Метопролол-Акрихин

Метопролол-Акрихин – кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета с желтоватым или сероватым оттенком, с фаской (в картонной пачке 3 упаковки ячейковые контурные, содержащие по 10 таблеток, и инструкция по применению Метопролола-Акрихин).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: метопролола тартрат – 50 мг (в пересчете на 100% вещество);
• вспомогательные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метопролол-Акрихин является кардиоселективным блокатором β-адренорецепторов, который не обладает мембраностабилизирующими свойствами и внутренней симпатомиметической активностью. К числу действий, оказываемых веществом, относится антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное.

Посредством блокирования в невысоких дозах β1-адренорецепторов сердца, препарат вызывает:

• понижение стимулированного катехоламинами образования из аденозинтрифосфата циклического аденозинмонофосфата;
• снижение внутриклеточного тока ионов кальция;
• урежение частоты сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда, угнетение возбудимости и проводимости (оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие).

В начале терапии β-адреноблокаторами, в первые 24 ч после их перорального приема, благодаря реципрокному возрастанию активности α-адренорецепторов и устранению стимуляции β2-адренорецепторов, увеличивается общее периферическое сопротивление. Спустя 1–3 суток оно возвращается к исходному, а в случаях продолжительного лечения – понижается.

Рефлекторное снижение синтеза ренина и сердечного выброса, угнетение активности центральной нервной и ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (особое значение имеет при исходной гиперсекреции ренина), восстановление чувствительности барорецепторов дуги аорты (их активность не усиливается в ответ на снижение артериального давления) и, как следствие, снижение периферических симпатических влияний, обуславливают гипотензивный эффект метопролола. Метопролол-Акрихин понижает повышенное артериальное давление в состоянии покоя, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивное действие лекарственного средства развивается быстро и продолжается на протяжении 6 ч. Систолическое артериальное давление снижается по прошествии 15–120 мин (максимально), диастолическое изменяется медленнее и стабильно понижается в течение нескольких недель регулярного применения препарата.

Снижение чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации, уменьшение потребности миокарда в кислороде вследствие урежения сократимости и частоты сердечных сокращений (улучшение перфузии миокарда и удлинение диастолы) определяют антиангинальный эффект метопролола.

Применение Метопролола-Акрихин понижает тяжесть и количество приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке.

Замедление атриовентрикулярной проводимости (по большей степени в антеградном направлении, в меньшей – в ретроградном) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям, снижение скорости спонтанного возбуждения эктопического и синусового водителей ритма, а также устранение аритмогенных факторов (артериальная гипертензия, увеличенное содержание циклического аденозинмонофосфата, повышенная активность симпатической нервной системы, тахикардия) обуславливают антиаритмический эффект лекарственного средства.

Метопролол-Акрихин при мерцании предсердий, суправентрикулярной тахикардии, синусовой тахикардии на фоне функциональных патологий сердца и гипертиреоза урежает частоту сердечных сокращений и даже может послужить восстановлению синусового ритма.

Прием препарата предупреждает возникновение мигрени.

В отличие от неселективных β-адреноблокаторов, применение лекарственного средства в средних терапевтических дозах влияет на углеводный обмен и органы, содержащие β2-адренорецепторы (гладкая мускулатура матки, бронхов и периферических артерий, скелетные мышцы, поджелудочная железа) менее выраженно.

Применение вещества в больших дозах (более 0,1 г в день) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме метопролол абсорбируется полностью (95%), а его максимальная концентрация в плазме крови отмечается по прошествии 1–2 ч. В среднем период полувыведения препарата составляет 3,5 ч (варьирует в пределах от 1 до 9 ч).

Вещество подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Его биодоступность при первом приеме составляет 50%, а при повторном использовании возрастает до 70%. Биодоступность увеличивается при приеме пищи (на 20–40%) и на фоне цирроза печени.

Связь метопролола с белками плазмы крови составляет 10%. Он проникает через плацентарный/гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко (в незначительном количестве). Метаболизм препарата осуществляется в печени при участии изофермента CYP2D6, с образованием 2 метаболитов, обладающих β-адреноблокирующей активностью. Приблизительно 5% вещества выводится почками в неизмененном виде.

Коррекции режима дозирования для пациентов со сниженной функцией почек не требуется.

При нарушении функции печени метаболизм лекарственного средства замедляется. Его дозу снижают на фоне недостаточности функции печени.

Метопролол-Акрихин при проведении гемодиализа не удаляется.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии либо в сочетании с иными антигипертензивными препаратами);
• ишемическая болезнь сердца – стенокардия (для профилактики приступов), инфаркт миокарда (для вторичной профилактики, в составе комплексной терапии);
• нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия);
• гипертиреоз (в составе комплексного лечения);
• мигрень (для профилактики приступов).

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• выраженная брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• стенокардия Принцметала;
• кардиогенный шок;
• синоатриальная блокада;
• артериальная гипотензия (при назначении препарата для вторичной профилактики инфаркта миокарда – систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., частота сердечных сокращений менее 45 ударов в 1 мин);
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы;
• комбинированная терапия ингибиторами моноаминоксидазы, сочетанное внутривенное введение верапамила;
• период грудного вскармливания;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства и других β-адреноблокаторов.

Относительные (Метопролол-Акрихин назначается под врачебным контролем):

• хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
• метаболический ацидоз;
• хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
• бронхиальная астма;
• сахарный диабет;
• миастения;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• феохромоцитома (при комбинированном лечении с α-адреноблокаторами);
• тиреотоксикоз;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• депрессия, включая в анамнезе;
• псориаз;
• беременность;
• пожилой возраст.

Метопролол-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Метопролол-Акрихин принимают перорально, одновременно с едой либо сразу после ее приема, не разжевывают и запивают жидкостью (небольшим количеством).

Рекомендованный режим дозирования:

• артериальная гипертензия: начальная доза – 1–2 таблетки в день в 1 или 2 приема (в утреннее и вечернее время). При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть постепенно увеличена до 2–4 таблеток в день и/либо дополнительно назначены иные антигипертензивные препараты. Максимальная доза – 4 таблетки в день;
• мигрень (профилактика приступов), аритмия, стенокардия: от 2 до 4 таблеток в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
• инфаркт миокарда (для вторичной профилактики): по 4 таблетки в день, разделенные на 2 приема (в утреннее и вечернее время);
• гипертиреоз: по 1 таблетке 2 раза в день (в утреннее и вечернее время).

Коррекцию режима дозирования при проведении гемодиализа, на фоне нарушений функции почек и для пациентов пожилого возраста не проводят.

В случаях нарушений функции печени дозу Метопролола-Акрихин, в зависимости от клинического состояния больного, снижают.

Побочные действия

Возможные побочные реакции Метопролола-Акрихин [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < (0,01%, включая отдельные сообщения) – очень редко]:

• центральная нервная система: замедление скорости двигательных и психических реакций, головная боль, слабость, повышенная утомляемость; редко – мышечная слабость, парестезии в конечностях (при перемежающейся хромоте и синдроме Рейно), кратковременное нарушение памяти или спутанность сознания, кошмарные сновидения, бессонница, сонливость, снижение внимания, беспокойство, депрессия;
• органы чувств: редко – шум в ушах, конъюнктивит, болезненность и сухость глаз, снижение секреции слезной жидкости, понижение зрения;
• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), снижение артериального давления, сердцебиение, синусовая брадикардия; редко – нарушение проводимости миокарда, проявление ангиоспазма (синдром Рейно, похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения), аритмия, временное усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности (одышка, отеки, отечность нижней части голеней и/или стоп), снижение сократимости миокарда;
• пищеварительная система: изменение вкуса, запор, диарея, сухость во рту, боль в животе, тошнота, рвота;
• кожные покровы: обратимая алопеция, усиление потоотделения, фотодерматоз, экзантема, гиперемия кожи, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, крапивница, кожная сыпь, зуд;
• дыхательная система: одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в повышенных дозах – потеря селективности и/либо у предрасположенных больных), заложенность носа;
• эндокринная система: гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин); редко – гипергликемия (при инсулинзависимом сахарном диабете);
• лабораторные показатели: редко – увеличение активности печеночных ферментов, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния); крайне редко – гипербилирубинемия;
• влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста;
• прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях прием метопролола, как и других β-адреноблокаторов, может приводить к незначительному увеличению веса, снижению потенции и/или либидо.

Передозировка

Основные симптомы передозировки Метопролола-Акрихин: тошнота, рвота, обморок, головокружение, бронхоспазм, желудочковая экстрасистолия, аритмия, выраженное снижение артериального давления, цианоз, выраженная тяжелая синусовая брадикардия. В случаях острой передозировки возможна кардиалгия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), потеря сознания, кардиогенный шок и кома. Первые проявления интоксикации метопролола отмечаются по прошествии периода от 20 до 120 мин после его приема.

Терапия: назначение адсорбирующих препаратов, промывание желудка, симптоматическое лечение. Если у больного отмечается выраженное снижение артериального давления, ему необходимо принять положение Тренделенбурга.

При чрезмерном снижении артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности с интервалом в 2–5 мин внутривенно вводят β-адреномиметики до достижения желаемого эффекта либо от 0,5 до 2 мг атропина сульфата. Если положительный эффект отсутствует назначают норэпинефрин (норадреналин), добутамин или допамин.

В качестве последующих мер допускается установка трансвенозного интракардиального электростимулятора, введение 1–10 мг глюкагона. При развитии бронхоспазма пациенту внутривенно вводят β2-адреномиметики.

Посредством гемодиализа препарат выводится плохо.

Особые указания

Контроль за пациентами, получающими терапию β-адреноблокаторами, включает регулярное наблюдение за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений, концентрацией глюкозы у больных, страдающих сахарным диабетом. В индивидуальном порядке, при необходимости, при сахарном диабете подбирают дозу инсулина или гипогликемических препаратов для перорального приема.

Пациент должен быть обучен методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктирован о необходимости обращения за врачебной консультацией, если показатель составляет менее 50 ударов в 1 мин. Применение дозы, превышающей 4 таблетки в день, способствует снижению кардиоселективности. В случаях сердечной недостаточности прием Метопролола-Акрихин начинают лишь после достижения стадии компенсации.

Следует принимать во внимание вероятность усиления выраженности реакций гиперчувствительности (при отягощенном анамнезе) и отсутствия эффекта от введения эпинефрина (адреналина) в обычных дозах.

Метопролол-Акрихин может усиливать проявления, свойственные нарушению периферического артериального кровообращения.

Отмену лекарственного средства необходимо проводить постепенно, снижая дозу на протяжении 10 суток. Резкое прекращение терапии может послужить развитию синдрома отмены (увеличение артериального давления, усиление приступов стенокардии). Особое внимание в период отмены метопролола следует уделять больным стенокардией.

В случаях стенокардии напряжения назначаемая доза Метопролола-Акрихин должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в состоянии покоя в пределах от 55 до 60 ударов в 1 мин, а при нагрузках – не более 110 ударов в 1 мин.

При использовании контактных линз важно учитывать, что прием β-адреноблокаторов может снижать продукцию слезной жидкости.

Лекарственное средство может маскировать некоторые клинические симптомы гипертиреоза (к примеру, тахикардию). Больным с тиреотоксикозом противопоказана резкая отмена лечения, так как она может усилить симптоматику.

На фоне сахарного диабета Метопролол-Акрихин может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию. По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами препарат практически не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормальных значений.

Если прием Метопролола-Акрихин необходим при феохромоцитоме, в качестве сопутствующей терапии используют α-адреноблокаторы, а при бронхиальной астме – β2-адреномиметики.

При необходимости проведения операции следует заранее сообщить анестезиологу о проводимой терапии метопрололом, чтобы он подобрал средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Отмена препарата в таких случаях не рекомендуется.

Усиление действия β-адреноблокаторов возможно при сочетанном приеме лекарственных средств, которые снижают запасы катехоламинов (к примеру, резерпин). В связи с этим за пациентами, получающими такую комбинацию, должно быть установлено постоянное медицинское наблюдение с целью выявления брадикардии и чрезмерного снижения артериального давления.

У больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Если отмечается желудочковая аритмия, атриовентрикулярная блокада, нарастающая брадикардия (менее 50 ударов в 1 мин), бронхоспазм, выраженное понижение артериального давления (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.) либо тяжелые нарушения функции печени, проводят коррекцию режима дозирования. В некоторых случаях может потребоваться отмена терапии.

При тяжелой почечной недостаточности важно контролировать функцию почек.

За состоянием пациентов с депрессивными расстройствами, получающими Метопролол-Акрихин должен быть установлен особый контроль. При развитии депрессии, вызванной использованием β-адреноблокаторов, терапию прекращают.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Начало терапии препаратом может сопровождаться развитием усталости и головокружений. В таких случаях пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортными средствами и ведения потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых требует быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания. В дальнейшем безопасность дозы Метопролола-Акрихин определяют в индивидуальном порядке.

Применение при беременности и лактации

Метопролол-Акрихин во время беременности назначают с осторожностью в случаях, когда потенциальная польза от терапии для матери выше предполагаемых рисков развития гипогликемии, артериальной гипотензии или брадикардии у плода. При этом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение, в особенности за развитием плода. На протяжении периода от 48 до 72 ч после родоразрешения также требуется тщательный мониторинг за новорожденным.

Поскольку влияние метопролола на новорожденного, находящегося на грудном вскармливании не изучено, на фоне его применения кормление грудью должно быть прекращено.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет Метопролол-Акрихин не назначается, поскольку безопасность и эффективность его использования у пациентов этой возрастной группы не установлены.

При нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности Метопролол-Акрихин назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Применение лекарственного средства у пациентов с хронической печеночной недостаточностью требует врачебного наблюдения.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым больным требуется соблюдать осторожность при терапии препаратом.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия Метопролола-Акрихин с другими веществами/препаратами:

• ингибиторы моноаминоксидазы: может значительно усиливаться его гипотензивное действие. Применение комбинации не рекомендуется, между приемом препаратов следует соблюдать перерыв 14 суток (не менее);
• верапамил для внутривенного введения: возможна остановка сердца;
• нифедипин: значительное снижение артериального давления;
• препараты для ингаляционного наркоза (производные углеводородов): увеличение вероятности угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии;
• эстрогены, кокаин, теофиллин, β-адреномиметики (задержка натрия), индометацин и иные нестероидные противовоспалительные средства (блокирование синтеза простагландина почками, задержка натрия): ослабление его гипотензивного действия;
• этанол: усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, повышение риска выраженного снижения артериального давления;
• препараты для наркоза: суммирование кардиодепрессивного эффекта;
• алкалоиды спорыньи: повышение риска нарушений периферического кровообращения;
• гипогликемические средства для перорального приема: может снижаться их терапевтический эффект;
• инсулин: увеличение риска возникновения гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых проявлений патологии (повышение артериального давления, потливость, тахикардия);
• блокаторы медленных кальциевых каналов, нитроглицерин, диуретики, гипотензивные препараты: возможно резкое понижение артериального давления. Особую осторожность следует соблюдать при использовании комбинации с празозином;
• сердечные гликозиды, средства для общей анестезии, гуанфацин, клонидин, метилдопа, резерпин, амиодарон (антиаритмические средства), дилтиазем, верапамил: повышение выраженности урежения частоты сердечных сокращений, угнетение атриовентрикулярной проводимости;
• клонидин: возможно развитие синдрома отмены. В связи с этим при прекращении терапии метопрололом лечение клонидином отменяют по прошествии нескольких суток;
• индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, рифампицин): усиление его метаболизма, снижение концентрации в плазме крови и уменьшение терапевтического эффекта;
• ингибиторы (фенотиазины, пероральные контрацептивы, циметидин): увеличение его концентрации в плазме крови;
• аллергены, назначаемые для иммунотерапии, экстракты аллергенов для кожных проб: увеличение вероятности развития системных аллергических реакций или анафилаксии;
• йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения: повышение риска возникновения анафилактических реакций;
• ксантины (кроме дифиллина): снижение клиренса метопролола, в особенности в случаях изначального повышения клиренса теофиллина под влиянием курения;
• лидокаин: снижение клиренса метопролола и увеличение его концентрации в плазме крови;
• антидеполяризующие миорелаксанты: пролонгирование и усиление их действия;
• кумарины: удлинение их антикоагулянтного эффекта.

Аналоги

Аналогами Метопролола-Акрихин являются Сердол, Метопролол-Тева, Корвитол 50, Эгилок Ретард, Метокард, Беталок ЗОК, Метопролол Зентива, Метокор Адифарм, Беталок, Метопролол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Метопрололе-Акрихин

Согласно отзывам, Метопролол-Акрихин является безопасным, доступным и эффективным препаратом, применяемым при лечении мигрени и тахикардии. В некоторых случаях, при продолжительной терапии, лекарственное средство вызывает зависимость – после его отмены появляется одышка и увеличивается частота сердечных сокращений.

Цена на Метопролол-Акрихин в аптеках

Примерная цена на Метопролол-Акрихин, таблетки 50 мг, в упаковке 30 таблеток, составляет 58 руб.