Стимулотон

Стимулотон – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Стимулотона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклой овальной формы, почти белого или белого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «Е271» (50 мг) или «Е272» (100 мг), на другой – разделительная риска, без запаха (по 50 мг: 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2 или 3 блистера; по 100 мг: по 14 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 2 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: сертралина гидрохлорид – 55,95 мг или 111,9 мг, что эквивалентно 50 мг или 100 мг сертралина;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кальция гидрофосфата дигидрат;
• состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сертралин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-НТ), который при этом очень незначительно изменяет процессы обратного захвата допамина и норадреналина. В рекомендованных дозах данное вещество препятствует захвату серотонина тромбоцитами человека. Для него нехарактерно антихолинергическое, седативное или стимулирующее действие. Сертралин не обладает сродством к бензодиазепиновым, мускариновым (холинергическим), гистаминергическим, серотонинергическим, адренергическим, допаминергическим или ГАМК-рецепторам.

Антидепрессивный эффект наблюдается к концу второй недели регулярного приема Стимулотона, в то время как максимальное терапевтическое действие отмечается только через 6 недель. В отличие от трициклических антидепрессантов применение сертралина не приводит к увеличению массы тела. Также он не провоцирует физическую или психическую лекарственную зависимость.

Фармакокинетика

Степень всасывания сертралина из ЖКТ достаточно высока, однако этот процесс происходит медленно. Максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 4,5–8,4 часа после перорального приема Стимулотона. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение недели при ежедневном приеме 1 раз в день. При приеме сертралина вместе с едой его биодоступность увеличивается на 25%, а время достижения максимальной концентрации уменьшается.

Степень связывания сертралина с белками плазмы крови равна 98%. Объем распределения превышает 20 л/кг.

Сертралин интенсивно метаболизируется во время первого прохождения через печень, участвуя в процессах N-деметилирования. Его основным метаболитом является N-десметилсертралин, обладающий меньшей активностью по сравнению с исходным веществом. Метаболиты определяются в кале и моче в равных концентрациях. Примерно 0,2% сертралина экскретируется через почки в неизмененном виде. Период полувыведения препарата варьируется от 22 до 36 часов и не изменяется в зависимости от пола или возраста пациента. Для N-десметилсертралина данный показатель составляет от 62 до 104 часов. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) и период полувыведения возрастают у пациентов с дисфункциями печени. Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетические параметры сертралина при его регулярном применении остаются неизменными.

Сертралин определяется в грудном молоке, однако сведения, касающиеся его способности преодолевать гематоплацентарный барьер, отсутствуют. Также он не выводится из организма посредством диализа.

Показания к применению

• профилактика и лечение депрессии различной этиологии, включая состояния, сопровождающиеся чувством тревоги;
• стрессовые расстройства посттравматического характера;
• панические расстройства (с агорафобией или без нее);
• обсессивно-компульсивные расстройства, в том числе у пациентов детского возраста старше 6 лет.

Противопоказания

• нестабильная эпилепсия;
• сопутствующая терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
• возраст до 18 лет, кроме терапии обсессивно-компульсивного расстройства;
• период беременности и грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Стимулотон с осторожностью рекомендуется назначать пациентам с органическими заболеваниями головного мозга (включая задержку умственного развития), эпилепсией, маниакальными состояниями, почечной и/или печеночной недостаточностью, при снижении веса тела, обсессивно-компульсивных расстройствах у детей старше 6 лет.

Инструкция по применению Стимулотона: способ и дозировка

Таблетки Стимулотон принимают внутрь, утром или вечером, 1 раз в сутки.

Рекомендованное дозирование Стимулотона для взрослых:

• депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства: 50 мг, терапевтический эффект развивается медленно, продолжительность лечения назначает врач индивидуально;
• панические или посттравматические стрессовые расстройства: начальная доза – 25 мг в течение одной недели, затем – 50 мг. При хорошей переносимости для достижения желаемого терапевтического ответа показано еженедельное повышение дозы на 50 мг до достижения максимальной суточной дозы 200 мг. Клинический эффект обычно наступает в течение одной недели. Регулярный прием следует продолжать не менее 2–4 недель. Для поддерживающей терапии следует применять минимальную эффективную дозу.

Рекомендованное дозирование Стимулотона для пациентов детского возраста при лечении обсессивно-компульсивных расстройств:

• дети в возрасте от 6 до 12 лет: начальная доза – 25 мг, после недели терапии дозу показано увеличить до 50 мг;
• дети в возрасте от 13 до 18 лет: начальная доза – 50 мг.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу Стимулотона можно повышать на 50 мг 1 раз в неделю, но не выше 200 мг в сутки. Применять дозы выше 50 мг у детей следует с особой осторожностью, чтобы не допустить передозировки. Для длительной поддерживающей терапии необходимо использовать минимальную эффективную дозу.

При нарушении функции почек и для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При выраженных нарушениях функции печени следует уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами Стимулотона.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: редко – головная боль, сонливость, головокружение, утомляемость, тремор, раздражительность, бессонница, гипомания, мания, акатизия; возможно – реакции, схожие с симптомами основного заболевания, включая депрессию, парестезию, гипестезию, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, ажитацию, психоз, тревожность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение;
• со стороны пищеварительной системы: снижение или повышение аппетита, сухость во рту; редко – спазмы в желудке и животе, тошнота, рвота, анорексия, диарея, метеоризм или боли, неустойчивый стул, диспепсия;
• со стороны системы кроветворения: кровотечения (включая кровотечение из носа);
• дерматологические реакции: редко – приливы крови к лицу, гиперемия кожи, повышенное потоотделение;
• со стороны обмена веществ: снижение веса тела;
• со стороны половой системы: редко – снижение потенции, задержка эякуляции, снижение либидо, аноргазмия, дисменорея;
• со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения, нарушения зрения;
• лабораторные показатели: в отдельных случаях – бессимптомное повышение аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) (наблюдается в течение первых девяти недель приема Стимулотона, после отмены препарата немедленно прекращается), обратимая гипонатриемия (чаще у пациентов пожилого возраста, находящихся на сопутствующей терапии диуретиками или другими средствами);
• прочие: редко – зевота, аллергические реакции; в отдельных случаях – синдром отмены; (связь следующих нежелательных эффектов с приемом Стимулотона достоверно не установлена) редко – многоформная экссудативная эритема; иногда – судороги, двигательные нарушения (нарушение походки, экстрапирамидные симптомы), гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, галакторея, кожный зуд, сыпь.

Передозировка

Даже при приеме Стимулотона в высоких дозах тяжелые симптомы, связанные с передозировкой сертралина, обычно не наблюдаются. Однако его сочетание с этанолом либо другими препаратами может вызвать тяжелую интоксикацию.

Последствием передозировки в некоторых случаях оказывается серотониновый синдром, признаками которого являются гиперрефлексия, миоклонус, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное потоотделение, психомоторное возбуждение, ажитация, головокружение, тахикардия.

Специфические антидоты к сертралину отсутствуют. Рекомендуются постоянный мониторинг жизненно важных функций организма и интенсивная поддерживающая терапия. Не следует провоцировать рвоту. Прием активированного угля может дать более значительный эффект, чем промывание желудка. Также необходимо контролировать проходимость дыхательных путей. Сертралин отличается большим объемом распределения, поэтому при передозировке переливание крови, форсированный диурез и проведение гемоперфузии и диализа могут не привести к желаемому результату.

Особые указания

Отсутствуют сведения о возможности применения электросудорожной терапии на фоне применения Стимулотона.

В отдельных случаях возможно развитие мании или гипомании.

Связанные с депрессией суицидальные мысли и попытки могут возникнуть на любом этапе лечения до наступления ремиссии. Поэтому требуется тщательное медицинское наблюдение за больным с начала курса лечения до момента стабильного клинического эффекта.

Женщин детородного возраста следует предупредить о необходимости использования надежных противозачаточных средств в течение всего периода применения Стимулотона.

Двигательные нарушения в большинстве случаев наблюдаются у пациентов, которые одновременно принимают антипсихотические средства (нейролептики) или при наличии двигательных нарушений в длительном анамнезе.

В клинических исследованиях наблюдались редкие случаи эпилептических припадков у больных депрессией и с обсессивно-компульсивными расстройствами. Точная связь их появления с приемом сертралина не установлена. Больным эпилепсией, не имеющим припадков, следует регулярно обследоваться, а при возникновении припадков необходимо прекратить терапию Стимулотоном.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь или принимать этанолсодержащие препараты.

Поскольку применение антидепрессантов у детей и подростков способствует развитию враждебности, непокорности, агрессии, гнева и повышает вероятность суицида и суицидальных мыслей, при назначении Стимулотона для лечения обсессивно-компульсивного расстройства детям необходимо обеспечить тщательное наблюдение для своевременного выявления суицидальных симптомов.

Использовать препарат в педиатрии следует с особой осторожностью из-за отсутствия данных о долгосрочной безопасности в отношении роста, созревания, формирования когнитивной сферы, поведения ребенка.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При монотерапии применение Стимулотона не оказывает влияние на психомоторные функции пациента. При комбинации с другими средствами рекомендации о способности больного к управлению транспортными средствами и механизмами в каждом конкретном случае должен давать лечащий врач индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Контролируемые исследования применения Стимулотона у беременных женщин не проводились, поэтому назначение лекарственного средства допускается только в случаях, когда потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для плода. Пациентки репродуктивного возраста, которые собираются принимать сертралин, должны использовать надежные методы контрацепции.

Сертралин определяется в грудном молоке, поэтому его назначение в период лактации не рекомендовано. Поскольку достоверные данные о безопасности его приема кормящими женщинами отсутствуют, перед началом курса терапии грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Достаточный клинический опыт применения Стимулотона в педиатрии отсутствует, поэтому детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают. Исключение составляют дети старше 6 лет с ОКР (обсессивно-компульсивными расстройствами), данной категории пациентов лекарственное средство следует принимать с осторожностью.

При нарушениях функции почек

Требуется соблюдать осторожность при назначении Стимулотона больным с почечной недостаточностью. Специально корректировать дозу при наличии нарушений почечной функции нет необходимости.

При нарушениях функции печени

Требуется соблюдать осторожность при назначении Стимулотона больным с печеночной недостаточностью. При наличии нарушений функций печени необходимо произвести корректировку дозы в сторону уменьшения, либо увеличить интервалы между приемами лекарственного средства.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать дозу Стимулотона не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированная терапия с ингибиторами МАО, включая селегилин и обратимый ингибитор МАО моклобемид, вызывает тяжелые осложнения, поэтому данное сочетание противопоказано. Начинать прием сертралина разрешено не менее чем через 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО.

При одновременном применении Стимулотона:

• циметидин в значительной степени снижает клиренс сертралина;
• диазепам, варфарин, толбутамид и другие связывающиеся с белками плазмы средства следует применять с осторожностью, поскольку у сертралина высокое связывание с белками плазмы;
• карбамазепин, этанол, фенитоин, галоперидол не влияют на психомоторные реакции и когнитивные функции при максимальной дозе (200 мг) сертралина;
• атенолол не изменяет свое бета-блокирующее действие;
• глибенкламид и дигоксин не изменяют свои свойства и не нарушают терапевтическое действие сертралина, применяемого в максимальной дозе;
• производные кумарина способствуют значительному увеличению протромбинового времени, поэтому требуется осуществлять контроль протромбинового времени как в начале лечения сертралином, так и после его отмены;
• карбамазепин, терфенадин не изменяют скорость своего метаболизма;
• кортизол не нарушает эндогенное бета-гидроксилирование;
• препараты лития повышают риск развития тремора.

При длительном применении Стимулотона в дозе 50 мг в сутки сопутствующая терапия средствами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP2D6, вызывает повышение их концентраций в плазме крови.

В клинически значимой степени сертралин не подавляет активность изофермента CYP2C9, оказывает минимальный ингибирующий эффект или не влияет на изофермент CYP1A2.

Следует избегать сочетаний с триптофаном, фенфлурамином, другими серотонинергическими веществами, а в случае острой необходимости их одновременного назначения с сертралином, рекомендуется соблюдать особую осторожность.

Аналоги

Аналогами Стимулотона являются: Алевал, Торин, Серлифт, Асентра, Серената, Золофт, Пароксетин, Селектра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Стимулотоне

Практически все отзывы о Стимулотоне, которые встречаются в сети, подтверждают эффективность лекарственного средства. При его применении в терапевтических дозах не развивается привыкание. Пациенты утверждают, что после начала лечения исчезают чувство внутреннего напряжения и тревожность, снижается выраженность эмоциональных переживаний и внутреннего волнения, исчезают панические атаки (практически через несколько дней после начала курса терапии). Некоторые больные принимают Стимулотон в течение длительного времени (до 5 лет), отмечая улучшение психологического состояния.

Встречаются и негативные отзывы, связанные с побочными реакциями при приеме препарата. В основном к ним относятся снижение аппетита, бессонница, усталость, апатия и чрезмерное потоотделение.

Цена на Стимулотон в аптеках

В среднем цена на Стимулотон дозировкой 50 мг варьируется от 381 до 415 рублей (за упаковку, содержащую 10 таблеток) или от 857 до 934 рублей (за упаковку, содержащую 30 таблеток). Препарат в дозировке 100 мг обойдется около 1405‒1536 рублей (за упаковку, содержащую 28 таблеток).