Воспользуйтесь поиском по сайту:
Лимипранил: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Lymipranil
Код ATX: N05AL05
Действующее вещество: амисульприд (Amisulpride)
Производитель: Ривофарм С.А. (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Лимипранил – нейролептик, антипсихотический препарат.
Лекарственные формы:
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лимипранила.
Состав 1 таблетки:
Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:
Лимипранил – нейролептический препарат с действующим веществом амисульпридом. Механизм действия амисульприда обусловлен его свойством к абсолютному селективному связыванию с субтипами D2 или D3 дофаминергических рецепторов и полным отсутствием сродства к остальным субтипам (D1, D4, D5).
От классических и атипичных нейролептиков амисульприд отличает отсутствие сродства к H1-гистаминовому рецептору, альфа-адренергическим, холинергическим и серотониновым рецепторам. Кроме того, он не связывается с сигма-участками.
При использовании в высоких дозах Лимипранил блокирует расположенные в лимбических структурах постсинаптические D2 рецепторы, не оказывая влияния на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию повышенной чувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения. Амисульприд в низких дозах оказывает влияние преимущественно на процесс блокирования пресинаптических D2 или D3 рецепторов, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.
Амисульприд обладает атипичным фармакологическим профилем, что может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, который наступает в результате блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах вследствие блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов.
Считается, что благодаря преимущественной лимбической активности на фоне приема амисульприда реже возникают экстрапирамидные побочные эффекты.
При лечении острых приступов шизофрении Лимипранил действует на вторичные негативные симптомы и на аффективные расстройства (включая депрессивное настроение, ретардацию).
Абсорбция амисульприда происходит в два этапа. На первом этапе максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается быстро и уже через 1 ч после приема Лимипранила в дозе 50 мг составляет 36–42 нг/мл. Затем между 3 и 4 ч отмечается второй пик Cmax, где ее показатель составляет 50–58 нг/мл.
Абсолютная биодоступность препарата – 48%.
На фоне одновременного употребления богатой углеводами пищи, содержащей 68% жидкости, происходит снижение суммарной концентрации препарата в плазме крови, времени достижения и размера Cmax амисульприда. Прием таблетки после приема жирной пищи на фармакокинетику препарата не влияет.
Объем распределения (Vd) – 5,8 л/кг.
Связывание с белками плазмы составляет 16%, поэтому маловероятно взаимодействие амисульприда с другими лекарственными средствами.
Метаболизируется около 4% амисульприда с образованием двух неактивных метаболитов.
T1/2 (период полувыведения) составляет приблизительно 12 часов.
Выводится в неизмененном виде через почки, почечный клиренс амисульприда составляет примерно 330 мл/мин (20 л/ч).
После приема повторных доз фармакокинетика препарата остается неизменной, амисульприд не кумулируется в организме.
Применение Лимипранила показано для лечения пациентов с острой и хронической шизофренией, которая сопровождается выраженными продуктивными расстройствами (бред, расстройство мышления, галлюцинации и др.) и/или негативными расстройствами (отсутствие эмоциональности, аффективная уплощенность, уход от общения и пр.), в том числе в случае преобладания негативной симптоматики.
Абсолютные:
С осторожностью следует назначать таблетки Лимипранил при почечной недостаточности, эпилепсии, паркинсонизме, в пожилом возрасте.
Таблетки принимают внутрь.
При назначении Лимипранила в суточной дозе более 400 мг ее следует поделить на 2 приема.
Не следует применять препарат в суточной дозе более 1200 мг.
Рекомендованное суточное дозирование Лимипранила:
Пациентам пожилого возраста подбор дозы Лимипранила следует производить с особой осторожностью, контролируя состояние больного на предмет развития чрезмерной седации или артериальной гипотензии.
При почечной недостаточности требуется коррекция дозы, ее снижают в зависимости от показателя клиренса креатинина (КК) больного. При КК 30–60 мл/мин суточную дозу назначают в размере ½ от обычной дозы, при КК 10–30 мл/мин – в размере ⅓ от обычной дозы.
Коррекция дозы Лимипранила при нарушении функции печени не требуется.
Симптомы: усиление фармакологических эффектов амисульприда (сонливость, седация), развитие артериальной гипотензии, экстрапирамидных симптомов, в тяжелых случаях – кома.
Лечение: назначение симптоматической терапии. Из-за повышенного риска удлинения интервала QT необходимо тщательно контролировать функции сердца, также рекомендуется наблюдать за другими жизненными функциями организма. При возникновении серьезных экстрапирамидных симптомов показано назначение антихолинергических средств.
Специфический антидот отсутствует. Применение гемодиализа неэффективно.
При диагностировании острой передозировки следует учесть возможность взаимодействия одновременно принимаемых препаратов.
На фоне применения Лимипранила существует риск развития злокачественного нейролептического синдрома. К его характерным признакам относятся: гипертермия, ригидность мышц, дисфункция периферической нервной системы, повышенный уровень креатинфосфокиназы. В случае гипертермии, особенно при приеме высоких доз амисульприда, лечение препаратом следует прекратить.
Осложнение состояния больного в виде острой дистонии носит обратимый характер. В этом случае рекомендуется назначение антихолинергических противопаркинсонических средств.
Требуется регулярный контроль состояния функции почек, при обнаружении функциональных нарушений почек дозу Лимипранила следует снизить. Особая осторожность в подборе дозы требуется при лечении больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), поскольку рекомендаций по лечению этой категории пациентов нет.
При лечении пациентов с эпилепсией в анамнезе следует учитывать, что Лимипранилу свойственно снижение судорожного порога, и обеспечить им постоянное наблюдение в течение всего периода терапии.
При болезни Паркинсона сочетание агонистов дофамина и амисульприда может вызвать ухудшение состояния пациента, поэтому применение Лимипранила возможно только по жизненным показаниям.
Из-за риска развития тяжелых желудочковых аритмий рекомендуется учитывать свойство Лимипранила вызывать дозозависимую пролонгацию интервала QT. Вероятность возникновения этого эффекта повышается при наличии у больного брадикардии, гипокалиемии, врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
Лимипранил оказывает негативное влияние на способность больного к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами.
Противопоказано применение Лимипранила в период вынашивания и кормления грудью.
Противопоказано назначение Лимипранила для лечения пациентов в возрасте младше 15 лет.
С осторожностью следует назначать таблетки Лимипранил пациентам с почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. При КК 30–60 мл/мин суточная доза должна составлять ½ от обычной дозы, при КК 10–30 мл/мин – ⅓.
Коррекция дозы при нарушении функции печени не требуется.
Пациентам пожилого возраста Лимипранил назначают с особой осторожностью.
При подборе дозы следует тщательно контролировать состояние больного на предмет развития чрезмерной седации или артериальной гипотензии.
Аналогами Лимипранила являются: Солиан, Эглонил, Клозастен, Финлепсин, Модитен депо, Тиоридазин, Риспаксол, Эголанза, Лепонекс, Бетамакс, Просульпин, Тиаприд.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 30 °C.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Лимипраниле встречаются редко. Чаще пациенты обсуждают степень эффективности действующих веществ антипсихотических препаратов. Отзывы об амисульприде в основном носят положительный характер.
Цена на Лимипранил за упаковку, содержащую 30 шт., может составлять:
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?