Сиофор 850

Сиофор 850 – пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сиофора 850 – таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, белые, с риской с двух сторон (по 15 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4 или 8 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид метформина – 850 мг;
• дополнительные компоненты: гипромеллоза – 30 мг; стеарат магния – 5 мг; повидон – 45 мг;
• оболочка: гипромеллоза – 10 мг; диоксид титана (Е 171) – 8 мг; макрогол 6000 – 2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сиофор 850 оказывает гипогликемическое действие. Обеспечивает понижение постпрандиальной и базальной плазменной концентрации глюкозы в крови. Секрецию инсулина не стимулирует, благодаря чему к развитию гипогликемии не приводит.

Метформин относится к группе бигуанидов. Его действие основывается на следующих механизмах:

• увеличение чувствительности мышц к инсулину и, как следствие, улучшение утилизации и поглощения глюкозы на периферии;
• понижение выработки глюкозы в печени, что связано с угнетением гликогенолиза и глюконеогенеза;
• угнетение всасывания глюкозы в кишечнике.

Посредством воздействия на гликогенсинтазу метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена. Способствует увеличению транспортной емкости всех известных мембранных транспортных протеинов глюкозы.

Благоприятно действует на липидный обмен вне зависимости от его влияния на плазменную концентрацию глюкозы в крови, приводит к понижению концентрации триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.

Вес тела у пациентов с сахарным диабетом умеренно уменьшается или остается стабильным.

Фармакокинетика

Метформин после приема внутрь практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, время достижения С_mах (максимальной концентрации вещества) в плазме крови – 2,5 часа, при приеме максимальной дозы она не превышает 0,004 мг/мл.

При одновременном приеме препарата с пищей степень всасывания уменьшается: С_mах уменьшается на 40%, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») – на 25%; также наблюдается некоторое замедление всасывания метформина из желудочно-кишечного тракта (время достижения С_mах уменьшается на 35 минут).

Равновесная концентрация в плазме крови при применении в рекомендуемых дозах достигается на протяжении 24–48 часов, она, как правило, не превышает 0,001 мг/мл. У здоровых добровольцев абсолютная биодоступность составляет примерно 50–60%.

Метформин проникает в эритроциты, практически не связывается с белками плазмы крови. С_mах в крови ниже плазменной С_mах в крови и достигается примерно за одинаковый период времени. Эритроциты, вероятно, представляют собой вторичный компартмент распределения. V_d (средний объем распределения) находится в диапазоне от 63 до 276 л.

Выводится в неизмененном виде почками. В организме метаболиты не обнаруживаются. Почечный клиренс – > 400 мл/мин. T_1/2 (период полувыведения) – приблизительно 6,5 часов. При понижении почечной функции клиренс метформина уменьшается пропорционально клиренсу креатинина, соответственно, концентрация вещества в плазме крови повышается и T_1/2 удлиняется.

При однократном приеме 500 мг метформина у детей фармакокинетические параметры имеют сходные значения с таковыми у взрослых.

Показания к применению

Сиофор 850 назначают для лечения сахарного диабета 2 типа с целью контроля плазменной концентрации глюкозы в крови, в особенности у больных с избыточной массой тела, в следующих случаях:

• взрослые: монотерапия либо в сочетании с инсулином/прочими пероральными гипогликемическими препаратами;
• дети от 10 лет: монотерапия либо в сочетании с инсулином.

Терапию сахарного диабета 2 типа нужно проводить одновременно с коррекцией диеты и увеличением физической активности (в случаях отсутствия противопоказаний).

Противопоказания

Абсолютные:

• диабетическая прекома/кетоацидоз, кома;
• хронические/острые состояния, которые сопровождаются гипоксией тканей (в недавнем времени перенесенный инфаркт миокарда, сердечная/дыхательная недостаточность, шок);
• острые состояния, которые протекают с риском появления нарушений функции почек: шок, дегидратация (в частности, на фоне диареи, рвоты), инфекционные болезни в тяжелом течении;
• период 48 часов до/после проведения хирургических вмешательств;
• период 48 часов до/после проведения радиоизотопных/рентгенологических исследований, при которых используются рентгеноконтрастные средства с содержанием йода (включая ангиографию или урографию);
• нарушения функции печени, печеночная недостаточность;
• лактоацидоз, в т. ч. отягощенный анамнез;
• нарушение почечной функции (при клиренсе креатинина < 60 мл/мин);
• соблюдение низкокалорийной диеты (при приеме в день < 1000 ккал);
• острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм;
• беременность;
• возраст до 10 лет;
• индивидуальная непереносимость любого из компонентов препарата.

Относительные (Сиофор 850 назначается под врачебным контролем):

• возраст 10–12 лет;
• период грудного вскармливания;
• возраст старше 60 лет на фоне выполнения тяжелой физической работы.

Инструкция по применению Сиофора 850: способ и дозировка

Сиофор 850 принимают внутрь, во время/после еды.

Схема приема препарата (доза, продолжительность курса) определяются индивидуально на основании плазменной концентрации глюкозы в крови.

Взрослые

Рекомендуемая начальная разовая доза при монотерапии или в сочетании с прочими пероральными гипогликемическими препаратами составляет 850 мг, кратность приема – 2–3 раза в день.

Максимальная суточная доза – 3000 мг в 3 приема.

Спустя 10–15 дней, основываясь на показателях концентрации глюкозы, дозу можно постепенно увеличивать до средней суточной – 2–3 таблетки. При постепенном увеличении дозы снижается вероятность появления нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Перевод на Сиофор 850 с терапии другими гипогликемическими препаратами проводят после их отмены.

При сочетанном применении с инсулином Сиофор 850 назначается по описанной выше схеме. Увеличение дозы нужно проводить с перерывом примерно 7 дней. Режим дозирования инсулина определяется на основании значений плазменной концентрации глюкозы в крови.

В связи с тем, что у пожилых пациентов функция почек может быть нарушена, дозу Сиофора 850 нужно подбирать, принимая во внимание плазменную концентрацию креатинина в крови (в период применения препарата требуется регулярная оценка этого показателя).

Дети от 10 до 18 лет

Детям 10–18 лет Сиофор 850 назначают по 1 таблетке в день. В дальнейшем, спустя 10–15 дней после начала приема препарата, возможно постепенное увеличение дозы. Максимальная суточная доза – 2000 мг в 2–3 приема.

Побочные действия

Возможные побочные реакции у взрослых и детей (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% с учетом отдельных сообщений – очень редко):

• система пищеварения: очень часто – рвота, тошнота, боль в животе, диарея, потеря аппетита (обычно появляются в начале применения и, как правило, проходят самостоятельно; для снижения вероятности возникновения этих нарушений рекомендовано суточную дозу делить на 2–3 приема, принимать препарат во время/после еды, а дозу увеличивать постепенно);
• нервная система: часто – нарушения вкуса;
• печень/желчевыводящие пути: очень редко – гепатит, нарушения функции печени обратимого характера (в виде повышения активности печеночных трансаминаз);
• обмен веществ и питание: очень редко – лактоацидоз (требует отмены препарата); при длительном применении – снижение всасывания витамина В₁₂ и уменьшение его концентрации в плазме крови (важно для пациентов с мегалобластной анемией);
• кожа/подкожные ткани: очень редко – кожные реакции (в частности, зуд, эритема, сыпь).

Передозировка

Появление гипогликемии на фоне приема метформина в дозе до 85 г не наблюдалось.

В случаях значительной передозировки может возникать лактоацидоз. Основные симптомы: респираторные нарушения, выраженная слабость, боли в области живота, сонливость, рвота, тошнота, диарея, рефлекторная брадиаритмия, гипотермия, понижение артериального давления. Также возможны мышечные судороги, спутанность/потеря сознания. Если существует подозрение на лактоацидоз, Сиофор 850 должен быть немедленно отменен, а пациент – экстренно госпитализирован.

Самым эффективным методом удаления метформина и лактата из организма является гемодиализ.

Особые указания

Лактоацидоз является серьезным патологическим состоянием, встречающимся крайне редко. Оно связано с накоплением в крови лактата, в т. ч. по причине кумуляции метформина. У пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью лактоацидоз развивался более часто.

К профилактическим мерам относится определение всех имеющихся у пациента факторов риска, включая декомпенсированный сахарный диабет, печеночную недостаточность, длительное голодание, кетоз, злоупотребление алкоголем и любые состояния, связанные с гипоксией. Если появляется подозрение на развитие лактоацидоза, показана отмена терапии и экстренная госпитализация пациента.

В период приема Сиофора 850 нужно проводить контроль концентрации сывороточного креатинина: при нормальной функции почек – не реже 1 раза в год; у пожилых пациентов, а также при концентрации сывороточного креатинина, близкой к верхней границе нормы – не реже 2–4 раз в год.

В особом наблюдении нуждаются больные в случаях наличия риска нарушения почечной функции, в частности, в начале терапии препаратами с антигипертензивным действием, нестероидными противовоспалительными средствами или диуретиками.

Прием Сиофора 850 диету и ежедневные физические упражнения не заменяет.

Перед назначением терапии детям диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами пациенты, которые принимают Сиофор 850 в сочетании с прочими гипогликемическими лекарственными средствами, включая инсулин, должны соблюдать осторожность, что связано с вероятностью возникновения гипогликемических состояний.

Применение при беременности и лактации

• беременность: терапия противопоказана; о планировании/наступлении беременности необходимо известить врача; для поддержания концентрации глюкозы в плазме крови на наиболее близком к нормальным значениям уровне (с целью уменьшения вероятности появления пороков развития плода) рекомендовано применять инсулин;
• период лактации: Сиофор 850 назначается с осторожностью после проведения оценки соотношения польза/риск.

Применение в детском возрасте

• до 10 лет: терапия противопоказана;
• 10–12 лет: Сиофор 850 назначается с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Противопоказаниями к проведению терапии являются:

• острые состояния, которые протекают с риском появления нарушений функции почек;
• нарушение почечной функции (при клиренсе креатинина < 60 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Нарушения функции печени и печеночная недостаточность являются противопоказаниями к приему Сиофора 850.

Применение в пожилом возрасте

Согласно инструкции, Сиофор 850 пациентам в возрасте от 60 лет на фоне выполнения тяжелой физической работы назначается с осторожностью, что связано с повышенным риском возникновения лактоацидоза.

Лекарственное взаимодействие

Вероятность появления лактоацидоза возрастает при острой алкогольной интоксикации либо одновременном применении с содержащими этанол препаратами, особенно при нарушениях питания/голодании, а также у пациентов с печеночной недостаточностью. Таким образом, в период приема Сиофора 850 рекомендовано избегать приема алкоголя и содержащих этанол лекарственных средств.

При внутрисосудистом введении рентгеноконтрастных средств с содержанием йода у пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться осложнение почечной недостаточности, это приводит к кумулированию метформина и повышению риска развития лактоацидоза. Прием Сиофора 850 в период 48 часов до/после проведения исследования с применением таких препаратов противопоказан.

Требующие осторожности сочетания:

• хлорпромазин (в суточной дозе 100 мг): повышение плазменной концентрации глюкозы в крови, снижение высвобождения инсулина; во время комбинированного применения с нейролептиками/после прекращения их применения врач может скорректировать дозу Сиофора 850 (на основании концентрации глюкозы в плазме крови);
• даназол: развитие гипергликемического эффекта; в случаях комбинированного применения врач может скорректировать дозу Сиофора 850 (на основании концентрации глюкозы в плазме крови);
• нифедипин: повышение абсорбции, С_mах метформина в плазме крови, удлинение его выведения;
• глюкокортикоиды (для системного/местного применения), бета₂-адреномиметики (в виде инъекционных растворов): проявление гипергликемической активности, что требует более тщательного контроля плазменной концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения; во время комбинированного применения/после прекращения терапии врач может скорректировать дозу Сиофора 850 (на основании концентрации глюкозы в плазме крови);
• антикоагулянты непрямого действия: ослабление их действия;
• производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, салицилаты: усиление гипогликемического действия;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и прочие гипотензивные препараты: снижение концентрации глюкозы в плазме крови; врач может скорректировать дозу Сиофора 850;
• пероральные контрацептивные средства, эпинефрин, глюкагон, гормоны щитовидной железы, производные фенотиазина, никотиновая кислота: повышение концентрации глюкозы в плазме крови;
• фуросемид: уменьшение его С_mах и Т_1/2;
• триамтерен, амилорид, прокаинамид, морфин, хинидин, ранитидин, хинин, ванкомицин и прочие катионные препараты, секретирующиеся в канальцах (при длительном лечении): увеличение С_mах метформина в плазме крови;
• диуретики, особенно петлевые: повышение вероятности появления лактоацидоза, что связано с потенциальной способностью диуретиков снижать почечную функцию.

Аналоги

Аналогами Сиофора 850 являются: Формин Плива, Метфогамма, Диасфор, Метадиен, Глюкофаж, Багомет, Глиформин, Метформин, Софамет, Форметин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сиофоре 850

Согласно отзывам, Сиофор 850 является эффективным препаратом, применяемым с целью контроля плазменной концентрации глюкозы в крови при сахарном диабете 2 типа. Отмечают удобный режим дозирования, а также то, что в результате его применения восстанавливается нарушенный обмен веществ, снижается вес (как следствие уменьшения аппетита). Из недостатков обычно указывают на высокую стоимость и развитие выраженных побочных реакций.

Цена на Сиофор 850 в аптеках

Примерная цена на Сиофор 850 (60 таблеток в упаковке) составляет 282–354 руб.