Кеналог 40

Кеналог 40 – глюкокортикостероидный препарат.

Форма выпуска и состав

Кеналог 40 выпускается в виде суспензии для инъекций: белого цвета, допускается содержание легко ресуспендируемых почти белых или белых частиц, с легким запахом бензилового спирта, без посторонних включений (по 1 мл в бесцветных прозрачных стеклянных ампулах, по 5 ампул в блистере; в картонной пачке 1 блистер, в картонной коробке 50 блистеров).

В 1 мл суспензии содержится:

• действующее вещество: триамцинолона ацетонид – 40 мг;
• вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, кармеллоза натрия, полисорбат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеналог 40 – глюкокортикостероидный (ГКС) препарат с противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым, десенсибилизирующим, иммунодепрессивным и антитоксическим действием.

Активное вещество – триамцинолон – тормозит высвобождение гамма-интерферона, интерлейкина-1 и 2 из лимфоцитов и макрофагов. Угнетая высвобождение бета-липотропина и адренокортикотропного гормона гипофизом, не понижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Подавляет секрецию фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов. Повышает возбудимость центральной нервной системы, понижает количество эозинофилов и лимфоцитов. На фоне усиления выработки эритропоэтинов увеличивается число эритроцитов. В результате взаимодействия со специфическими цитоплазматическими рецепторами образуется комплекс, который проникает в ядро клетки. Синтезированная матричная рибонуклеиновая кислота индуцирует образование белков (включая липокортины), опосредующих эффекты клеток. Действие липокортина направлено на угнетение фосфолипазы A2, подавление высвобождения арахидоновой кислоты и ингибирование синтеза простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, вызывающих воспалительные процессы.

Участие триамцинолона в обменных процессах:

• белки: за счет уменьшения числа глобулинов он снижает уровень концентрации белка в плазме крови с увеличением коэффициента альбумина и глобулина. Происходит повышение синтеза альбуминов в почках и печени, усиление катаболизма белка в мышечной ткани;
• жиры: участвуя в липидном обмене, препарат повышает синтез триглицеридов и высших жирных кислот, способствует перераспределению жировой массы, вызывает развитие гиперхолестеринемии;
• углеводы: увеличивает всасывание углеводов из желудочно-кишечного тракта, активность глюкозо-6-фосфатазы, поступление глюкозы из печени в кровь, активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы. Повышая синтез аминотрансфераз, вызывает активацию глюконеогенеза.

Триамцинолон обладает незначительной минералокортикостероидной активностью. Участвуя в водно-электролитном обмене, он потенцирует выведение ионов калия, задерживает в организме ионы натрия и воду, понижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, повышая их почечную экскрецию.

Противовоспалительное действие Кеналога 40 обусловлено его влиянием на эозинофилы, вызывая угнетение высвобождения медиаторов воспаления. На фоне уменьшения проницаемости капилляров, стабилизации клеточных мембран и мембран органелл, индуцирует образование липокортинов, понижает содержание тучных клеток и гиалуроновой кислоты.

Противоаллергический эффект препарата связан с его способностью подавлять синтез и секрецию медиаторов аллергии. Задерживая высвобождение биологически активных веществ (включая гистамин) из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов, триамцинолон снижает количество тучных клеток, B- и T-лимфоцитов, циркулирующих базофилов, подавляя развитие лимфоидной и соединительной ткани. Уменьшает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование.

Антитоксическое и противошоковое действие Кеналога 40 связано с активацией печеночных ферментов, которые участвуют в метаболизме ксенобиотиков и эндобиотиков, повышением артериального давления (АД), понижением проницаемости сосудистой стенки и мембранопротективными свойствами препарата.

На фоне торможения процессов высвобождения цитокинов из лимфоцитов и макрофагов проявляется иммунодепрессивный эффект препарата. При воспалительных процессах это задерживает соединительнотканные реакции и позволяет снизить образование рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Абсорбция Кеналога 40 при внутримышечном (в/м) введении происходит медленно, но полностью.

При в/м введении максимальный терапевтический эффект наступает через 24–28 часов и продолжается 1–6 недель. При введении в полость сустава препарат действует несколько недель.

С белками плазмы связывается 40% разовой дозы.

Преимущественный метаболизм триамцинолона путем 6-бета-гидроксилирования происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Частично метаболизируется в почках.

Выводится через почки в форме неактивных продуктов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кеналог 40 для местного введения показан при следующих заболеваниях:

• остеоартроз (кроме тазобедренного сустава) при наличии синовита (внутрисуставно);
• воспалительные поражения околосуставных тканей при бурсите, тендините, тендосиновите, эпикондилите, генерализованной фибромиалгии (околосуставно);
• ревматические заболевания воспалительной этиологии – ревматоидный артрит, артриты при системных заболеваниях соединительной ткани, серонегативные спондилоартриты (внутрисуставно и околосуставно);
• нейродермит, псориаз, красный плоский лишай, монетовидная экзема, очаговая алопеция, дискоидная красная волчанка – в редких случаях, при отсутствии реакции на другие способы местной терапии (введение препарата в очаг поражения).

Кроме этого, при лечении выраженных аллергических заболеваний, таких как отек Квинке, аллергический ринит, тяжелая форма бронхиальной астмы, аллергические реакции на укусы насекомых, лекарственные средства и сыворотки, используется системный эффект триамцинолона.

Противопоказания

Абсолютные:

• пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• дивертикулит;
• тромбофлебит;
• туберкулез;
• глаукома;
• недавно созданный анастомоз;
• сахарный диабет;
• острая форма бактериальной, вирусной или грибковой системной инфекции (при отсутствии соответствующей терапии);
• остеопороз;
• периартрикулярные инфекции, воспалительный процесс инфекционного генеза в суставе (включая анамнез);
• отсутствие признаков воспаления в суставе (включая остеоартроз без синовита);
• синдром Иценко – Кушинга;
• состояние после тяжелой травмы или хирургического вмешательства;
• патологическая кровоточивость, возникшая на фоне применения антикоагулянтов или эндогенная;
• чрезсуставной перелом кости;
• резкое сужение суставной щели, анкилоз, возникшие в результате выраженной костной деструкции и деформации сустава;
• нестабильность сустава, которая является следствием артрита;
• асептический некроз эпифизов костей, которые формируют сустав;
• предшествующая артропластика;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (для внутримышечного введения);
• детский возраст до 12 лет (для внутримышечного введения);
• индивидуальная непереносимость компонентов Кеналога 40.

При состояниях, которые, по мнению врача, угрожают жизни пациента, единственное противопоказание для кратковременного применения – гиперчувствительность к компонентам препарата.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Кеналога 40 пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда), хронической почечной недостаточностью, хроническим гепатитом, циррозом печени, гипертиреозом, гипотиреозом, эзофагитом, язвенным колитом, гастритом, системным остеопорозом, психозом, психоневрозом, нефроуролитиазом, гиперлипидемией, иммунодефицитными состояниями [включая синдром приобретенного иммунного дефицита (СПИД) или инфицирование вирусом иммунодефицита человека], гипоальбуминемией (включая нефротический синдром и другие состояния, предполагающие ее возникновение), полиомиелитом (кроме формы бульбарного энцефалита), III и IV степенью ожирения, при беременности и грудном вскармливании, а также в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Кеналога 40: способ и дозировка

Нельзя вводить Кеналог 40 внутривенно и подкожно! Рекомендуется избегать случайного внутрисосудистого введения.

Суспензия предназначена для в/м, внутрисуставного, внутриочагового (околосуставного) введения и в участок непосредственного кожного поражения.

В/м препарат вводят при лечении системных заболеваний путем медленной и глубокой инъекции. Перед применением содержимое ампулы следует встряхнуть.

Дозу Кеналога 40 врач назначает индивидуально с учетом характера заболевания.

Рекомендованное дозирование при системном применении: в/м – 40 мг, для достижения желаемого клинического эффекта при тяжелых заболеваниях возможно повышение дозы препарата до 80 мг. После введения к месту инъекции следует плотно прижать на некоторое время стерильную салфетку. Кратность введения врач определяет индивидуально, период между инъекциями – 1 месяц. При лечении сезонных аллергических заболеваний Кеналог 40 однократно вводят в период пыльцевого сезона.

Дозу для внутрисуставного введения врач определяет с учетом тяжести симптомов и размера сустава.

Участок кожи тела для внутрисуставной инъекции подготавливают с соблюдением условий асептики, предусмотренных для проведения хирургических операций.

Рекомендованное дозирование Кеналога 40 для местного введения:

• мелкие суставы (включая фаланги пальцев рук и ног): до 10 мг;
• суставы средних размеров, такие как плечевой или локтевой: до 20 мг;
• крупные суставы (включая тазобедренный, коленный): 20–40 мг.

Общая разовая доза препарата при лечении нескольких суставов не должна превышать 80 мг. Повторить инъекцию можно не ранее, чем через пол месяца.

Показано комбинированное введение Кеналога 40 с местным анестетиком, не обладающим сосудосуживающим эффектом.

При внутрисуставном введении нельзя допускать создания депо суспензии в подкожно-жировой ткани.

Рекомендованное дозирование для внутриочагового введения препарата с учетом размера и локализации поражений:

• малые очаги поражения (бурсит, периостит): до 10 мг;
• большие очаги поражения: от 10 мг до 40 мг.

Суспензию можно смешивать с местным анестетиком.

Для введения препарата в область кожного поражения необходимо в шприц с 1 мл препарата добавить местный анестетик, не содержащий сосудосуживающий компонент. Для обеспечения анестезии инфильтрата инъекцию следует проводить горизонтально в участок между подкожным слоем и кожей. Доза препарата определяется из расчета 1 мг препарата на 1 см² поверхности кожи.

Максимальная суточная доза для лечения нескольких очагов поражения – 30 мг.

При наличии келоидных рубцов Кеналог 40 можно использовать в чистом виде (без разбавления), проводя инъекцию непосредственно в ткань рубца.

Рекомендованная кратность процедур – не чаще 1 раза в пол месяца.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении препарата пациентам пожилого возраста. Из-за большого риска развития реакций, угрожающих жизни пациента, лечение должно проводиться в условиях стационара под тщательным наблюдением врача.

При использовании для лечения доз, превышающих 40 мг 1 раз в месяц, отмену Кеналога 40 необходимо производить путем постепенного снижения разовой дозы или увеличения интервала между инъекциями.

Быстрая отмена системных глюкокортикостероидов допускается только при коротком курсе терапии и отсутствии опасности обострения заболевания. Для большинства пациентов однократная доза в течение нескольких недель обычно не вызывает клинически значимое угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Постепенная отмена глюкокортикостероидов требуется в следующих случаях:

1. Применение повторных курсов системных глюкокортикостероидов.
2. Период после отмены продолжительной терапии глюкокортикостероидами не превышает 12 месяцев до назначения Кеналога 40.
3. Имеется предрасположенность к возникновению надпочечниковой недостаточности вследствие других причин, не связанных применением экзогенных ГКС.

Побочные действия

• со стороны системы кроветворения: лимфопения, гранулоцитоз, моноцитопения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (в том числе с остановкой сердца), аритмии; при предрасположенности пациентов – развитие сердечной недостаточности (или усиление ее выраженности), характерные для гипокалиемии изменения на электрокардиографии, повышение АД, тромбозы, гиперкоагуляция; при системном применении – у больных с острым и подострым инфарктом миокарда – увеличение очага некроза, замедление процесса формирования рубцовой ткани (риск разрыва сердечной мышцы);
• со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, эйфория, галлюцинации, депрессия, маниакально-депрессивный психоз, дезориентация, паранойя, беспокойство, нервозность, псевдоопухоль мозжечка, судороги, повышение внутричерепного давления;
• со стороны органов дыхания: понижение тембра голоса, сухость и раздражение слизистой оболочки глотки и рта;
• со стороны органов чувств: офтальмогипертензия (повышение внутриглазного давления, глаукома), поражение зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, повышение риска развития вторичных бактериальных, вирусных или грибковых инфекций глаз, экзофтальм, трофические изменения роговицы, внезапная потеря зрения из-за отложения в камерах глаза кристаллов триамцинолона;
• со стороны опорно-двигательной системы: остеонекроз, стероидная миопатия, остеопороз, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста у детей (замедление процессов окостенения и роста), атрофия (понижение мышечной массы);
• со стороны пищеварительной системы: понижение или повышение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, икота, эрозивный эзофагит, стероидная язва желудка двенадцатиперстной кишки, панкреатит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных ферментов;
• со стороны обмена веществ: повышение уровня липопротеидов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов, порфирия, гипокальциемия, гипернатриемия, увеличение веса тела, периферические отеки, отрицательный азотистый баланс, гипокалиемический синдром (утомляемость, необычная слабость, аритмия, гипокалиемия, спазм мышц, миалгия);
• со стороны эндокринной системы: задержка натрия, понижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет (манифестация латентного сахарного диабета), синдром Иценко – Кушинга; при длительной терапии – задержка роста и полового развития у детей;
• со стороны кожных покровов: повышенная потливость, подкожные кровоизлияния, стероидные угри, дерматит, эритема лица, экхимозы, замедленное заживление ран, атрофия кожи, стрии, истончение кожи, телеангиэктазии, гипо- или гиперпигментация, кандидоз глотки и рта, аваскулярный некроз, септический некроз (особенно при системной красной волчанке или ревматоидном артрите);
• со стороны мочеполовой системы: нарушение менструального цикла;
• лабораторные показатели: лейкоцитоз (без неопластического процесса и признаков воспаления);
• аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок, остановка дыхания.

Передозировка

• симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, расстройство сна, депрессия, эйфория, гипергликемия, глюкозурия, синдром Иценко – Кушинга;
• лечение: специфического антидота нет. Назначение симптоматической терапии на фоне постепенной отмены препарата. Применение гемодиализа не эффективно.

Особые указания

Перед назначением и в период лечения препаратом необходимо регулярно проводить общий анализ крови, контролировать уровень сахара и содержания электролитов в плазме крови.

Для исключения септического процесса требуется исследование синовиальной жидкости в каждом суставе. К признакам развития септического артрита относится существенное усиление болей, местный отек, лихорадка, недомогание, прогрессирование ограничения подвижности сустава. При подтверждении сепсиса больному необходимо назначить соответствующую антимикробную терапию.

При интеркуррентных инфекциях, туберкулезе, септических состояниях показано одновременное применение антибактериальных средств.

Из-за риска разрыва следует избегать введения суспензии в область Ахиллова сухожилия и в нестабильные суставы.

В период применения Кеналога 40 противопоказана вакцинация с использованием живых вирусных вакцин. Иммунизация бактериальными или инактивированными вирусными вакцинами на фоне применения триамцинолона не дает ожидаемого роста количества антител и не обеспечивает развития ожидаемого защитного эффекта. Поэтому нельзя применять суспензию за 2 месяца до вакцинации и в течение 0,5 месяца после нее.

В период применения ГК следует избегать контакта с больными контагиозными заболеваниями (включая корь, ветряную оспу), поскольку случайный контакт с инфицированными лицами повышает риск заражения.

При назначении Кеналога 40 после операций и переломов костей, следует учитывать свойство ГКС замедлять заживление ран и переломов.

При циррозе печени, гипотиреозе действие триамцинолона усиливается.

Кеналог 40 оказывает влияние на показатели кожных аллергических проб на гиперчувствительность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за риска развития в течение первых недель терапии побочных эффектов со стороны нервной системы (включая заторможенность, галлюцинации, дезориентацию, судороги) пациентам следует соблюдать осторожность при управлении сложными механизмами и транспортными средствами. В случае появления указанных или других симптомов недомогания необходимо прекратить выполнение потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Триамцинолон обладает тератогенным действием, поэтому в период вынашивания Кеналог 40 необходимо назначать с осторожностью из-за отсутствия сведений о безопасности его применения у человека.

Предполагается, что продолжительный курс терапии может вызвать нарушение внутриутробного развития, применение препарата в III триместре беременности повышает риск развития у плода атрофии надпочечников.

Кеналог 40 проникает в грудное молоко, поэтому при грудном вскармливании его назначение следует производить после оценки соотношения пользы и риска.

Применение в детском возрасте

Противопоказано в/м введение препарата детям в возрасте до 12 лет.

Применение Кеналога 40 у детей в период интенсивного роста следует назначать только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе, нефротическом синдроме.

При нарушениях функции печени

С осторожностью назначают Кеналог 40 при хроническом гепатите, циррозе печени.

Применение в пожилом возрасте

Планирование применения, особенно длительного, Кеналога 40 у пожилых людей необходимо проводить с учетом повышенного риска развития серьезных последствий и более частых нежелательных эффектов, таких как артериальная гипертензия, остеопороз, восприимчивость к инфекциям, сахарный диабет, истончение кожи.

Из-за большого риска развития реакций, угрожающих жизни пациента, лечение должно проводиться в условиях стационара под тщательным наблюдением врача.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Кеналогом 40:

• сердечные гликозиды: повышается их токсичность, на фоне развития гипокалиемии возрастает риск развития аритмий;
• кетоконазол: понижает клиренс триамцинолона, повышая его токсичность;
• ацетилсалициловая кислота: ускоряется ее выведение, отмен триамцинолона может способствовать резкому увеличению уровня концентрации салицилатов в крови и риска развития побочных явлений;
• циклоспорин: повышает токсичность триамцинолона, угнетая его метаболизм;
• живые вирусные вакцины и другие виды иммунизации: повышается риск активации вирусов и развития инфекций;
• изониазид, мексилетин: усиливается их метаболизм;
• парацетамол: возрастает вероятность развития гепатотоксических реакций;
• фолиевая кислота (при длительной терапии): повышается уровень ее концентрации в плазме крови;
• соматропин (на фоне высоких доз триамцинолона): понижается терапевтическое действие;
• нитраты, м-холиноблокаторы (включая трициклические антидепрессанты, антигистаминные средства): способствуют повышению внутриглазного давления;
• гипогликемические средства: снижается их эффективность;
• производных кумарина; усиливается антикоагулянтное действие;
• витамин D: ослабляет свое влияние на всасывание кальция в просвете кишечника;
• индометацин: увеличивает риск развития нежелательных эффектов препарата.

Аналоги

Аналогами Кеналога 40 являются: Полькортолон, Дексазон, Метипред, Акортин, Дипроспан, Дексаметазон, Гидрокортизон, Кортинефф, Кортеф.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 8–25 °C, не допускать замораживания. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кеналоге 40

Отзывы о Кеналоге 40 в основном положительные. Оценивая его терапевтическую эффективность, пациенты указывают на противовоспалительное и быстрое обезболивающее действие препарата уже после первого укола (во многих случаях единственного). Даже учитывая, что препарат гормональный, при очень тяжелом состоянии многие пациенты прибегают к его использованию для облегчения боли. Рекомендуют применять только по назначению врача.

К недостаткам Кеналога 40 относят очень большой перечень противопоказаний к применению и риск развития побочных действий.

Цена на Кеналог 40 в аптеках

Цена на Кеналог 40 за упаковку (5 ампул) может составлять от 558 рублей.