Ранисан

Ранисан – средство, понижающее секрецию желез желудка.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, светло-розового (в дозировке 75 мг) или почти белого (в дозировке 150 мг) цвета, на изломе видны верхний слой оболочки и ядро почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета; на таблетках по 150 мг нанесена риска на одной из сторон (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер с таблетками по 75 мг или 1–2 блистера с таблетками по 150 мг и инструкция по применению Ранисана).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: ранитидин (в форме ранитидина гидрохлорида) – 75 или 150 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон 25, коповидон, магния стеарат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: симетикона эмульсия; таблетки по 75 мг – Опадрай 06F23882 (титана диоксид, магния стеарат, титана диоксид, гипромеллоза 5, гипромеллоза 15, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный); таблетки по 150 мг – Опадрай 06F28325 (титана диоксид, магния стеарат, титана диоксид, гипромеллоза 5, гипромеллоза 15).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ранитидин – действующее вещество Ранисана – является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм его действия обусловлен способностью блокировать Н2-гистаминовые рецепторы мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Препарат ингибирует базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию соляной кислоты (HCl). Уменьшает объем желудочного сока, повышенный вследствие растяжения желудка пищевой нагрузкой, действия гормонов или биогенных стимуляторов (ацетилхолина, гистамина, гастрина, пентагастрина, кофеина).

Процесс снижения количества HCl в желудочном соке не сопровождается значимым подавлением печеночных ферментов, связанных с системой цитохрома P450.

Ранисан снижает активность пепсина. Не оказывает влияния на продукцию слизи, плазменную концентрацию гастрина, содержание ионов кальция в сыворотке крови и уровень пролактина. Не влияет на выделение гормонов гипофиза (таких как гонадотропины, соматотропный и тиреотропный гормоны), концентрацию эстрогенов, андрогенов и альдостерона. Не изменяет подвижность сперматозоидов, состав и количество спермы. Не оказывает антиандрогенного действия.

Ранитидин может ослаблять высвобождение вазопрессина.

Ранисан увеличивает образование желудочной слизи и количество гликопротеинов, содержащихся в ней, стимулирует секрецию гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, усиливает эндогенный синтез простагландина (Pg) и скорость регенерации. Благодаря этим свойствам он усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений.

При однократном применении в дозе 150 мг ранитидин подавляет секрецию желудочного сока в течение 8–12 ч. Ингибирует микросомальные ферменты (слабее, чем циметидин).

Фармакокинетика

Ранитидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на степень абсорбции, плазменную концентрацию препарата и его фармакокинетические свойства.

После однократного приема дозы 150 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) составляет 403–411 нг/мл. После повторного в течение 12 ч приема аналогичной дозы в равновесном состоянии плазменная концентрация достигает 653 нг/мл.

Cmax достигается в течение 2–3 ч после приема Ранисана. Биодоступность ранитидина ~ 50%. Связь с белками плазмы – не более 15%. Общий клиренс – 568–709 мл/мин. Ранитидин хорошо проникает в жидкости и ткани. Концентрация в центральной нервной системе достигает 15–25% от уровня в плазмы. Вещество проходит через плацентарный барьер, его концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме.

Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень. Гепатитный клиренс ранитидина составляет примерно 70%. Метаболизируется в печени с образованием следующих фармакологически активных метаболитов: окись ранитидина-N (3–5%), десметил-ранитидин (1,7–2,4%) и окись ранитидина-S (1,1–1,7%). Метаболиты обладают большим чем ранитидин уровнем гидрофилии, поэтому экскретируются в основном почками – 60–70%. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится приблизительно 35% препарата путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Период полувыведения у пациентов с нормальным клиренсом креатинина (КК) составляет 2,5 ч, с КК 20–30 мл/мин увеличивается до 8–9 ч. Скорость и степень элиминации практически не зависят от функции печени.

Показания к применению

Ранисан применяют для симптоматического лечения диспепсических нарушений, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока, таких как кислая отрыжка, изжога и тошнота.

Противопоказания

Абсолютные:

• злокачественный характер язвы желудка;
• детский возраст до 3 лет;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту Ранисана.

Таблетки Ранисан с осторожностью применяют в следующих случаях:

• детский возраст 3–12 лет;
• угнетение иммунитета;
• цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе;
• печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• острая порфирия (в т. ч. в анамнезе);
• период беременности.

Ранисан, инструкция по применению: способ и дозировка

Ранисан показан для приема внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Препарат принимают по необходимости (в случае появления изжоги или других симптомов диспепсии) по 1 таблетке. В сутки разрешен прием не более 2 таблеток.

Если врач не назначил иное, продолжительность терапии не должна превышать 14 дней.

Побочные действия

• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит;
• со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, диарея, запор, сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха; редко – острый панкреатит, холестатический, гепатоцеллюлярный или смешанный гепатит;
• со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, снижение потенции и/или либидо, гиперпролактинемия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, аритмия, васкулит;
• со стороны нервной системы: непроизвольные движения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, эмоциональная лабильность, сонливость, бессонница, нервозность, тревога, беспокойство, гипертермия, депрессия; редко – шум в ушах, спутанность сознания, раздражительность, галлюцинации (преимущественно у тяжело больных пациентов и пожилых людей);
• со стороны органов кроветворения: гипо- и аплазия, апластическая и иммунная гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, лейкопения, нейтропения;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия;
• со стороны органов чувств: парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия;
• прочие: гиперкреатинемия, алопеция.

Передозировка

При приеме чрезмерной дозы Ранисана могут развиться следующие симптомы: желудочковая аритмия, брадикардия, судороги.

Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок. Лечение симптоматическое. Гемодиализ эффективен. При желудочковых аритмиях назначают лидокаин, для купирования приступа брадикардии показан атропин, при судорогах внутривенно водят диазепам.

Особые указания

Да начала приема таблеток Ранисан с врачом следует проконсультироваться пациентам, в анамнезе которых имеются следующие заболевания/состояния: язвенная болезнь желудка, функциональное нарушение почек или печени, нарушения сердечного ритма, порфирия, немотивированная потеря веса, а также в случае одновременного приема других лекарственных средств.

Перед терапией Ранисаном необходимо провести обследование, чтобы исключить злокачественные заболевания пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.

В период лечения рекомендуется воздержаться от употребления напитков, продуктов питания и препаратов, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

При длительном приеме Ранисана у ослабленных пациентов в условиях стресса есть опасность бактериального поражения желудка с последующим распространением инфекции.

На фоне приема ранитидина возможно получение ложноположительной реакции при проведении пробы на наличие белка в моче.

Ранисан повышает уровень креатинина, глутамилтранспептидазы и гамма-глутамилтрансферазы в сыворотке крови.

Ранитидин препятствует действию гистамина и пентагастрина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому его не рекомендуется применять в течение 24 ч до проведения теста.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов значительно снижают всасывание кетоконазола и итраконазола. При необходимости их одновременного применения нужно соблюдать интервалы между приемами по крайней мере 2 часа.

Ранитидин может подавлять кожную реакцию на гистамин, что приводит к ложноположительным результатам. Прием Ранисана рекомендуется прекратить перед проведением диагностических кожных проб на предмет наличия аллергической реакции немедленного типа.

Эффект Ранисан в отношении подавления ночной секреции кислоты в желудке может снижаться вследствие курения.

Не рекомендуется отменять ранитидин резко, что обусловлено риском развития синдрома рикошета.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, чья работа связана с повышенной опасностью или требует быстроты реакций и усиленной концентрации внимания, следует соблюдать осторожность в период терапии Ранисаном.

Применение при беременности и лактации

Ранисан при беременности должен применяться с осторожностью.

Проникая в грудное молоко, ранитидин создает в нем большие концентрации, чем в плазме. В связи с этим Ранисан противопоказано принимать во время лактации.

Применение в детском возрасте

• противопоказано: до 3 лет;
• требуется осторожность: 3–12 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Ранисан противопоказан.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Ранисан противопоказан. Не следует принимать препарат пациентам с циррозом печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

Лекарственное взаимодействие

• прокаинамид: повышается его концентрация в крови;
• теофиллин: увеличивается его содержание в плазме, что может привести к развитию тахикардии и появлению чувства подавленности;
• итраконазол, кетоконазол: может уменьшаться их всасывание;
• метопролол: увеличиваются его максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) соответственно на 50 и 80%, повышается период полувыведения (Т_1/2) с 4,4 до 6,5 ч;
• лекарственные средства, угнетающие костный мозг: возрастает опасность развития нейтропении;
• антациды, сукральфат: замедляется абсорбция ранитидина (между приемами препаратов следует соблюдать минимум 2-часовые интервалы).

Ранитидин угнетает метаболизм в печени следующих лекарственных средств: непрямые антикоагулянты, блокаторы медленных кальциевых каналов, лидокаин, диазепам, феназон, буформин, аминофиллин, глипизид, нифедипин, гексобарбитал, аминофеназон, теофиллин, метронидазол, варфарин, метопролол, пропранолол, фенитоин.

Курение снижает эффективность ранитидина.

Аналоги

Аналогами Ранисана являются Ацилок, Гистак, Зантак, Квамател, Ранитидин, Фамотидин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15–25 °С в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Ранисане

Согласно отзывам, Ранисан – средство, которое эффективно помогает при нарушениях желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока. По словам пациентов, препарат хорошо переносится и не вызывает побочных эффектов, к тому же, стоит недорого. Многие периодически принимают Ранисан при изжоге, поэтому всегда имеют препарат в домашней аптечке.

Цена на Ранисан в аптеках

Примерная цена на Ранисан составляет 48–56 руб. за упаковку из 20 покрытых пленочной оболочкой таблеток по 150 мг.