Форметин

Форметин – пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Форметина – таблетки: 500 мг – круглые, плоскоцилиндрические, белого цвета, с риской и фаской; 850 мг и 1000 мг – овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с риской с одной стороны. Фасовка: контурные ячейковые упаковки – по 10 шт., в картонной пачке 2, 6 или 10 упаковок; по 10 и 12 шт., в картонной пачке 3, 5, 6 или 10 упаковок.

Состав препарата:

• активное вещество: метформина гидрохлорид, в 1 таблетке – 500, 850 или 1000 мг;
• дополнительные компоненты и их содержание для таблеток 500/850/1000 мг: магния стеарат – 5/8,4/10 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 8/13,6/16 мг, повидон (повидон К-30, поливинилпирролидон среднемолекулярный) – 17/29/34 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформина гидрохлорид – активное вещество Форметина – вещество, тормозящее глюконеогенез в печени, усиливающее периферическую утилизацию глюкозы, уменьшающее абсорбцию глюкозы из кишечника, повышающее чувствительность тканей организма к инсулину. При этом препарат не оказывает действия на секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, а также не вызывает развития гипогликемических реакций.

Метформин снижает уровень липопротеинов низкой плотности и триглицеридов в крови. Снижает или стабилизирует массу тела.

За счет способности подавлять ингибитор активатора плазминогена тканевого типа препарат оказывает фибринолитическое действие.

Фармакокинетика

Метформин после перорального применения медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема стандартной дозы биодоступность составляет около 50–60%. Максимальной плазменной концентрации достигает в течение 2,5 ч.

Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в почках, печени, мышцах и слюнных железах.

Период полувыведения – от 1,5 до 4,5 ч. Выводится почками в неизмененном виде. У пациентов с нарушенной почечной функцией может отмечаться кумуляция метформина.

Показания к применению

Форметин назначают при сахарном диабете II типа (инсулиннезависимом) пациентам, у которых диетотерапия оказалась неэффективной, особенно больным с ожирением.

Противопоказания

• диабетический кетоацидоз;
• диабетическая прекома/кома;
• нарушение функции печени;
• выраженные нарушения функции почек;
• тяжелые инфекционные заболевания;
• лактоацидоз в настоящее время или в анамнезе;
• дегидратация, острое нарушение мозгового кровообращения, острая фаза инфаркта миокарда, сердечная и дыхательная недостаточность, хронический алкоголизм и другие заболевания/состояния, которые могут способствовать развитию лактоацидоза;
• серьезные травмы или хирургические операции, когда показано проведение инсулинотерапии;
• острое отравление алкоголем;
• соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сутки);
• беременность и период грудного вскармливания;
• проведение рентгенологических/радиоизотопных исследований с применением йодсодержащего контрастного вещества (в течение 2 дней до и 2 дней после);
• повышенная чувствительность к препарату.

Форметин не рекомендуется назначать лицам старше 60 лет, выполняющим тяжелую физическую работу, поскольку у них повышен риск развития лактоацидоза.

Инструкция по применению Форметина: способ и дозировка

Таблетки Форметин показаны для перорального применения. Принимать их следует целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после приема пищи.

Оптимальная дозировка для каждого пациента устанавливается индивидуально и обусловливается уровнем глюкозы в крови.

На начальном этапе терапии обычно назначают по 500 мг 1–2 раза в сутки либо по 850 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем, не чаще 1 раза в неделю, дозу постепенно увеличивают. Максимально допустимая доза Форметина – 3000 мг в сутки.

Пожилым людям не следует превышать суточную дозу 1000 мг. При тяжелых метаболических нарушениях из-за высокого риска развития лактоацидоза дозу рекомендуется уменьшить.

Побочные действия

• со стороны эндокринной системы: при применении в неадекватных дозах – гипогликемия;
• со стороны обмена веществ: редко – лактоацидоз (требует отмены препарата); при длительном применении – гиповитаминоз B₁₂ (нарушение всасывания);
• со стороны системы органов пищеварения: металлический привкус во рту, диарея, отсутствие аппетита, тошнота, боли в животе, метеоризм, рвота;
• со стороны органов кроветворения: очень редко – мегалобластная анемия;
• аллергические реакции: кожные высыпания.

Передозировка

Передозировка метформина может привести к лактоацидозу с летальным исходом. Лактоацидоз также может развиться вследствие кумуляции препарата у пациентов с нарушенной почечной функцией. Ранними признаками этого состояния являются: понижение температуры тела, общая слабость, боли в мышцах и животе, диарея, тошнота и рвота, рефлекторная брадиаритмия, снижение артериального давления. В дальнейшем возможны головокружения, учащение дыхания, нарушение сознания, кома.

При появлении симптомов лактоацидоза следует незамедлительно прекратить прием таблеток Форметин, а пациента госпитализировать. Диагноз подтверждается на основании данных о концентрации лактата. Гемодиализ – наиболее эффективная мера по выведению лактата из организма. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

Пациенты, получающие терапию метформином, должны находиться под постоянным контролем функции почек. Как минимум 2 раза в год, а также в случае развития миалгии требуется определение содержания лактата в плазме.

При необходимости Форметин может назначаться в комбинации с производными сульфонилмочевины. Однако лечение должно проводиться под тщательным контролем уровня глюкозы в крови.

Во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку этанол повышает риск развития лактоацидоза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Форметин, применяемый в качестве монопрепарата, не влияет на концентрацию внимания и скорость реакций.

В случае одновременного применения других гипогликемических средств (инсулина, производных сульфонилмочевины или др.) есть вероятность возникновения гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к вождению автомобиля и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими скорости психических и физических реакций, а также повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Период беременности и лактации является противопоказанием к назначению Форметина.

При нарушениях функции почек

Выраженные нарушения функции почек являются противопоказанием к назначению Форметина.

При нарушениях функции печени

Нарушения функции печени являются противопоказанием к назначению Форметина.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте препарат должен применяться с осторожностью. Не следует превышать суточную дозу 1000 мг.

Людям старше 60 лет, занятым тяжелым физическим трудом, Форметин назначать не рекомендуется из-за повышенного риска развития лактоацидоза.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие метформина могут усиливать производные сульфонилмочевины, нестероидные противовоспалительные средства, производные клофибрата, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, ингибиторы моноаминоксидазы, адреноблокаторы, окситетрациклин, акарбоза, циклофосфамид, инсулин.

Гипогликемическое действие метформина могут уменьшить производные никотиновой кислоты, гормоны щитовидной железы, симпатомиметики, пероральные контрацептивы, тиазидные и петлевые диуретики, глюкокортикостероиды, производные фенотиазина, глюкагон, эпинефрин.

Циметидин замедляет выведение метформина и, как следствие, повышает риск развития лактоацидоза.

Вероятность лактоацидоза повышается при одновременном применении этанола.

Катионные лекарственные средства, секретирующиеся в канальцах (хинин, амилорид, триамтерен, морфин, хинидин, ванкомицин, прокаинамид, дигоксин, ранитидин), конкурируют за канальцевые транспортные системы, поэтому при длительном применении могут повышать концентрацию метформина на 60%.

Нифедипин усиливает абсорбцию и максимальную концентрацию метформина, замедляет его выведение.

Метформин может снижать эффект антикоагулянтов, являющихся производными кумарина.

Аналоги

Аналогами Форметина являются: Багомет, Глиформин, Глиформин Пролонг, Глюкофаж, Глюкофаж Лонг, Диасфор, Диаформин ОД, Метадиен, Метфогамма 850, Метфогамма1000, Метформин, Метформин Зентива, Метформин Лонг, Метформин Лонг Канон, Метформин МВ-Тева, Метформин Сандоз, Метформин-Канон, Метформин-Рихтер, Метформин-Тева, Сиофор 500, Сиофор 850, Сиофор 1000, Софамет, Форметин Лонг, Формин Плива.

Сроки и условия хранения

Срок годности – не более 2 лет от даты производства при соблюдении рекомендованных условий хранения: сухое, защищенное от света, недоступное для детей место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Форметине

Отзывы о Форметине на специализированных медицинских форумах, оставленные пациентами, которые проходили терапию препаратом, противоречивы: имеются как положительные высказывания, так и негативные. Это говорит о том, что данное лекарственное средство подходит не всем, поэтому должно применяться строго по назначению врача.

Цена на Форметин в аптеках

Примерная цена на Форметин составляет:

• таблетки 500 мг – 40–60 руб. за 30 шт., 75–90 руб. за 60 шт.;
• таблетки 850 мг – 95–120 руб. за 30 шт., 160 руб. за 60 шт.;
• таблетки 1000 мг – 130–150 руб. за 30 шт., 210–240 руб. за 60 шт.