Воспользуйтесь поиском по сайту:
Бакцефорт: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Bactsefort
Код ATX: J01DD62
Действующее вещество: цефоперазон (Cefoperazone), сульбактам (Sulbactam)
Производитель: ПАО «Красфарма» (Россия)
Актуализация описания и фото: 27.10.2021
Цены в аптеках: от 327 руб.
Бакцефорт – комбинированный антибиотик.
Лекарственная форма – порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого или бело-желтоватого цвета, гигроскопичный (по 0,5 г + 0,5 г, 1 г + 1 г, 1,5 г + 1,5 г или 2 г + 2 г действующих веществ в бесцветных стеклянных флаконах объемом 10 и 20 мл, в картонной пачке 1 или 10 флаконов и инструкция по применению Бакцефорта; упаковка для стационаров ‒ 50 флаконов в картонной коробке; комплектация с растворителем: дозировка 0,5 г + 0,5 г ‒ в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка, содержащая 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем 5 мл, или отдельные контурные ячейковые упаковки, содержащие 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем; дозировки 1 г + 1 г, 1,5 г + 1,5 г и 2 г + 2 г ‒ в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка, содержащая 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем 10 мл или 2 ампулы с растворителем по 5 мл, либо отдельные контурные ячейковые упаковки, содержащие 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с растворителем по 10 мл или 10 ампул с растворителем по 5 мл. В картонную пачку вкладывается ампульный скарификатор или нож. При использовании ампул с точками, насечками или кольцами надлома нож/скарификатор может отсутствовать).
Содержание активных веществ в 1 флаконе: цефоперазон (в форме натриевой соли) ‒ 0,5/1/1,5/2 г и сульбактам (в форме натриевой соли) – 0,5/1/1,5/2 г соответственно.
Бакцефорт ‒ комбинированный антибактериальный препарат, механизм действия которого обусловлен свойствами активных компонентов:
Комбинация цефоперазон + сульбактам оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем только цефоперазон, поскольку сульбактам также взаимодействует с некоторыми пенициллинсвязывающими белками.
Бакцефорт проявляет активность в отношении всех патогенов, чувствительных к цефоперазону, а также обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, особенно Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Staphylococcus spp.
В условиях in vitro комбинация цефоперазон + сульбактам воздействует на широкий спектр клинически значимых микроорганизмов:
Минимальная подавляющая концентрация (МПК) цефоперазона для чувствительных микроорганизмов составляет ≤ 16 мкг/мл, для организмов с промежуточной чувствительностью ‒ 17‒63 мкг/мл, для резистентных – > 64 мкг/мл.
После в/в введения 2 г Бакцефорта (по 1 г сульбактама и цефоперазона) максимальные концентрации (Сmах) в течение 5 минут в среднем составили: сульбактам ‒ 130,2 мкг/мл, цефоперазон ‒ 236,8 мкг/мл. Объем распределения (Vd) сульбактама ‒ 18‒27,6 л, цефоперазона ‒ 10,2‒11,3 л.
После в/м введения 1,5 г Бакцефорта (0,5 г сульбактама и 1 г цефоперазона) Сmах сульбактама и цефоперазона в сыворотке составляют 19 и 64,2 мкг/мл соответственно, отмечаются в период от 15 мин до 2 ч.
Оба активных компонента Бакцефорта хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчный пузырь, желчь, аппендикс, кожу, матку, яичники, фаллопиевы трубы и др.
Примерно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефоперазона после введения Бакцефорта выводится почками. Большее количество оставшейся дозы цефоперазона экскретируется с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Сывороточная концентрация препарата пропорциональна введенной дозе.
Период полувыведения (Т½) сульбактама ‒ порядка 1 ч, цефоперазона ‒ 1,7 ч.
При введении препарата 2‒3 раза в сутки (каждые 8‒12 ч) кумуляция не отмечена. Данных о каких-либо фармакокинетических взаимодействиях между цефоперазоном и сульбактамом при применении Бакцефорта нет. При повторном введении препарата значимые изменения фармакокинетики обоих компонентов не отмечены.
У пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей обычно увеличивается Т½ цефоперазона, и усиливается выведение препарата почками. Даже при тяжелом нарушении печеночной функции терапевтическая концентрация цефоперазона в желчи достигается, однако увеличивается Т½ в 2‒4 раза.
При нарушении почечной функции отмечается высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина (КК). У больных с терминальной стадией почечной недостаточности удлиняется Т½ сульбактама до 6,9‒9,7 ч. Гемодиализ, по данным исследований, вызывает значительные изменения Vd, общего клиренса и Т½ сульбактама.
Фармакокинетические характеристики Бакцефорта изучалась у пожилых пациентов с нарушенной функцией печени и почечной недостаточностью. Выявлено удлинение периода Т½, повышение Vd и снижение клиренса обоих активных веществ препарата (по сравнению со здоровыми добровольцами). Фармакокинетика цефоперазона коррелировала со степенью нарушения функции печени, а сульбактама ‒ со степенью нарушения функции почек.
В исследованиях применения комбинации сульбактам + цефоперазон у детей не выявлены значительные изменения фармакокинетических параметров по сравнению с таковыми у взрослых. Т½ сульбактама составлял 0,9‒1,42 ч, цефоперазона ‒ 1,44‒1,88 ч.
Бакцефорт используется при терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями:
Применение антибиотика Бакцефорт противопоказано при повышенной чувствительности к сульбактаму, цефоперазону, пенициллинам или другим цефалоспоринам.
Бакцефорт с осторожностью должен использоваться при лечении новорожденных (в т. ч. недоношенных), пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью, а также беременных и кормящих грудью женщин.
Раствор, приготовленный из порошка Бакцефорт, вводят в/в (капельно или струйно) или в/м. Если разовая доза превышает 2 г, предпочтительным является в/в введение.
Указанные ниже дозы представлены как сумма цефоперазона и сульбактама в соотношении 1:1.
Рекомендуемая суточная доза Бакцефорта для взрослых составляет 2‒4 г (т. е. по 1‒2 г сульбактама и по 1‒2 г цефоперазона), ее делят на две равные части и вводят каждые 12 ч.
При тяжелых и рефрактерных инфекционных заболеваниях возможно увеличение суточной дозы до максимальной – 8 г (по 4 г сульбактама и цефоперазона). Не следует превышать рекомендуемую высшую дозу. При необходимости следует назначать дополнительное введение препарата, содержащего только цефоперазон.
При почечной недостаточности с КК < 30 мл/мин дозу Бакцефорта рассчитывают по сульбактаму:
В случаях тяжелых инфекций пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться дополнительное назначение цефоперазона. Поскольку при гемодиализе снижается Т½ цефоперазона из сыворотки, вводить Бакцефорт необходимо после сеанса диализа.
Изменение дозы Бакцефорта может потребоваться в случае наличия тяжелых заболеваний печени и тяжелой обструкции желчных путей, а также при почечной недостаточности, сочетающейся с одним из указанных состояний. У больных с печеночной и сопутствующей почечной недостаточностью, получающих цефоперазон в суточной дозе более 2 г, нужно контролировать его концентрацию в сыворотке крови и при необходимости корректировать режим дозирования препарата.
Детям Бакцефорт назначают в суточной дозе 0,04‒0,08 г/кг (сульбактам и цефоперазон в соотношении 1:1, т. е. 0,02‒0,04 г/кг сульбактама и столько же цефоперазона). Суточную дозу делят на равные части и вводят с интервалами 6‒12 ч. При тяжелых или рефрактерных инфекционных процессах возможно увеличение суточной дозы до 0,16 г/кг (соотношение активных веществ также 1:1), в этом случае ее делят на 2‒4 введения равными частями.
Новорожденным до седьмого дня жизни Бакцефорт вводят с интервалами 12 ч. Суточная доза сульбактама не должна превышать 0,08 г/кг.
При в/в введении Бакцефорта в качестве растворителя могут использоваться вода для инъекций, раствор натрия хлорида 0,9%, раствор декстрозы 5%, раствор декстрозы 5% в растворе натрия хлорида 0,225% или раствор декстрозы 5% в растворе натрия хлорида 0,9%. Необходимое количество растворителя зависит от дозы препарата (цефоперазон + сульбактам):
Максимальная конечная концентрация составляет 0,125 г + 0,125 г.
Внутривенное применение:
Для в/м введения в качестве растворителя могут использоваться вода для инъекций и раствор лидокаина 2%, однако лидокаин нельзя применять для первоначального разведения порошка Бакцефорт по причине их фармацевтической несовместимости. Совместимости можно добиться с помощью двухэтапного приготовления раствора. Для первичного разведения следует использовать воду для инъекций в следующих объемах в зависимости от дозы (цефоперазон + сульбактам):
Далее полученный раствор разводят 2% раствором лидокаина в следующем объеме в зависимости от дозы (цефоперазон + сульбактам):
Таким образом, получается раствор антибиотика в растворе лидокаина 0,5%.
Вводят Бакцефорт глубоко в участки с выраженным мышечным слоем (например, в верхне-наружный квадрант ягодицы).
После разведения порошка растворы для в/м и в/в введения можно хранить не более 24 ч при комнатной температуре (~ 25 °С) или в течение 48 ч при температуре 2‒8 °С (в холодильнике).
При необходимости использования Рингера лактата порошок Бакцефорт сначала необходимо растворять с помощью воды для инъекций (в объемах, рекомендуемых для в/в введения), а уже потом разводить раствором Рингера лактата до концентрации сульбактама 5 мг/мл (25 мл на каждый 1 мл первичного раствора).
Бакцефорт в целом переносится хорошо. Большинство зарегистрированных побочных эффектов носили легкий или умеренный характер и сохранялись до конца курса терапии.
Возможные нежелательные реакции:
1 При расчете частоты таких побочных эффектов, как отклонение от нормы результатов лабораторных анализов, были учтены все имеющиеся данные, в т. ч. у пациентов, у которых отклонения от нормы отмечались до начала лечения препаратом. Такой подход был применен по той причине, что исходные данные не позволяли разделить подмножество пациентов с исходными отклонениями в результатах анализов, у которых после начала лечения возникли значительные изменения, и подмножество пациентов с исходными отклонениями в результатах анализов, у которых после начала лечения не было значительных изменений в лабораторных результатах. Что касается количества тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов, гематокрита и гемоглобина, в отчетах сообщается только об отклонениях от нормы, а было это снижение или повышение показателей, не указывается.
2 Побочные явления, зарегистрированные в ходе пострегистрационного применения Бакцефорта.
3 Имеются сообщения о случаях с летальным исходом.
Информация об острой токсичности обоих активных веществ препарата ограничена.
В случае введения чрезмерной дозы Бакцефорта можно ожидать развития нежелательных реакций, отмеченных при лечении препаратом. Высокая концентрация сульбактама в спинномозговой жидкости может вызвать неврологические нарушения, включая судороги.
Лечение передозировки симптоматическое. Для выведения препарата из организма может быть назначен гемодиализ, особенно пациентам с нарушениями функции почек.
Во время лечения пациенты должны находиться под тщательным врачебным контролем. При длительной терапии рекомендовано периодически проверять показатели функций внутренних органов (включая систему кроветворения, почки и печень), особенно у новорожденных (в т. ч. недоношенных) и маленьких детей.
Антибактериальные средства нарушают нормальную микрофлору кишечника, из-за чего отмечается избыточный рост Clostridium difficile. При использовании практически всех антибиотиков сообщалось о случаях ассоциированной с Clostridium difficile диареи. Степень ее тяжести может варьировать от легкой до тяжелой (псевдомембранозный колит), которая чревата летальным исходом. Вероятность такого осложнения необходимо рассматривать у всех пациентов с диареей, возникшей во время или после отмены антибиотиков. В связи с этим при подозрении на развитие псевдомембранозного колита отменяют Бакцефорт и назначают соответствующее лечение (ванкомицин или метронидазол внутрь, энтеросорбенты, инфузионную терапию). При необходимости проводят колэктомию. Пациентам, перенесшим диарею, ассоциированную с Clostridium difficile на фоне антибиотикотерапии, в течение двух последующих месяцев требуется тщательное наблюдение врача.
Известны случаи развития реакций повышенной чувствительности, в т. ч. с летальным исходом, у пациентов, получавших цефалоспорины и бета-лактамные антибиотики, включая комбинацию цефоперазон + сульбактам. Риск реакций повышенной сенситивности выше у лиц, в анамнезе которых есть указания на различные аллергические реакции. В случае развития подобного осложнения отменяют Бакцефорт и назначат соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют неотложного введения эпинефрина и глюкокортикостероидов, а также обеспечения проходимости дыхательных путей (при необходимости – интубации).
В период терапии рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя, поскольку при сочетании с этанолом цефоперазон может вызвать развитие дисульфирамоподобных эффектов.
В редких случаях Бакцефорт вызывает дефицит витамина K. Вероятно, это обусловлено подавлением нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. Факторами риска можно считать неполноценное питание, длительное внутривенное искусственное питание и синдром мальабсорбции (например, при муковисцидозе). В этих случаях и при одновременном применении антикоагулянтов следует контролировать протромбиновое время. Может потребоваться дополнительное назначение препарата витамина K.
При длительном применении Бакцефорта, как и любого другого антибиотика, возможен чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.
Специальные клинические исследования не проводились, однако опыт клинического применения свидетельствует, что негативное влияние Бакцефорта на скорость реакций и способность к концентрации внимания маловероятно.
Адекватные контролируемые исследования не проводились. Известно, что оба активных компонента Бакцефорта проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко. В связи с этим беременным и кормящим грудью женщинам препарат назначают только в том случае, если предполагаемая польза от антибактериальной терапии определенно превышает потенциальные риски для плода/грудного ребенка.
Антибиотик Бакцефорт применяют у детей по показаниям. Однако до начала лечения новорожденных детей (в т. ч. недоношенных) рекомендуется оценивать соотношение пользы и возможных рисков, поскольку опыт применения препарата у пациентов данной возрастной категории ограничен.
Бакцефорт при почечной недостаточности следует применять с осторожностью.
Бакцефорт следует применять с осторожностью при тяжелых заболеваниях печени.
У пожилых пациентов необходимо учитывать возможное снижение функции почек и/или печени.
Бакцефорт фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При комбинированной терапии оба препарата следует вводить путем последовательных инфузий с максимально возможными интервалами. Рекомендуется использовать отдельные вторичные катетеры, в случае одного венозного доступа необходимо хорошо промывать первичный катетер между введениями препаратов.
Использование в период терапии антибиотиком раствора Фелинга или раствора Бенедикта может стать причиной получения ложноположительной реакции на глюкозу в моче.
Прием этанола в период применения цефоперазона и в течение 5 дней после его отмены может вызвать развитие дисульфирамоподобных реакций (потливость, приливы, головная боль, тахикардия). Рекомендуется избегать применения растворов, содержащих этанол.
Аналогами Бакцефорта являются: Броадсеф-С, Бакперазон, Завицефта, Зербакса, Кларуктам, Пактоцеф, Сульзонцеф, Сульмовер, Сульперацеф, Сульцеф, Сульперазон, Цефоперазон + Сульбактам, Цефпар СВ, Цебанекс и др.
Срок годности – 2 года.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте с температурой не больше 25 °С.
Отпускается по рецепту.
На форумах и специализированных медицинских сайтах отсутствуют отзывы о Бакцефорте, на основании которых можно оценить эффективность препарата и его переносимость.
Цена на Бакцефорт зависит от дозировки, региона продажи и аптечной сети, реализующей препарат. Примерная стоимость 1 флакона в дозе 0,5 г + 0,5 г составляет 156 руб., 1 г + 1 г – 300‒350 руб., в дозе 2 г + 2 г ‒ 594 руб.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.