Рениприл

Рениприл – ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской и риской (по 10 или 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки и инструкция по применению Рениприла).

Активное вещество: эналаприла малеат – 10 или 20 мг в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: повидон низкомолекулярный, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество в составе Рениприла – эналаприл, является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), проявляющим антигипертензивное действие. Его механизм обусловлен способностью угнетать активность АПФ, уменьшающего образование ангиотензина II, сужающего кровеносные сосуды, и одновременно активировать образование простациклина и кининов, оказывающих сосудорасширяющее действие.

Эналаприл относится к пролекарствам. Вследствие гидролиза в организме образуется эналаприлат, ингибирующий АПФ.

Эналаприл также обладает некоторым диуретическим свойством, что связано с умеренным угнетением синтеза альдостерона.

Наряду со снижением артериального давления, Рениприл улучшает функцию дыхания и кровообращение в малом круге, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард у пациентов с сердечной недостаточностью, снижает сопротивление в сосудах почек и, как следствие, нормализует в них кровообращение.

Фармакокинетика

После перорального приема Рениприла эналаприл всасывается на 60%. Одновременный прием пищи на степень абсорбции не влияет.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата. Эналаприлат связывается с белками плазмы на 50–60%.

Максимальная концентрация эналаприла отмечается спустя 1 ч после приема препарата, эналаприлата – через 3–4 ч.

Эналаприлат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в малых количествах проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Выводится препарат: почками (до 60%) – 20% эналаприла и 40% эналаприлата; через кишечник (33%) – 6% эналаприла и 27% эналаприлата.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Абсолютные:

• Порфирия;
• Идиопатический или наследственный отек;
• Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и лактации;
• Повышенная чувствительность к любому компоненту Рениприла или другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью:

• Первичный гиперальдостеронизм;
• Гиперкалиемия;
• Состояние после трансплантации почки;
• Двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз артерии единственной почки;
• Митральный (с нарушениями гемодинамики) или аортальный стеноз;
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Системные заболевания соединительной ткани;
• Сахарный диабет;
• Угнетение костномозгового кроветворения;
• Печеночная недостаточность;
• Почечная недостаточность (протеинурия – более 1 г/сутки);
• Цереброваскулярные заболевания;
• Состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в т.ч. диарея и/или рвота, проведение гемодиализа, терапия диуретиками, соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли);
• Пожилой возраст (старше 65 лет);
• Одновременное применение иммунодепрессантов или салуретиков.

Рениприл, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Рениприл следует принимать внутрь. Прием пищи на эффективность не влияет.

Может применяться как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Артериальная гипертензия

В качестве монопрепарата Рениприл назначают по 5 мг 1 раз в сутки.

В течение 2-х часов после приема первой дозы или до момента стабилизации артериального давления (АД) пациент должен находиться под наблюдением врача.

В случае отсутствия клинического эффекта в течение 1-2 недель дозу увеличивают до 10 мг. При необходимости, но при условии хорошей переносимости Рениприла, возможно увеличение суточной дозы до 40 мг в 2 приема.

Спустя 2-3 недели переходят на поддерживающую терапию в дозе 10-40 мг в сутки в 1-2 приема. При умеренной артериальной гипертензии обычно достаточно 10 мг в сутки.

Высшая допустимая суточная доза составляет 40 мг.

Если Рениприл назначается пациентам, которые уже получают диуретики, их следует отменить за 2-3 дня. Если такой возможности нет, то начальная доза эналаприла должна составлять 2,5 мг в сутки.

Рекомендуемая начальная доза для больных с концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л или гипонатриемией (концентрацией ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.

При реноваскулярной гипертензии в начале лечения назначают по 2,5-5 мг в сутки. Высшая суточная доза Рениприла – 20 мг.

Хроническая сердечная недостаточность

Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, далее каждые 3-4 дня (в зависимости от эффекта Рениприла) дозу постепенно (на 2,5-5 мг) увеличивают до достижения максимально переносимой и эффективной дозы с учетом величины АД, но не более 40 мг в сутки в 1-2 приема.

При изначально низком систолическом АД (менее 110 мм рт.ст.) лечение начинают с суточной дозы 1,25 мг, после чего в течение 2-4 недель (иногда в более короткий срок) врач проводит подбор дозы. Средняя поддерживающая доза варьируется в пределах от 5 до 20 мг в сутки в 1-2 приема.

Начальная доза для пожилых людей – 1,25 мг.

Рекомендуемые суточные дозы для больных с хронической почечной недостаточностью в зависимости от клиренса креатинина (КК): КК 80-30 мл/мин – 5-10 мг, КК до 30-10 мл/мин – 2,5-5 мг, КК менее 10 мл/мин – 1,25-2,5 мг только в дни диализа.

Продолжительность терапии зависит от эффективности препарата.

В случае слишком выраженного снижения АД дозу Рениприла постепенно снижают.

Побочные действия

В основном Рениприл переносится хорошо. В некоторых случаях возникают следующие побочные эффекты:

• Со стороны дыхательной системы: фарингит, непродуктивный сухой кашель, ринорея, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, одышка;
• Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, тревога, бессонница, спутанность сознания, слабость, сонливость, головная боль, головокружение; очень редко при приеме высоких доз – депрессия, нервозность, парестезии;
• Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек;
• Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушения слуха и зрения, нарушения вестибулярного аппарата;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс; редко – стенокардия, загрудинная боль, инфаркт миокарда; крайне редко – тромбоэмболия ветвей легочной артерии, учащенное сердцебиение, аритмии (мерцание предсердий, предсердная брадикардия или тахикардия);
• Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические расстройства (диарея/запор, тошнота, рвота, боли в области живота), анорексия, сухость во рту, желтуха, кишечная непроходимость, нарушение функции печени и желчевыделения, панкреатит, гепатит;
• Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, повышение активности печеночных ферментов; в редких случаях – эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, повышение СОЭ, снижение гематокрита; у больных с аутоиммунными заболеваниями – агранулоцитоз;
• Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек; крайне редко – пемфигус, серозит, стоматит, фотосенсибилизация, глоссит, миозит, васкулит, артрит, артралгия, полиморфная эритема, дисфония, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона;
• Прочие: приливы, снижение либидо, алопеция.

Передозировка

В случае передозировки развивается артериальная гипотензия.

Пациента необходимо уложить и приподнять ноги. В легких случаях достаточно приема внутрь солевого раствора. В тяжелых случаях проводится госпитализация с комплексом лечебных мероприятий, направленных на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение раствора натрия хлорида 0,9% или плазмозаменителей. При необходимости назначают гемодиализ.

Особые указания

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения терапии Рениприлом после стабилизации АД. Однако в случае повторного выраженного снижения артериального давления необходимо уменьшить дозу или отменить препарат.

При применении высокопроницаемых диализных мембран повышается риск развития анафилактической реакции. Коррекцию дозы в дни, свободные от диализа, следует осуществлять, основываясь на уровне АД.

Тщательное наблюдение требуется пациентам с ишемической болезнью сердца, заболеваниями сосудов мозга и тяжелой сердечной недостаточностью, т.к. у них резкое снижение АД может привести к нарушению функции почек, инсульту или инфаркту миокарда.

До назначения Рениприла и во время его применения необходимо периодически контролировать АД, уровень белка в крови, а также концентрации мочевины, калия, гемоглобина, креатинина, активности печеночных ферментов.

При выраженных аутоиммунных заболеваниях (например, склеродермии или системной красной волчанке) на фоне приема Рениприла повышается риск развития нейтропении или агранулоцитоза.

Резкое прекращение терапии не приводит к синдрому отмены (резкому повышению артериального давления).

Алкоголь усиливает гипотензивное действие Рениприла, поэтому следует отказаться от употребления спиртных напитков.

При почечной недостаточности может снижаться выведение активного метаболита эналаприла, что чревато увеличением его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться уменьшение дозы Рениприла.

Новорожденные и грудные дети, чьи матери принимали препарат во время беременности, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением для своевременного выявления неврологических расстройств, гиперкалиемии, олигурии, выраженного снижения АД – расстройств, возможных вследствие уменьшения мозгового и почечного кровотока при снижении АД, вызванного ингибитором АПФ.

При олигурии нужно поддерживать АД и почечную перфузию, для этого вводят соответствующие жидкости и сосудосуживающие средства.

Рениприл следует отменить при необходимости исследования функций паращитовидных желез.

Снижение дозы может потребоваться пациентам со стенозом почечных артерий (почечной артерии), т.к. у них повышен риск увеличения содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови, поэтому в течение первых нескольких недель лечения следует контролировать функцию почек.

Пациентам следует предупреждать врача и/или анестезиолога о приеме препарата при необходимости хирургического вмешательства, в том числе стоматологического.

С осторожностью Рениприл следует принимать при хронической сердечной недостаточности в случае одновременного применения диуретиков и/или сердечных гликозидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с вероятностью развития головокружения, особенно после первой дозы у пациентов, получающих диуретики, в начале лечения и в период титрования дозы необходимо воздержаться от управления автомобилем и выполнения потенциально опасных работ, требующих скорости реакций и/или повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Рениприл противопоказан. Если проведение терапии необходимо в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Рениприл не применяется в детском и юношеском возрасте.

При нарушениях функции почек

Пациентам, у которых имеются нарушения почечной функции, уменьшают разовую дозу или увеличивают интервалы между приемами.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями печеночной функции применять таблетки Рениприл необходимо с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Требуется соблюдение осторожности при применении Рениприла в пожилом возрасте (> 65 лет).

Лекарственное взаимодействие

• Нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены: снижается гипотензивный эффект;
• Калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид): возрастает риск развития гиперкалиемии;
• Соли лития: замедляется выведение лития (необходимо контролировать концентрацию лития в плазме крови);
• Препараты, вызывающие угнетение костного мозга: возрастает риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза;
• Жаропонижающие и болеутоляющие средства: уменьшается эффективность эналаприла;
• Теофиллин: снижается его эффект;
• Этанол, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, средства для общей анестезии, нитраты, диуретики, празозин, гидралазин, метилдопа: усиливается гипотензивное действие эналаприла;
• Иммунодепрессанты, цитостатики, аллопуринол: усиливается гематотоксичность.

Аналоги

Аналогами Рениприла являются: Нормапресс, Эналаприл, Берлиприл, Лерин, Апо- Энвиприл, Эналаприл, Вазолаприл, Энвас, Вазопрен, Кальпирен, Корандил, Веро-Эналаприл, Миоприл, Энафарм, Инворил, Миниприл, Ренитек, Оливин, Эназил, Эднит, Энаприн, Энаренал, Энприл.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рениприле

Отзывы о Рениприле преимущественно положительные. Пациенты подчеркивают высокую эффективность препарата, его хорошую переносимость и доступную стоимость. Из побочных эффектов чаще всего отмечают головокружение и появление сухого кашля.

Цена на Рениприл в аптеках

Примерные цена на Рениприл: таблетки по 10 мг – 35–52 руб. за 20 шт., таблетки по 20 мг – 62–68 руб. за 20 шт.