Ацилок

Ацилок – противоязвенный препарат, блокатор Н₂-гистаминовых рецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклой формы, по 150 мг – круглые, по 300 мг – капсуловидные, пленочная оболочка – зеленого цвета (по 10 шт. в алюминиевых стрипах, в картонной пачке 2 или 10 стрипов);
• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость от бледно-желтого цвета до бесцветной (по 2 мл в ампулах, в блистере 5 ампул, в картонной пачке 1 блистер).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: ранитидин (в виде гидрохлорида) – 150 мг или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция стеарат, кальция гидрофосфат гранулированный, карбоксиметилкрахмал натрия, натрия гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, краситель Опадрай зеленый.

В 1 мл раствора содержится:

• действующее вещество: ранитидин (в виде гидрохлорида) – 25 мг;
• вспомогательные компоненты: фенол, натрия гидрофосфат дигидрат, калия дигидрофосфат, вода для инъекций.

Показания к применению

Таблетки, покрытые оболочкой

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки, возникшая на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств (НПВС);
• профилактика обострений и лечение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
• профилактика рецидива кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• синдром Золлингера – Эллисона;
• эрозивный эзофагит, рефлюкс-эзофагит;
• профилактика аспирации желудочного сока при проведении операций под общим наркозом (синдром Мендельсона);
• профилактика и лечение язв верхних отделов ЖКТ, возникших после хирургической операции или стресса.

Раствор для в/в и в/м введения

• профилактика рецидивирующих кровотечений при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки и кровотечений при стрессовых язвах;
• профилактика синдрома Мендельсона.

Противопоказания

• возраст до 12 лет;
• период беременности и грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Ацилок пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью, острой порфирией (включая анамнез), при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.

Способ применения и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованный режим дозирования:

• язва желудка и двенадцатиперстной кишки, связанная с приемом НПВС: по 150 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или 300 мг 1 раз в сутки (на ночь). Продолжительность лечения – 8–12 недель;
• профилактика образования язв на фоне приема НПВС: по 150 мг 2 раза в сутки;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки: лечение – по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости показан прием по 300 мг 2 раза в сутки. Курс лечения – 4–8 недель. Профилактика обострений – по 150 мг (курящим пациентам – по 300 мг) 1 раз в сутки, на ночь;
• профилактика рецидивирующих кровотечений: по 150 мг 2 раза в сутки;
• язвы, возникшие после хирургической операции или стресса: по 150 мг 2 раза в сутки, курс лечения – 4–8 недель;
• эрозивный рефлюкс-эзофагит: лечение – по 150 мг утром и вечером или 300 мг на ночь. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта показан прием по 150 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 8–12 недель. Профилактика – по 150 мг 2 раза в сутки в течение длительного периода;
• синдром Золлингера – Эллисона: начальная доза – по 150 мг 3 раза в сутки, в случае необходимости дозу можно повысить. Прием продолжают по мере необходимости;
• профилактика синдрома Мендельсона: вечером, накануне операции – 150 мг и за 2 часа до начала общего наркоза – 150 мг.

При нарушенной функции печени возможно снижение дозы.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 50 мл/мин суточная доза не должна превышать 150 мг.

Раствор для в/в и в/м введения

Ацилок в форме раствора применяют для в/в и в/м введения.

Парентерально препарат назначают пациентам, временно неспособным принимать его в форме таблеток, затем переводят на пероральную терапию.

Рекомендованное дозирование для профилактики рецидивирующих кровотечений при язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки и кровотечений при стрессовых язвах:

• в/м инъекции: по 50 мг через каждые 6–8 часов;
• в/в инъекции: по 50 мг (2 мл), разведенных в растворе натрия хлорида 0,9% или растворе декстрозы для инъекций до общего объема 20 мл. Дозу медленно (в течение 5 минут) вводят с интервалом 6–8 часов.

Для профилактики развития синдрома Мендельсона больному за 1 час до общего наркоза вводят в/м или в/в 50 мг препарата.

При почечной недостаточности (КК меньше 50 мл/мин) разовая доза не должна превышать 25 мг.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: брадикардия, аритмия, снижение артериального давления (АД), атриовентрикулярная блокада; на фоне парентерального введения – асистолия;
• пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли, запор, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит, гепатит (холестатический, гепатоцеллюлярный, смешанный);
• эндокринная система: гинекомастия, аменорея, гиперпролактинемия, импотенция, снижение либидо;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, иммунная гемолитическая анемия, аплазия и гипоплазия костного мозга;
• органы чувств: парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия;
• нервная система: сонливость, шум в ушах, повышенная утомляемость, головная боль, спутанность сознания, головокружение, раздражительность, галлюцинации (чаще у тяжелых больных или пациентов пожилого возраста), непроизвольные движения;
• опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия;
• аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок;
• прочие: острая порфирия, алопеция, повышение активности глутаматтранспептидазы, гиперкреатининемия.

Особые указания

Назначение Ацилока следует производить только после исключения наличия у больного рака-язвы, поскольку применение ранитидина может скрывать симптомы карциномы желудка.

Эффективность ранитидина снижается у табакозависимых больных.

Отмену препарата необходимо производить постепенным снижением суточной дозы.

Продолжительная терапия ослабленных пациентов в условиях стресса может вызвать поражение желудка бактериальной этиологии с риском распространения инфекции.

Ранитидин может вызвать ложноположительную реакцию при проведении проб на белок в моче.

Чтобы не допустить значительного снижения всасывания кетоконазола или итраконазола, Ацилок рекомендуется применять спустя 2 часа после их приема.

Блокаторы Н₂-гистаминорецепторов могут препятствовать действию гистамина и пентагастрина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому перед проведением теста применять препарат в течение 24 часов не рекомендуется.

Поскольку ранитидин может подавлять кожную реакцию на гистамин и приводить к ложноположительным результатам, перед проведением диагностических кожных проб рекомендуется прекратить его прием.

В период лечения больному следует воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме Ацилока:

• метопролол – увеличивает период полувыведения, повышая на 50% свою концентрацию в сыворотке крови;
• итраконазол и кетоконазол – уменьшают всасывание;
• антациды, сукральфат в высоких дозах – могут замедлять абсорбцию ранитидина (рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов между приемами данных препаратов);
• угнетающие костный мозг средства – способствуют повышению риска развития нейтропении.

Ранитидин угнетает метаболизм в печени аминофеназона, феназона, диазепама, гексобарбитала, диазепама, лидокаина, пропранолола, фенитоина, теофиллина, непрямых антикоагулянтов, глипизида, аминофиллина, буформина, антагонистов кальция, метронидазола.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C, раствор не замораживать.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 2 года.