Кардосал 10

Кардосал 10 – гипотензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II, подтипа AT₁.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне оттиск «03», имеют специфический запах (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках/блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4 или 7 упаковок/блистеров и инструкция по применению Кардосала 10).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: олмесартана медоксомил – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (вязкость 6–10 мПа×с), гипролоза (с низкой степенью замещения), магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: гипромеллоза (вязкость 5 мПа×с), тальк, титана диоксид (Е171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардосал 10 – антигипертензивный препарат, действующее вещество которого – олмесартана медоксомил, является мощным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁) для приема внутрь. Ангиотензин II – это первичный вазоактивный гормон РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновая система), он играет важную роль в патофизиологии артериальной гипертензии, воздействуя на АТ₁-рецепторы. Предполагается, что терапевтический эффект олмесартана связан с блокированием всех действий ангиотензина II, опосредованных АТ₁-рецепторами, включая вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, потенцирование синтеза и высвобождения альдостерона, усиление реабсорбции натрия в почках.

При лечении артериальной гипертензии олмесартан вызывает понижение артериального давления (АД), продолжительность которого носит дозозависимый характер. Отсутствуют сведения о возникновении артериальной гипотензии на фоне приема первой дозы Кардосала 10, тахифилаксии (на фоне длительного применения) или развитии синдрома отмены, сопровождающегося резким повышением АД после прекращения терапии препаратом.

Прием Кардосала 10 обеспечивает мягкое эффективное понижение АД в течение 24 часов. Следует отметить, что терапевтический эффект препарата не меняется при режиме дозирования 1 или 2 раза в день.

Антигипертензивное действие развивается в течение 14 дней после начала лечения, максимальный эффект регистрируется через 56 дней регулярного применения препарата.

Фармакокинетика

Олмесартана медоксомил представляет собой пролекарство. После приема таблетки внутрь его абсорбция из желудочно-кишечного тракта происходит быстро. Под действием ферментов олмесартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит – олмесартан. Максимальная концентрация (C_max) олмесартана в плазме крови достигается в среднем через 2 часа. Ее рост при повышении однократной дозы до 80 мг носит линейный характер. Биодоступность активного метаболита в среднем составляет 25,6%, при одновременном приеме пищи она существенно не меняется.

В плазме крови и/или кале олмесартана медоксомил в неизмененном виде не обнаруживается.

Связывание с белками плазмы крови – 99,7%, с клетками крови связь олмесартана незначительная.

Средний объем распределения после внутривенного введения – 16–29 л.

Через почки выводится около 40% всосавшейся части олмесартана, через гепатобилиарную систему (с желчью и каловыми массами) – 60%. Кишечно-печеночная рециркуляция активного метаболита минимальна. Поскольку через печень выводится большая часть олмесартана, при обструкции желчевыводящих путей применение препарата противопоказано.

Период полувыведения после многократного перорального приема составляет 10–15 часов.

Общий плазменный клиренс в среднем равен 1,3 л/ч, его вариабельность – 19%, печеночный клиренс – примерно 90 л/ч. Почечный клиренс препарата не зависит от дозы и может варьировать от 0,5 до 0,7 л/ч.

Наиболее значимый терапевтический эффект достигается после приема первых нескольких доз Кардосала 10. Дальнейшая кумуляция после 14 дней регулярного приема не наблюдается.

Пол пациента на фармакокинетические показатели олмесартана клинически значимого влияния не оказывает.

При легкой степени нарушения функции почек AUC (площадь под кривой «концентрация – время») увеличивается приблизительно на 62%, при умеренной степени – на 82%, при тяжелой степени нарушения – на 179%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

При легкой степени нарушения функции печени прием однократной дозы препарата вызывает увеличение значений AUC на 6%, а при умеренной степени нарушения функции печени – на 65%, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания к применению

Применение Кардосала 10 показано для лечения эссенциальной гипертензии.

Противопоказания

Абсолютные:

• обструкция желчевыводящих путей;
• почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 20 мл/мин, состояние после трансплантации почки;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или галактоземия;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется принимать Кардосал 10 при первичном альдостеронизме, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, стенозе аортального клапана, стенозе митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, цереброваскулярных патологиях, гиперкалиемии, гипонатриемии, почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин), двухстороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, нарушении функции печени, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК) (включая такие состояния как диарея и рвота), соблюдении диеты с ограничением натрия, в сочетании с диуретиками, а также при терапии пациентов старше 65 лет.

Кардосал 10, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Кардосал 10 принимают внутрь, независимо от приема пищи, ежедневно в строго установленное (удобное для больного) время суток.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 1 шт. 1 раз в день. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 2 шт., если требуется дополнительное понижение АД – повышение дозы можно продолжить. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Для удобства прием двух или четырех таблеток препарата можно заменить применением таблеток Кардосал 20 или Кардосал 40. В случае клинической необходимости показано одновременное назначение диуретика (гидрохлоротиазид).

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы: иногда – головокружение; очень редко – головная боль;
• со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – чрезмерное понижение АД; иногда – тахикардия, стенокардия;
• со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, диарея, гастроэнтерит; очень редко – тошнота, боль в животе, рвота;
• со стороны дыхательной системы: часто – ринит, фарингит; очень редко – бронхит, кашель;
• со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекции мочевых путей, гематурия; очень редко – острая почечная недостаточность;
• со стороны опорно-двигательной системы: часто – боль в костях и/или спине, артрит, артралгия; очень редко – миалгия, мышечные судороги;
• дерматологические реакции: очень редко – аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, сыпь;
• со стороны обмена веществ: часто – гиперурикемия, гипертриглицеридемия, повышение уровня креатинфосфокиназы; редко – гиперкалиемия;
• лабораторные показатели: очень редко – увеличение активности ферментов печени, повышение в сыворотке крови уровня креатинина и мочевины;
• прочие: часто – гриппоподобные симптомы, боль в грудной клетке, периферические отеки; очень редко – сонливость, астения, недомогание, утомляемость.

Передозировка

• симптомы: выраженное понижение АД;
• лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Затем пациента следует положить на спину и приподнять ему ноги. Неотложная терапия включает меры, направленные на коррекцию нарушений водно-солевого обмена и дегидратации, восстановление объема циркулирующей крови.

Особые указания

При назначении Кардосала 10 требуется провести исследования на предмет определения ОЦК и уровня натрия в крови. В случае снижения показателей необходимо принять соответствующие меры по их восстановлению. Это позволит предотвратить развитие симптоматической артериальной гипотензии, в том числе после приема первой дозы Кардосала 10. Особое внимание следует уделять пациентам, находящимся на интенсивной терапии диуретиками, соблюдающим диету, ограничивающую потребление соли, или с патологиями, сопровождающимися диареей/рвотой.

Следует учитывать, что у больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции почек (включая стеноз почечных артерий) или другими заболеваниями, при которых тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности РААС, прием препарата может повышать риск развития азотемии, олигурии, острой артериальной гипотензии, острой почечной недостаточности. Особая осторожность требуется при лечении пациентов, находящихся на сопутствующей терапии лекарственными средствами, влияющими на РААС.

Больным с функциональными нарушениями почек рекомендуется регулярно проходить контрольные исследования по определению уровня калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов негроидной расы антигипертензивный эффект Кардосала 10 немного ниже обычного.

При ишемической болезни сердца или цереброваскулярной недостаточности значительное снижение АД связано с повышением риска развития инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Кардосалом 10 необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов работ, которые требуют высокой степени концентрации внимания или быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Кардосала 10 в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения олмесартана медоксомила в возрасте младше 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется использование Кардосала 10 в педиатрии.  

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначать Кардосал 10 при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин), состоянии после трансплантации почки.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам с умеренной и выраженной степенью почечной недостаточности (КК более 20 мл/мин), двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется применять Кардосал 10 для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивный эффект усиливается при одновременном приеме препарата с другими гипотензивными средствами.

В связи с возможным ростом концентрации калия в сыворотке крови следует избегать совместного назначения с антагонистом рецепторов ангиотензина II средств, способных вызвать увеличение уровня калия в сыворотке крови (включая калийсберегающие диуретики, препараты калия, содержащие калий заменители соли).

Следует учитывать, что на фоне сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая ацетилсалициловую кислоту в суточной дозе более 3 г, или ингибиторами циклооксигеназы-2 с антагонистами рецепторов ангиотензина II, возникает синергизм действия и уменьшение гломерулярной фильтрации. Кроме этого, сочетание олмесартана медоксомила с НПВС повышает риск возникновения острой почечной недостаточности, в связи с чем рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости и контролировать функцию почек в начале лечения. В то же время следствием взаимодействия может стать частичная утрата гипотензивного эффекта антагониста рецепторов ангиотензина II.

Взаимодействие с антацидами (алюминия или магния гидроксид) может вызывать умеренное понижение биодоступности олмесартана.

Не рекомендуется одновременное применение Кардосала 10 и препаратов лития в связи возможным проявлением токсичности, обусловленным увеличением концентрации лития в сыворотке крови. В случае необходимости назначения комбинированной терапии требуется регулярный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Аналоги

Аналогами Кардосала 10 являются Аттенто, Ангиаканд, Блоктран, Вазотенз, Валсартан, Гипосарт, Кардосал Плюс, Кардосал 20, Кардосал 40, Кандесартан, Олиместра, Олмесар и др.  

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кардосале 10

Пациенты и врачи отмечают отличный гипотензивный эффект Кардосала 10, следствием которого является купирование хронической головной боли, слабости, тошноты, упадка сил, что приводит к значительному улучшению качества жизни. Удобство применения таблеток обеспечивает нанесенная на блистере маркировка c днями недели в которые требуется их принимать.

Вместе с тем в некоторых отзывах о Кардосале 10 имеются сообщения, что на фоне терапии возникают такие побочные действия как боль в груди и ощущение слабости.

Цена на Кардосал 10 в аптеках

Цена на Кардосал 10 за упаковку, содержащую 28 таблеток, может составлять от 480 руб.