Зантак

Зантак – противоязвенное средство, блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой на одной из сторон: на круглых – «GX EC2», на овальных – «GX EC3» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
• Таблетки шипучие: от почти белого до светло-желтого цвета, плоские, круглые, со скошенными краями (по 6 или 10 шт. в алюминиевых блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера; по 15 шт. в полипропиленовых тубах, в картонной пачке 1 туба);
• Раствор для инъекций: прозрачная жидкость светло-желтого цвета или бесцветная (по 2 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Зантака.

Действующее вещество – ранитидин (в форме гидрохлорида):

• 1 таблетка, покрытая оболочкой – 150 мг, 300 мг;
• 1 таблетка шипучая – 150 мг, 300 мг;
• 1 мл раствора – 25 мг.

Вспомогательные компоненты:

• Таблетки, покрытые оболочкой: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксипропилцеллюлоза, триацетин, титана диоксид; кроме этого, в овальных таблетках – натрия кроскармеллоза;
• Таблетки шипучие: натрия гидрокарбонат, натрия моноцитрат безводный, аспартам, натрия бензоат, повидон К30, грейпфрутовый ароматизатор, апельсиновый ароматизатор (содержание натрия в 1 таблетке – 328 мг или 479 мг соответственно);
• Раствор для инъекций: калия дигидроортофосфат, натрия хлорид, азот, натрия гидроортофосфат двузамещенный безводный, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ранитидин – активное вещество Зантака, является блокатором гистаминовых H₂-рецепторов. Способствует снижению базальной и стимулированной пищевой нагрузкой, раздражением барорецепторов, действием гастрина, гистамина и прочих биогенных стимуляторов секреции соляной (хлористоводородной) кислоты.

На фоне применения препарата уменьшается как объем секрета, так и количество в нем пепсина и соляной кислоты. Ранитидин способствует увеличению рН желудочного содержимого, в результате чего снижается активность пепсина. Длительность эффекта после однократного приема Зантака составляет 12 часов.

Helicobacter pylori определяется примерно у 80% пациентов с язвами желудка и у 95% – с язвами двенадцатиперстной кишки. При сочетании ранитидина с метронидазолом и амоксициллином приблизительно в 90% случаев отмечают эрадикацию Helicobacter pylori. При таком сочетании средств наблюдается значительное уменьшение частоты обострений язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Биологическая доступность ранитидина после перорального приема составляет около 50%. C_max (максимальная концентрация вещества) после приема внутрь 150 мг вещества составляет 300–550 нг/мл, время ее достижения – от 2 до 3 часов. C_max после внутримышечного введения достигается примерно за 15 минут и составляет 300–500 нг/мл.

Связывание ранитидина с белками плазмы – не более 15%. Вещество проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется с грудным молоком (в грудном молоке концентрация выше, чем в плазме).

Интенсивному метаболизму ранитидин не подвергается. Метаболизм вещества при парентеральном введении и при приеме внутрь не отличается. В результате метаболизма образуются: S-оксид – 2%, N-оксид – 6%, аналог фуроевой кислоты – 1–2%, десметилранитидин – 2%.

T_1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 2 до 3 часов. После приема 150 мг ³H- ранитидина 60–70% дозы выводится с мочой (35% от принятой дозы выводится в неизмененном виде), 26% – с калом.

После внутривенного введения 150 мг ³H-ранитидина 93% дозы выделяется с мочой (70% от принятой дозы в первые 24 часа выводится в неизмененном виде), 5% – с калом.

У пациентов с выраженными нарушениями почечной функции плазменная концентрация ранитидина возрастает.

Показания к применению

• Язва двенадцатиперстной кишки, связанная с инфицированием Helicobacter pylori;
• Язва двенадцатиперстной кишки и доброкачественные изъявления желудка, в том числе появившиеся на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в том числе купирование болевого синдрома;
• Послеоперационные язвы;
• Рефлюкс-эзофагит;
• Хроническая эпизодическая диспепсия, протекающая с загрудинными или эпигастральными болями (не относящимися к вышеперечисленным состояниям), которые нарушают сон или связаны с приемом пищи;
• Синдром Золлингера-Эллисона;
• Профилактика стрессовых язв желудка у пациентов с тяжелыми заболеваниями;
• Профилактика язв двенадцатиперстной кишки при применении НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту), особенно при язвенной болезни в анамнезе;
• Профилактика рецидивов кровотечения из пептических язв;
• Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка во время общего наркоза (синдром Мендельсона).

Противопоказания

• Острая порфирия (включая анамнез);
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Возраст до 12 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует с осторожностью назначать Зантак больным с печеночной и почечной недостаточностью, циррозом печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

Зантак, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой и таблетки шипучие

Таблетки принимают перорально.

Рекомендованное дозирование Зантака для взрослых пациентов:

• Обострение доброкачественной язвы желудка и двенадцатиперстной кишки: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь) в течение 4 недель. При отсутствии полного рубцевания язвы лечение следует продлить еще на 4 недели. Для лечения язвы двенадцатиперстной кишки более эффективна доза 300 мг 2 раза в сутки (увеличение дозы не влияет на частоту возникновения нежелательных эффектов);
• Длительная профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки: по 150 мг 1 раз в сутки (на ночь), для курящих больных дозу повышают до 300 мг 1 раз в сутки;
• Язвы, связанные с приемом НПВС: по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). Курс лечения – 8-12 недель;
• Профилактика язв при применении НПВС: по 150 мг 2 раза в сутки в течение всего периода приема НПВС;
• Язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori: по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки в комбинации с 750 мг амоксициллина 3 раза в сутки и 500 мг метронидазола 3 раза в сутки. Курс лечения – 2 недели, в течение следующих 2 недель – монотерапия Зантаком;
• Послеоперационные язвы: по 150 мг 2 раза в сутки, длительность терапии – 4 недели. При отсутствии клинического эффекта лечение продлевают еще на 4 недели;
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: по 150 мг: при острой форме – 2 раза в сутки (или 1 раз в сутки (на ночь) в дозе 300 мг), курс лечения – 8-12 недель; при тяжелом и среднетяжелом течении рефлюкс-эзофагита – 4 раза в сутки с длительностью терапии 12 недель; для купирования болевого синдрома – 2 раза в сутки в течение 2-4 недель; для профилактики – 2 раза в сутки;
• Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза – 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости возможно повышение суточной дозы до 6000 мг;
• Хроническая эпизодическая диспепсия: по 150 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 6 недель. При отсутствии клинического эффекта или ухудшении состояния необходимо проведение дополнительного обследования;
• Профилактика рецидивирующих кровотечений из пептических язв и кровотечений стрессовых язв у тяжелобольных пациентов: после перевода пациента на пероральный прием пищи, парентеральную терапию заменяют приемом Зантака внутрь – по 150 мг 2 раза в сутки;
• Профилактика синдрома Мендельсона: по 150 мг накануне (вечером) и за 2 часа до общего наркоза, возможно парентеральное применение; во время родовой деятельности – по 150 мг через каждые 6 часов (в случае необходимости общей анестезии показано одновременное применение Зантака и водорастворимых антацидов (натрия цитрат)).

При пептической язве у детей назначение Зантака производится с учетом веса ребенка в дозе 2-4 мг на 1 кг 2 раза в сутки, но не более 300 мг в сутки.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) меньше 50 мл/мин) повышается плазменная концентрация ранитидина, поэтому доза должна составлять 150 мг 1 раз в сутки.

При нахождении пациента на длительном гемодиализе или амбулаторном перитонеальном диализе Зантак назначают сразу после окончания сеанса в дозе 150 мг.

Раствор для инъекций

Раствор в ампулах Зантак предназначен для интермиттирующей в/в инфузии, внутримышечной (в/м) или медленной (более 2 минут) внутривенной (в/в) инъекции.

Медленная в/в инъекция назначается в дозе 50 мг, которую доводят до объема 20 мл и вводят через каждые 6-8 часов, в/м инъекция – в дозе 50 мг через каждые 6-8 часов.

Интермиттирующую в/в инфузию следует проводить со скоростью 25 мг в час в течение 2 часов с повтором процедуры через 6-8 часов.

Рекомендованное дозирование Зантака:

• Профилактика синдрома Мендельсона: медленно в/в или в/м – в дозе 50 мг за 45-60 минут до анестезии;
• Профилактика рецидива кровотечения из пептической или стрессовой язвы у тяжелобольных: начинают с медленной в/в инъекции в дозе 50 мг, затем следует длительная в/в инфузия со скоростью 0,125-0,250 мг на 1 кг массы тела в час. Парентеральное лечение длится до момента самостоятельного приема пищи пациентом, затем возможен пероральный прием Зантака;
• Лечение больных с почечной недостаточностью (КК меньше 50 мл/мин): 25 мг.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: аритмия, снижение артериального давления (АД), брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада; редко – васкулит;
• Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, запор, обратимые преходящие изменения тестов функции печени; в отдельных случаях – развитие, обычно обратимого, холестатического, гепатоцеллюлярного или смешанного гепатита, с желтухой или без нее; редко – острый панкреатит, диарея;
• Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения; редко – панцитопения, агранулоцитоз; иногда – иммунная гемолитическая анемия, аплазия и гипоплазия костного мозга;
• Костно-мышечная система: редко – миалгия, артралгия;
• Нервная система: повышенная утомляемость, головная боль (иногда сильная), сонливость, головокружение; редко – шум в ушах, раздражительность, нечеткость зрения, непроизвольные движения, обратимые двигательные нарушения непроизвольного характера; чаще у пожилых и тяжелобольных пациентов – галлюцинации, спутанность сознания, депрессия;
• Дерматологические реакции: алопеция;
• Эндокринная система: гинекомастия, гиперпролактинемия, снижение либидо, аменорея; редко – набухание или ощущение дискомфорта в грудных железах у мужчин, обратимая импотенция;
• Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, бронхоспазм, мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, лихорадка, артериальная гипотензия, боли в грудной клетке.

Передозировка

Основные симптомы: брадикардия, судороги, желудочковые аритмии.

Терапия: симптоматическое лечение; при судорогах показано внутривенное введение диазепама, при желудочковых аритмиях и брадикардии назначается лидокаин, атропин. Для удаления ранитидина из плазмы эффективен гемодиализ.

Особые указания

Применение Зантака способно скрывать симптомы карциномы желудка, поэтому больным с язвой желудка или новыми признаками диспепсии в пожилом и среднем возрасте рекомендуется исключить вероятность малигнизации до начала лечения.

Из-за риска развития синдрома «рикошета» Зантак следует отменять, постепенно снижая дозу.

Продолжительная терапия ослабленных больных в условиях стресса может вызвать бактериальное поражение желудка с последующей интоксикацией организма.

Одновременный прием ранитидина с НПВС необходимо сопровождать регулярным наблюдением за больными, особенно в пожилом возрасте и при язвенной болезни в анамнезе.

Следует с осторожностью принимать шипучие таблетки пациентам с ограничением приема натрия, с фенилкетонурией.

Не рекомендуется применять Зантак перед диагностикой кожных проб по выявлению аллергической кожной реакции немедленного типа.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью нуждаются в коррекции режима дозирования.

Повышение уровня печеночных трансаминаз может наблюдаться при парентеральном введении высоких доз препарата более 5 дней.

Применение Зантака может вызвать повышение активности глутаматтранспептидазы или стать причиной ложноположительной реакции при проведении анализа на наличие белка в моче.

У табакозависимых пациентов эффективность терапии Зантаком снижается.

В период лечения больному нельзя употреблять продукты, напитки и лекарственные средства, вызывающие раздражение слизистой оболочки желудка.

Необходимо строго соблюдать рекомендованную скорость введения раствора.

Неиспользованный раствор Зантак должен быть уничтожен в течение 24 часов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время применения Зантака пациенту нельзя заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Беременность является противопоказанием к приему препарата. Зантак может быть назначен только в случае, если врач оценивает ожидаемую пользу для матери выше возможного вреда для плода.

В период лактации применять Зантак противопоказано.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет Зантак не назначается.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Зантак назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности и у пациентов с циррозом печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе при проведении терапии требуется осторожность.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста при сочетанном применении Зантака с НПВС требуется регулярное наблюдение.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, высокие дозы сукральфата могут нарушать абсорбцию ранитидина, поэтому при одновременном назначении интервал между их приемом и приемом Зантака должен быть не менее 2 часов.

При сочетании с угнетающими костный мозг средствами риск нейтропении повышается.

Зантак не оказывает влияние на действие лидокаина, диазепама, фенитоина, теофиллина, пропранолола, варфарина и других средств, метаболизирующихся при участии изоферментов системы цитохрома Р450.

Зантак подавляет метаболизм гексобарбитала, аминофеназона, антагонистов кальция, феназона, непрямых антикоагулянтов, буформина, глипизида.

Чтобы не допустить снижение всасывания кетоконазола или итраконазола, применение Зантака показано только через 2 часа после их приема.

При одновременном применении с метопрололом ранитидин вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови и увеличение AUC.

Раствор для инъекций в ампулах Зантак можно смешивать с 0,9% или 0,18% раствором натрия хлорида, 5% или 4% раствором декстрозы, 4,2% раствором бикарбоната натрия, раствором Хартмана.

Аналоги

Аналогами Зантака являются: Ацидекс, Гертокалм, Ацилок, Гистак, Зоран, Зантин, Раниберл 150, Ранисан, Ранигаст, Ранитал, Ранитидин, Ранитин, Ранитидин-Акри, Ранитидин-Ферейн, Ранитидин-Лект, Рантак, Ранитидин Софарма, Улкодин, Ранитидин-АКОС, Ульран.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре: таблетки – до 30 °C, раствор для инъекций – до 25 °C.

Срок годности: таблетки с гравировкой «GX EC2» – 5 лет, «GX EC3» – 3 года, шипучие – 2 года; раствор для инъекций – 3 года.

Таблетки шипучие в тубах хранить с плотно закрытой крышкой.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зантаке

Отзывы о Зантаке характеризуют препарат как эффективный и безопасный независимо от показаний к применению при условии соблюдения рекомендованного режима дозирования. Стоимость чаще всего считают высокой.

Цена на Зантак в аптеках

Примерная цена на Зантак составляет: таблетки шипучие (15 шт. по 150 мг) – 208 руб., раствор для инъекций 25 мг/мл (5 ампул по 2 мл) – 158 руб.