Ранитидин-АКОС

Ранитидин-АКОС – препарат, понижающий секрецию желез желудка; блокатор гистаминовых Н₂-рецепторов.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, желтого цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Ранитидина-АКОС).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: ранитидин (в виде гидрохлорида) – 150 или 300 мг;
• дополнительные компоненты: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12 600 ± 2700);
• пленочная оболочка: макрогол-4000 (полиэтиленгликоль 4000), гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, тропеолин 0, тальк, пропиленгликоль.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ранитидин является блокатором гистаминовых H₂-рецепторов II поколения. Механизм действия препарата связан с угнетением локализующихся в мембранах париетальных клеток слизистой желудка H₂-гистаминовых рецепторов. Активное вещество препятствует дневной и ночной продукции соляной кислоты (HCl), а также базальной и стимулированной, снижает объем желудочного сока, выработанного вследствие воздействия биогенных стимуляторов и гормонов (гистамина, гастрина, пентагастрина, ацетилхолина, кофеина), и растяжения желудка пищевой нагрузкой. Обеспечивая уменьшение объема HCl в желудочном соке, почти не подавляет печеночные ферменты, связанные с цитохромом Р₄₅₀, не оказывает влияния на плазменный уровень гастрина и продукцию слизи, уменьшает активность пепсина.

Действующее вещество не изменяет сывороточную концентрацию ионов кальция (Сa²⁺) в крови, а также концентрацию пролактина при пероральном приеме в терапевтических дозах. После внутривенного (в/в) вливания ранитидина в дозе 100 мг и выше может наблюдаться незначительное временное возрастание уровня пролактина в сыворотке. Активное вещество не влияет на секрецию гормонов гипофиза, таких как тиреотропный гормон, гонадотропин и соматотропный гормон. Не приводит к изменению концентрации альдостерона, кортизола, эстрогенов или андрогенов, не влияет на количество и состав спермы, подвижность сперматозоидов, а также не проявляет антиандрогенного действия. Ранитидин-АКОС может ослаблять высвобождение вазопрессина.

Ранитидин способствует усилению защитных механизмов слизистой оболочки желудка, приводит к заживлению ее повреждений, вызванных воздействием HCl, включая купирование желудочно-кишечных кровотечений и рубцевание стрессовых язв. Эти эффекты противоязвенное средство обеспечивает посредством увеличения продукции желудочной слизи и концентрации входящих в ее состав гликопротеинов, активизации выработки гидрокарбоната слизистой желудка, а также эндогенного синтеза в слизистой оболочке простагландинов (Pg) и увеличения скорости регенерации. При использовании в дозе 150 мг блокирует на протяжении 8–12 ч секрецию желудочного сока, подавляет микросомальные ферменты (в меньшей степени, чем циметидин).

Фармакокинетика

Средство быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), степень всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность ранитидина – 50%, максимальная концентрация составляет 150 мг и отмечается спустя 2–3 ч после приема. С белками плазмы связывается 15% вещества. Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке (уровень активного вещества в материнском молоке у женщин в период лактации выше, чем в плазме). Препарат частично биотрансформируется в печени с образованием S-оксида ранитидина и десметилранитидина, проявляет эффект первого прохождения через печень. Степень элиминации и ее скорость зависят от состояния печени в незначительной степени. Экскретируется препарат в большем количестве (60–70%) почками (в неизмененном виде – 35%) и через кишечник.

Период полувыведения (Т_½) ранитидина при клиренсе креатинина (КК), соответствующем норме, равен 2,5 ч, при КК 20–30 мл/мин – возрастает до 8–9 ч.

Показания к применению

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, симптоматические и стрессовые язвы ЖКТ, гастропатия, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия), гиперсекреция желудочного сока, рефлюкс-эзофагит, эрозивный эзофагит, изжога (обусловленная гиперхлоргидрией), синдром Золлингера – Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз (профилактика/лечение);
• диспепсия, сопровождающаяся эпигастральными/загрудинными болями, вызванными приемом пищи или нарушающими сон, но не связанными с вышеуказанными состояниями (профилактика/лечение);
• кровотечения из верхних отделов ЖКТ (лечение), рецидивы желудочных кровотечений в послеоперационном периоде (профилактика);
• аспирационный пневмонит, аспирация желудочного сока при проведении операций под общей анестезией – синдром Мендельсона (профилактика); ревматоидный артрит (в качестве вспомогательного средства терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому составляющему средства.

С осторожностью необходимо использовать таблетки Ранитидин-АКОС при следующих заболеваниях/состояниях:

• угнетение иммунитета;
• цирроз печени с энцефалопатией (в анамнезе);
• почечная и/или печеночная недостаточность;
• острая порфирия (включая данные в анамнезе);
• возраст до 12 лет;
• период беременности.

Ранитидин-АКОС, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ранитидин-АКОС принимают перорально.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых, в зависимости от показаний:

• послеоперационные язвы, период обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки: 2 раза в сутки по 150 мг или 1 раз на ночь по 300 мг на протяжении 4–8 недель; при недостаточном эффекте лечения – наличии незарубцевавшихся за этот период язв терапию продолжают в течение последующих 4 недель;
• профилактика рецидивов: на ночь по 150 мг, для курящих больных – по 300 мг;
• НПВП-гастропатия: 2 раза в сутки по 150 мг или 1 раз на ночь по 300 мг на протяжении 8–12 недель, с целью профилактики – 2 раза в сутки по 150 мг;
• эрозивный рефлюкс-эзофагит: 2 раза в сутки по 150 мг или 1 раз на ночь по 300 мг на протяжении 8 недель, в случае необходимости терапию продолжают до 12 недель; у пациентов с рефлюкс-эзофагитом II–III степени тяжести допускается повышение суточной дозы до 600 мг, разделенных на 4 приема, курс – 12 недель; с целью длительной профилактической терапии – 2 раза в сутки по 150 мг;
• синдром Золлингера – Эллисона: начальная доза – 3 раза в сутки по 150 мг, в случае необходимости возможно увеличение дозы;
• хронические эпизоды диспепсии: 2 раза в сутки по 150 мг на протяжении 6 недель.

Для лечения детей Ранитидин-АКОС назначают в следующих дозах:

• пептическая язва: 2 раза в сутки по 2–4 мг/кг;
• рефлюкс-эзофагит: 3 раза в сутки по 2–8 мг/кг.

Максимальная суточная доза у пациентов детского возраста не должна превышать 300 мг.

Больным с нарушениями деятельности почек необходимо назначение индивидуального режима дозирования, при КК ниже 50 мл/мин рекомендована доза 150 мг в сутки. Если имеются сопутствующие функциональные нарушения печени, может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.

Пациентам, находящимся на лечении гемодиализом, очередную дозу Ранитидина-АКОС рекомендуют принимать сразу после завершения сеанса гемодиализа.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: аритмия, снижение артериального давления (АД), тахикардия, брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, васкулит;
• пищеварительная система: сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха; редко – острый панкреатит, гепатоцеллюлярный, смешанный или холестатический гепатит;
• нервная система: сонливость, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, гипертермия, тревога, бессонница, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, депрессия; редко – шум в ушах, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно у лиц пожилого возраста и тяжелобольных пациентов), непроизвольные движения;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, иммунная гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз;
• эндокринная система: снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, гиперпролактинемия, аменорея;
• опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия;
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
• органы чувств: парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия;
• прочие: алопеция.

Передозировка

Симптомами передозировки Ранитидина-АКОС являются брадикардия, судороги, желудочковые аритмии. При данном состоянии рекомендована индукция рвоты или/и проведение промывания желудка, симптоматическое лечение. В случае развития судорог вводят в/в диазепам, при брадикардии – применяют атропин, желудочковых аритмиях – лидокаин. Эффективно очищение крови с помощью гемодиализа.

Особые указания

На фоне длительного приема Ранитидина-АКОС у ослабленных пациентов в условиях стресса возможно развитие бактериального поражения желудка с дальнейшим распространением инфекции.

Терапия ранитидином может маскировать симптомы, вызванные карциномой желудка, поэтому перед началом курса требуется исключить возможное злокачественное новообразование.

Блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов рекомендуется использовать спустя 2 часа после приема кетоконазола или итраконазола во избежание существенного снижения абсорбции последних.

Симптомы язвенного поражения 12-перстной кишки могут быть купированы на протяжении 1–2 недель. Лечение нужно продолжать до тех пор, пока рубцевание не будет подтверждено результатами рентгеновского или эндоскопического исследования.

Из-за риска возникновения синдрома «рикошета» нежелательно резко прекращать прием препарата.

При осуществлении пробы на белок в моче Ранитидин-АКОС может привести к получению ложноположительной реакции.

Ранитидин способствует возрастанию в сыворотке крови уровня гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), креатинина и трансаминаз. Лекарственное средство подавляет влияние гистамина и пентагастрина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому на протяжении 24 часов до проведения теста его не рекомендуется принимать.

Перед постановкой кожных проб для выявления аллергической реакции немедленного типа следует прекратить применение Ранитидина-АКОС, поскольку он может ингибировать кожную реакцию на гистамин и обеспечить ложноположительные результаты.

Эффективность угнетения препаратом ночной продукции кислоты в желудке может ослабляться из-за курения.

В период терапии Ранитидином-АКОС рекомендуется отказаться от употребления напитков, продуктов питания и других лекарственных препаратов, которые способны вызывать раздражение и воспаление слизистой желудка.

Если на фоне приема Ранитидина-АКОС не наблюдается улучшений, необходимо проконсультироваться со специалистом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом пациентам, управляющим автотранспортом и другими сложными механизмами, необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Риска неблагоприятного воздействия Ранитидина-АКОС на плод при изучении репродукции в ходе исследований на животных не было выявлено. Строго контролируемых и адекватных исследований безопасности терапии лекарственным средством у беременных женщин не проводилось. Во время беременности препарат следует использовать с особой осторожностью.

В период кормления грудью прием Ранитидина-АКОС противопоказан, т. к. он экскретируется с материнским молоком.

Применение в детском возрасте

Детям младше 12 лет рекомендуется принимать Ранитидин-АКОС с особой осторожностью.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Ранитидин-АКОС принимают с осторожностью.

Больным с нарушениями деятельности почек необходимо назначение индивидуального режима дозирования, при КК ниже 50 мл/мин рекомендована доза 150 мг в сутки. Если имеются сопутствующие функциональные нарушения печени, может потребоваться дальнейшее уменьшение дозы.

Пациентам, находящимся на лечении гемодиализом, очередную дозу Ранитидина-АКОС рекомендуют принимать сразу после завершения сеанса гемодиализа.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью или с указаниями в анамнезе на цирроз печени с энцефалопатией лечение препаратом необходимо проводить с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• итраконазол, кетоконазол: снижается всасывание данных средств;
• прокаинамид: возрастает его плазменная концентрация;
• метопролол: возрастает площадь под фармакокинетической кривой (AUC) и сывороточная концентрация данного вещества в крови на 80 и 50% соответственно, а Т_½ увеличивается с 4,4 до 6,5 ч;
• сукральфат, антациды: замедляется абсорбция ранитидина (при данной комбинации перерыв между приемом ранитидина и антацидов должен составлять не менее 1–2 ч);
• феназон, диазепам, аминофеназон, пропранолол, нифедипин, метопролол, лидокаин, варфарин, диазепам, гексобарбитал, теофиллин, фенитоин, аминофиллин, глипизид, метронидазол, буформин, непрямые антикоагулянты, блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК): подавляется печеночный метаболизм данных средств;
• лекарственные препараты, угнетающие костный мозг: усугубляется угроза развития нейтропении.

Аналоги

Аналогами Ранитидина-АКОС являются: Ульран, Ацилок, Гистак, Зантак, Ранитидин-ЛекТ, Ранисан, Ранитидин, Ранитидин-Ферейн, Ранитидин Софарма и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от попадания влаги и света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ранитидине-АКОС

В большинстве случаев на медицинских сайтах отзывы о Ранитидине-АКОС положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата на начальном этапе лечения язвенных дефектов пищеварительного тракта, НПВП-гастропатии, профилактики рефлюкс-эзофагита. Препарат позволяет быстро купировать боль в области эпигастрия, снимает приступы изжоги, а также часто успешно используется для предупреждения обострений язвенной болезни и гастрита при допущенных погрешностях в диете. Достоинством лекарственного средства также считают его доступность и невысокую стоимость.

К недостаткам Ранитидина-АКОС многие пациенты относят большое количество возможных нежелательных эффектов.

Цена на Ранитидин-АКОС в аптеках

Цена на Ранитидин-АКОС за упаковку, содержащую 20 покрытых пленочной оболочкой таблеток, может составлять: дозировка 150 мг – 15–30 руб., дозировка 300 мг – 30–37 руб.