Нифекард ХЛ

Нифекард ХЛ – блокатор кальциевых каналов, препарат с антиангинальным и антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Нифекарда ХЛ – таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением и таблетки, покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением: круглые, выпуклые с двух сторон, от светло-коричневато-желтого до светло-коричневато-оранжевого цвета, с выдавленной надписью «NDP 30» (таблетки 30 мг) или «NDP 60» (таблетки 60 мг) на одной из сторон (по 10 шт. в блистерах, по 2 или 3 блистера в пачке картонной).

Активное вещество: нифедипин, в 1 таблетке – 30 или 60 мг.

Дополнительные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон, магния гидросиликат, Ludipress^® Lek (смесь лактозы моногидрата, кросповидона и повидона в соотношении 93:3,5:3,5), гипромеллоза (таблетки 30 мг), гипромеллоза-2906 и гипромеллоза-2208 (таблетки 60 мг).

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлозы фталат, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, магния гидросиликат, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель железа оксид желтый NF.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифекард ХЛ оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Активный компонент – нифедипин, является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, производным 1,4-дигидропиридина.

Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток периферических и коронарных артерий. При терапии в высоких дозах ингибирует высвобождение из внутриклеточных депо ионов кальция. Уменьшает число функционирующих каналов, при этом не оказывает влияния на период их активации, инактивации и восстановления.

Нифедипин разобщает возбуждение и сокращение в миокарде, которые опосредованы тропонином и тропомиозином, а также в гладких мышцах сосудов, связанное с кальмодулином. При применении в терапевтических дозах наблюдается нормализация трансмембранного тока ионов кальция, нарушенного на фоне некоторых патологических состояний, главным образом, при артериальной гипертензии. На тонус вен влияния не оказывает. При применении Нифекарда ХЛ усиливается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без возникновения феномена обкрадывания, активируется функционирование коллатералей.

Нифекард ХЛ улучшает функцию миокарда, снижает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Благодаря расширению периферических артерий, происходит снижение артериального давления, общего периферического сопротивления сосудов и постнагрузки на сердце. Нифедипин почти не оказывает влияния на синоатриальный и AV-узлы. Вызывает умеренный натрийурез, усиливает почечный кровоток, обладает антиатерогенными свойствами (в особенности при проведении длительного курса).

К другим эффектам Нифекарда ХЛ относится угнетение агрегации тромбоцитов, понижение давления в легочной артерии, положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

При продолжительном применении может возникать толерантность к нифедипину.

Фармакокинетика

Нифедипин после перорального приема всасывается быстро и практически в полном объеме (от 92 до 98%).

Из-за замедленного высвобождения нифедипина происходит постепенное контролируемое увеличение его плазменных концентраций. Плазменная концентрация вещества выходит на плато примерно за 6 часов и поддерживается на протяжении 24 часов с незначительными колебаниями.

Связывание нифедипина с белками плазмы крови составляет 90%. Он проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Не кумулирует.

Метаболизм происходит в печени. Активные метаболиты не выявлены.

T_1/2 (период полувыведения) нифедипина – около 2 часов. Выводится как неактивные метаболиты преимущественно с желчью и мочой (20 и 80% соответственно).

У пациентов с нарушениями печеночной функции клиренс нифедипина снижается, при тяжелых нарушениях может потребоваться коррекция дозы.

У пожилых пациентов при внутривенном применении клиренс нифедипина уменьшается на 33% в сравнении с молодыми здоровыми добровольцами.

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца: вазоспастическая (ангиоспастическая) стенокардия, стенокардия напряжения (стабильная);
• Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Абсолютные:

• Выраженный стеноз аортального клапана;
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• Острый период инфаркта миокарда (период 4 недели после приступа);
• Кардиогенный шок;
• Период до 20 недели беременности;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам Нифекарда ХЛ либо другим производным 1,4-дигидропиридина.

Относительные:

• Нестабильная стенокардия;
• Выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана;
• Синдром слабости синусового узла;
• Выраженная тахикардия;
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
• Злокачественная артериальная гипертензия;
• Тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
• Нарушения функции почек и/или печени;
• Возраст до 18 лет;
• Период с 20 по 40 неделю беременности;
• Одновременное применение бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, рифампицина.

Инструкция по применению Нифекарда ХЛ: способ и дозировка

Таблетки Нифекард ХЛ следует принимать внутрь, глотая целиком, не разжевывая и не разламывая.

Лечение начинают с суточной дозы 30 мг. При необходимости каждые 7-14 дней дозу увеличивают.

Максимально допустимая суточная доза Нифекарда ХЛ – 90 мг.

Побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, сонливость, вертиго; при длительном приеме высоких доз – экстрапирамидные нарушения (шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, скованность движений рук и ног, маскообразное лицо, затрудненное глотание, атаксия), чувство тревоги, депрессия, парестезии конечностей;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерная вазодилатация (ощущение приливов крови к коже лица, чувство жара, гиперемия кожи лица, бессимптомное снижение артериального давления), загрудинные боли, аритмия, сердцебиение, тахикардия, периферические отеки; редко – синкопе, чрезмерное снижение артериального давления, обморок, приступы стенокардии (чаще в начале лечения); в единичных случаях – инфаркт миокарда;
• Со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (тошнота, диарея/запор), снижение аппетита, сухость во рту; редко – гиперплазия десен (отечность, болезненность, кровоточивость); при длительном приеме – функциональные нарушения печени (повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
• Со стороны эндокринной системы: очень редко – увеличение массы тела, галакторея, гипергликемия; у пожилых людей – гинекомастия (полностью исчезает после отмены Нифекарда ХЛ);
• Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у пациентов с почечной недостаточностью – ухудшение функции почек;
• Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, бессимптомный агранулоцитоз, анемия;
• Со стороны дыхательной системы: редко – кашель, затруднение дыхания; очень редко – бронхоспазм, отек легких;
• Со стороны костно-мышечной системы: артрит; редко – миалгия, отечность суставов, судороги нижних и верхних конечностей, артралгия;
• Со стороны органа зрения: очень редко – нарушения зрения (при максимальной концентрации нифедипина в крови возможна транзиторная слепота);
• Аллергические реакции: редко – фотодерматит, экзантема, кожный зуд, эксфолиативный дерматит; в редких случаях – аутоиммунный гепатит.

Передозировка

Основные симптомы: периферическая вазодилатация со значимым и, возможно, продолжительным снижением артериального давления (проявляется в виде головной боли, угнетения деятельности синусового узла, гиперемии кожи лица, брадикардии/тахикардии, брадиаритмии), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, кардиогенный шок с развитием отека легких. В случае тяжелого отравления возможна потеря сознания, кома.

Терапия: проведение стандартных процедур выведения нифедипина из организма (прием активированного угля, промывание желудка), тщательный контроль деятельности сердца, восстановление стабильных показателей гемодинамики, выделительной системы и легких. При передозировке препаратами пролонгированного действия требуется обеспечение наиболее полного выведения их из организма. По возможности для предотвращения дальнейшего всасывания активного вещества проводят промывание тонкого кишечника. При применении средств со слабительным эффектом нужно учитывать, что Нифекард ХЛ может вызывать понижение тонуса кишечной мускулатуры вплоть до атонии кишечника.

Проведение гемодиализа неэффективно, из-за относительно малого объема распределения и высокой степени связывания с белками рекомендован плазмаферез. Терапия брадиаритмий симптоматическая (бета-симпатомиметиками и/или атропином); в случае развития угрожающих жизни брадиаритмий требуется постановка временного кардиостимулятора. При стойком выраженном понижении артериального давления в результате артериальной вазодилатации и кардиогенного шока назначается допамин (до 0,025 мг/кг/мин), кальций (внутривенно 1000–2000 мг глюконата кальция), добутамин (до 0,015 мг/кг/мин), адреналин (эпинефрин) или норадреналин (норэпинефрин). Дозы этих препаратов определяются на основании полученного эффекта.

Ввиду возможной объемной перегрузки сердца, инфузионная терапия должна проводиться под контролем гемодинамических показателей.

Антидоты – препараты кальция. При нарушении печеночной функции клиренс нифедипина возрастает.

Особые указания

Нифекард ХЛ необходимо с осторожностью применять при лечении лиц, находящихся на гемодиализе, больных с высоким артериальным давлением, пациентов с необратимой почечной недостаточностью, сопровождающейся снижением общего количества крови, поскольку возможно резкое падение артериального давления.

В начале лечения есть вероятность развития стенокардии, особенно после предшествующей резкой отмены бета-адреноблокаторов (поэтому отменять их следует постепенно).

Сочетанное применение Нифекарда ХЛ с бета-адреноблокаторами должно осуществляться под тщательным врачебным контролем, т.к. возможно чрезмерное снижение артериального давления, а у некоторых пациентов – усугубление симптомов сердечной недостаточности.

С особой осторожностью следует дозировать Нифекард ХЛ при выраженной сердечной недостаточности.

Пациентам при вазоспастической стенокардии данное лекарственное средство назначают при следующих диагностических критериях: наличие классической клинической картины заболевания с повышением сегмента ST, возникновение спазма коронарных артерий либо эргоновин-индуцированной стенокардии, выявление коронароспазма при ангиографии или ангиоспастического компонента без подтверждения (к примеру, при разном пороге напряжения либо при нестабильной стенокардии в случаях, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о развитии преходящего ангиоспазма).

При необходимости проведения оперативного вмешательства во время применения Нифекарда ХЛ следует обязательно проинформировать врача-анестезиолога о получаемой терапии.

В период приема Нифекарда ХЛ возможно получение положительных результатов при проведении лабораторных тестов на определение антинуклеарных антител и при проведении прямой реакции Кумбса.

Пациенты с нарушениями функции печени во время терапии должны находиться под тщательным медицинским контролем (при необходимости следует снижать дозу нифедипина и/или применять другие лекарственные формы этого вещества).

Пациенты с тяжелой обструктивной кардиомиопатией относятся к группе риска увеличения частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии после приема Нифекарда ХЛ.

Отменять Нифекард ХЛ следует постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и высокой скорости реакций.

Применение при беременности и лактации

• период до 20 недели беременности, грудное вскармливание (лактация): Нифекард ХЛ принимать противопоказано;
• период с 20 по 40 неделю беременности: терапию нужно проводить под врачебным наблюдением при условии, если ожидаемая польза превышает возможный риск; препарат должен применяться только в стационарных условиях под соответствующим контролем состояния матери и плода, включая мониторинг артериального давления матери и регулярный ультразвуковой контроль жизнеспособности и развития плода; при обнаружении аномалий Нифекард ХЛ отменяют.

Применение в детском возрасте

Терапия Нифекардом ХЛ пациентам младше 18 лет противопоказана.

При нарушениях функции почек

Таблетки Нифекард ХЛ при нарушении почечной функции должны применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Нифекард ХЛ должен с осторожностью применяться при нарушении печеночной функции.

Лекарственное взаимодействие

• Другие антигипертензивные препараты, бета-адреноблокаторы, ингаляционные анестетики, трициклические антидепрессанты, диуретики, нитраты, циметидин, в меньшей степени ранитидин: усиливается антигипертензивное действие нифедипина;
• Хинидин: снижается его концентрация в плазме крови, а после отмены нифедипина возможно резкое повышение уровня;
• Дигоксин, теофиллин: увеличивается их концентрация в плазме крови (необходимо контролировать концентрацию в крови и клинический эффект);
• Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин): снижается концентрация нифедипина;
• Нитраты: усиливается тахикардия;
• Нестероидные противовоспалительные средства, препараты кальция, симпатомиметики, эстрогены: снижается антигипертензивное действие нифедипина;
• Винкристин: замедляется его выведение, усиливаются побочные действия (необходимо снижение его дозы);
• Препараты лития: усиливаются токсические эффекты лития (тошнота, рвота, диарея, тремор, атаксия, шум в ушах);
• Цефалоспорины (например, цефиксим): повышается биодоступность цефалоспорина на 70%;
• Препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания с белками (противосудорожные средства, нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, кумарин, хинин, сульфинпиразон, индандион): повышается их концентрация в плазме крови.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому его одновременный прием с Нифекардом ХЛ противопоказан.

Аналоги

Аналогами Нифекарда ХЛ являются: Адалат, Занифед, Кальцигар Ретард, Кордафен, Кордипин ХЛ, Кордипин ретард, Кордафлекс, Нифедипин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нифекарде ХЛ

В отзывах о Нифекарде ХЛ пациенты характеризуют лекарственное средство, как эффективное, качественное и удобное в применении, хорошо снижающее и стабилизирующее давление.

Главным недостатком считают относительно высокую стоимость.

Цена на Нифекард ХЛ в аптеках

Примерная цена на Нифекард ХЛ:

• упаковка 30 шт.: таблетки 30 мг – 180–189 руб., таблетки 60 мг – 257–323 руб.;
• упаковка 60 шт.: таблетки 30 мг – 323–383 руб., таблетки 60 мг – 462–573 руб.