Амлотоп

Амлотоп – препарат, оказывающий антиангинальное и антигипертензивное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственное средство выпускается в таблетках дозировкой 5 и 10 мг.

Активное действующее вещество  – амлодипин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин является производным дигидропиридина, относящимся к блокаторам медленных кальциевых каналов II поколения. Их блокировка осуществляется посредством связывания с сегментом S6III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L-типа. Это обеспечивает уменьшение трансмембранного перехода ионов кальция в клетки (в большей мере в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие объясняется расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии амлодипин уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда. При этом за счет расширения периферических артериол снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ослабевает постнагрузка на сердце), что не сопровождается рефлекторным увеличением частоты сердечно-сосудистых сокращений. Данные эффекты способствуют снижению потребления энергии, уменьшая потребность миокарда в кислороде. Вследствие расширения коронарных артерий и артериол в неизмененных и ишемизированных областях миокарда усиливается обеспечение миокарда кислородом при вазоспастической стенокардии, что препятствует развитию коронароспазма (включая спровоцированный курением).

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает временной промежуток до наступления первого ишемического эпизода, причиной которого становится физическая нагрузка, предотвращает возникновение стенокардического приступа и «ишемической» депрессии сегмента ST (примерно на 1 мм) на фоне совершаемых физических усилий, способствует более редкому развитию приступов стенокардии и снижает потребление нитроглицерина.

Гипотензивное действие вызвано прямым вазодилатирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. Для амлодипина характерен пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект.

При артериальной гипертензии прием амлодипина 1 раз в сутки гарантирует клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов (при этом пациент может находиться как в положении лежа, так и в положении стоя). Прием препарата не приводит к резкому падению артериального давления и снижению фракции выброса левого желудочка и не влияет на сократимость и проводимость миокарда. Амлодипин также уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

У больных с ишемической болезнью сердца (в том числе коронарный атеросклероз, сопровождающийся как поражением одного сосуда, так и атеросклерозом сонных артерий и стенозом 3-х и более артерий), страдающих стенокардией либо имеющих в анамнезе инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП), прием Амлотопа предотвращает появление утолщения интимы-медии сонных артерий, уменьшает частоту вмешательств, призванных восстановить коронарный кровоток, обеспечивает снижение количества госпитализаций, связанных с прогрессированием хронической сердечной недостаточности и нестабильной стенокардией, уменьшает риск летального исхода в случае ТЛАП, инфаркта миокарда, аортокоронарного шунтирования, инсульта.

Амлодипин не повышает вероятность летального исхода или развития осложнений, способных привести к смерти пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (относящейся к III–IV функциональному классу согласно классификации NYHA) на фоне лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и дигоксином.

У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс в соответствии с классификацией NYHA) неишемической этиологии при приеме Амлотопа существует риск развития отека легких.

Неблагоприятное воздействие амлодипина на содержание липидов в плазме крови и обмен веществ не выявлено. Вещество ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и характеризуется незначительным натрийуретическим действием. У больных с диабетической нефропатией выраженность микроальбуминурии не усиливается.

Препарат начинает действовать через 2–4 часа после приема, причем терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не отражается на степени его всасывания. Максимальный уровень вещества в сыворотке крови отмечается через 6–12 часов после приема. Биодоступность амлодипина составляет примерно 60–65%, а средний объем распределения равен 21 л/кг. Активный компонент Амлотопа связывается с белками плазмы на 90–97% и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Большая часть амлодипина медленно метаболизируется в печени (приблизительно на 90%), образуя неактивные метаболиты. Отличается низким печеночным клиренсом (слабый эффект «первого прохождения» через печень). Период полувыведения в среднем достигает 35 часов (возможен разброс в диапазоне от 35 до 50 часов), что соответствует приему Амлотопа 1 раз в сутки. Общий клиренс равен 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация амлодипина в плазме крови регистрируется через 7-8 дней лечения.

Экскреция амлодипина осуществляется через почки (в неизмененном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%), через кишечник (в виде метаболитов – 20–25%), а также с желчью и грудным молоком. Препарат не выводится из организма посредством гемодиализа.

У больных с тяжелой ХСН, печеночной недостаточностью и пациентов преклонного возраста период полувыведения обычно увеличивается до 60–65 часов. При дисфункциях почек этот показатель не изменяется.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией, Амлотоп назначают при артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии и стабильной стенокардии напряжения. Препарат можно применять в сочетании с другими лекарственными средствами схожего действия или в качестве монотерапии.

Применение Амлотопа позволяет снизить частоту приступов стенокардии и количество принимаемого нитроглицерина. Отмечается также дозозависимый продолжительный гипотензивный эффект препарата, обусловленный расслаблением гладких мышц сосудов. При повышенном артериальном давлении действие разовой дозы лекарственного средства сохраняется на протяжении суток.

Противопоказания

Применение Амлотопа имеет следующие противопоказания:

• Кардиогенный шок;
• Коллапс;
• Выраженная артериальная гипотензия;
• Стеноз аорты (клинически значимый);
• Дефицит лактазы;
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• Непереносимость лактозы;
• Беременность в любом триместре;
• Грудное вскармливание;
• Возраст до 18 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства и другим производным дигидропиридина.

Амлотоп с осторожностью следует принимать людям пожилого возраста, а также при: хронической сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, нарушениях функций печени, митральном и аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда.

Инструкция по применению Амлотопа: способ и дозировка

Амлотоп принимают вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки, запивая водой.

При лечении стенокардии и артериальной гипертензии назначается начальная суточная доза 5 мг. Доза корректируется в зависимости от индивидуальной реакции пациента и может быть увеличена до 10 мг. Повышение дозы допускается через 7-14 суток с момента начала приема препарата.

Пациентам с небольшой массой тела, невысокого роста, пожилым людям и больным с нарушениями функции печени Амлотоп, в качестве антигипертензивного средства, назначается в уменьшенной начальной дозе – 2,5 мг действующего вещества.

При сочетании Амлотопа с другими лекарственными средствами, назначается начальная доза в 2,5 мг действующего вещества.

Побочные действия

Применение Амлотопа может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки стоп и лодыжек, чрезмерное снижение артериального давления, учащение сердцебиения, васкулит, сердечная недостаточность, брадикардия, мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, инфаркт;
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: мигрень, боль за грудиной, головокружение, сонливость, недомогание, астения, обморок, утомляемость, парестезии, тремор, лабильность, периферическая невропатия, тревожность, депрессия;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения стула, абдоминальные боли, диарея, анорексия, сухость слизистых, жажда, гастрит, желтуха, панкреатит;
• Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка;
• Со стороны органов чувств: диплопия, боль в глазах, конъюнктивит.
• Аллергические реакции: зуд, ангионевротический отек, крапивница, дерматит;
• Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечные судороги;

Передозировка

Симптомом передозировки Амлотопа является выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся чрезмерной периферической вазодилатацией и рефлекторной тахикардией. При этом возрастает риск развития стойкого и выраженного снижения артериального давления, что не исключает вероятность шокового состояния и смертельного исхода.

В качестве лечебных мер рекомендуется прием активированного угля (особенно эффективен в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), контроль ОЦК и диуреза, мониторинг параметров, отвечающих за функции легких и сердца, нормализация функции сердечно-сосудистой системы. Пациенту необходимо оставаться в горизонтальном положении, придав возвышенное положение нижним конечностям.

При отсутствии противопоказаний также назначают внутривенное введение кальция глюконата, сосудосуживающие препараты и другие средства симптоматической терапии. Гемодиализ считается малоэффективным.

Особые указания

Отмену препарата следует проводить постепенно.

Во время терапии пациенту следует контролировать свой вес, а также проходить регулярные обследования у стоматолога для предупреждения гиперплазии десен, их болезненности и кровоточивости.

Амлотоп оказывает влияние на быстроту реакций, что следует учитывать пациентам, осуществляющим работу со сложными механизмами и управляющим транспортом.

Применение при беременности и лактации

Амлотоп противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, поэтому женщины репродуктивного возраста в период прохождения курса лечения должны использовать надежные противозачаточные средства.

При нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью изменений в кинетике амлодипина не наблюдается.

При нарушениях функции печени

Амлотоп с осторожностью назначают при дисфункциях печени. У больных с печеночной недостаточностью предположительно удлиняется период полувыведения (до 60 часов) и при длительной терапии усиливается кумуляция препарата в организме.

Применение в пожилом возрасте

Амлотоп с осторожностью применяют у пациентов преклонного возраста. В данной категории пациентов режим дозирования остается таким же, как и у больных из других возрастных групп. При увеличении дозы рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают уровень активного компонента Амлотопа в плазме крови (увеличивая риск возникновения побочных реакций), а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его концентрацию.

Амлодипин, в отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не характеризуется клинически значимым взаимодействием с НПВС, особенно с индометацином. Иногда наблюдается усиление гипотензивного и антиангинального действия препарата при его совместном приеме с нитратами, «петлевыми» и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, верапамилом, альфа₁-адреноблокаторами.

При сочетании Амлотопа с изофлураном и нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

При приеме некоторых блокаторов медленных кальциевых каналов иногда отмечается выраженное негативное инотропное действие антиаритмических лекарственных средств, обуславливающих удлинение интервала QT (хинидин, амиодарон), однако в случае амлодипина данный эффект проявляется редко. Препараты кальция могут снижать эффективность Амлотопа.

При сочетании блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних, выражающееся в шуме в ушах, тошноте, рвоте, диарее, треморе, атаксии, однако в случае Амлотопа данный факт не подтвержден экспериментально.

Циметидин и однократный прием антацидов, в состав которых входит магний либо алюминий, не изменяют фармакокинетику амлодипина. Активный компонент Амлотопа существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией, а также одновременный прием 10 мг амлодипина и 240 мг грейпфрутового сока не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические показатели амлодипина. Повторный одновременный прием аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг не отражается на фармакокинетике аторвастатина.

Комбинация амлодипина и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и его клиренс. Применение амлодипина не отражается на параметре протромбинового времени, обусловленного варфарином. Однократный и повторный прием Амлотопа в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные препараты (ритонавир) способствуют увеличению плазменных концентраций амлодипина.

Аналоги

Структурными аналогами Амлотопа являются следующие лекарственные препараты: Амловас, Норваск, Нормодипин, Калчек, Кардилопин, Акридипин, Тенокс, Корди Кор, Амлорус, Амлодак.

Условия и сроки хранения

Амлотоп следует хранить при температуре воздуха не выше 25 °С, в сухом, защищенном от попадания солнечных лучей месте. Беречь от детей.

Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амлотопе

Обычно врачи назначают препарат при стенокардии и гипертонической болезни. Согласно отзывам, Амлотоп считается весьма эффективным средством. Потребители отмечают его низкую стоимость и высокую доступность в аптечных сетях. Многие пациенты утверждают, что всего лишь при суточной дозе 5 мг Амлотоп стабилизирует давление и устраняет приступы стенокардии. Встречаются и негативные мнения, связанные с побочными эффектами препарата: сонливостью, болями при мочеиспускании, кожными высыпаниями, зудом, головной болью, отечностью. Кардиологи утверждают, что отечность вполне допустимое для Амлотопа побочное действие, если она не слишком выражена и не сопровождается значительным ухудшением самочувствия.

Цена на Амлотоп в аптеках

Примерная цена на Амлотоп дозировкой 5 мг составляет 62–106 рублей, а дозировкой 10 мг – 104–161 рубль (за упаковку, включающую 30 таблеток).