Сиофор 1000

Сиофор 1000 – гипогликемический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Сиофора 1000 – таблетки, покрытые оболочкой: белые, продолговатые, с риской на одной и клиновидным углублением «snap-tab» на другой стороне (в блистерах по 15 шт., в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: метформина гидрохлорид – 1 г;
• вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,005 8 г; повидон – 0,053 г; гипромеллоза – 0,035 2 г;
• оболочка: титана диоксид (Е 171) – 0,009 2 г; макрогол 6000 – 0,002 3 г; гипромеллоза – 0,011 5 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метформин, активное вещество препарата, принадлежит к группе бигуанидов.

Действия Сиофора 1000, обусловленные метформином:

• оказывает антигипергликемическое действие;
• обеспечивает понижение базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в плазме крови;
• не стимулирует секрецию инсулина, в связи с чем не вызывает гипогликемию;
• снижает выработку глюкозы в печени посредством угнетения гликогенолиза и глюконеогенеза;
• увеличивает чувствительность мышц к инсулину, следствием чего является улучшение утилизации и поглощения глюкозы на периферии;
• угнетает всасывание глюкозы в кишечнике;
• стимулирует внутриклеточный синтез гликогена через воздействие на гликогенсинтетазу;
• увеличивает транспортную емкость всех известных на данный момент мембранных транспортных протеинов глюкозы;
• благоприятно воздействует на липидный обмен, снижает концентрацию общего холестерина, триглицеридов и холестерина низкой плотности.

Фармакокинетика

Характеристика метформина:

• всасывание: после перорального приема абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, С_mах (максимальная концентрация в плазме крови) достигается по прошествии 2,5 ч и при приеме максимальной дозы не превышает 4 мкг на 1 мл. Во время приема пищи всасывание уменьшается и слегка замедляется;
• распределение: накапливается в почках, печени, мышцах, слюнных железах, проникает в эритроциты. Абсолютная биодоступность у здоровых больных варьирует в пределах от 50 до 60%. С белками плазмы крови практически не связывается, V_d (средний объем распределения) – 63–276 л;
• выведение: в неизмененном виде выводится посредством почек, почечный клиренс – более 400 мл в 1 мин. Т_1/2 (период полувыведения) – около 6,5 ч. Клиренс метформина при снижении функции почек снижается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, период полувыведения удлиняется, и концентрация вещества в плазме крови увеличивается.

Показания к применению

Сиофор 1000 назначают больным сахарным диабетом 2 типа, в особенности при избыточной массе тела, когда диетотерапия и физические нагрузки неэффективны.

Лекарственное средство у детей в возрасте от 10 лет применяют в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином, у взрослых – в качестве монотерапии или в составе комбинированного лечения с иными пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином.

Противопоказания

Абсолютные:

• диабетическая прекома, диабетический кетоацидоз;
• нарушение почечной функции или почечная недостаточность (клиренс креатинина < 60 мл в 1 мин);
• острые состояния, которые могут негативно влиять на функцию почек, к примеру, тяжелые инфекционные заболевания, дегидратация, внутрисосудистое введение йодсодержащего контрастного вещества;
• острые или хронические патологии, которые могут служить развитию тканевой гипоксии, к примеру, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок, дыхательная или сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• хронический алкоголизм, острое алкогольное отравление;
• лактоацидоз, включая анамнез;
• пребывание на низкокалорийной диете (< 1000 ккал в день);
• одновременный прием алкоголя, этанолсодержащих препаратов;
• возраст младше 10 лет;
• беременность;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав лекарственного средства.

Относительные (состояния, при наличии которых назначение Сиофора 1000 требует осторожности):

• возраст 10–12 лет;
• выполнение тяжелой физической работы лицами в возрасте от 60 лет (высока вероятность развития лактоацидоза).

Инструкция по применению Сиофора 1000: способ и дозировка

Таблетки принимают перорально.

Дозировку Сиофора 1000 и длительность курса терапии устанавливает врач индивидуально, учитывая концентрацию глюкозы в плазме крови.

Монотерапия у взрослых пациентов

Начальная доза – 0,5 г (½ шт.) 1 раз в день во время или после приема пищи.

По прошествии 10–15 суток от начала лечения допускается дальнейшее постепенное повышение дозы (с учетом концентрации глюкозы в плазме крови) до средней суточной – 2 г (2 шт.). При постепенном увеличении дозы улучшается переносимость лекарственного средства желудочно-кишечным трактом.

Максимальная суточная доза – 3 г (по 1 шт. 3 раза в день).

При переводе больного на лекарственное средство с иного противодиабетического препарата прием второго прекращают и начинают принимать Сиофор 1000 в вышеуказанных дозах.

Сочетанная терапия с инсулином у взрослых

Для улучшения гликемического контроля Сиофор 1000 можно комбинировать с инсулином. Начальная доза – 0,5 г (½ шт.) 1-2 раза в день с постепенным увеличением дозы с интервалом примерно в 7 суток до средней дозы – 2 г (2 шт.) в день. Дозу инсулина устанавливают исходя из концентрации глюкозы в плазме крови.

Максимальная суточная доза – 3 г (по 1 шт. 3 раза в день).

Монотерапия и сочетанное применение с инсулином у детей 10–18 лет

Начальная доза – 0,5 г (½ шт.) 1 раз в день во время или после приема пищи.

По прошествии 10–15 суток от начала лечения допускается дальнейшее постепенное повышение дозы (с учетом концентрации глюкозы в плазме крови). При постепенном увеличении дозы улучшается переносимость лекарственного средства желудочно-кишечным трактом.

Максимальная доза – 2 г (2 шт.) в день, разделенные на 2 приема.

Доза инсулина устанавливается индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• нервная система: часто – нарушение вкуса;
• пищеварительная система: очень часто – металлический привкус во рту, потеря аппетита, боль в животе, диарея, рвота, тошнота;
• кожные покровы: очень редко – крапивница, зуд, гиперемия;
• обмен веществ: очень редко – лактоацидоз (требует отмены терапии);
• печень и желчевыводящие пути: в отдельных случаях – обратимые нарушения функции печени (гепатит или повышение активности печеночных трансаминаз, проходящие после отмены Сиофора 1000).

Передозировка

Основные симптомы: лактоацидоз (рефлекторная брадиаритмия, снижение артериального давления, гипотермия, боль в животе, диарея, рвота, тошнота, сонливость, респираторные нарушения, выраженная слабость). Возможны потеря и спутанность сознания, боль в мышцах.

Терапия: гемодиализ.

Особые указания

Кумуляция метформина может стать причиной развития лактоацидоза (крайне редкое патологическое состояние, связанное с накоплением молочной кислоты в крови). Имеются сообщения о развитии этого состояния у пациентов, преимущественно страдающих сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью, получающих метформин. Для профилактики лактоацидоза рекомендуется учитывать все сопутствующие факторы риска (чрезмерное употребление алкоголя, длительное голодание, кетоз, некомпенсированный диабет, печеночную недостаточность и любое связанное с гипоксией состояние). В случаях подозрений на развитие лактоацидоза Сиофор 1000 отменяют, а больного госпитализируют. В связи с тем, что метформин выводится посредством почек, перед началом терапии, а далее регулярно определяют концентрацию креатинина в плазме крови. Особую осторожность соблюдают при возникновении риска нарушения функции почек, к примеру, в начале лечения нестероидными противовоспалительными средствами, диуретиками или антигипертензивными препаратами.

За 2 суток до и 2 суток после проведения рентгенологического исследования с внутривенным введением йодсодержащих контрастных веществ вместо препарата принимают иное гипогликемическое средство (к примеру, инсулин).

За 2 суток до планового хирургического вмешательства под общим наркозом, эпидуральной или спинальной анестезией прием препарата прекращают. Лечение Сиофором 1000 продолжают после возобновления перорального питания либо не ранее чем по прошествии 2 суток после операции при условии, что будет подтверждена нормальная функция почек.

Лекарственное средство не является заменителем диеты и ежедневных физических упражнений, пациентам рекомендуется сочетать эти виды терапии в соответствии с рекомендациями лечащего врача. Больным в период лечения следует придерживаться диетического питания с равномерным потреблением углеводов в течение дня. При избыточной массе тела важно соблюдать низкокалорийную диету.

В период лечения стандартные при сахарном диабете лабораторные исследования проводят регулярно.

Перед назначением лекарственного средства детям в возрасте до 18 лет следует подтвердить диагноз сахарный диабет 2 типа.

При монотерапии Сиофором 1000 развития гипогликемии не наблюдается, но рекомендуется соблюдать осторожность при сочетанном приеме препарата с производными сульфонилмочевины или инсулином.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку при сочетанном приеме Сиофора 1000 с иными гипогликемическими препаратами возможно развитие гипогликемических состояний, пациентам в таком случае следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или ведении потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Пациенткам следует предупреждать врача о наступлении беременности. При планировании или наступлении беременности на фоне сахарного диабета 2 типа Сиофор 1000 отменяют, посредством инсулинотерапии нормализуют или максимально приближают к норме концентрацию глюкозы в плазме крови для снижения риска развития дефектов плода по причине патологических эффектов гипергликемии.

Применение в детском возрасте

Сиофор 1000 противопоказан детям в возрасте до 10 лет. С осторожностью лекарственное средство назначают детям 10–12 лет.

При нарушениях функции почек

Лекарственное средство противопоказано при почечной недостаточности, нарушении почечной функции, а также в случаях острых состояний, способных негативно влиять на функцию почек.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Сиофор 1000 противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Поскольку у пожилых пациентов возможно нарушение функции почек, дозу Сиофора 1000 у больных этой возрастной категории подбирают с учетом концентрации креатинина в плазме крови. Требуется регулярная оценка функционального состояния почек.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Сиофора 1000 с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• даназол: возможно развитие гипергликемического эффекта;
• никотиновая кислота, производные фенотиазина, гормоны щитовидной железы, глюкагон, эпинефрин, пероральные контрацептивные средства: может повышаться концентрация глюкозы в плазме крови;
• нифедипин: увеличивается абсорбция, максимальная концентрация в плазме крови и пролонгируется выведение метформина;
• секретирующиеся в канальцах катионные средства (ванкомицин, триамтерен, ранитидин, хинин, хинидин, прокаинамид, морфин, амилорид): при длительном лечении возможно увеличение максимальной концентрации метформина в плазме крови;
• циметидин: замедляется выведение метформина, из-за чего повышается риск развития лактоацидоза;
• фуросемид: уменьшается его максимальная концентрация и период полувыведения;
• непрямые антикоагулянты: возможно ослабление их действия;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и иные антигипертензивные препараты: возможно снижение концентрации глюкозы в плазме крови;
• салицилаты, акарбоза, инсулин, производные сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемическое действие.

Аналоги

Аналогами Сиофора 1000 являются: Формин Плива, Форметин, Софамет, Метформин, Метфогамма, Диаформин, Глюкофаж, Глиформин, Багомет.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиофоре 1000

Согласно отзывам, Сиофор 1000 является доступным, эффективным в отношении восстановления нормального уровня сахара препаратом, прием которого приводит к снижению веса. Специалисты акцентируют внимание на том, что препарат следует принимать только больным сахарным диабетом, а не лицам, желающим сбросить вес. Принимавшие средство с целью похудения отмечают, что после отмены терапии вес быстро возвращается. Среди негативных отзывов наиболее часто упоминают побочные действия в виде проблем с функционированием желудка, кишечника, поджелудочной железы, печени.

Цена на Сиофор 1000 в аптеках

Примерная цена Сиофора 1000 (60 таблеток в упаковке) – 290–355 руб.