать Небиволол-Тева ввиду отсутствия опыта его применения.
При наличии тяжелых функциональных нарушений печени лечение препаратом противопоказано. Пациентам с умеренной степенью нарушения деятельности печени Небиволол-Тева назначают в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.
Проводить терапию Небивололом-Тева у лиц старше 75 лет следует с особой осторожностью из-за ограниченного опыта его использования у больных этой возрастной категории. Пациентам старше 65 лет использовать препарат для лечения ИБС и гипертензии рекомендуется в начальной суточной дозе 2,5 мг в 1 прием, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг.
Мониторинг показателей деятельности почек у пожилых больных осуществляют 1 раз в 4–5 месяцев.
Аналогами Небиволола-Тева являются Бинелол, Небиволол-СЗ, Небилонг, Небилет, Небиволол, Бивотенз, Небиволол Сандоз, Небилан Ланнахер, Небиватор, Небикор Адифарм и др.
Хранить в местах недоступных для детей, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
В крайне редких отзывах о Небивололе-Тева, встречающихся на медицинских сайтах, отмечается, что препарат при курсовом приеме эффективно стабилизирует повышенное АД, а также показывает хороший результат при использовании в комплексной терапии ХСН. Жалоб на нежелательные реакции нет.
Цена на Небиволол-Тева 5 мг может составлять 420–620 руб. за упаковку, содержащую 28 таблеток.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.