Кордафен

Кордафен – блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Кордафен выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета (по 25 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: лактоза, крахмал картофельный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, желатин;
• состав оболочки: макрогол 6000, гипромеллоза, титана диоксид, пропиленгликоль, лак хинолиновый желтый (Е104), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Кордафена – нифедипин, является производным 1,4-дигидропиридина, селективным блокатором медленных кальциевых каналов. Он обладает вазодилатирующей, антиангинальной и гипотензивной активностью. Механизм действия нифедипина направлен на уменьшение поступления ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артерий (включая периферические и коронарные) и кардиомиоциты. Высокие дозы препарата сдерживают высвобождение из внутриклеточных депо ионов кальция. Уменьшая количество функционирующих каналов, он не влияет на период их активации, инактивации или восстановления. Воздействуя на процессы возбуждения и сокращения, опосредуемые тропомиозином и тропонином в миокарде, и кальмодулином – в гладких мышцах сосудов, разобщает их. Терапевтические дозы препарата нормализуют, вызванное артериальной гипертензией и другими патологическими состояниями, нарушение трансмембранного движения ионов кальция. На тонус вен влияния не оказывает. Усиливая коронарный кровоток, способствует улучшению кровоснабжения ишемизированных зон миокарда, не вызывая при этом развитие феномена «обкрадывания». Активирует функционирование коллатералей. Расширяет периферические сосуды (в большей степени артериальные), понижая общее их сопротивление, постнагрузку, тонус миокарда и его потребность в кислороде, увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка. Почти не оказывает влияния на синоаурикулярный и атриовентрикулярный узлы, не имеет антиаритмической активности. Действие препарата влияет на почечный кровоток, усиливая его. Вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное ино-, дромо- и хронотропное действие компенсируется рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и ответным повышением частоты сердечных сокращений на периферическую вазодилатацию.

После приема внутрь терапевтический эффект наступает через 1/3 часа и длится в течение 4–6 часов.

Фармакокинетика

Практически полное (более 90%) всасывание нифедипина происходит в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 40–70%.

При первом прохождении через печень интенсивному метаболизму подвергается 40–60% принятой дозы. Максимальная концентрация нифедипина в плазме крови после перорального приема 10 мг достигается через 0,5–1 час.

Период полувыведения – 2–4 часа.

Связывание с альбуминами (белками плазмы крови) – 94–97%.

Нифедипин преодолевает плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Через гематоэнцефалический барьер проникает меньше 5% принятой дозы. Нифедипин метаболизируется в большей степени до трех метаболитов, которые не имеют фармакологической активности.

Через почки с мочой выводится приблизительно 60–80% препарата, остальная часть – через желчевыводящие пути, с калом.

Показания к применению

• профилактика приступов при вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала) и других формах стенокардии у больных с ишемической болезнью сердца;
• артериальная гипертензия – монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами.

Противопоказания

• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм ртутного столба);
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• кардиогенный шок, коллапс;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженный аортальный стеноз;
• нестабильная стенокардия;
• период первых 4 недель после перенесенного инфаркта миокарда;
• непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• 20 первых недель периода беременности;
• период лактации;
• гиперчувствительность к производным дигидропиридина;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Кордафена пациентам с выраженным стенозом устья аорты или митрального клапана, выраженной брадикардией и тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, при инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, злокачественной артериальной гипертензии, одновременном применении бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов или рифампицина, нарушении функции почек (включая больных на гемодиализе), нарушении функции печени, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Кордафена: способ и дозировка

Таблетки Кордафен принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 1 шт. 3 раза в день. При необходимости достижения желаемого терапевтического эффекта разовую дозу можно повысить до 2 шт. и принимать ее 2 раза в день, тщательно контролируя артериальное давление (АД). Максимальная суточная доза не должна превышать 4 шт. (40 мг).

Пациентам, находящимся на комбинированной (антиангинальная или гипотензивная) терапии, с нарушениями функции печени, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения или в пожилом возрасте назначение Кордафена следует производить в более низких дозах.

Если клиническое состояние больного требует применения более высоких доз нифедипина, для назначения следует использовать лекарственные средства пролонгированного действия.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие чрезмерной вазодилатации (бессимптомное понижение АД, приливы крови к коже лица, усугубление или развитие сердечной недостаточности, ощущение жара, гиперемия кожи лица), сердцебиение, тахикардия, аритмия, периферические отеки, боли за грудиной; редко – чрезмерное понижение АД, обморок; возможно – приступы стенокардии, требующие отмены препарата (чаще в начале лечения); единичные случаи – инфаркт миокарда;
• со стороны органов кроветворения: бессимптомный агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
• со стороны центральной нервной системы: слабость, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение; на фоне длительной пероральной терапии в высоких дозах – депрессия, парестезии конечностей, чувство тревоги, экстрапирамидные нарушения (маскообразное лицо, атаксия, скованные движения рук и ног, шаркающая походка, тремор пальцев рук и кистей, затрудненное глотание);
• со стороны иммунной системы: редко – кожный зуд, экзантема, крапивница, фотодерматит, эксфолиативный дерматит; очень редко – аутоиммунный гепатит;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия (тошнота, диарея или запор), увеличение аппетита; редко – гиперплазия десен (болезненность, отечность, кровоточивость), на фоне длительного приема – внутрипеченочный холестаз, увеличение активности печеночных ферментов;
• со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, при почечной недостаточности – ухудшение функции почек;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит; редко – отечность суставов, судороги верхних и нижних конечностей, артралгия, миалгия;
• прочие: редко – кашель, затруднение дыхания; очень редко – нарушение зрения, включая транзиторную слепоту при максимальном уровне концентрации нифедипина в плазме крови, бронхоспазм, галакторея, отек легких, гипергликемия, увеличение веса тела, у пожилых больных – преходящая гинекомастия.

Передозировка

Симптомы: гиперемия кожи лица, головная боль, брадикардия, брадиаритмия, выраженное понижение АД в течение длительного времени, подавление функции синусового узла, коллапс.

Лечение: при угнетении синусового узла, коллапсе – промывание желудка, прием активированного угля. Антидотом выступают препараты ионов кальция – 10% раствор кальция хлорида или кальция глюконата, которые медленно внутривенно (в/в) вводят с последующим проведением длительной инфузии. При выраженном понижении АД показано в/в введение добутамина или допамина. В случае нарушения проводимости – изопреналин, атропин, при необходимости используют искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности следует в/в ввести строфантин. Применение катехоламинов показано только при состоянии, угрожающем жизни больного. Это связано с их невысокой эффективностью, требующей применения высоких доз препарата, которые повышают риск развития аритмии. Необходимо контролировать лабораторные показатели уровня концентрации в плазме крови глюкозы, калия и кальция. Применение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Возможно усиление симптомов ишемической болезни сердца вплоть до развития острого инфаркта миокарда, поэтому в начале применения и при повышении дозы препарата следует контролировать состояние больного.

При назначении нифедипина нельзя резко отменять ранее применяемые бета-адреноблокаторы, поскольку это может вызвать усиление симптомов ишемии миокарда.

Следует с осторожностью принимать Кордафен при сердечной недостаточности, аортальном стенозе, особенно на фоне сопутствующей терапии бета-адреноблокаторами. Нифедипин способен ускорить проявление сердечной недостаточности или усугубить уже существующие ее симптомы, включая появление периферических отеков.

Требуется регулярный тщательный контроль АД, особенно в начале лечения и после повышения дозы Кордафена, поскольку нифедипин может вызывать выраженную артериальную гипотензию.

Продолжительное применение нифедипина может привести к усилению симптомов ишемической болезни сердца, развитию инфаркта миокарда, повысить смертность больных хронической ишемической болезнью сердца или артериальной гипертензией.

Применение Кордафена показано больным с устойчивостью или непереносимостью органических нитратов.

При проведении хирургического вмешательства, требующего применения препаратов общей анестезии, о характере проводимой терапии необходимо проинформировать врача-анестезиолога.

Из-за риска возникновения артериальной гипотензии с осторожностью рекомендуется принимать Кордафен больным на гемодиализе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне применения Кордафена возможно снижение скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения, это необходимо учитывать при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление различными видами транспорта.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Кордафен не рекомендуется назначать в период первых 20 недель беременности.

Назначение нифедипина на более поздних сроках периода вынашивания возможно только в особых случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект от терапии для матери, превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение Кордафена при грудном вскармливании.

При необходимости назначения нифедипина в период лактации, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Кордафена для лечения детей в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Кордафена больным с нарушениями функции почек.

Дозу препарата следует корректировать с учетом степени функциональных нарушений почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять Кордафен у больных с нарушениями функции печени, дозу следует назначать меньше рекомендованной.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется использовать Кордафен для лечения пациентов пожилого возраста.

Требуется назначение дозы ниже рекомендованной.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кордафена:

• гипотензивные средства, нитраты, циметидин, ранитидин, ингаляционные анестетики, трициклические антидепрессанты усиливают степень выраженности понижения АД;
• хинидин понижает свой уровень концентрации в плазме крови; следует учитывать, что его резкое повышение может произойти при отмене нифедипина;
• амиодарон и хинидин усиливают свое отрицательное инотропное действие, которое понижает силу сердечного сокращения;
• дигоксин, теофиллин могут повысить свое плазменное содержание, поэтому требуется контроль клинического эффекта и уровня их концентрации в плазме крови;
• симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены способствуют понижению гипотензивного эффекта препарата;
• рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени понижают концентрацию нифедипина;
• препараты кальция вызывают снижение терапевтического эффекта нифедипина;
• нитраты усиливают тахикардию;
• хинин, салицилаты, непрямые антикоагулянты (производные индандиона и кумарина), сульфинпиразон, противосудорожные, нестероидные противовоспалительные и другие средства, для которых характерна высокая степень связывания с белками, могут значительно повышать свой уровень содержания в плазме крови;
• празозин и другие альфа-адреноблокаторы понижают свой метаболизм, повышая риск усиления гипотензивного эффекта;
• препараты лития усиливают токсический эффект;
• винкристин замедляет свое выведение из организма, возможно усиление его побочных действий;
• лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT (включая хинидин, прокаинамид) повышают риск значительного удлинения интервала QT;
• грейпфрутовый сок подавляет метаболические процессы нифедипина в организме, поэтому сочетание с ним противопоказано.

Аналоги

Аналогами Кордафена являются: Адалат, Депин-Е, Коринфар, Анифед, Нифедипин, Веро-Нифедипин, Гипернал, Зенусин, Кордафлекс, Нифедикор, Никардия, Кордипин, Нифебене, Кальцигард, Нифедекс, Нифегексал, Нифекард, Нифесан, Рониан, Фенамон, Фенигидин, Экодипин, Санфидипин.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кордафене

Отзывы о Кордафене в основном положительные. Сравнивая со многими другими ранее принимаемыми гипотензивными средствами, пациенты сообщают о быстром и эффективном действии препарата. Регулярный прием таблеток позволяет стабилизировать АД при артериальной гипертензии.

Цена на Кордафен в аптеках

Цена на Кордафен за одну упаковку может составлять от 64 рублей.