Эналаприл-ФПО

Эналаприл-ФПО – антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, почти белого или белого цвета; по 5 и 10 мг – с фаской, по 20 мг – с фаской и риской (по 7, 10, 14, 15, 20, 28 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок и инструкция по применению Эналаприла-ФПО).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: эналаприла малеат – 5, 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил), лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, крахмал картофельный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Эналаприла-ФПО – эналаприла малеат, является пролекарством: вследствие его гидролиза в организме образуется эналаприлат, который ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ).

Механизм действия обусловлен способностью препарата уменьшать образование ангиотензина II из ангиотензина I, вследствие чего снижается выделение альдостерона. Этот процесс сопровождается снижением систолического и диастолического артериального давления (АД), общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), пред- и постнагрузки на миокард.

Эналаприл-ФПО расширяет артерии в большей степени, чем вены, что не сопровождается рефлекторным увеличением частоты сердечных сокращений (ЧСС). Антигипертензивный эффект эналаприлата у пациентов с высоким уровнем ренина плазмы крови выражен больше, чем у больных с его нормальным или сниженным уровнем. Снижение АД в терапевтических пределах не влияет на мозговое кровообращение; даже при пониженном АД кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне. Препарат усиливает почечный и коронарный кровоток.

При длительном применении Эналаприл-ФПО способствует уменьшению гипертрофии миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, замедляет развитие дилатации левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности.

Эналаприл-ФПО снижает агрегацию тромбоцитов, улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, производит некоторый диуретический эффект.

Гипотензивное действие развивается в течение 1 ч, максимума достигает через 4–6 ч, сохраняется до 24 ч. Для достижения оптимального уровня АД в некоторых случаях требуется регулярная терапия в течение нескольких недель. У пациентов с сердечной недостаточностью адекватный терапевтический эффект развивается при длительном применении Эналаприла-ФПО – от 6 месяцев.

Фармакокинетика

При пероральном применении абсорбируется примерно 60% эналаприла малеата, прием пищи на степень всасывания не влияет. Биодоступность составляет порядка 40%.

Эналаприл подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуется метаболит эналаприлат – более активный ингибитор АПФ.

Максимальная плазменная концентрация эналаприла достигается в течение 1 ч, эналаприлата – 3–4 ч.

Связь с белками плазмы составляет не более 50%.

Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера. В небольшом количестве проникает через плаценту. Выделяется с грудным молоком.

Препарат выводится: почками – 60% (эналаприл – 20%, эналаприлат – 40%), через кишечник – 33% (эналаприл – 6%, эналаприлат – 27%).

Период полувыведения эналаприлата составляет приблизительно 11 ч.

Препарат выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе (скорость 62 мл/мин).

Показания к применению

• лечение артериальной гипертензии;
• комбинированная терапия хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

• наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим ингибиторам АПФ.

Таблетки Эналаприл-ФПО необходимо с осторожностью применять в следующих случаях:

• первичный гиперальдостеронизм;
• двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз артерии единственной почки, состояния после трансплантации почки, почечная недостаточность (протеинурия более 1 г/сутки), проведение сеансов гемодиализа;
• гиперкалиемия;
• печеночная недостаточность;
• соблюдение диеты с ограничением соли;
• ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз (с нарушениями гемодинамики), аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• системные заболевания соединительной ткани;
• сахарный диабет;
• цереброваскулярные заболевания;
• состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе вследствие диареи/рвоты);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• одновременное применение салуретиков или иммунодепрессантов;
• пожилой возраст (старше 65 лет).

Эналаприл-ФПО, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эналаприл-ФПО следует принимать внутрь (время приемов пищи значения не имеет).

При монотерапии артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Если спустя 1–2 недели клинический эффект отсутствует, дозу повышают до 10 мг. После приема начальной дозы пациент минимум в течение 3 часов должен находиться под наблюдением медицинского персонала до стабилизации АД.

Если при применении дозы 10 мг выраженности эффекта недостаточно, возможно увеличение суточной дозы до 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) при условии хорошей переносимости Эналаприла-ФПО. Спустя 2–3 недели пациента переводят на поддерживающую дозу, которая определяется индивидуально и может составлять от 10 до 40 мг в сутки в 1 или 2 приема. Больным с умеренной артериальной гипертензией, как правило, достаточно суточной дозы 10 мг.

В сутки разрешается прием не более 40 мг эналаприла.

Пациентам, которые получают диуретики, за 2–3 дня до начала приема Эналаприла-ФПО диуретик следует отменить. Если такой возможности нет, лечение эналаприлом начинают с суточной дозы 2,5 мг.

При гипонатриемии (концентрация ионов натрия в сыворотке крови < 130 ммоль/л) и концентрации креатинина в сыворотке крови > 0,14 ммоль/л начальная доза эналаприла должна составлять 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии лечение препаратом начинают с суточной дозы 2,5–5 мг. При необходимости дозу повышают, но не более чем до 20 мг в сутки.

Пациентам с хронической сердечной недостаточностью Эналаприл-ФПО в начале лечения назначают в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем каждые 3–4 дня в зависимости от клинической реакции дозу повышают на 2,5–5 мг до максимально переносимой дозы с учетом показателей АД, но не более чем до 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). При низком систолическом давлении (< 110 мм рт. ст.) лечение начинают с дозы эналаприла 1,25 мг. Титрование дозы проводят в течение 2–4 недель (возможен более короткий период подбора дозы). Поддерживающая суточная доза в зависимости от индивидуальных обстоятельств может составлять от 5 до 20 мг в 1 или 2 приема.

У пожилых людей уменьшается скорость выведения эналаприла, что проявляется удлинением времени действия Эналаприла-ФПО и более выраженным гипотензивным эффектом. В связи с этим начальная рекомендуемая доза составляет 1,25 мг.

Дозирование пациентам с почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• КК 80–30 мл/мин – 5–10 мг в сутки;
• КК 30–10 мл/мин – 2,5–5 мг в сутки;
• КК < 10 мл/мин – 1,25–2,5 мг в сутки только в дни диализа.

Эналаприл-ФПО может применяться в качестве монопрепарата или в комбинации с другими средствами антигипертензивного действия.

Побочные действия

В основном Эналаприл-ФПО переносится хорошо и не вызывает развития побочных эффектов, из-за которых пришлось бы прервать терапию.

Возможные нежелательные нарушения:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко – боль за грудиной, стенокардия, инсульт/инфаркт миокарда (преимущественно вследствие выраженного снижения АД); крайне редко – ощущение сердцебиения, аритмии (мерцание предсердий, предсердная бради- или тахикардия), синдром Рейно, тромбоэмболия ветвей легочной артерии;
• со стороны дыхательной системы: боль в горле, охриплость голоса, непродуктивный сухой кашель, фарингит, ринорея, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, легочные инфильтраты;
• со стороны нервной системы: бессонница/сонливость, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, тревога, слабость, спутанность сознания; очень редко при применении высоких доз – парестезии, депрессия, нервозность;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические расстройства (боль в области живота, тошнота, рвота, диарея/запор), кишечная непроходимость, желтуха, гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит, нарушение функции печени, панкреатит, анорексия, нарушение желчевыделения;
• со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушения слуха, вестибулярного аппарата и зрения;
• со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; редко – протеинурия;
• аллергические реакции: крапивница, зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек; крайне редко – глоссит, стоматит, пемфигус, дисфония, артрит, миозит, васкулит, артралгия, серозит, фотосенсибилизация, интестинальный отек, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия; у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, – гипогликемия; в редких случаях – эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, повышение СОЭ, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз;
• прочие: алопеция, приливы, снижение либидо, импотенция.

Передозировка

Передозировка Эналаприла-ФПО проявляется выраженным снижением АД, вплоть до судорог, ступора, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, инфаркта миокарда, коллапса.

В случае приема чрезмерной дозы пациенту следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем. При умеренной симптоматике достаточно промывания желудка и приема солевого раствора. В тяжелых случаях требуется проведение мероприятий, направленных на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора и плазмозаменителей, при необходимости – проведение гемодиализа и введение ангиотензина II.

Особые указания

До назначения Эналаприла-ФПО и в период его применения необходимо регулярно контролировать АД, белок в моче и показатели крови (креатинин, калий, гемоглобин, активность печеночных ферментов).

При ишемической болезни сердца, тяжелой хронической сердечной недостаточности и заболеваниях сосудов мозга резкое снижение АД чревато развитием нарушений функции почек, инсульта или инфаркта миокарда. Пациенты с указанными заболеваниями во время терапии должны находиться под особым врачебным контролем.

В случае уменьшения объема циркулирующей крови (вследствие ограничения потребления поваренной соли, диареи, рвоты, терапии диуретиками, проведения гемодиализа) повышен риск внезапного и выраженного уменьшения АД, даже после приема первой дозы, поэтому пациентам требуется наблюдение.

При выполнении физических упражнений и при жаркой погоде пациентам, получающим ингибитор АПФ, следует соблюдать осторожность, что связано с вероятностью чрезмерного снижения АД и развития дегидратации (по причине уменьшения объема циркулирующей крови).

При транзиторной артериальной гипотензии нет необходимости прекращать терапию препаратом после стабилизации давления. Если же случаются повторные эпизоды выраженного снижения АД, необходимо уменьшить дозу Эналаприла-ФПО или отменить его вовсе.

Применение высокопроточных диализных мембран при диализе повышает риск развития анафилактических реакций. В дни, свободные от диализа, дозу препарата корректируют в зависимости от уровня АД.

В период терапии не следует употреблять алкогольные напитки, поскольку этанол усиливает антигипертензивное действие Эналаприла-ФПО.

В случае проведения хирургического вмешательства (включая стоматологические манипуляции) пациент должен предупредить врача о приеме ингибитора АПФ.

Эналаприл-ФПО нужно отменить перед проведением исследования функции паращитовидных желез.

Резкая отмена препарата не способствует развитию синдрома рикошета (резкого подъема АД).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале применения Эналаприла-ФПО (до момента подбора оптимальной терапевтической дозы) пациентам рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, поскольку препарат может вызывать головокружение, особенно после приема начальной дозы при сопутствующем применении диуретиков.

Применение при беременности и лактации

Эналаприл противопоказан к назначению во время беременности и лактации.

Если Эналаприл-ФПО по каким-то причинам применялся во время беременности, новорожденные и грудные дети должны находиться под тщательным врачебным наблюдением, чтобы вовремя выявить возможное снижение АД, гиперкалиемию, олигурию и развитие неврологических расстройств вследствие уменьшения мозгового и почечного кровотока на фоне снижения АД.

Применение в детском возрасте

Возраст до 18 лет является противопоказанием к применению Эналаприла-ФПО.

При нарушениях функции почек

С осторожностью Эналаприл-ФПО необходимо применять при почечной недостаточности (в случае протеинурии более 1 г/сутки), двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при состояниях после трансплантации почки, а также пациентам, проходящим процедуру гемодиализа.

При почечной недостаточности дозу эналаприла снижают в зависимости от уровня клиренса креатинина.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Эналаприл-ФПО должен применяться при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Следует с осторожностью применять Эналаприл-ФПО лицам пожилого возраста (старше 65 лет).

Лекарственное взаимодействие

• нестероидные противовоспалительные средства, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2: может снижаться антигипертензивный эффект эналаприла; у некоторых пациентов с нарушением почечной функции возможно дальнейшее ухудшение состояния почек (обычно эти изменения обратимы);
• жаропонижающие и болеутоляющие препараты: возможно уменьшение эффекта эналаприла;
• этанол: отмечается взаимное усиление эффектов;
• теофиллин: ослабляется его эффективность;
• блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства для общей анестезии, нитраты, празозин, гидралазин, метилдопа: усиливается гипотензивное действие эналаприла;
• цитостатики, иммунодепрессанты, аллопуринол: усиливается гематотоксичность;
• препараты лития: уменьшается выведение лития почками, усиливается риск развития интоксикации;
• препараты, вызывающие угнетение костного мозга: возрастает вероятность развития нейтропении и/или агранулоцитоза;
• калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид): может развиться гиперкалиемия;
• пероральные гипогликемические средства и инсулин: возможно усиление гипогликемического эффекта, что чревато развитием гипогликемии (чаще всего отмечается при почечной недостаточности, а также в первые недели одновременного применения препаратов; следует контролировать уровень глюкозы в крови);
• препараты золота для парентерального использования (например, натрия ауротиомалат): в редких случаях развивается симптомокомплекс, включающий покраснение лица, артериальную гипотензию, тошноту и рвоту.

Аналоги

Аналогами Эналаприла-ФПО являются: Зокардис 7,5, Зокардис 30, Ангиоприл-25, Каптоприл, Эпситрон, Даприл, Лизакард, Ирумед, Лизорил, Синоприл, Арентопрес, Парнавел, Перинева, Амприлан, Вазолонг, Корприл, Пирамил, Хартил, Моноприл, Фозинап, Багоприл, Корандил, Ренитек, Эналаприл, Энам, Энап и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эналаприле-ФПО

Согласно отзывам, Эналаприл-ФПО является эффективным антигипертензивным средством, а потому часто назначается при артериальной гипертензии. Однако имеет ряд противопоказаний и может вызывать побочные эффекты, поэтому должен применяться только по назначению врача и под его контролем.

Цена на Эналаприл-ФПО в аптеках

Примерные цены на Эналаприл-ФПО (20 таблеток в упаковке): по 5 мг – 30–44 руб., по 10 мг – 36–43 руб., по 20 мг – 42–59 руб.