Кардилопин

Кардилопин – блокатор кальциевых каналов, антигипертензивный препарат с антиангинальным эффектом.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток: от белого до желтовато-белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне гравировка «Е», на другой – «251» (дозировка 2,5 мг), «252» (дозировка 5 мг) или «253» (дозировка 10 мг) (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера и инструкция по применению Кардилопина).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: амлодипина бесилат – 3,475; 6,95 или 13,9 мг, что эквивалентно 2,5; 5 или 10 мг амлодипина соответственно;
• вспомогательные компоненты: натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кардилопин – антигипертензивный препарат с антиангинальным эффектом. Его активное вещество, амлодипин, является блокатором медленных кальциевых каналов (антагонист кальция), ингибирует входящий трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и сердца. Прямое релаксирующее действие амлодипина на гладкомышечные клетки сосудов способствует снижению сопротивления периферических сосудов и обеспечивает препарату гипотензивное действие.

Антиангинальный эффект Кардилопина является следствием расширения периферических артериол и снижения ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), в результате чего снижается потребление энергии и кислорода миокардом, уменьшается нагрузка на сердце. Расширение крупных коронарных артерий и артериол увеличивает поступление кислорода к нормальным и ишемизированным зонам миокарда.

Амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, снабжение кислородом миокарда улучшается в том числе при спазме коронарных артерий (нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала).

Прием амлодипина 1 раз в день при артериальной гипертензии обеспечивает снижение артериального давления (АД) в положении лежа и стоя, которое сохраняет клиническую стабильность в течение 24 часов. Благодаря постепенному медленному расширению сосудов развитие острой артериальной гипотензии на фоне приема Кардилопина маловероятно.

У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз в день увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного понижения интервала ST. Кроме этого, снижается частота приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ, не воздействует на плазменный уровень липидов, уровень мочевой кислоты сыворотки крови и концентрацию глюкозы в крови.

Результаты исследования показали, что прием амлодипина при сердечной недостаточности II–III стадии по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) не вызывает ухудшения клинических симптомов, не снижает у пациентов переносимость физической нагрузки и фракцию выброса левого желудочка. При сердечной недостаточности III–IV стадии по классификации NYHA не было отмечено повышения частоты сердечно-сосудистых нарушений или смертности при сочетании с диуретиками, ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающий фермент) или дигоксином.

Показано применение Кардилопина у пациентов с бронхиальной астмой.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 часов, одновременный прием пищи на скорость и степень абсорбции не влияет. Абсолютная биодоступность амлодипина – 64–80%. Кривая «концентрация – время» в плазме крови носит двухфазный характер.

Видимый объем распределения составляет 21 л/кг. Равновесная концентрация в плазме крови на уровне 5–15 нг/мл достигается через 7–8 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы крови – 93–98%.

В результате интенсивного метаболизма в печени 90% принятой дозы амлодипина преобразуется в неактивные производные пиридина.

Около 10% препарата экскретируется с мочой в неизменном виде. Неактивные метаболиты выводятся через почки (примерно 60%) и кишечник (20–25%). Конечный период полувыведения составляет 35–50 часов. Клиренс амлодипина равен 7 мл/мин/кг, у пожилых пациентов данный показатель снижается.

При почечной недостаточности или в пожилом возрасте фармакокинетика амлодипина не изменяется.

При печеночной недостаточности клиренс активного вещества снижается, поэтому рекомендуется назначать более низкие начальные дозы.

Показания к применению

Применение Кардилопина показано в виде монотерапии или в составе комплексной терапии в сочетании с другими антиангинальными средствами при лечении следующих заболеваний:

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая форма артериальной гипотензии;
• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• клинически значимый аортальный стеноз;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется принимать таблетки Кардилопин при мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии, синдроме слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аортальном стенозе, митральном стенозе, инфаркте миокарда (включая острую фазу и период в течение последующих 30 дней), нарушении функции печени, сахарном диабете, в стадии декомпенсации хронической сердечной недостаточности, пожилом возрасте.

Кардилопин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Кардилопин принимают внутрь, 1 раз в день, желательно всегда в одно и то же время.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – 5 мг. Для достижения желаемого клинического результата и с учетом реакции на препарат возможно увеличение дозы до 10 мг.

Максимальная суточная доза – 10 мг.

При одновременном приеме тиазидных диуретиков, блокаторов АПФ или бета-адреноблокаторов дозу Кардилопина не изменяют.

Пациентам в пожилом возрасте или с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При нарушении функции печени суточная доза Кардилопина не должна превышать 2,5 мг.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: сонливость, чрезмерная утомляемость, изменение настроения, головная боль, головокружение, судороги; редко – недомогание, бессонница, необычайные сновидения, гипестезия, парестезии, астения, нервозность, тревога, депрессия, тремор, потеря сознания; очень редко – апатия, ажитация, атаксия, паросмия, амнезия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к лицу, сердцебиение, одышка, отеки лодыжек и стоп; редко – чрезмерное снижение АД, боль в грудной клетке, нарушения ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий), ортостатическая гипотензия; очень редко – мигрень, сердечная недостаточность (появление или усугубление), экстрасистолия;
• со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота; редко – сухость во рту, гиперплазия десен, рвота, запор, диарея, анорексия, диспепсия, метеоризм, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; очень редко – извращение вкуса, повышение аппетита, гастрит, панкреатит;
• со стороны мочеполовой системы: редко – болезненные позывы к мочеиспусканию, поллакиурия, никтурия, снижение потенции и другие нарушения сексуальной функции; очень редко – полиурия, дизурия;
• со стороны дыхательной системы: редко – диспноэ; очень редко – ринит, кашель;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артроз, артралгия, миалгия (при длительном применении), боль в спине; очень редко – миастения;
• со стороны органов чувств: редко – нарушение зрения, боль в глазах, диплопия, конъюнктивит, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, звон в ушах; очень редко – паросмия;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (включая крапивницу, эритематозную и макулопапулезную сыпь);
• дерматологические реакции: очень редко – пурпура, ксеродермия, дерматит, алопеция;
• прочие: редко – ощущение жара, носовое кровотечение, озноб, увеличение веса тела, жажда, повышенное потоотделение, гинекомастия; очень редко – гипергликемия, холодный липкий пот.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия.

Лечение: немедленное промывание желудка, прием активированного угля, далее – интенсивная симптоматическая терапия. Необходимо уложить пациента на ровную поверхность, приподняв ему ноги. Важно обеспечить тщательное наблюдение за показателями функции сердца и легких, проведение неотложных мероприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Возможно назначение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению) с целью восстановления тонуса сосудов. Для ликвидации последствий блокады кальциевых каналов показано внутривенное введение глюконата кальция.

Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Амлодипин не оказывает влияния на плазменное содержание калия, концентрацию глюкозы, триглицеридов, мочевой кислоты, ЛПНП (липопротеины низкой плотности), общего холестерина, азота мочевой кислоты, креатинина.

Поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога позволит снизить риск возникновения болезненности, кровоточивости или гиперплазии десен.

Отмену Кардилопина необходимо производить путем постепенного уменьшения дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Негативное влияние амлодипина на способность пациента к управлению транспортными средствами или работе со сложными механизмами не установлено. Однако, учитывая возможность возникновения сонливости и головокружения на фоне применения Кардилопина, рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности при выполнении работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и внимания.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Кардилопина в период беременности (кроме случаев, когда терапевтический эффект оправдывает возможное негативное влияние амлодипина на развитие плода).

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции, чтобы избежать зачатия в период лечения препаратом.

Нельзя принимать Кардилопин при лактации. В случае необходимости, связанной с отсутствием возможности применения других гипотензивных средств, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Кардилопина для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует принимать Кардилопин пациентам с нарушенной функцией печени. Суточная доза у данной категории больных не должна превышать 2,5 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, но производить повышение дозы Кардилопина следует с осторожностью и под тщательным медицинским наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

• верапамил, диуретики (тиазидные и «петлевые»), бета-адреноблокаторы, нитраты, ингибиторы АПФ: способствуют усилению антиангинального и гипотензивного действия Кардилопина;
• амиодарон, хинидин, альфа₁-адреноблокаторы, нейролептики, блокаторы медленных кальциевых каналов: могут вызывать усиление гипотензивного эффекта амлодипина;
• препараты кальция: способствуют понижению терапевтического эффекта блокаторов медленных кальциевых каналов;
• препараты, являющиеся ингибиторами микросомального окисления: вследствие повышения концентрации амлодипина в плазме крови на фоне приема ингибиторов микросомального окисления усиливается риск развития нежелательных явлений;
• индукторы микросомальных ферментов печени: способствуют уменьшению уровня активного вещества в плазме крови;
• индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), симпатомиметики, альфа-адреномиметики, эстрогены: вызывают ослабление гипотензивного эффекта Кардилопина;
• лекарственные средства, влияющие на удлинение интервала QT (включая прокаинамид, хинидин): усиливая отрицательный инотропный эффект, указанные препараты могут вызывать значительное удлинение интервала QT;
• циметидин: фармакокинетика амлодипина не нарушается на фоне приема циметидина;
• дигоксин, варфарин: фармакокинетические параметры указанных средств не нарушаются;
• грейпфрутовый сок: употребление грейпфрутового сока может способствовать некоторому повышению уровня концентрации амлодипина в сыворотке крови, существенно не влияющему на изменение АД.

Возможно назначение бета-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков, нитроглицерина, нитратов длительного действия, НПВС, антибиотиков, пероральных гипогликемических препаратов в сочетании с Кардилопином.

Аналоги

Аналогами Кардилопина являются: Амлодипин, Амлодипин Зентива, Амлодипин Алкалоид, Амлодипин Сандоз, Амлодипин-Аджио, Амлодипин-Биоком, Амлодипин-Боримед, Амлодипин-ЗТ, Амлодипин-Прана, Амлодипин-Тева, Амловас, Амлодак, Амлодивел, Амлодифарм, Амлорус, Амлотоп, Амлонг, Амлонорм, Калчек, Корди Кор, Кармагип, Корвадил, Норваск, Нормодипин, Стамло М и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 15–25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кардилопине

Отзывы о Кардилопине как со стороны пациентов, так и врачей отсутствуют.

Цена на Кардилопин в аптеках

Цена на Кардилопин за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 10 мг, может составлять от 574 руб., в дозе 5 мг – от 339 руб.