Гипосарт

Гипосарт – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой формы, на одной стороне нанесена разделительная риска; светло-розового цвета (4 мг) – плоские, с фаской на каждой из сторон, допускается наличие незначительных вкраплений; светло-розового цвета (8 мг) – возможны небольшие вкрапления, двояковыпуклые, с гравировкой «8» на другой стороне; белого цвета (16 мг) – двояковыпуклые; белого цвета (32 мг) – плоские, с фаской с двух сторон, с гравировкой «32» с другой стороны (14 шт. в блистере: по 4 мг, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 8 мг, 16 мг и 32 мг, в картонной пачке 2 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: кандесартана цилексетил – 4 мг, 8 мг, 16 мг или 32 мг;
• вспомогательные компоненты: гипролоза [вязкость, вода, 25 °C (5%) 75–150 спз (сантипуаз)], гипролоза [вязкость, вода, 25 °C (5%) 1500–3000 спз], лактозы моногидрат, макрогол 6000, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Кроме этого, в таблетках по 4 мг и 8 мг – краситель железа оксид красный (E172).

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• нарушение систолической функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка меньше 40%) и хроническая сердечная недостаточность – в составе комбинированной терапии с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или монотерапия – при непереносимости ингибиторов АПФ.

Противопоказания

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• одновременное применение алискирена и алискиренсодержащих средств при болезни сахарного диабета или нарушении функции почек [скорость клубочковой фильтрации (СКФ) меньше 60 мл/мин];
• тяжелая степень нарушения функции печени и/или холестаз;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Гипосарта больным, находящимся на гемодиализе, или с тяжелым нарушением функции почек [клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин], двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в период после трансплантации почки, с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, гемодинамически значимым стенозом митрального и/или аортального клапана, цереброваскулярным нарушением ишемического генеза, ишемической болезнью сердца, гиперкалиемией при сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), при первичном гиперальдостеронизме, проведении общей анестезии при хирургических вмешательствах.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь однократно в любое время суток, независимо от приема пищи.

Рекомендованное суточное дозирование при лечении артериальной гипертензии: начальная и поддерживающая дозы – по 8 мг, при отсутствии достаточного клинического действия препарата дозу можно повысить до 16 мг. Следует учитывать, что антигипертензивный эффект можно оценивать после 4-х недель терапии. Суточная доза не должна превышать 32 мг.

Если на фоне применения даже максимальной дозы не удается достичь адекватного контроля артериального давления (АД), показано дополнительное назначение гидрохлоротиазида или другого диуретика тиазидного ряда. Это позволит усилить антигипертензивное действие препарата.

При риске развития артериальной гипотензии, включая больных со сниженным ОЦК, начальная доза составляет 4 мг.

При легкой и средней степени нарушения функции почек (КК 30–80 мл/мин) и у больных на гемодиализе начальная доза Гипосарта не должна превышать 4 мг. Затем дозу следует корректировать в зависимости от терапевтического эффекта.

При легкой и средней степени нарушения функции печени начальная доза составляет 4 мг. Затем при необходимости она может быть повышена.

Рекомендованное суточное дозирование при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 4 мг. Для достижения требуемого клинического эффекта дозу можно повышать с учетом переносимости препарата пациентом постепенно, 1 раз в 2 недели, удваивая ее. Максимальная суточная доза – 32 мг.

При нарушении функции печени и/или почек, больным в пожилом возрасте коррекция начальной дозы не требуется.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – значительное снижение АД;
• со стороны нервной системы: часто – слабость, головная боль, головокружение;
• со стороны системы кроветворения: очень редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит, респираторные инфекции;
• со стороны мочевыделительной системы: часто – нарушение функции почек, при предрасположенности – почечная недостаточность;
• со стороны пищеварительной системы: очень редко – тошнота, нарушение функции печени, увеличение активности печеночных ферментов, гепатит;
• со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия, боль в спине, миалгия;
• аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек;
• лабораторные показатели: очень редко – гипонатриемия, рост концентрации креатинина в крови, гиперкалиемия, гиперурикемия, незначительное понижение гемоглобина;
• прочие: приливы крови к коже лица, обострение подагры.

Особые указания

Нежелательные эффекты кандесартана имеют преходящий слабо выраженный характер. Их частота не зависит от дозы препарата или возраста пациента.

Поскольку на больных негроидной расы Гипосарт оказывает менее выраженное антигипертензивное действие, чем на пациентов других рас, при назначении им следует повышать дозу препарата и сочетать применение с другими гипотензивными средствами.

При тяжелой степени или терминальной стадии почечной недостаточности (КК меньше 15 мл/мин) требуется тщательный подбор дозы и контроль АД.

При хронической сердечной недостаточности, особенно у больных с нарушениями функции почек и/или в возрасте старше 75 лет, следует периодически производить контроль функции почек. Подбор дозы рекомендуется сопровождать контролем уровня концентрации калия и креатинина в сыворотке крови.

Поскольку при лечении хронической сердечной недостаточности сочетание с ингибитором АПФ может повышать риск развития нарушений функции почек и гиперкалиемии, необходимо обеспечить больному регулярное проведение соответствующих лабораторных исследований.

Больным на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы и контроль АД при проведении гемодиализа.

При двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки применение антагониста рецепторов ангиотензина II может способствовать развитию гиперурикемии и гиперкреатининемии.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно развитие артериальной гипотензии.

В случае необходимости следует компенсировать ОЦК.

Из-за риска нарушения функции почек следует соблюдать осторожность при комбинации препарата с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), особенно у больных в пожилом возрасте. При необходимости данного сочетания рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости, обеспечить контроль функции почек в начале лечения и периодически в ходе терапии.

При развитии выраженной артериальной гипотензии при проведении общей анестезии требуется внутривенное введение вазопрессоров и/или жидкости.

Не рекомендуется применение препарата при первичном гиперальдостеронизме из-за резистентности пациента к антигипертензивным средствам, влияющим на ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему.

На фоне применения Гипосарта у пациентов с хронической сердечной недостаточностью может развиться гиперкалиемия, поэтому рекомендуется периодическое проведение контроля концентрации калия в сыворотке крови, особенно при сопутствующей терапии ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками (эплеренон, триамтерен, спиронолактон, амилорид).

Из-за повышения риска развития артериальной гипотензии, нарушения функции почек, гиперкалиемии не рекомендуется одновременное применение средств, содержащих алискирен.

Гипосарт оказывает влияние на ренин-альдостерон-ангиотензиновую систему человека, поэтому при тяжелой декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, сопутствующем заболевании почек, включая односторонний стеноз почечной артерии, и других патологиях, при которых активность ренин-альдостерон-ангиотензиновой системы влияет на сосудистый тонус и функцию почек, возможно развитие артериальной гипотензии, олигурии, азотемии, острой почечной недостаточности.

При ишемической болезни сердца или цереброваскулярных заболеваниях ишемического генеза значительное понижение АД может вызвать развитие инфаркта миокарда или инсульта.

Из-за риска возникновения головокружения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Гипосарта:

• варфарин, гидрохлоротиазид, дигоксин, глибенкламид, пероральные контрацептивы (левоноргестрел, этинилэстрадиол), эналаприл, нифедипин клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие не вызывают:
• гипотензивные средства усиливают антигипертензивное действие кандесартана;
• калийсберегающие диуретики (эплеренон, триамтерен, спиронолактон, амилорид), заменители соли, содержащие калий и препараты калия, гепарин, другие средства, способствующие повышению концентрации калия в сыворотке крови, могут вызывать развитие гиперкалиемии;
• препараты лития, ингибиторы АПФ – возможно транзиторное повышение уровня содержания лития в сыворотке крови, развитие токсических эффектов, поэтому следует периодически контролировать концентрацию лития в сыворотке крови;
• нестероидные противовоспалительные средства способствуют снижению антигипертензивного эффекта препарата, повышению риска нарушения функции почек и развития почечной недостаточности, у больных с патологиями почек – гиперкалиемии.

На изоферменты CYP2C9 и CYP3A4 влияние препарата не установлено.

При хронической сердечной недостаточности показана сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, диуретиками, сердечными гликозидами или их комбинацией.

Аналоги

Аналогами Гипосарта являются: таблетки – Кандесартан-СЗ, Атаканд, Ангиаканд, Ордисс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.