Полькортолон

Полькортолон – синтетический глюкокортикостероидный препарат, оказывающий выраженное противовоспалительное и слабое минералокортикоидное действие, а также обладающий противоотечным, противоаллергическим и противозудным эффектом.

Форма выпуска и состав

• Таблетки: круглой формы, плоские, почти белого или белого цвета, с фаской, на одной стороне гравировка – «4/mg», на другой – «О» (в блистерах по 25 шт., 2 блистера в картонной пачке);
• Мазь для наружного применения 0,1%: почти белая или белая просвечивающаяся масса с запахом мазевой основы (в алюминиевых тубах по 15 г, 1 туба в пачке картонной).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Полькортолона.

Активное вещество препарата – триамцинолон (в форме ацетонида):

• 1 таблетка – 4 мг;
• 1 г мази – 1 мг.

Вспомогательные вещества таблеток: крахмал картофельный, лактоза, магния стеарат.

Дополнительные компоненты мази: ланолин, вазелин белый, пропиленгликоль, лимонная кислота.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Таблетки

Триамцинолон – активное вещество Полькортолона, синтетический глюкокортикоид, фторированное производное преднизолона. Оказывает сильное противовоспалительное действие и обладает слабым минералокортикоидным эффектом.

Способствует торможению развития симптомов воспаления, что обеспечивается уменьшением проницаемости капилляров и снижением накопления макрофагов, лейкоцитов и прочих клеток в области воспаления. Оказывает иммунодепрессивное действие, в т. ч. благодаря подавлению клеточного иммунного ответа.

Другие эффекты триамцинолона:

• Подавление секреции АКТГ (адренокортикотропного гормона) гипофизом, что приводит к уменьшению выработки глюкокортикостероидов и андрогенов корой надпочечников;
• Усиление катаболизма белков, что вызывает увеличение концентрации глюкозы в крови. Также триамцинолон оказывает влияние на липидный обмен, увеличивает концентрацию в сыворотке крови жирных кислот. При продолжительном применении вещество может перераспределяться в жировой ткани.

По причине угнетения образования костной ткани и снижения сывороточной концентрации кальция в крови на фоне приема триамцинолона возможно подавление роста костей у детей и подростков и возникновение остеопороза у пациентов всех возрастных групп.

Считается, что противовоспалительное действие триамцинолона в дозе 4 мг равноценно 5 мг преднизолона, 4 мг метилпреднизолона, 0,75 мг дексаметазона, 20 мг гидрокортизона и 0,6 мг бетаметазона.

Мазь для наружного применения

Полькортолон в форме мази является наружным глюкокортикостероидным препаратом. Оказывает противозудное, противовоспалительное, противоотечное, противоаллергическое действие. Тормозит накопление в зоне воспаления лейкоцитов и макрофагов. Снижает проницаемость капилляров, что препятствует образованию отеков.

Уменьшает выраженность воспалительных реакций со стороны кожи, в особенности имеющих аллергическое происхождение.

Фармакокинетика

Таблетки

Триамцинолон после перорального приема легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность вещества составляет 20–30%. При одновременном приеме с пищей всасывание триамцинолона в начальной фазе замедляется, при этом общая биодоступность препарата остается неизменной.

Связывается с белками плазмы (главным образом с глобулинами) на уровне 40%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Биотрансформация происходит преимущественно в печени. Биологический период полураспада – около 5 часов. Выводится главным образом в виде неактивных метаболитов почками.

Мазь для наружного применения

Триамцинолон проникает в роговой слой кожи легко, биотрансформации не подвергается. Вещество может накапливаться в клетках рогового слоя кожи. Проникает в системный кровоток незначительно, метаболизируется в печени.

Абсорбция у детей более выражена, чем у взрослых, она возрастает при применении на обширных областях кожи, в участках кожных складок, на лице, в случае нанесения под окклюзионные повязки.

При частом применении Полькортолона кумуляция триамцинолона в коже возрастает. Связывается с белками плазмы на уровне 40%. Период полувыведения составляет 5 часов. Выводится главным образом в виде неактивных метаболитов почками.

Показания к применению

Для таблеток:

• Тяжело протекающие аллергические заболевания, устойчивые к другим терапевтическим методам: атопический дерматит, контактный дерматит, сезонный и круглогодичный аллергический ринит, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, сывороточная болезнь;
• Дерматологические заболевания: тяжелые формы экземы, грибовидный микоз, герпетиформный буллезный дерматит, пузырчатка, эксфолиативный дерматит, пемфигоид, тяжелый себорейный дерматит, псориаз тяжелой степени, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая многоформная эритема);
• Системные заболевания соединительной ткани: системная красная волчанка, узелковый периартериит, гранулематозный гигантоклеточный мезоартериит, дерматомиозит, рецидивирующий полихондрит, системная склеродермия;
• Ревматические заболевания: болезнь Хортона, ревматоидный артрит, ревматическая полимиалгия, ревматический миокардит, острая ревматическая лихорадка, ювенильный ревматоидный артрит (при резистентности к другим методам лечения);
• Эндокринные заболевания: подострый тиреоидит, первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников;
• Гематологические заболевания: вторичная тромбоцитопения у взрослых, болезнь Верльгофа (идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура) у взрослых, приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, гемолиз, анемия вследствие гипоплазии костного мозга, эритроидная (врожденная) гипопластическая анемия;
• Неврологические заболевания: рассеянный склероз в период обострения, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком либо риск его развития (в комбинации с противотуберкулезной терапией);
• Заболевания опорно-двигательного аппарата: острый тендовагинит, острый и подострый бурсит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, эпикондилит;
• Заболевания органов дыхания: синдром Леффлера, аспирационный пневмонит, симптоматический саркоидоз, бериллиоз, тяжелая форма бронхиальной астмы, диссеминированный или молниеносный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной терапией);
• Тяжелые острые и хронические заболевания глаз воспалительного характера: симпатическая офтальмия, неврит зрительного нерва, тяжелый вялотекущий увеит (передний и задний);
• Заболевания печени: хронический активный гепатит, алкогольный гепатит с энцефалопатией;
• Онкологические заболевания: острые лейкозы у детей, лимфомы и лейкозы у взрослых;
• Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Кроме того, Полькортолон в таблетках применяют для лечения и предупреждения отторжения трансплантата при пересадке тканей или органов (в комбинации с другими иммунодепрессивными средствами).

Для мази:

• Дерматиты (в том числе аллергический, контактный и себорейный);
• Почесуха;
• Экзема;
• Мультиформная эритема;
• Строфулюс;
• Укусы насекомых.

Противопоказания

Для таблеток:

• Системные микозы;
• Детский возраст до 3 лет;
• Лактация (либо вскармливание следует прервать);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Для мази:

• Ветряная оспа;
• Грибковые и вирусные заболевания кожи;
• Туберкулез кожи;
• Периоральный дерматит;
• Розовые и вульгарные угри;
• Трофические язвы голеней вследствие варикозного расширения вен;
• Предраковые состояния кожи;
• Новообразования кожи;
• Детский возраст до 2 лет;
• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Таблетки Полькортолон с осторожностью применяют в следующих случаях:

• Паразитарные и инфекционные заболевания грибковой, бактериальной и вирусной природы (в том числе недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): ветряная оспа, виремическая фаза опоясывающего герпеса, простой герпес, корь, активный и латентный туберкулез, амебиаз, системный микоз, стронгилоидоз и подозрение на него (при тяжелых инфекционных заболеваниях препарат может применяться одновременно с проведением специфической терапии);
• Иммунодефицитные состояния (в том числе синдром приобретенного иммунного дефицита (СПИД) и вирус иммунодефицита человека (ВИЧ));
• Вакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации);
• Лимфаденит после прививки БЦЖ;
• Заболевания желудочно-кишечного тракта: неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, гастрит, эзофагит, острая и латентная пептическая язва, дивертикулит, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• Эндокринные заболевания: сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), гипотиреоз, тиреотоксикоз, болезнь Иценко-Кушинга;
• Открыто- и закрытоугольная глаукома;
• Ожирение III-IV степени;
• Хроническая почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• Системный остеопороз;
• Миастения;
• Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
• Нефроуролитиаз;
• Полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита);
• Острый психоз;
• Беременность.

Мазь Полькортолон следует с осторожностью применять пациентам (особенно пожилого возраста) со слабо выраженной подкожно-жировой клетчаткой, а также во время беременности и лактации.

Полькортолон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

В таблетках Полькортолон принимают внутрь во время приема пищи обычно 1 раз в сутки, утром (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов), но в некоторых случаях врач может порекомендовать деление суточной дозы на несколько приемов.

Доза для каждого пациента устанавливается индивидуально в зависимости от показаний, общего состояния и эффективности проводимой терапии.

Суточная доза для взрослых и подростков старше 14 лет может колебаться в пределах от 4 до 48 мг, для детей до 14 лет – 0,1-0,5 мг/кг.

Вне зависимости от заболевания рекомендуется назначать Полькортолон в минимальной эффективной дозе. В процессе лечения, если возникает необходимость, дозу постепенно снижают.

В случае пропуска очередной дозы принять Полькортолон следует как можно быстрее, но если уже приближается время следующего приема, тогда пропущенную дозу принимать не нужно. Нельзя также принимать сразу двойную дозу.

Мазь для наружного применения

В этой лекарственной форме Полькортолон следует тонким слоем наносить на область поражения и втирать.

В начале лечения кратность применения составляет 2-3 раза в сутки, потом ее уменьшают до 1-2 раз.

При чрезмерной лихенизации или гиперкератозе препарат можно наносить под окклюзионную повязку, но не больше 1 раза в течение 24-48 часов.

Продолжительность лечения в зависимости от клинической ситуации – 1-2 недели, в том случае, если Полькортолон наносится на кожу лица – не более 7 дней.

Детям старше 2 лет мазь можно наносить только 1 раз в сутки на небольшие по площади поверхности тела, не затрагивая кожу лица.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении Полькортолона в таблетках:

• Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. гирсутизм, ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, миастения, аменорея, дисменорея, стрии, повышение артериального давления), вторичная гипоталамо-гипофизарная и надпочечниковая недостаточность (особенно при стрессовых ситуациях – заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах), гирсутизм, снижение толерантности к глюкозе, нарушения менструального цикла, манифестация латентного сахарного диабета и увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у больных сахарным диабетом, задержка полового развития и подавление роста у детей;
• Со стороны пищеварительной системы: нарушения пищеварения, икота, повышенный или пониженный аппетит, тошнота, рвота, метеоризм, эрозивный эзофагит, панкреатит, стероидная язва желудка и 12-перстной кишки с возможным прободением и кровотечением; редко – повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: характерные для гипокалиемии изменения на электрокардиограмме, гиперкоагуляция, артериальная гипертензия, аритмии, тромбозы, усиление выраженности или развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), брадикардия (вплоть до остановки сердца); у больных с острым и подострым инфарктом миокарда – замедление формирования рубцовой ткани и распространение очага некроза, вследствие чего возможен разрыв сердечной мышцы;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: вертиго, галлюцинации, дезориентация, головная боль, псевдоопухоль мозжечка, нарушение сна, нервозность или беспокойство, судороги, эйфория, депрессия, маниакально-депрессивный психоз, паранойя, делирий, псевдоопухоль мозга, проявляющаяся головной болью, ухудшением остроты зрения или двоением в глазах (повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва; чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого снижения дозы);
• Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), стероидная миопатия, мышечная слабость, снижение мышечной массы (атрофия), разрыв сухожилий мышц, остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных трубчатых костей, компрессионный перелом позвоночника);
• Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышенное выведение кальция, гипернатриемия, периферические отеки (задержка натрия и жидкости в организме), повышение массы тела, гипергликемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, спазм мышц или миалгия, аритмия, необычная слабость, утомляемость), усиленное потоотделение, глюкозурия, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка;
• Со стороны органа зрения: склонность к развитию вторичных грибковых, вирусных или бактериальных инфекций глаз, экзофтальм, глаукома, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, трофические изменения роговицы;
• Дерматологические реакции: истончение кожи, замедление заживления ран, петехии, стрии, экхимозы, склонность к развитию пиодермии и кандидоза, гематомы, стероидные угри;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, анафилактический шок;
• Прочие: синдром отмены, лейкоцитурия; в случае одновременного применения иммунодепрессантов или вакцинации – развитие и обострение инфекций.

Выраженность и частота развития побочных эффектов зависят от дозы Полькортолона, длительности его применения и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. При кратковременных курсах лечения нежелательные реакции наблюдаются редко.

Мазь Полькортолон при длительном применении может вызывать следующие местные реакции в области нанесения препарата: кровоподтеки, кожные кровоизлияния, раздражение и покраснение кожи, атрофия подкожно-жировой клетчатки, гиперкератоз, стрии, чрезмерный рост эпидермиса, замедление процесса заживления.

Передозировка

Таблетки

Основные симптомы: периферические отеки, повышение артериального давления; могут усиливаться побочные реакции.

Терапия: постепенное уменьшение дозы и отмена Полькортолона. В случае необходимости назначается симптоматическое лечение.

Прием препарата в больших дозах острую интоксикацию не вызывает. Но при продолжительном применении Полькортолона, в особенности в больших дозах, существует вероятность передозировки.

Мазь для наружного применения

Случаи передозировки Полькортолона в форме мази наблюдаются в редких случаях.

Основные симптомы: при частом или продолжительном применении в значительных количествах на обширных областях могут наблюдаться симптомы системного воздействия препарата (проявляются в виде повышения артериального давления, отеков, иммунодепрессивного действия).

Терапия: отмена Полькортолона.

Особые указания

Таблетки

В случае возникновения стрессовых ситуаций пациентам, которые принимают Полькортолон перорально, рекомендуется парентеральное введение глюкокортикостероидов (ГКС).

При внезапном прекращении лечения возможно развитие недостаточности коры надпочечников и синдрома отмены, поэтому дозу препарата следует уменьшать постепенно.

Полькортолон может маскировать симптомы инфекционного процесса, снижать устойчивость организма к инфекции и способность к ограничению ее распространения.

В период лечения данным препаратом не следует проводить иммунизацию живыми вирусными вакцинами. При введении инактивированной бактериальной или вирусной вакцины может не происходить ожидаемого увеличения количества антител. Кроме того, ГКС повышают риск развития неврологических осложнений во время вакцинации.

Действие триамцинолона усиливается у больных с циррозом печени и гипотиреозом.

Полькортолон следует с осторожностью назначать пациентам с гипопротромбинемией, которые получают ацетилсалициловую кислоту.

При длительной терапии детей необходимо тщательно контролировать их рост и развитие.

Мазь для наружного применения

В связи с повышенным риском развития побочных эффектов мазь Полькортолон не рекомендуется втирать в кожу лица.

Не наносить на кожу вокруг глаз.

Во время беременности и лактации лекарственное средство может быть назначено только в исключительных случаях, применять его следует на ограниченных участках кожи и кратковременно. Кормящим женщинам нельзя применять на коже молочных желез.

Применение при беременности и лактации

Таблетки:

• Беременность: применение Полькортолона возможно только в случаях, если ожидаемая польза выше возможного вреда;
• Период лактации: терапия противопоказана.

Мазь Полькортолон во время беременности/лактации применять не рекомендуется. С осторожностью и в исключительных случаях возможно непродолжительное применение на ограниченных областях кожи. На коже молочных желез не применять.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

• Таблетки: до 3 лет; при продолжительной терапии у детей 3–18 лет требуется тщательный контроль роста и развития;
• Мазь для наружного применения: до 2 лет.

При нарушениях функции почек

Таблетки Полькортолон при тяжелой хронической почечной недостаточности следует применять под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

Полькортолон в таблетках при тяжелой хронической печеночной недостаточности следует применять под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при одновременном применении Полькортолона в форме таблеток одновременно с другими лекарственными препаратами:

• Сердечные гликозиды: повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов, связанных с гипокалиемией;
• Противосудорожные средства, барбитураты, глютетимид, рифампицин: уменьшается метаболизм и ослабляется действие триамцинолона;
• Блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов: уменьшается эффект триамцинолона;
• Ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В: возрастает риск развития гипокалиемии, недостаточности кровообращения, гипертрофии миокарда левого желудочка;
• Гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены: усиливается действие триамцинолона;
• Анаболические стероиды, андрогены: увеличивается риск развития периферических отеков, появления угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно при наличии заболеваний печени и сердца);
• Парацетамол: повышается вероятность возникновения периферических отеков, гипокальциемии, гипернатриемии, остеопороза, увеличения выведения кальция и гепатотоксичности парацетамола;
• Холиноблокаторы (атропин): возрастает риск повышения внутриглазного давления;
• Антикоагулянты (гепарин, индандион, производные кумарина), урокиназа, стрептокиназа: изменяется эффективность Полькортолона (у некоторых пациентов – снижается, у других – повышается; в этом случае следует определять дозу в зависимости от протромбинового времени, риска язвенного поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта);
• Трициклические антидепрессанты: усиливаются психические нарушения, вызванные приемом Полькортолона (такая комбинация не рекомендуется);
• Инсулин и пероральные гипогликемические препараты: ослабляется их действие, из-за чего увеличивается концентрация глюкозы в крови (требуется коррекция доз);
• Антитиреоидные препараты, гормоны щитовидной железы: может измениться функция щитовидной железы (в этом случае требуется коррекция дозы или отмена данных лекарственных средств);
• Калийсберегающие диуретики, слабительные препараты: ослабляется их действие, появляется риск развития гипокалиемии;
• Эфедрин: ускоряется биотрансформация триамцинолона (может потребоваться коррекция дозы Полькортолона);
• Иммунодепрессанты: возрастает вероятность развития инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний;
• Изониазид: снижается его концентрация в плазме крови (в основном у пациентов с быстрым ацетилированием; требуется изменение дозы препарата);
• Мексилетин: ускоряется его метаболизм и снижается концентрация в плазме крови;
• Деполяризующие миорелаксанты: может увеличиваться продолжительность нервно-мышечной блокады у пациентов с гипокальциемией, связанной с применением Полькортолона;
• Нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе ацетилсалициловая кислота), алкоголь: повышается риск язвенного поражения и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• Фолиевая кислота: снижается ее эффект (может потребоваться увеличение ее дозы);
• Живые вирусные вакцины: возможно развитие вирусных заболеваний, репликация вирусов и снижение выработки антител (данные комбинации не рекомендуются);
• Другие вакцины: снижается выработка антител, возрастает вероятность развития неврологических осложнений;
• Препараты натрия и пища, содержащая натрий: увеличивается риск появления периферических отеков и развития артериальной гипертензии (в этом случае требуется отмена препаратов натрия и введение ограничений в диету).

В период лечения мазью для наружного применения Полькортолон не следует проводить вакцинацию.

Аналоги

Аналогами Полькортолона являются: Кеналог, Фторокорт, Фокорт Дарница, Триамцинолон, Триамцинолон Никомед, Триакорт, Назакорт, Триам-Денк.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности таблеток – 3 года, мази – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Полькортолоне

Отзывы о Полькортолоне немногочисленные. Они свидетельствуют как о высокой эффективности препарата, так и о частом развитии побочных эффектов.

Цена на Полькортолон в аптеках

Примерная цена на Полькортолон составляет: таблетки (50 шт.) – 356–398 руб., мазь (1 туба по 15 г) – 128 руб.