Амлодипин Сандоз

Амлодипин Сандоз – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) с антигипертензивным и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглые, плоские, белого или желтовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне (в картонной пачке 3 блистера по 10 таблеток и инструкция по применению Амлодипина Сандоз).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: амлодипин (в форме безилата) – 5 или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный (сухой), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, лактоза безводная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин – производное дигидропиридина, БМКК. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, вследствие чего блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени – в кардиомиоциты).

Оказывает длительный дозозависимый эффект. Антигипертензивное действие объясняется прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией прием разовой дозы Амлодипина Сандоз обеспечивает терапевтически значимое снижение артериального давления (АД) как в положении лежа, так и стоя, в течение суток.

Препарат уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. При ишемической болезни сердца (ИБС) оказывает кардиопротекторное и антиатеросклеротическое действие. Обладает слабой натрийуретической активностью. Повышает скорость клубочковой фильтрации. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка и рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не снижает толерантность к физическим нагрузкам. Не влияет на сократимость и проводимость миокарда.

Антиангинальный эффект амлодипина связан с его способностью расширять коронарные и периферические артерии и артериолы, вследствие чего препарат снижает потребность миокарда в кислороде и общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшает преднагрузку на сердце, выраженность ишемии миокарда при стенокардии. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы как в ишемизированных, так и в неизмененных зонах миокарда, Амлодипин Сандоз усиливает поступление кислорода, особенно при вазоспастической стенокардии. Предупреждает развитие констрикции коронарных артерий, в том числе вызываемой курением. При стенокардии прием разовой суточной дозы замедляет развитие ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии, увеличивает время выполнения физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине.

У пациентов с диабетической нефропатией амлодипин не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает негативного влияния на липиды плазмы крови и обмен веществ.

Эффект развивается в течение 2–4 ч после приема Амлодипина Сандоз, сохраняется до 24 ч.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики амлодипина:

• всасывание: попадая в желудочно-кишечный тракт, препарат абсорбируется медленно. Прием пищи на степень и скорость всасывания не влияет. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 64%. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 6–9 ч. Равновесная концентрация (C_ss) устанавливается через 7 дней регулярного приема препарата;
• распределение: объем распределения (V_d) составляет в среднем 21 л/кг массы тела. Это свидетельствует о том, что большая часть препарата проникает в ткани, относительно меньшее количество – в кровь. Примерно 95% амлодипина, присутствующего в крови, связывается с белками плазмы. Препарат обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер;
• метаболизм: амлодипин медленно, но экстенсивно метаболизируется (90%) в печени, вследствие чего образуются метаболиты, не имеющие фармакологической активности. Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень;
• выведение: после приема однократной дозы период полувыведения (Т_1/2) может составлять 31–48 ч, при повторных применениях – 45 ч. Примерно 60% полученной дозы экскретируется с мочой главным образом в виде метаболитов, в неизмененном виде – 10%. Около 20–25% дозы выводится с калом, частично – с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина – 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика в особых случаях:

• возраст: у пациентов старше 65 лет замедляется выведение амлодипина (Т_1/2 может достигать 65 ч), однако клинического значения эта разница не имеет;
• функция печени: при печеночной недостаточности удлиняется Т_1/2 до 60 ч, при длительном приеме препарата кумуляция амлодипина в организме более выраженная;
• функция почек: при почечной недостаточности существенные изменения параметров препарата не наблюдаются. Гемодиализ не выводит амлодипин из организма.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• стенокардия Принцметала (вазоспастическая);
• стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная артериальная гипотензия;
• нестабильная стенокардия (за исключением вазоспастической стенокардии);
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (из-за наличия в составе таблеток лактозы);
• возраст до 18 лет;
• период лактации;
• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

Относительные (применение таблеток Амлодипин Сандоз требует особой осторожности):

• легкая и умеренная артериальная гипотензия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• стеноз устья аорты;
• синдром слабости синусового узла;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда и первый месяц после него;
• печеночная недостаточность;
• пожилой возраст;
• беременность.

Амлодипин Сандоз, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Амлодипин Сандоз следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время дня, вне зависимости от приемов пищи.

Начальная суточная доза для взрослых пациентов составляет 5 мг. Если терапевтического эффекта недостаточно, дозу повышают до 10 мг.

Снижение дозы может потребоваться больным с выраженной печеночной недостаточностью, а также пациентам невысокого роста или с малой массой тела.

Нет необходимости корректировать дозу Амлодипина Сандоз пожилым людям, пациентам с почечной недостаточностью, а также в случае одновременного назначения тиазидных диуретиков, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или бета-адреноблокаторов.

Побочные действия

• со стороны центральной и периферической нервной системы: часто (более 1% назначений) – лабильность настроения, утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль; редко (0,1–1% пациентов) – повышенное потоотделение, астения, бессонница, периферическая невропатия, обмороки, депрессия, судороги; очень редко (< 0,01% больных) – мигрень, атаксия, апатия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – приливы крови к лицу, одышка, периферические отеки, сердцебиение; редко – чрезмерное снижение АД, боли в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко – нарушения сердечного ритма (фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия), усугубление сердечной недостаточности, инфаркт миокарда;
• со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; редко – мышечные судороги, миалгия, артралгия;
• со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, гинекомастия, нарушение сексуальной функции;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, сухость во рту, тошнота; редко – гиперплазия десен, запор, диарея, диспепсия, панкреатит; очень редко – повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха, гастрит;
• аллергические реакции: редко – сыпь, кожный зуд; очень редко – ангионевротический отек, многоформная эритема;
• прочие: редко – алопеция, диспноэ, нарушение зрения; очень редко – гипергликемия, тромбоцитопения.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы Амлодипина Сандоз обычно развивается чрезмерная периферическая вазодилатация, сопровождающаяся выраженным снижением АД, иногда – рефлекторной тахикардией.

Пациентам рекомендуется принять положение с приподнятыми ногами. Если с момента приема Амлодипина Сандоз прошло не более 2 ч, следует сделать промывание желудка и принять активированный уголь. Для устранения блокады кальциевых каналов внутривенно вводят глюконат кальция. Требуется активное поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Для повышения АД и восстановления сосудистого тонуса могут быть назначены сосудосуживающие средства. Необходимо контролировать диурез, объем циркулирующей крови, функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

БМКК не вызывают развитие синдрома отмены. Тем не менее рекомендуется не прекращать прием Амлодипина Сандоз внезапно, а постепенно снижать дозу.

Амлодипин Сандоз при необходимости можно применять в комбинации со следующими лекарственными средствами: тиазидные диуретики, альфа- и бета-адреноблокаторы, нитраты пролонгированного действия, ингибиторы АПФ, сублингвальный нитроглицерин, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), антибиотики, пероральные гипогликемические средства.

Амлодипин можно назначать больным сахарным диабетом, бронхиальной астмой и подагрой, поскольку он не оказывает негативного влияния на липиды плазмы крови и обмен веществ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Амлодипин Сандоз не влияет на когнитивные и психомоторные функции. Однако следует учитывать возможное чрезмерное снижение АД и развитие некоторых побочных эффектов (головокружения, повышенной утомляемости, сонливости и т. п.), которые могут снижать скорость реакций и способность к концентрации внимания. В связи с этим степень ограничений должна рассматриваться индивидуально, особенно в начале лечения и при изменении дозы препарата.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием данных, подтверждающих абсолютную безопасность амлодипина при беременности, применение препарата возможно только в случае превышения пользы над возможными рисками.

Если проведение терапии показано в период лактации, женщинам рекомендовано прекратить грудное вскармливание, поскольку амлодипин выделяется с молоком матери.

Применение в детском возрасте

В связи с отсутствием данных, подтверждающих абсолютную безопасность амлодипина для пациентов педиатрического возраста, Амлодипин Сандоз не показан для лечения детей и подростков, не достигших 18-летия.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью нет необходимости корректировать дозу.

При нарушениях функции печени

Больным с выраженной печеночной недостаточностью может понадобиться снижение дозы Амлодипина Сандоз.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым людям нет необходимости корректировать дозу, однако применять Амлодипин Сандоз следует с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы микросомального окисления и противовирусные средства (например, ритонавир) повышают концентрацию амлодипина в плазме, чем усиливают вероятность развития побочных эффектов;
• индукторы микросомальных ферментов печени способны снижать плазменную концентрацию амлодипина;
• изофлуран и нейролептики усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина;
• препараты кальция снижают действие БМКК;
• верапамил, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, нитраты, петлевые и тиазидные диуретики усиливают эффекты препарата.

Не отмечены клинически значимые изменения фармакокинетических параметров препаратов при одновременном применении амлодипина и НПВП (особенно индометацина), дигоксина, варфарина, циметидина.

Аналоги

Аналогами Амлодипина Сандоз являются: Адалат, Амлонорм, Амлотоп, Бисам, Верапамил, Дилтиазем, Изоптин, Калчек, Кармагип, Кордафлекс, Лаципил, Нимопин, Норваск, Осмо-Адалат, Плендил, Стамло М, Тенокс, Фелодип, Фенигидин, Циннаризин, ЭсКорди Кор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре ниже 25 °С в недоступном для детей, сухом месте, защищенном от света.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амлодипине Сандоз

Отзывы об Амлодипине Сандоз преимущественно положительные как от врачей, так и от пациентов. Препарат мягко и постепенно снижает повышенное АД, хорошо переносится, а также может применяться длительно, поэтому специалисты часто назначают его для профилактики стенокардии и инфаркта миокарда. Пациенты отмечают удобство приема – 1 раз в сутки, невысокую стоимость.

Однако многим больным требуется более быстрое снижение АД, поэтому Амлодипин Сандоз им просто не подходит. Также препарат не предназначен для быстрого купирования артериальной гипертензии.

Из побочных эффектов упоминают развитие отеков на руках и ногах, появление тошноты и боли в животе.

Цена на Амлодипин Сандоз в аптеках

В зависимости от региона продажи и аптечной сети примерная цена на Амлодипин Сандоз за упаковку из 30 таблеток может составлять: дозировка 5 мг – 128–165 руб., дозировка 10 мг – 154–279 руб.