Амловас

Амловас – лекарственное средство антиангинального, антигипертензивного, сосудорасширяющего и спазмолитического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: плоские, круглые, почти белого или белого цвета, с риской на одной из сторон и фаской с двух сторон (10 шт. в алюминиевом стрипе, в картонной пачке 2 или 3 стрипа и инструкция по применению Амловаса).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 или 13,889 мг (эквивалентно амлодипину в количестве 5 и 10 мг соответственно);
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат безводный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амловас относится к производным дигидропиридина – блокаторам медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Осуществляя связь с дигидропиридиновыми рецепторами, активное вещество блокирует кальциевые каналы, ослабляет переход ионов кальция через мембраны в клетки, главным образом в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей мере – в клетки миокарда. Антиангинальный эффект амлодипина обусловлен производимым им расширением коронарных и периферических артериол и артерий, что снижает на фоне стенокардии выраженность ишемии сердечной мышцы. В результате расширения периферических артериол ослабляется общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), снижается преднагрузка на сердце, уменьшается потребление кислорода миокардом.

Обеспечивая расширение главных коронарных артерий и артериол как в непораженных, так и в ишемизированных участках сердечной мышцы, действующее вещество увеличивает поступление кислорода в миокард (в особенности при вазоспастической стенокардии) и предотвращает возникновение констрикции коронарных артерий (в т. ч. обусловленной курением).

У пациентов со стенокардией суточная доза Амловаса, принятая 1 раз в день, позволяет увеличить время выполнения физической нагрузки, замедлить развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снизить частоту приступов стенокардии и уменьшить использование нитратов, включая нитроглицерин.

Активное вещество демонстрирует продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, вызванное прямым вазодилатирующим эффектом на гладкие мышцы стенок сосудов. В результате приема разовой суточной дозы препарата при терапии артериальной гипертензии происходит клинически значимое понижение артериального давления (АД) на протяжении суток в положении пациента лежа и стоя. Амлодипин не приводит к резкому снижению АД и уменьшению толерантности к физической нагрузке, а также не влияет на фракцию выброса левого желудочка. Время наступления эффекта Амловаса – 2–4 часа, продолжительность действия – 24 часа.

Содействуя снижению степени гипертрофии миокарда левого желудочка, активное вещество проявляет антиатеросклеротический и кардиопротекторный эффекты при ишемической болезни сердца (ИБС). Амловас не вызывает изменений сократимости и проводимости миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), активизирует клубочковую фильтрацию, замедляет агрегацию тромбоцитов, демонстрирует слабое натрийуретическое воздействие.

При диабетической нефропатии средство не способствует усилению выраженности микроальбуминурии. На фоне терапии Амловасом не фиксируется неблагоприятного влияния на метаболизм веществ и липиды плазмы.

Фармакокинетика

После перорального приема действующее вещество медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация (С_mах) амлодипина в сыворотке крови отмечается спустя 6–9 часов. После 7 дней курса достигается концентрация стабильного равновесия, абсорбция средства не зависит от приема пищи. Средний объем распределения (V_d) равен 21 л/кг веса тела, что свидетельствует о проникновении значительной части принятого препарата в ткани, и относительно меньшей – в кровь. При этом большая часть средства, выявляемого в крови (95%), осуществляет связь с белками плазмы крови.

Медленная, но экстенсивная биотрансформация (90%) амлодипина производится в печени с формированием неактивных метаболитов. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Метаболиты не проявляют значимую фармакологическую активность.

После перорального использования активного вещества период полувыведения (Т_½) может варьировать от 31 до 48 часов, а при повторном назначении – составлять примерно 45 часов. В среднем 60% от принятой дозы амлодипина экскретируется с мочой (в основном в форме метаболитов, 10% – в неизмененном виде), примерно 20–25% – с каловыми массами, а также с материнским молоком. Общий клиренс средства – 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). Амлодипин проходит через гематоэнцефалический барьер, не элиминируется при гемодиализе.

Показания к применению

• артериальная гипертензия – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), стенокардия напряжения – в режиме монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия тяжелой степени (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• коллапс, кардиогенный шок;
• клинически значимый стеноз аорты, обструкция выносящего тракта левого желудочка;
• беременность (кроме исключительных случаев крайней необходимости и только при условии превышения пользы для матери над риском для плода);
• период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Относительные (использовать таблетки Амловас необходимо с особой осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
• синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
• артериальная гипотензия в легкой/умеренной степени;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• аортальный/митральный стеноз;
• острый инфаркт миокарда и на протяжении 1 месяца после него (прием Амловаса возможен после стабилизации показателей гемодинамики);
• сахарный диабет;
• функциональные нарушения печени и/или почек;
• пожилой возраст.

Амловас, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амловас принимают перорально, запивая необходимым количеством воды.

Для терапии стенокардии и артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая суточная доза может варьировать от 2,5 до 5 мг. В случае необходимости доза может быть повышена до максимально допустимой – 10 мг 1 раз в сутки. При вазоспастической стенокардии и стенокардии напряжения Амловас рекомендуют принимать 1 раз в сутки в дозе 5–10 мг, для профилактики приступов стенокардии – в дозе 10 мг.

Пациентам с недостаточным весом тела, пациентам невысокого роста, лицам пожилого возраста и больным с функциональными нарушениями печени Амловас следует использовать в начальной дозе 2,5 мг – как гипотензивное средство, в дозе 5 мг – как антиангинальное средство. При проведении комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами изменений доз амлодипина не требуется.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы следующим образом: часто – > 1% и < 10%; нечасто – > 0,1% и < 1%; редко – > 0,01% и < 0,1%; крайне редко – < 0,01%, включая единичные случаи:

• центральная нервная система: часто – сонливость, головная боль, утомляемость, изменение настроения, головокружение, судороги; нечасто – бессонница, недомогание, астения, нервозность, необычные сновидения, тремор, гипестезия, парестезии, вертиго, депрессия, потеря сознания; крайне редко – ажитация, апатия, атаксия, амнезия;
• мочеполовая система: нечасто – болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, поллакиурия, нарушение сексуальной функции (включая снижение потенции); крайне редко – полиурия, дизурия;
• пищеварительная система: часто – боли в эпигастрии, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту, запор/диарея, метеоризм, панкреатит, повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (связанные с холестазом); редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; крайне редко – гастрит;
• сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к лицу, сердцебиение, одышка, отеки (включая отечность стоп и лодыжек), васкулит, обморок; нечасто – значительное снижение АД; редко – ортостатическая гипотензия, боль в грудной клетке, нарушения ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, трепетание предсердий); крайне редко – развитие/усугубление сердечной недостаточности, мигрень, экстрасистолия;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия, артралгия, артроз (при длительном применении); редко – миастения;
• аллергические реакции: нечасто – сыпь (в т. ч. крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь), кожный зуд; крайне редко – мультиформная эритема, ангионевротический отек;
• кожные покровы: редко – дерматит; крайне редко – изменение цвета кожи, алопеция, ксеродермия, пурпура;
• прочие: нечасто – увеличение/снижение веса тела, боль в спине, жажда, озноб, повышенное потоотделение, нарушение зрения, звон в ушах, боль в глазах, носовое кровотечение, диспноэ, конъюнктивит, диплопия, полиурикемия, гинекомастия, гипергликемия, лейкопения, тромбоцитопения; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, холодный липкий пот, паросмия, ринит, кашель, ксерофтальмия, нарушение аккомодации.

Передозировка

К симптомам передозировки Амловаса относятся: тахикардия, выраженное снижение АД, чрезмерная периферическая вазодилатация. При данном состоянии необходимо назначить промывание желудка, прием активированного угля, обеспечить возвышенное положение конечностей больного, поддержать функции сердечно-сосудистой системы, произвести контроль показателей деятельности сердца и легких, объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов используют сосудосуживающие препараты (если нет противопоказаний к их назначению), с целью снятия последствий блокады кальциевых каналов – глюконат кальция путем внутривенного вливания. Проведение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

На фоне ХСН III и IV функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) в период лечения Амловасом усугубляется риск развития отека легких.

В ходе терапии необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, а также придерживаться соответствующей диеты.

В целях предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен требуется наблюдаться у стоматолога.

Перед завершением терапии рекомендуется постепенно снижать дозу Амловаса (ввиду возможного ухудшения течения стенокардии).

Амловас не оказывает влияния на плазменные уровни липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов, калия, глюкозы, креатинина, мочевой кислоты и азота мочевины.

При гипертоническом кризе прием Амловаса не рекомендован.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует учитывать, что у некоторых пациентов большей частью в начале терапии могут отмечаться головокружение и сонливость. В случае развитии таких побочных явлений необходимо соблюдать особую осторожность при управлении автомобильным транспортом или работе со сложными и движущимися механизмами.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным экспериментальных исследований, эмбриотоксическое и фетотоксическое воздействие амлодипина выявлено не было, но, несмотря на это, лечение препаратом допускается только в том случае, когда ожидаемая польза от его проведения для матери значительно превосходит возможную угрозу для плода.

Женщины детородного возраста в период всей терапии должны применять надежные методы предохранения от беременности.

Известно, что производные дигидропиридина проникают в грудное молоко, поэтому если назначение Амловаса необходимо в период лактации, требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием Амловаса противопоказан ввиду отсутствия данных, подтверждающих безопасность и эффективность его использования у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на кинетику амлодипина. Индивидуальный подбор доз больным с нарушениями функции почек не требуется, однако следует учитывать возможное незначительное повышение Т_½ и использовать Амловас с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При наличии печеночной недостаточности предполагается удлинение Т_½ препарата, а в случае длительного использования отмечается его повышенная аккумуляция в организме (Т_½ возрастает до 60 часов). Пациентам с нарушением деятельности печени требуется использовать Амловас с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У больных старше 65 лет при сравнении с более молодыми пациентами было выявлено замедление элиминация амлодипина (Т_½ составил 65 часов). Данное отличие не имеет клинического значения, тем не менее применять Амловас пациентам данной категории нужно с осторожностью. Лицам пожилого возраста изменение дозы препарата не требуется. Однако пациенты этой возрастной группы в период терапии нуждаются в тщательном наблюдении, особенно при повышении дозы.

Лекарственное взаимодействие

• петлевые и тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, нитраты, верапамил: потенцируется антиангинальное и гипотензивное действие;
• ингибиторы микросомального окисления: повышается плазменное содержание амлодипина, усугубляется опасность появления побочных реакций;
• индукторы микросомальных ферментов печени: снижается вероятность развития нежелательных эффектов;
• нестероидные противовоспалительные средства (в особенности индометацин), эстрогены, альфа-адреностимуляторы, симпатомиметики: ослабляется гипотензивное действие;
• дигоксин, варфарин: не фиксируется влияние на фармакокинетические показатели этих веществ;
• альфа₁-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, антипсихотические средства (нейролептики) и БМКК: возможно усиление гипотензивного действия;
• препараты лития: могут усугубляться проявления нейротоксичности этих средств, такие как диарея, тошнота, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор;
• циметидин: не наблюдается влияния на фармакокинетику амлодипина;
• лекарственные средства, приводящие к удлинению интервала QT (включая прокаинамид и хинидин): усиливается отрицательный инотропный эффект, и может возрастать угроза существенного удлинения интервала QT;
• препараты кальция: возможно снижение эффекта БМКК;
• грейпфрутовый сок: возможно незначительное уменьшение плазменного уровня амлодипина в крови, не обуславливающее значимое изменение действия препарата.

Аналоги

Аналогами Амловаса являются: Амлодипин, Амлодипин Сандоз, Амлодипин Зентива, Амлонг, Норваск, Амлорус, Амлодипин-Аджио, Амлодипин Кардио, Амлонорм, Амлодак, Корди Кор, Веро-Амлодипин, Стамло М, Кардилопин, Кармагип, Корвадил, Калчек и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в местах, защищенных от света и влаги, недоступных для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амловасе

Согласно немногочисленным отзывам об Амловасе, встречающимся на медицинских сайтах, препарат эффективно снижает повышенное давление и успешно применяется для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лекарственное средство, по отзывам, при курсовом приеме нормализует показатели АД и поддерживает работу сердца.

Однако некоторые пациенты указывают на выборочное действие Амловаса, поскольку в период терапии они не смогли достичь стабилизации АД. Также к недостаткам средства относят проявления побочных эффектов.

Цена на Амловас в аптеках

Цена на Амловас, таблетки 5 мг, может составлять 225–280 руб. за упаковку, содержащую 30 шт.