Мелоксикам-Прана

Мелоксикам-Прана – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), обладающее анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в виде таблеток: плоскоцилиндрические, от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, допустима легкая мраморность; таблетки дозировкой 15 мг – с разделительной риской на одной стороне (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–4 упаковки в пачке из картона; по 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в банках полимерных, в пачке из картона 1 банка и инструкция по применению Мелоксикам-Прана).

Состав одной таблетки:

• активный компонент: мелоксикам – 7,5 или 15 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам – селективный ингибитор ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), относящийся к классу оксикамов. Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Угнетает ферментативную активность ЦОГ (циклооксигеназы), чем снижает биосинтез простагландинов в области воспаления. При этом мелоксикам лишь незначительно влияет на ЦОГ-1 (циклооксигеназу-1), фигурирующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции почечного кровотока, и более активно воздействует на ЦОГ-2, которая регулирует синтезе простагландинов в очаге воспаления.

Фармакокинетика

• всасывание: мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность равна 89%. Одновременный прием пищи на всасывание мелоксикама влияния не оказывает. Концентрация действующего вещества при приеме препарата в дозах 7,5 и 15 мг пропорциональна дозе;
• распределение: равновесное состояние достигается в течение 3–5 дней регулярного приема. При длительном применении (на протяжении 12 месяцев и более) равновесная концентрация (C_ss) мелоксикама в плазме сходна с C_ss, устанавливающейся после первых дней приема препарата. Связывание с белками плазмы – более 99%. Однократный прием Мелоксикам-Прана в течение суток приводит к незначительным колебаниям концентрации мелоксикама, которые при приеме 7,5 мг находятся в пределах 0,4–1 мкг/мл, при приеме 15 мг – 0,8–2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от максимальной концентрации (C_max) в плазме. Объем распределения (V_d) в среднем – 11 л;
• метаболизм: мелоксикам практически полностью метаболизируется в печени, при этом образуются 4 метаболита, которые не обладают фармакологической активностью. Основной метаболит – 5'-карбоксимелоксикам, образующийся путем окисления промежуточного метаболита (5'-гидроксиметилмелоксикама). В исследованиях in vitro было отмечено, что биотрансформация осуществляется при участии изофермента CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. Два других метаболита образуются при участии пероксидазы, активность которой, скорее всего, индивидуально варьирует;
• выведение: выводится в равной степени с мочой и калом, главным образом в виде метаболитов (5'-карбоксимелоксикам – до 60%, 5'-гидроксиметилмелоксикам – 9%, третий метаболит – 16%, четвертый – 4%). Через кишечник в неизмененном виде экскретируется меньше 5% от суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т_1/2) находится в пределах 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пациентов пожилого возраста клиренс Мелоксикам-Прана снижается.

Фармакокинетика мелоксикама при наличии печеночной/почечной недостаточности средней степени тяжести существенно не изменяется.

Показания к применению

Мелоксикам-Прана применяется для симптоматической терапии следующих заболеваний:

• ревматоидный артрит;
• остеоартроз;
• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит).

Применение препарата позволяет уменьшить боль и воспаление на момент использования, влияния на прогрессирование заболевания мелоксикам не оказывает.

Противопоказания

Абсолютные:

• период обострения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
• воспалительные заболевания кишечника;
• кровотечение различного генеза (включая кровотечение из ЖКТ, цереброваскулярное кровотечение);
• прогрессирующие заболевания почек;
• тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин (если не проводится гемодиализ);
• активное заболевание печени;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• бронхиальная астма, вызванная приемом ацетилсалициловой кислоты;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС;
• возраст до 12 лет;
• период вынашивания и грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к НПВС (включая НПВС других групп) или к компонентам, входящим в состав препарата.

Относительные (таблетки Мелоксикам-Прана необходимо принимать, соблюдая меры предосторожности):

• цереброваскулярные заболевания;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
• ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• заболевания периферических артерий;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• нарушения почечной функции (КК 30–60 мл/мин);
• тяжелые соматические заболевания;
• курение, алкоголизм;
• пожилой возраст;
• длительное использование НПВС;
• одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (включая преднизолон), антиагрегантов (включая клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин).

Мелоксикам-Прана, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Мелоксикам-Прана принимают внутрь, во время еды, 1 раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показаний:

• ревматоидный артрит: по 15 мг в день; с учетом терапевтического эффекта суточную дозу можно снизить до 7,5 мг;
• остеоартроз: по 7,5 мг в день, при отсутствии эффекта суточную дозу повышают до 15 мг;
• анкилозирующий спондилит: по 15 мг в день.

Максимальная суточная доза – 15 мг.

Пациентам с повышенным риском развития побочных эффектов, а также лицам с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин), находящимся на гемодиализе, нельзя принимать более 7,5 мг мелоксикама в день.

При нарушениях функции почек с КК более 30 мл/мин корректировать режим дозирования Мелоксикам-Прана не требуется.

Побочные действия

• пищеварительная система: часто (более 1%) – диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, абдоминальные боли; нечасто (от 0,1 до 1%) – гипербилирубинемия, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, эзофагит, отрыжка, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в том числе скрытое); редко (от 0,01 до 0,1%) – гепатит, гастрит, перфорация ЖКТ, колит;
• мочевыделительная система: нечасто – повышение концентрации мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – альбуминурия, гематурия, интерстициальный нефрит;
• центральная нервная система (ЦНС): часто – головокружение, головная боль; нечасто – шум в ушах, вертиго, сонливость; редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность;
• дыхательная система: редко – обострение течения бронхиальной астмы;
• сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки; нечасто – повышение артериального давления (АД), приливы, тахикардия;
• система кроветворения: часто – анемия; нечасто – тромбоцитопения, лейкопения;
• дерматологические реакции: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – буллезные высыпания, повышенная фоточувствительность, многоформная эритема, в том числе токсический эпидермальный некролиз (синдром Стивенса – Джонсона);
• аллергические реакции: редко – анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок), аллергический васкулит, отек губ и языка;
• прочие: лихорадка.

Передозировка

Симптомами передозировки мелоксикама являются тошнота, рвота, боли в области эпигастрия, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная/печеночная недостаточность, нарушение сознания, остановка дыхания, асистолия.

Лечение включает в себя промывание желудка, прием активированного угля (если с момента приема препарата прошло не более 1 ч); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Прием колестирамина ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи и гемодиализ не оказывают достаточного эффекта по причине высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Пациентам, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки, и пациентам, получающим антикоагулянтную терапию, необходимо соблюдать осторожность при приеме препарата из-за повышенного риска развития у них эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

С осторожностью и под контролем показателей функции почек следует применять Мелоксикам-Прана пациентам с ХСН, циррозом печени, пожилым больным, а также лицам с гиповолемией в результате хирургических вмешательств. Пациенты, принимающие мелоксикам одновременно с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций, таких как крапивница, кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, рекомендуется немедленно прекратить прием препарата.

Как и прочие НПВС, мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Мелоксикам-Прана может привести к появлению головной боли, сонливости или головокружения. Поэтому пациентам во время терапии лекарственным средством не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Мелоксикам-Прана беременным и кормящим грудью женщинам противопоказан. Если в период лактации применение препарата оправдано, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Детям в возрасте до 12 лет лекарственное средство не назначают.

При нарушениях функции почек

Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) является противопоказанием к приему препарата (если не проводится гемодиализ). Также Мелоксикам-Прана не назначают пациентам с прогрессирующими заболеваниями почек.

У пациентов с нарушениями почечной функции (КК 30–60 мл/мин) Мелоксикам-Прана следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Тяжелая печеночная недостаточность и активное заболевание печени являются противопоказаниями к приему лекарственного средства.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность при приеме Мелоксикам-Прана.

Лекарственное взаимодействие

• другие НПВС (включая ацетилсалициловую кислоту): повышается риск появления эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;
• антигипертензивные препараты: снижается их эффективность;
• метотрексат: повышается вероятность развития анемии и лейкопении (следует регулярно проводить общий анализ крови);
• препараты лития: возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (необходимо контролировать концентрацию лития в крови);
• диуретики, циклоспорин: возрастает риск развития почечной недостаточности;
• колестирамин: увеличивается экскреция мелоксикама через ЖКТ (за счет связывания);
• тромболитические препараты (включая фибринолизин и стрептокиназу), антикоагулянты (включая варфарин и гепарин): возрастает риск развития кровотечений (необходимо регулярно контролировать показатели свертываемости крови);
• внутриматочные контрацептивные средства: их эффективность может быть снижена.

Аналоги

Аналогами Мелоксикам-Прана являются: Артрозан, Амелотекс, Би-ксикам, ГениТРОН, Либерум, Мелокс, Матарен, Мелбек, Мелбек форте, Медсикам, Месипол, Мелоксикам, Мелоксикам-Тева, Мелоксикам-Акрихин, Миксол-Од, Мирлокс, Мовалис, Мовасин, Мовикс, Мовагейн Экспресс, Ревмарт, Оксикамокс, Флексибон, Эксен-Сановель и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мелоксикам-Прана

В основном пациенты оставляют положительные отзывы о Мелоксикам-Прана. Среди его достоинств указывают низкую стоимость, доступность в аптеках и эффективность. Отмечают, что препарат помогает быстро снять болевые ощущения, удобен в применении (принимается 1 раз в день).

К недостаткам препарата Мелоксикам-Прана причисляют многочисленные побочные эффекты, среди которых особенно выделяют нежелательные реакции со стороны ЖКТ.

Цена на Мелоксикам-Прана в аптеках

Цена на Мелоксикам-Прана за упаковку из 20 таблеток составляет: дозировка 7,5 мг – 32–66 руб., дозировка 15 мг – 37–75 руб.