Экзитер

Экзитер – противогрибковый препарат для местного и системного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Экзитера:

• таблетки 250 мг: белые или почти белые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны (по 7, 10 или 14 шт. в ячейковых контурных упаковках, в картонной коробке 1-6, 8 или 10 упаковок; по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в контейнерах, в картонной коробке 1 контейнер);
• крем для наружного применения 1%: однородный, белый или почти белый, имеет слабый запах (по 10, 15, 20 или 30 г в тубе или по 10, 15, 20, 25, 30 или 50 г в банке, в картонной коробке 1 туба или банка).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тербинафина гидрохлорид – 281 мг, эквивалентно 250 мг тербинафина;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, картофельный крахмал, повидон (поливинилпирролидон), стеарат магния, вода очищеная.

Состав 100 г крема:

• активное вещество: тербинафина гидрохлорид – 1 г;
• вспомогательные вещества: спирт бензиловый, полисорбат-60, сорбитана стеарат, спирт цетиловый, изопропилмиристат, цетилпальмитат, гидроксид натрия, вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Экзитер – противогрибковый препарат, его действующее вещество – тербинафина гидрохлорид, относится к группе аллиламинов. Фармакологическая активность обусловлена подавлением фермента скваленэпоксидазы, содержащегося в клеточной мембране грибка, что ведет к дефициту эргостерола и внутриклеточной аккумуляции сквалена, и далее приводит к гибели клетки возбудителя.

Фунгицидное действие препарата направлено на плесневые и отдельные виды диморфных грибов, дрожжеподобные и дрожжевые грибов (по отношению к последним возможно также фунгистатическое действие), а также на дерматофиты.

Фармакокинетика

Экзитер в форме таблеток абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Связь с белками плазмы составляет 99%. При местном применении тербинафин через дермальный слой диффундирует и накапливается в роговом слое липофильного типа, где секретируется в подкожный жир, в результате чего обнаруживаются высокие концентрации вещества не только в волосяных фолликулах, но и в ногтях.

В печени препарат метаболизируется до неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 17 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Экзитер в форме таблеток рекомендуется принимать при следующих заболеваниях:

• микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
• грибковые заболевания кожи и ногтей, вызванные Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;
• кандидозы кожи;
• дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системной терапии.

Крем показан для лечения кандидоза, грибковых поражений кожи, вызванных возбудителями, чувствительными к тербинафину (микроспории, трихофитии, эпидермофитии, руброфитии) и разноцветного лишая.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• возраст до 3 лет (для таблеток) и до 12 лет (для крема);
• период лактации;
• повышенная сенситивность к компонентам Экзитера.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток:

• заболевания печени;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина ˂ 50 мл/мин);
• беременость.

Относительные противопоказания для системного применения (таблетки):

• почечная недостаточность (клиренс креатинина ˃ 50 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• алкоголизм;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• заболевания обмена веществ;
• опухоли;
• окклюзионные заболевания сосудов конечностей.

Инструкция по применению Экзитера: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Экзитер принимают внутрь, после еды.

Обычная доза составляет 250 мг 1 раз в сутки. длительность применения Экзитера и режим дозирования устанавливаются индивидуально в зависимости от тяжести и локализации поражения, а также от состояния ногтей при онихомикозах и наличии сопутствующих заболеваний.

Продолжительность терапии:

• онихомикоз – средняя продолжительность курса лечения составляет 6–12 недель. В случае поражения ногтей стоп (за исключением ногтя большого пальца) и кистей или в случае молодого возраста пациента возможен курс менее 12 недель. При поражении большого пальца стопы длительность применения – 3 месяца. Более длительная терапия может потребоваться больным с замедленным ростом ногтей;
• грибковые инфекции кожи: при локализации инфекции на голенях и туловище рекомендованная продолжительность лечения составляет 2–4 недели, при межпальцевой локализации, или локализации по типу носков – 2–6 недель. Микозы, вызванные грибами рода Candida, требуют 2–4 недель лечения, микозы волосистой части головы, вызванные грибами рода Microsporum, – более месяца.

Применение таблетированной формы Экзитера у детей, рекомендованное дозирование:

• масса тела 20–40 кг: 125 мг 1 раз в сутки;
• масса тела ˃ 40 кг: 250 мг 1 раз в сутки.

Крем для наружного применения

Крем Экзитер применяют наружно.

Подлежащие обработке участки кожи следует очистить и высушить. Крем наносят тонким слоем слегка втирая на пораженную и прилежащую кожу 1–2 раза в день. При применении на опрелостях крем можно прикрыть марлей, особенно на ночь.

Продолжительность и кратность применения Экзитера зависят от тяжести поражения и составляют в среднем:

• дерматомикоз туловища: 1 неделя, по 1 разу в сутки;
• дерматомикоз стоп, кандидоз кожи, разноцветный лишай: 1–2 недели по 1–2 раза в сутки.

Улучшение состояния обычно отмечается в первые дни лечения, в случае отсутствия эффекта после 7 дней применения препарата следует обратиться к врачу для уточнения диагноза. При нерегулярном применении или преждевременной отмене препарата есть риск возобновления инфекции.

Не следует применять Экзитер более 2 раз в сутки.

Побочные действия

Возможные побочные реакции при системном применении Экзитера (таблетки):

• пищеварительная система: снижение аппетита, чувство переполненного желудка, тошнота, диспепсия, боли в животе, диарея;
• органы кроветворения: нейтропения, панцитопения, агранулоцитоз (развитие данных нежелательных эффектов может послужить причиной снижения дозы препарата или его отмены);
• иммунная система: анафилактоидные реакции, в т. ч. ангионевротический отек, кожная и системная красная волчанка;
• нервная система: головная боль, нарушение вкусовых ощущений (в т. ч. их утрата), проходящее самостоятельно в течение нескольких недель после отмены препарата, приводящее к значительному снижению веса уменьшение потребления пищи, головокружение, парестезии;
• гепатобилиарная система: гепатобилиарная дисфункция, в основном холестатической природы, вплоть до тяжелой печеночной недостаточности, требующей трансплантации печени и иногда приводящей к летальному исходу;
• кожные покровы: сыпь, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, обострение псориаза, псориазоподобные высыпания, алопеция;
• опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия;
• прочие реакции: чувство усталости.

Возможные побочные реакции при местном применении Экзитера (крем для наружного применения):

• органы чувств: раздражение глаз;
• кожные покровы: нарушение пигментации, шелушение, эритема, ощущение жжения, сухость кожи, экзема, контактный дерматит, сыпь;
• местные реакции: боль и раздражение в месте нанесения;
• аллергические реакции: папулы, покраснения, пузырьки.

Передозировка

Симптомы передозировки при приеме таблеток Экзитер: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, боли в эпигастральной области, нижней части живота, учащенное мочеиспускание.

Рекомендовано промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

При наружном применении Экзитера передозировка маловероятна.

Особые указания

В случае, когда после 2 недель применения препарата не отмечается улучшение состояния больного, рекомендовано обратиться к врачу для повторного определения возбудителя.

При онихомикозе системное применение Экзитера требуется только в случае поражения большинства ногтей одновременно, при выраженном подногтевом гиперкератозе, а также при неэффективности местной терапии.

Не требуется удаление ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель.

В период терапии Экзитером рекомендовано контролировать активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови, так как в редких случаях, спустя 3 месяца применения препарата, развивается холестаз и гепатит. Лечение следует немедленно отменить в случае возникновения следующих симптомов: персистирующая тошнота, слабость, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, обесцвеченный стул, потемнение мочи, а также при развитии аллергических реакций.

Для предотвращения повторного инфицирования следует соблюдать общие правила гигиены, а также через 2 недели после начала терапии рекомендовано провести противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Следует избегать попадания крема Экзитер на слизистую оболочку глаз, носа и рта, при случайном попадании немедленно промыть слизистую проточной водой, при появлении раздражения – обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае возникновения головокружения на фоне приема Экзитера перорально следует воздержаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Прием Экзитера внутрь во время беременности противопоказан в связи с отсутствием достаточного количества данных клинических исследований по безопасности и эффективности.

Местное применение крема Экзитер во время беременности допускается только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

В случае необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина ˃ 50 мл/мин назначают пониженную дозу Экзитера (125 мг/сут).

При нарушении функции печени

Заболевания печени могут вызывать снижение клиренса тербинафина.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы Экзитера не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• индукторы метаболизма: ускоряют плазменный клиренс тербинафина, возможно потребуется коррекция его дозы;
• ингибиторы цитохрома Р450: подавляют плазменный клиренс тербинафина, что может потребовать коррекции его дозы;
• циметидин: снижает плазменный клиренс тербинафина и повышает его концентрацию в плазме, в связи с чем возрастает его токсичность;
• рифампицин: снижает эффективность тербинафина за счет снижения концентрации в плазме и увеличения его клиренса;
• пероральные контрацептивы: риск нарушения менструального цикла;
• кофеин: снижается его клиренс (при в/в введении) на 19%, повышается концентрация в плазме и токсичность кофеина;
• дезипрамин: снижается его клиренс на 82%;
• циклоспорин: снижается его действие и уменьшается концентрация в плазме, клиренс возрастает на 15%.

Исследования in vitro и in vivo выявили, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом 2D6 (CYP2D6), что может оказаться клинически значимым для препаратов, метаболизирующихся преимущественно этим ферментом, таких как: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты I класса, ингибиторы моноаминоксидазы типа Б, в случае, когда применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.

Экзитер не оказывает влияния на клиренс дигоксина и антипирина. Обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450, кроме тех, которые метаболизируются с участием CYP2D6.

Аналоги

Аналогами Экзитера являются Атифин, Бинафин, Тербинафин, Ламизил, Фунготербин.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы об Экзитере

Отзывы об Экзитере в основном положительные. Пациенты обращают внимание на его эффективность в борьбе с дерматологическими проблемами. Минусом препарата считают относительно высокую стоимость и риск развития побочных эффектов.

Цена на Экзитер в аптеках

Ориентировочная цена на Экзитер составляет 730 руб. за упаковку, содержащую 14 таблеток.