Тенокс

Тенокс – антиангинальный препарат с гипотензивным действием, блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Тенокс выпускается в форме таблеток: почти белого или белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, с фаской и разделительной риской на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 9 блистеров; по 10 шт. в картонной коробочке).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: амлодипина малеат – 6,42 мг или 12,84 мг, что эквивалентно содержанию 5 мг или 10 мг амлодипина;
• вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амлодипин является производным дигидропиридина и относится к блокаторам медленных кальциевых каналов II поколения. Он связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, что приводит к блокированию кальциевых каналов и снижению трансмембранного перехода ионов Ca²⁺ в клетку (преимущественно в клетки гладкомышечной мускулатуры сосудов, в меньшей степени – в кардиомиоциты). Механизм антиангинального действия заключается в расширении периферических и коронарных артериол и артерий: у пациентов со стенокардией Тенокс снижает выраженность ишемии миокарда и способствует расширению периферических артериол, что обуславливает снижение общего периферического сосудистого сопротивления и потребности миокарда в кислороде, а также уменьшение преднагрузки на сердце. Амлодипин обеспечивает расширение главных коронарных артерий и артериол как в ишемизированных, так и в неизмененных зонах миокарда, препятствует развитию констрикции коронарных артерий (включая вызванную курением), усиливает приток кислорода в миокард (особенно у больных с вазоспастической стенокардией). У пациентов со стабильной стенокардией прием Тенокса 1 раз в сутки увеличивает толерантность к физической нагрузке, уменьшает частоту развития приступов стенокардии и приема таблеток нитроглицерина, предотвращает возникновение ишемической депрессии сегмента ST и очередного приступа стенокардии.

Тенокс характеризуется пролонгированным гипотензивным действием, которое является дозозависимым. Данный эффект объясняется непосредственным вазодилатирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов. У больных с артериальной гипертензией разовый прием лекарственного средства приводит к клинически значимому снижению артериального давления, которое длится в течение 24 часов (в положении пациента лежа и стоя). Амлодипин снижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, обладает кардиопротекторным и антиатеросклеротическим действием, проявляющимся при ишемической болезни сердца. Он не влияет на проводимость и сократимость миокарда, характеризуется слабым натрийуретическим действием, ускоряет процесс клубочковой фильтрации, ингибирует агрегацию тромбоцитов, а также не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС (частоты сердечных сокращений). У больных с диабетической нефропатией выраженность микроальбуминурии не увеличивается. При применении Тенокса отсутствует какое-либо неблагоприятное воздействие на обмен веществ и содержание липидов в плазме крови, поэтому его можно назначать пациентам с подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой. Значимое снижение артериального давления отмечается через 6–10 часов, а эффект длится в течение 24 часов. При длительном приеме амлодипина максимальное снижение артериального давления регистрируется через 6–12 часов после перорального приема. Отмена Тенокса после продолжительного курса терапии приводит к тому, что эффективное снижение артериального давления сохраняется на протяжении 48 часов после приема последней дозы препарата. После этого показатели артериального давления постепенно возвращаются к исходным значениям на протяжении 5–6 суток.

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин абсорбируется из ЖКТ с низкой скоростью. Его абсолютная биодоступность в среднем равна 64%, а максимальная концентрация в плазме крови определяется через 6–9 часов. Равновесные концентрации в сыворотке крови регистрируются спустя 7–8 дней после начала лечения. Абсорбция действующего вещества не зависит от приема пищи.

Средний объем распределения достигает 21 л/кг массы тела, это говорит о том, что амлодипин распределяется преимущественно в тканях, а в кровь проникает в относительно малом количестве. Его степень связывания с белками плазмы крови достаточно высока и составляет 95%. Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени, однако эффект первого прохождения через печень не является клинически значимым. Для его метаболитов не характерна существенная фармакологическая активность.

После однократного перорального приема Тенокса период полувыведения равен 31‒48 часам, а при повторном применении данный показатель составляет примерно 45 часов. Приблизительно 60% дозы препарата, принятой внутрь, экскретируется с мочой (в основном в виде метаболитов), 10% ‒ в неизмененном виде, а около 20–25% ‒ с фекалиями, а также с грудным молоком. Общий клиренс активного компонента равен 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг или 0,42 л/ч/кг).

У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) экскреция амлодипина замедляется (период полувыведения составляет 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами, однако этот факт не является клинически значимым. Удлинение периода полувыведения у больных с печеночной недостаточностью говорит о том, что при длительном лечении препарат будет кумулироваться в организме в большей степени (период полувыведения достигает 60 часов). Почечная недостаточность существенно не влияет на фармакокинетические параметры амлодипина. Действующее вещество преодолевает гематоэнцефалический барьер и не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в том числе в сочетании с другими антигипертензивными средствами);
• стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия) и стабильная стенокардия напряжения (монотерапия или сочетание с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

• кардиогенный шок;
• коллапс;
• артериальная гипотензия с систолическим артериальным давлением (АД) меньше 90 мм ртутного столба;
• клиническая форма стеноза аорты;
• нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
• период беременности и грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к другим производным дигидропиридина;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Согласно инструкции, Тенокс с осторожностью рекомендуется назначать пациентам в пожилом возрасте, при синдроме слабости синусового узла (СССУ) (включая выраженную брадикардию, тахикардию), артериальной гипотензии (легкая или умеренная степень), хронической сердечной недостаточности неишемического генеза III–IV функциональных классов (классификация NYHA), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, аортальном и митральном стенозе, остром инфаркте миокарда (включая период в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), нарушении функции печени.

Инструкция по применению Тенокса: способ и дозировка

Таблетки Тенокс принимают внутрь 1 раз в сутки.

Дозу препарата врач назначает на основании клинических показаний с учетом сопутствующих патологий.

Рекомендованное дозирование Тенокса:

• артериальная гипертензия и стенокардия: начальная доза – 5 мг, поддерживающая доза – от 2,5 до 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг;
• стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия: 5–10 мг;
• профилактика приступов стенокардии: 10 мг.

При нарушенной функции печени требуется коррекция дозы: в качестве антигипертензивного средства – начальная доза 2,5 мг, антиангинального средства – 5 мг.

Изменение дозы Тенокса не требуется пациентам пожилого возраста, при почечной недостаточности, одновременном применении бета-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Из-за возможного увеличения T_1/2 и снижения клиренса амлодипина больным пожилого возраста необходимо обеспечить тщательный клинический контроль.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, отечность лодыжек и/или стоп; иногда – ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение АД, одышка, васкулит; редко – усугубление (или развитие) сердечной недостаточности; очень редко – синкопе, мигрень;
• пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; иногда – жажда, рвота, нарушение режима дефекации (включая запор), анорексия, метеоризм; редко – увеличение аппетита; очень редко – сухость во рту, панкреатит, диарея, диспепсия, гастрит, гиперплазия десен, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, гепатит (на фоне развития холестаза);
• нервная система: часто – утомляемость, сонливость, головная боль, головокружение; иногда – бессонница, тремор, эмоциональная лабильность, нервозность, необычные сновидения, депрессия, парестезии, тревога; редко – апатия, судороги, ажитация; очень редко – амнезия, атаксия, астения, периферическая невропатия, общее недомогание;
• аллергические реакции: иногда – сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную), кожный зуд; очень редко – многоформная эритема, крапивница, ангионевротический отек;
• мочеполовая система: иногда – поллакиурия, гинекомастия, никтурия, болезненность позывов к мочеиспусканию; очень редко – полиурия, импотенция, дизурия;
• дерматологические реакции: редко – дерматит; очень редко – нарушение пигментации кожи; иногда – алопеция;
• органы чувств: иногда – извращение вкуса, диплопия, звон в ушах, нарушение аккомодации, боль в глазах, ксерофтальмия, конъюнктивит; очень редко – патологическое нарушение чувства обоняния (паросмия);
• костно-мышечная система: редко – миастения; очень редко – мышечные судороги; иногда – судороги мышц, артралгия, миалгия, артроз, боль в спине;
• прочие: иногда – озноб, изменение (увеличение или уменьшение) веса тела, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, ринит; очень редко – кашель, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, гипергликемия, холодный липкий пот (при артериальной гипотензии).

Передозировка

К симптомам передозировки Тенокса относятся чрезмерная периферическая вазодилатация, сопровождающаяся выраженным снижением артериального давления, возможно, в течение длительного промежутка времени, коллапсом, шоком. В качестве мер экстренной медицинской помощи в этом случае рекомендуют промывание желудка, прием активированного угля и размещение нижних конечностей выше уровня головы. Также необходимо поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы и контролировать показатели функции легких и сердца, а также объем циркулирующей крови и диурез. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (если отсутствуют противопоказания к их назначению). Для устранения последствий блокады кальциевых каналов следует внутривенно ввести кальция глюконат. Эффективность гемодиализа не доказана.

Особые указания

Развитие некоторых побочных действий, таких как инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, аритмии, желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий, сложно дифференцировать с непосредственными симптомами течения основного заболевания.

В период применения Тенокса пациенту необходимо соблюдать гигиену зубов, диету, ограничивающую потребление натрия, контролировать вес тела. Чтобы не допустить кровоточивости, болезненности и разрастания десен, следует часто посещать стоматолога.

Возможно снижение рекомендованной дозы при назначении Тенокса больным невысокого роста, с пониженным весом тела или с тяжелой формой нарушения функции печени.

Безопасность и эффективность приема Тенокса при гипертензивном кризе не установлены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тенокс не влияет на способность пациента к управлению сложными механизмами и транспортными средствами, но поскольку на фоне терапии возможно развитие нежелательных явлений (включая сонливость и головокружение) рекомендуется соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Применение при беременности и лактации

Исследования на животных подтвердили отсутствие у амлодипина тератогенного эффекта, однако клинический опыт его применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Поэтому Тенокс не назначают в период беременности и лактации, а также пациенткам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Поскольку эффективность и безопасность применения Тенокса в педиатрии не изучены, назначать его пациентам младше 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции принимать Тенокс следует, соблюдая осторожность.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста принимать Тенокс следует, соблюдая осторожность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тенокса:

• ритонавир и другие противовирусные средства увеличивают плазменные концентрации амлодипина;
• изофлуран повышает гипотензивный эффект Тенокса;
• препараты кальция могут понижать его действие;
• препараты лития способны усилить проявления нейротоксичности (атаксия, рвота, тошнота, диарея, шум в ушах, тремор);
• циклоспорин не изменяет свою фармакокинетику;
• дигоксин сохраняет свой почечный клиренс и уровень концентрации в сыворотке крови;
• варфарин существенно не меняет протромбиновое время;
• циметидин оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина;
• грейпфрутовый сок (прием 240 мл с 10 мг амлодипина) существенно не влияет на фармакокинетику Тенокса.

На фоне лечения артериальной гипертензии возможно одновременное применение альфа- и бета-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ.

Прием Тенокса при стабильной стенокардии можно комбинировать с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами, нитратами для приема под язык и другими антиангинальными средствами.

Показана сопутствующая терапия с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин), пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками.

Гипотензивное и антиангинальное действие Тенокса могут усилить одновременно применяемые верапамил, «петлевые» и тиазидные диуретики, нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ. Кроме этого, увеличение гипотензивного эффекта блокаторов кальциевых каналов может происходить при сочетании с нейролептиками и альфа₁-адреноблокаторами.

Однократный прием при эссенциальной гипертензии 100 мг силденафила не действует на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин в дозе 10 мг не меняет фармакокинетику при повторном приеме аторвастатина (80 мг) и этанола.

Тенокс не оказывает влияния на связывание с белками крови индометацина, дигоксина, варфарина, фенитоина.

Аналоги

Аналогами Тенокса являются: Амлодипин, Амлодак, Амловас, Амлокард-Сановель, Амлонорм, Амлотоп, Кардилопин, Норваск, Нормодипин, Стамло М и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Теноксе

В сети представлены различные отзывы о Теноксе, в которых многие пациенты отмечают его эффективность при купировании приступов стенокардии, а также хорошие результаты лечения артериальной гипертензии: у большинства больных артериальное давление снижается достаточно быстро. Сообщения о побочных реакциях встречаются редко, к недостаткам препарата относят его высокую стоимость.

Цена на Тенокс в аптеках

Средняя цена на Тенокс дозировкой 5 мг составляет 228‒285 рублей, а дозировкой 10 мг ‒ 374‒505 рублей (в упаковках содержится по 30 таблеток).