Термикон

Термикон – противогрибковый препарат широкого спектра фунгицидного и фунгистатического действия для системного и местного применения.

Форма выпуска и состав

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской и риской, от белого с желтоватым оттенком до белого цвета (по 7 или 10 шт. в блистерах, 1, 2, 3 или 4 блистера в пачке картонной);
• спрей для наружного применения 1%: прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость со специфическим запахом этилового спирта (по 30 г во флаконах из полипропилена в комплекте с насадкой и дозирующим насосом, 1 комплект в пачке картонной);
• крем для наружного применения 1%: однородная масса белого цвета со слабым характерным запахом (по 15 г в тубах алюминиевых, 1 туба в пачке картонной).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: тербинафина гидрохлорид – 281,25 мг (эквивалентно 250 мг тербинафина);
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), магния стеарат, лактоза, аэросил (кремния диоксид коллоидный).

В 1 мл спрея содержатся:

• действующее вещество: тербинафина гидрохлорид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, ректификованный этиловый спирт, полоксамер (проксанол 268), вода очищенная.

В 1 г крема содержатся:

• действующее вещество: тербинафина гидрохлорид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: спирт бензиловый, цетилпальмитат, сорбитана стеарат, натрия гидроксид, спирт стеариловый, спирт цетиловый, изопропилмиристат, полисорбат 60, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тербинафин входит в группу аллиламинов, что обуславливает широкий спектр его противогрибкового действия. В невысоких концентрациях обладает фунгицидным действием на дерматофиты Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton (T. violaceum, T. rubrum, T. verrucosum, T. tonsurans, T. mentagrophytes), дрожжевые грибы (преимущественно Candida albicans), плесневые грибы (Scopulariopsis brevicaulis, Cladosporium, Aspergillus и другие) и некоторые диморфные грибы.

По отношению к грибам Candida и его мицелиальным формам Термикон характеризуется фунгицидным либо фунгистатическим действием в зависимости от вида гриба.

Тербинафин тормозит биосинтез основного компонента клеточной мембраны грибов, эргостерола, на ранней стадии посредством ингибирования фермента скваленэпоксидазы.

При пероральном применении препарат неэффективен в терапии разноцветного лишая, спровоцированного Malassezia furfur. Вещество не влияет на систему цитохрома Р₄₅₀ у человека и, соответственно, на процессы метаболизма гормонов или других лекарственных средств.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбция тербинафина хорошая. 50% принятой дозы абсорбируется на протяжении 0,8 часа, а через 4,6 часа данное количество препарата распределяется в организме.

Однократный прием внутрь дозы 250 мг обуславливает максимальную концентрацию тербинафина в плазме крови 0,97 мкг/мл, которая достигается через 1-2 часа после приема. Биодоступность составляет 80%, причем на нее не влияет прием пищи.

Степень связывания тербинафина с белками плазмы равна 99%. Вещество с высокой скоростью распространяется в тканях организма, проникает в ногтевые пластины, секрет сальных желез и дермальный слой кожи, а также в значительных концентрациях кумулируется в подкожной клетчатке, коже, волосяных фолликулах и волосах.

Период полувыведения равен 16–18 часам, а период полувыведения терминальной фазы достигает 200–400 часов. В печени происходит биотрансформация тербинафина до неактивных метаболитов. 80% принятой дозы выводится через почки в виде метаболитов, оставшееся количество (примерно 22%) – с фекалиями.

Вещество не накапливается в организме. Фармакокинетика тербинафина не зависит от возраста пациента, однако его элиминация может снижаться при дисфункциях почек или печени, что приводит к высокому уровню концентрации вещества в крови.

Тербинафин выделяется с грудным молоком. При местном применении его абсорбция не превышает 5%, а системное воздействие оказывается незначительным.

Показания к применению

Таблетки (системная терапия)

• микозы волосистой части головы, вызванные Microsporum (микроспория) и Trichophyton (трихофития);
• онихомикозы, вызванные Microsporum canis, Trichophyton (rubrum, interdigitale, tonsurans и др.), Epidermophyton floccosum;
• микозы кожных покровов и ногтевых пластин, вызванные Epidermophyton floccosum, Microsporum (M.gypseum, M. canis) и Trichophyton (Т. rubrum, verrucosum, mentagrophytes, violaceum);
• тяжелые распространенные инфекции гладкой кожи туловища и конечностей, вызываемые грибками Dermatophyte (дерматомикозы) и требующие системной терапии;
• грибковые инфекции, вызванные дрожжеподобными грибами Candida, в первую очередь Candida albicans (кандидозы), локализующиеся на коже и слизистых оболочках.

Спрей и крем (контактная терапия)

• грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами, включая микозы стоп, паховую эпидермофитию, грибковые поражения гладкой кожи тела – терапия и профилактика;
• разноцветный или отрубевидный лишай (грибковая инфекция рогового слоя эпидермиса) – терапия.

Крем, кроме того, применяют для лечения локализующихся на коже грибковых инфекций, вызванных дрожжеподобными грибами Candida, в первую очередь Candida albicans (кандидозы, в частности, опрелости).

Противопоказания

Согласно инструкции, Термикон во всех лекарственных формах противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам препарата.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток (системное применение):

• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 3 лет;
• масса тела ребенка до 20 кг.

Относительные противопоказания для всех лекарственных форм (таблетки, спрей и крем применяют с осторожностью ввиду повышенной вероятности побочных эффектов):

• почечная и/или печеночная недостаточность;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• доброкачественные/злокачественные новообразования (опухоли);
• алкоголизм;
• болезни обмена веществ;
• окклюзии сосудов конечностей.

Также с осторожностью спрей и крем применяют у детей в возрасте до 12 лет, поскольку профиль безопасности тербинафина в контактной терапии для данной возрастной группы малоизучен.

При беременности Термикон наружно (спрей и крем) назначают по строгим показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода.

Поскольку через кожу тербинафин всасывается в клинически незначимых количествах, неблагоприятное воздействие на младенца через грудное молоко маловероятно.

Инструкция по применению Термикона: способ и дозировка

Режим дозирования и продолжительность курса терапии Термиконом врач устанавливает индивидуально для каждого пациента, в зависимости от локализации инфекции и тяжести течения заболевания.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы тербинафина в любой из форм выпуска Термикона не требуется.

Таблетки

Таблетки принимают внутрь, один раз в сутки, после приема пищи.

Стандартная доза для взрослых пациентов, если нет других назначений – 250 мг.

Продолжительность лечения:

• онихомикоз: средняя – 1,5–3 месяца; терапия ногтей кистей и стоп (кроме большого пальца стопы) и лечение более молодых пациентов – может понадобиться менее 3 месяцев; лечение большого пальца стопы – обычно 3 месяца, но при сниженной скорости роста ногтей (редко) – до 6 месяцев и более;
• дерматомикозы: туловища – 1 месяц; стоп (подошвенный, межпальцевый, по типу носков) – 0,5–1,5 месяца; голеней – 0,5–1 месяц;
• кандидоз кожи и слизистых оболочек: 0,5–1 месяц;
• микоз волосистой части головы: средняя продолжительность курса терапии – около 1 месяца, но для микроспории, вызванной Microsporum canis, может потребоваться более продолжительное лечение.

Дозу для детей определяют в зависимости от массы тела:

• 20–40 кг – 0,5 таблетки (125 мг) 1 раз/сут;
• > 40 кг – 1 таблетка (250 мг) 1 раз/сут.

При тяжелой степени почечной недостаточности дозу препарата для взрослых пациентов уменьшают в 2 раза, до 125 мг 1 раз/сут.

Спрей

Спрей наносят наружно на очищенные и подсушенные пораженные зоны и прилегающие к ним участки интактной кожи, распыляя в количестве, достаточном для их увлажнения.

Стандартная кратность применения препарата для взрослых пациентов, если нет других назначений, при недельной продолжительности курса терапии: 

• дерматомикоз туловища, голеней, стоп: 1 раз/сут;
• разноцветный лишай: 2 раза/сут.

Крем

Крем наносят наружно тонким слоем на очищенные и подсушенные пораженные зоны и прилегающие к ним участки интактной кожи и слегка втирают.

При лечении инфицированных поверхностей с опрелостями (между пальцами, под грудью, между ягодицами и в паховой области) можно прикрывать места нанесения крема марлей, особенно перед сном.

Рекомендуемый режим дозирования:

• дерматомикозы туловища, голеней, стоп: курсом 1 неделю 1 раз/сут;
• кандидоз кожи: курсом 1–2 недели 1–2 раза/сут;
• разноцветный лишай: курсом 2 недели 1–2 раза/сут.

Побочные действия

Таблетки (системная терапия)

• пищеварительная система: тошнота, снижение аппетита, диарея, диспепсия, боль в животе, чувство переполненности желудка, нарушения вкуса, включая утрату вкусовых ощущений (после прекращения терапии для их восстановления требуется несколько недель); очень редко – нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков (холестатическая желтуха);
• костно-мышечная система: артралгия, миалгия;
• система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, нейтропения;
• реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница; очень редко – анафилактоидные реакции, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема).

Симптомами передозировки являются: боли внизу живота и в области эпигастрия, тошнота, рвота, головокружение.

Для терапии состояния следует провести промывание желудка, после чего дать пациенту активированный уголь, при необходимости провести симптоматическое лечение.

Спрей и крем (контактная терапия)

Применение крема и спрея Термикон может вызвать местные реакции: ощущение зуда, жжения, покраснения в местах нанесения и реакции гиперчувствительности.

Не сообщалось о случаях передозировки лекарственного средства в форме спрея и крема для наружного применения. Но при случайном попадании препарата внутрь могут развиться побочные реакции, сопоставимые с симптомами передозировки Термикона в форме таблеток (боли внизу живота и в области эпигастрия, тошнота, рвота, головокружение).

Терапия: активированный уголь, при необходимости – симптоматическое поддерживающее лечение.

Передозировка

При приеме таблеток Термикон в высоких дозах симптомы передозировки проявляются в виде головной боли, болевых ощущений в области эпигастрия и нижних отделах живота, тошноты, рвоты.

В качестве лечения следует незамедлительно промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости назначают симптоматическую терапию.

При местном применении препарата случаи передозировки не наблюдались. При случайном приеме крема или спрея Термикон внутрь можно ожидать появления таких же симптомов, как при передозировке таблеток. Кроме этого, необходимо учитывать наличие в составе спрея этилового спирта. Лечение передозировки остается таким же.

Особые указания

При нерегулярном лечении или преждевременном его прекращении существует риск рецидива.

Выраженность клинических проявлений уменьшается обычно в первые дни терапии. Но если признаки улучшения не отмечаются через 2 недели от начала лечения, необходимо верифицировать диагноз.

На продолжительность курса лечения оказывает влияние наличие сопутствующих заболеваний и состояние ногтей в начале терапии.

При онихомикозе системное применение оправдано только в том случае, если тотально поражена большая часть ногтевых пластин, явно выражен подногтевой гиперкератоз, а предшествующее контактное лечение оказалось неэффективным. При этом клинический ответ на терапию онихомикоза обычно отмечается спустя несколько месяцев от микологического излечения и прекращения курса лечения. Это связано со скоростью отрастания здоровой ногтевой пластины. Не следует удалять ногтевые пластины при онихомикозе кистей – 3 недели, при онихомикозе стоп – 6 недель.

При терапии Термиконом необходим контроль сывороточной активности печеночных трансаминаз, поскольку в редких случаях спустя 3 месяца от начала приема препарата могут развиться холестаз и гепатит. Появление симптомов нарушения работы печени, таких как отсутствие аппетита, стойкая тошнота, слабость, боли в животе, темная моча/бесцветный кал, желтуха, требует отмены препарата.

С крайней осторожностью назначается препарат пациентам с псориазом, т. к. изредка терапия тербинафином может стать причиной обострения псориаза.

С целью предотвращения повторного инфицирования через обувь и нижнее белье необходимо соблюдать общие правила гигиены. В процессе терапии, через 2 недели от начала, и по завершении курса производится противогрибковая обработка обуви, чулок и носков.

В случае развития аллергических реакций применение препарата следует прекратить.

Крем и спрей Термикон предназначены исключительно для наружного применения. Важно избегать попадания препарата в глаза, т. к. он может вызвать раздражение. Если спрей или крем случайно попали в глаза, их следует обильно промыть проточной водой, а при развитии стойкого раздражения – обратиться за консультацией к специалисту.

При случайном попадании распыляемого спрея в дыхательные пути, если появляются какие-либо побочные реакции, особенно в случае их сохранения, необходимо обратиться за консультацией к специалисту. Нанесение спрея Термикон на поврежденные участки кожи производят крайне осторожно, поскольку входящий в его состав спирт может вызвать раздражение.

На способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций тербинафин влияния не оказывает.

Лекарственное взаимодействие

Тербинафин при системной терапии может взаимодействовать со следующими препаратами/веществами:

• селективные блокаторы обратного захвата серотонина (дезипрамин, флувоксамин) и трициклические антидепрессанты, β₁-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), антиаритмические средства (пропафенон, флекаинид), ингибиторы МАО типа B (селегилин) и антипсихотические препараты (галоперидол, хлорпромазин): тербинафин замедляет их метаболизм, ингибируя изофермент CYP2D6;
• индукторы изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ (рифампицин): могут ускорять выведение тербинафина из организма, что может потребовать коррекции дозы;
• ингибиторы изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ (циметидин): могут замедлять выведение тербинафина из организма, что может потребовать коррекции дозы;
• пероральные контрацептивы: возможно нарушение менструального цикла;
• кофеин: тербинафин снижает его клиренс на 20% и повышает период полувыведения на 31%;
• антипирин, дигоксин, варфарин: тербинафин не влияет на их клиренс;
• этанол и другие гепатотоксичные вещества/препараты: повышается риск развития гепатотоксичности.

Данных о лекарственном взаимодействии спрея и крема Термикон на сегодня не имеется.

Аналоги

Аналогами Термикона являются: Атифин, Бинафин, Ламизил, Ламитель, Тербизед-аджио, Тербизил, Тербинафин, Тербинокс, Тербифин, Тигал-Сановель, Унгусан, Фунготербин, Цидокан, Экзитер, Экзифин.

Сроки и условия хранения

Хранить препарат следует в месте, недоступном для детей; таблетки – без доступа света, спрей – не замораживать. Температура хранения: таблетки – до 25 °C, спрей и крем – до 30 °C.

Срок годности: таблетки – 3 года, спрей и крем – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки отпускаются по рецепту.

Крем и спрей отпускаются без рецепта.

Отзывы о Термиконе

Многочисленные отзывы о Термиконе свидетельствуют, что его преимущественно применяют при лечении разноцветного лишая или микозов кожи стоп. Препарат в виде таблеток хорошо помогает в случаях, когда средства для наружного применения оказались бесполезными.

Пациенты также рассказывают, что спрей неплохо зарекомендовал себя в лечении кандидоза. При его использовании в сочетании с соблюдением правил личной гигиены и приемом дополнительных лекарственных средств болезнь быстро отступает.

Крем Термикон активно применяется в лечении грибковых заболеваний. По словам специалистов, наибольшую активность тербинафин проявляет на начальной стадии заболевания. Однако, поскольку грибковые поражения довольно разнообразны, подобрать правильную схему терапии сможет только врач, к которому и рекомендует обращаться большинство больных. Многие из них также жалуются на высокую стоимость препарата в таблетированной форме.

Цена на Термикон в аптеках

В среднем цена на Термикон в таблетках дозировкой 250 мг составляет 504–670 рублей (за упаковку 14 шт.) или 877–1052 рубля (за упаковку 28 шт.). Купить крем 1% можно примерно за 223–270 рублей. Спрей Термикон обойдется в 325–439 рублей (за флакон 30 мл).