Фелодип

Фелодип – блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Фелодип выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, без запаха, на одной из сторон нанесена гравировка: «2,5» – у таблеток желтого цвета, «5» – светло-розового цвета, «10» – красно-коричневого цвета; ядро – почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 или 10 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: фелодипин – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, повидон (type K-25), гипромеллоза (Methocel E50LV), пропилгаллат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая: type Avicel PH101 и type Emcocel 90M;
• состав пленочной оболочки: пропиленгликоль, гипромеллоза (type Pharmacoat 606), титана диоксид (E171), тальк, краситель железа оксид желтый (E172); дополнительно в составе оболочки таблеток по 5 мг и 10 мг – краситель железа оксид красный (E172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фелодип – блокатор медленных кальциевых каналов, оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.

Активное вещество – фелодипин, относится к производным дигидропиридина. Его антигипертензивный эффект обусловлен уменьшением общего периферического сопротивления сосудов. Фелодипин обладает антиишемическим эффектом, который носит дозозависимый характер. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, способствует защите от осложнений реперфузии.

Оказывая минимальное действие на проводящую систему, почти не располагает отрицательным инотропным эффектом.

Фармакокинетика

После приема таблетки внутрь происходит практически полное всасывание фелодипина из желудочно-кишечного тракта. Замедленное высвобождение активного вещества способствует удлинению периода абсорбции и обеспечению в течение 24 часов равномерного содержания фелодипина в плазме крови. В диапазоне терапевтических доз биодоступность препарата составляет около 15%.

С белками плазмы (преимущественно альбумином) связывается около 99% от принятой дозы.

Фелодипин преодолевает плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, выделяется с грудным молоком.

Длительное применение таблеток не вызывает кумуляции.

В результате практически полного метаболизма в печени, образуются неактивные метаболиты.

T_1/2 (период полувыведения) составляет 25 часов.

Через почки в виде метаболитов выводится около 70% принятой дозы, в неизмененном виде – меньше 0,5%. Оставшаяся часть выводится через кишечник.

При нарушении функции печени и у пациентов пожилого возраста уровень концентрации фелодипина в плазме крови повышается.

При нарушении функции почек, включая проведение гемодиализа, фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия, включая стенокардию Принцметала.

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия;
• инфаркт миокарда – острый период и затем в течение первых 30 дней периода реабилитации;
• клинически значимый аортальный стеноз;
• кардиогенный шок;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• нестабильная стенокардия;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Фелодипа в сочетании с бета-адреноблокаторами, диуретиками или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Инструкция по применению Фелодипа: способ и дозировка

Таблетки Фелодип принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостность пленочной оболочки) и запивая достаточным количеством воды. Процедуру проводят 1 раз в день, утром до легкого завтрака или сразу после него.

Дозу устанавливают методом индивидуального подбора, используя при этом таблетки по 2,5 мг, в том числе для пациентов пожилого возраста.

Рекомендованное дозирование Фелодипа:

• артериальная гипертензия: начальная доза – 5 мг, для больных в пожилом возрасте или с нарушением функции печени – 2,5 мг. Для достижения желаемого терапевтического эффекта начальную дозу можно постепенно повышать. Поддерживающую терапию обычно проводят в дозе 5 мг или 10 мг;
• стабильная стенокардия: начальная доза – 5 мг. При необходимости ее повышают до 10 мг. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу Фелодипа для поддерживающей терапии следует снизить.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – периферические отеки; часто – приливы крови к лицу; редко – тахикардия, ощущение сердцебиения;
• со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции в виде крапивницы; очень редко – реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – парестезии, головокружение; редко – обморок;
• со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, тошнота; редко – рвота; очень редко – гингивит, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны мочевыделительной системы: очень редко – поллакиурия;
• со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия, артралгия;
• дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь; очень редко – фотосенсибилизация, лейкоцитокластический васкулит;
• прочие: нечасто – утомляемость; редко – нарушение сексуальной функции.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное понижение артериального давления (АД), брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия, при значительном снижении АД пациенту следует немедленно принять горизонтальное положение, изголовье должно быть низким. Для купирования брадикардии показано внутривенное введение 0,5–1 мг атропина. В случае необходимости увеличения объема циркулирующей крови больному назначают инфузионное введение раствора декстрозы (глюкозы), декстрана или натрия хлорида. При отсутствии желаемого эффекта показано применение средств, действующих преимущественно на альфа-адренорецепторы.

Особые указания

В редких случаях Фелодип может вызывать значительную артериальную гипотензию и развитие ишемии миокарда у предрасположенных больных.

Целесообразность назначения препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда не установлена.

При назначении Фелодипа в комбинации с ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами или диуретиками следует учитывать усиление антигипертензивного эффекта и повышение риска развития артериальной гипотензии.

На фоне применения препарата к числу наиболее часто возникающих нежелательных явлений относятся: покраснение кожи лица, сердцебиение, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. Обычно они появляются в начале лечения или при повышении дозы Фелодипа и носят обратимый характер. Неадекватные дозы могут стать причиной прекапиллярной вазодилатации и вызвать периферические отеки.

При воспалении десен или периодонтите повышается риск развития легкого отека десен, поэтому применение таблеток рекомендуется сопровождать соблюдением тщательной гигиены полости рта.

Применение Фелодипа оказывает терапевтический эффект и демонстрирует хорошую переносимость у пациентов обоих полов в любом возрасте, при нарушениях функции почек, заболеваниях легких (включая бронхиальную астму), сахарном диабете, гиперлипидемии, подагре, синдроме Рейно, у больных после трансплантации легких.

Фелодипин не влияет на уровень концентрации глюкозы в плазме крови, на липидный профиль.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если на фоне приема Фелодипа наблюдаются слабость или головокружение, пациентам следует отказаться от выполнения всех потенциально опасных видов деятельности, которые требуют концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, включая управление транспортом.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Фелодип противопоказан к применению в период вынашивания и при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет противопоказано назначение Фелодипа из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения.

При нарушениях функции почек

С осторожностью рекомендуется применять Фелодип при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять Фелодип при печеночной недостаточности. При нарушении функции печени начальная суточная доза должна составлять 2,5 мг, при тяжелом нарушении – ее следует уменьшить.

Применение в пожилом возрасте

Начальная суточная доза для больных в пожилом возрасте должна составлять 2,5 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Фелодипа:

• дигоксин: повышает свою концентрацию в плазме, но уровень повышения не требует изменения режима дозирования препарата;
• верапамил, бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, диуретики: способствуют усилению гипотензивного эффекта фелодипина;
• циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол и другие ингибиторы цитохрома P₄₅₀: вызывают замедление метаболизма фелодипина в печени и повышение в плазме крови его концентрации;
• нестероидные противовоспалительные средства: не влияют на гипотензивное действие препарата;
• такролимус: может повысить свою концентрацию в плазме крови до требующего коррекции дозы уровня;
• грейпфрутовый сок: повышает биодоступность фелодипина, поэтому их сочетания рекомендуется избегать.

Фелодипин обладает высокой степенью связывания с белками плазмы, но это не оказывает влияние на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов, включая варфарин.

Аналоги

Аналогами Фелодипа являются: Плендил, Нимотоп, Леркамен, Нитопин, Амлодипин, Нифедипин, Фенигидин, Лаципил, Фелодипин и другие.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 10–25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фелодипе

Отзывы о Фелодипе носят только положительный характер, в них указывается на высокую эффективность препарата, как при лечении артериальной гипертензии, так и стабильной стенокардии. Пациенты отмечают хорошую переносимость лекарственного средства, отсутствие привыкания. Длительное применение у больных, страдающих стенокардией, приводит к значительному уменьшению частоты ангинозных болей, степени их выраженности, что положительно сказывается на общем самочувствии пациентов.

Цена на Фелодип в аптеках

Цена на Фелодип за упаковку, содержащую 30 таблеток по 2,5 мг, может составлять от 424 рублей, 5 мг – от 509 рублей, 10 мг – от 789 рублей.