ГениТРОН

ГениТРОН – нестероидный противовоспалительный препарат, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ (циклооксигеназы), жаропонижающее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки: желтого цвета, плоскоцилиндрические, круглые, с фаской и разделительной риской, допускается мраморность на поверхности (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 2 блистера);
• раствор для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость желтого или зеленовато-желтого цвета (по 1,5 мл в стеклянных ампулах без цвета: в картонной пачке 5 ампул; по 3 или 5 ампул в блистере, в картонной пачке 1 блистер).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению ГениТРОНа.

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: мелоксикам – 7,5 мг или 15 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая (101), лактозы моногидрат (200), натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон (K-17), магния стеарат, кросповидон.

В 1 мл раствора содержатся:

• действующее вещество: мелоксикам – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, меглюмин (N-метилглюкамин), полоксамер 188, глицин, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол), 0,1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ГениТРОН – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), ингибитор ЦОГ, обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектами. Активное вещество – мелоксикам, является производным эноловой кислоты, оказывает выраженное противовоспалительное действие на всех стандартных моделях воспаления. Механизм его действия обусловлен способностью к ингибированию синтеза простагландинов (медиаторы воспаления) путем избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. Селективность ингибирования ЦОГ-2 понижается при назначении ГениТРОНа в высоких дозах и длительном применении. Кроме этого, она зависит от индивидуальных особенностей организма.

In vivo мелоксикам в большей степени ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Это связано с селективным ингибированием ЦОГ-2, которое обеспечивает терапевтический эффект НПВС. Его преимущество заключается в том, что ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 является частой причиной нежелательных действий со стороны желудка и почек.

Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 подтверждена результатами исследований in vitro и in vivo в различных тест-системах.

Установлено, что в дозе 7,5 мг или 15 мг мелоксикам активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая преимущественное влияние на продукцию простагландина E2, чем на продукцию тромбоксана, реакцию, контролируемую ЦОГ-1. В исследованиях ex vivo было установлено, что в дозе 7,5 мг или 15 мг мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция мелоксикама из желудочно-кишечного тракта происходит практически полностью, его абсолютная биодоступность – 90%. Степень всасывания при одновременном приеме пищи и антацидов не меняется. Максимальная концентрация (С_mах) мелоксикама в плазме достигается через 5–6 часов, она носит дозозависимый характер. Равновесная концентрация (C_ss) в плазме наступает в течение 72–120 часов.

Биодоступность мелоксикама при в/м введении составляет около 100%. После введения в дозе 15 мг его С_mах в плазме достигается примерно через 1 час.

Связывание с белками плазмы (преимущественно альбумином) – 99%.

Преодолевает гистогематические барьеры. Его концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% от концентрации в плазме.

Объем распределения (V_d) после перорального применения составляет примерно 16 л, в/м введения – 11 л.

Метаболизируется мелоксикам в печени почти полностью с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Процесс превращения происходит в результате пероксидазного окисления и при участии изоферментов CYP2C9 и CYP3A4.

Период полувыведения (T_1/2) может составлять от 13 до 25 часов, при в/м введении – 20 часов. Плазменный клиренс после однократного приема составляет 7–12 мл/мин, в/м введения – 8 мл/мин.

До 5% от суточной дозы выводится через кишечник в неизмененном виде, остальная часть – в виде метаболитов в равной степени через кишечник и почки.

Фармакокинетика мелоксикама при нарушении функции печени или легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности существенно не меняется. При почечной недостаточности средней степени тяжести повышается скорость выведения мелоксикама из организма.

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью ухудшается связывание активного вещества с белками плазмы, V_d – увеличивается, поэтому рекомендуется использовать ГениТРОН в суточной дозе не выше 7,5 мг.

Фармакокинетические показатели у пациентов пожилого возраста не меняются. У них немного ниже средний плазменный клиренс в равновесном состоянии, чем у молодых пациентов.

У женщин в пожилом возрасте повышается суммарная концентрация мелоксикама в плазме крови и T_1/2 по сравнению с пациентами обоих полов.

Показания к применению

Применение ГениТРОНа показано для краткосрочной симптоматической терапии с целью уменьшения воспаления и боли на момент использования при следующих состояниях:

• остеоартроз (дегенеративные заболевания суставов, артроз), в том числе сопровождаемый болевым синдромом;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• ревматоидный артрит.

На прогрессирование заболевания ГениТРОН влияния не оказывает.

Противопоказания

• неполное или полное сочетание бронхиальной астмы, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, ангионевротического отека или крапивницы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух (включая анамнез);
• стадия обострения эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (или перенесенные недавно);
• активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона, язвенный колит в стадии обострения;
• активное заболевание печени, тяжелая печеночная недостаточность;
• прогрессирующие патологии почек;
• тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин (у больных с подтвержденной гиперкалиемией, не подвергающихся гемодиализу);
• недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения;
• заболевания свертывающей системы крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к другим НПВС;
• индивидуальная непереносимость компонентов ГениТРОНа.

Возрастные противопоказания:

• таблетки: до 12 лет;
• раствор для в/м введения: до 18 лет.

Кроме этого, нельзя назначать таблетки пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, недостаточностью лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, а также при заболеваниях щитовидной железы.

Следует соблюдать осторожность при назначении ГениТРОНа пациентам, в анамнезе которых имеются указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или заболевания печени, при наличии инфекции Helicobacter pylori, при тяжелых соматических заболеваниях, цереброваскулярных нарушениях, хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, патологиях периферических артерий, почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин, дислипидемии, гиперлипидемии, сахарном диабете, бронхиальной астме, туберкулезе, выраженном остеопорозе, курении, злоупотреблении алкоголем, на фоне одновременного приема преднизолона и других пероральных глюкокортикостероидов (ГКС), антиагрегантов (включая клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), циталопрама, пароксетина, сертралина, флуоксетина и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в случае длительного использования НПВС, больным в пожилом возрасте.

ГениТРОН, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки ГениТРОН принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

Рекомендованное суточное дозирование:

• остеоартроз: 7,5 мг, при отсутствии желаемого эффекта дозу можно увеличить до 15 мг;
• ревматоидный артрит: 15 мг, после достижения положительной динамики дозу можно снизить до 7,5 мг;
• анкилозирующий спондилит: начальная терапия – 15 мг, после достижения терапевтического эффекта можно перейти на прием 7,5 мг.

Для лечения пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций начальная суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность курса врач устанавливает индивидуально, учитывая степень тяжести заболевания и эффект от проводимой терапии.

Для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, следует использовать дозу не выше 7,5 мг в день. При легкой и средней степени тяжести почечной недостаточности (КК больше 30 мл/мин) коррекция дозы ГениТРОНа не требуется.

Для лечения пациентов с компенсированным циррозом печени используют обычный режим дозирования.

Раствор для в/м введения

Уколы ГениТРОН вводят глубоко внутримышечно.

Нельзя вводить раствор внутривенно!

В/м введение мелоксикама показано в качестве начальной терапии только в течение 2–3 дней, далее больного переводят на прием таблеток.

Суточную дозу ГениТРОНа врач назначает с учетом интенсивности болевого синдрома и степени тяжести воспалительного процесса.

Рекомендованное дозирование составляет 7,5 мг (0,75 мл) или 15 мг (1,5 мл) 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 15 мг (1,5 мл).

Нельзя смешивать мелоксикам в одном шприце с другими лекарственными средствами, чтобы не допустить возможной несовместимости.

При повышенном риске побочных реакций, включая пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, суточная доза не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.

При легкой или средней степени тяжести почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) коррекция дозы уколов ГениТРОН не требуется.

Противопоказано одновременное применение с другими НПВС.

В случае одновременно использования мелоксикама в форме таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь или раствора его суммарная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

• со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, изменение лейкоцитарной формулы и количества клеток крови;
• нарушения психики: часто – эмоциональная лабильность; частота не установлена – дезориентация, спутанность сознания;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – сонливость, головокружение;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея; нечасто – стоматит, гастрит, запор, отрыжка, вздутие живота, желудочно-кишечное кровотечение (установленное или скрытое, в том числе с летальным исходом); редко – эзофагит, гастродуоденальная язва, колит; очень редко – перфорация желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе с летальным исходом;
• со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – увеличение активности трансаминаз, повышение билирубина, другие транзиторные изменения показателей функции печени; очень редко – гепатит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение артериального давления (АД), приливы крови к коже лица; редко – ощущение сердцебиения;
• со стороны органа слуха: нечасто – вертиго; редко – шум в ушах;
• со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, нечеткость зрения и другие нарушения зрения;
• дерматологические реакции: нечасто – зуд, сыпь, ангионевротический отек; редко – крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко – многоформная эритема, буллезный дерматит; частота не установлена – фотосенсибилизация;
• со стороны иммунной системы: частота не установлена – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактоидные и/или анафилактические реакции;
• со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение концентрации мочевины и/или креатинина в сыворотке крови, острая задержка мочи и другие нарушения мочеиспускания; очень редко – острая почечная недостаточность; возможно – интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, гломерулонефрит, нефротический синдром;
• со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма при индивидуальной непереносимости ацетилсалициловой кислоты или НПВС;
• местные реакции: отек и боль в месте введения раствора;
• прочие: часто – периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, сонливость, нарушение сознания, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, асистолия, остановка дыхания.

Лечение: специфический антидот отсутствует, назначают симптоматическую терапию. При передозировке ГениТРОНа в форме таблеток показано немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Применение форсированного диуреза, защелачивания мочи или гемодиализа малоэффективно.

Особые указания

Развитие тяжелых побочных явлений со стороны ЖКТ можно предупредить, применяя ГениТРОН в минимальной эффективной дозе в течение короткого курса.

Пациентам с желудочно-кишечными патологиями требуется проведение регулярных обследований. Следует учитывать, что на любой стадии применения препарата возможно появление потенциально фатальных желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации, в том числе у больных без тяжелых желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. При обнаружении изъязвлений ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения прием ГениТРОНа необходимо прекратить. Особое внимание следует проявлять при лечении пациентов в пожилом возрасте.

При сердечно-сосудистых заболеваниях или у больных с факторами риска их развития увеличивается риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, приступа стенокардии, инфаркта миокарда и инсульта, в том числе с летальным исходом.

ГениТРОН может влиять на повышение задержки воды, натрия, калия и понижать натрийуретические эффекты диуретиков. При сердечной недостаточности или артериальной гипертензии пациентам необходимо до начала лечения исследовать функцию почек, обеспечить поддержание адекватной гидратации и проведение клинического мониторинга.

Наибольшему риску возникновения преходящей почечной недостаточности подвержены пациенты с дегидратацией, хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом, хроническими заболеваниями почек, находящиеся на сопутствующей терапии диуретиками, антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), при гиповолемии (возникшей после обширного хирургического вмешательства), в пожилом возрасте. Поэтому у таких больных необходимо контролировать диурез и состояние функции почек до начала применения ГениТРОНа.

При существенном и стойком отклонении от нормы показателей активности трансаминаз или других показателей функции печени лечение следует отменить с последующим проведением контрольных тестов.

При использовании ГениТРОНа следует учитывать способность НПВС маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При появлении первых признаков гиперчувствительности (кожные высыпания, поражение слизистых оболочек) требуется немедленная отмена препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

ГениТРОН может вызывать побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому рекомендуется в период применения препарата избегать потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение ГениТРОНа в период вынашивания и лактации.

Мелоксикам не рекомендуется принимать женщинам, которые планируют зачатие, он может оказывать влияние на фертильность, вызывать задержку овуляции.

Применение в детском возрасте

Возрастные противопоказания:

• таблетки: до 12 лет;
• раствор для в/м введения: до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Нельзя применять ГениТРОН при прогрессирующих заболеваниях почек, для лечения больных с подтвержденной гиперкалиемией, не подвергающихся гемодиализу, при тяжелой почечной недостаточности (КК меньше 30 мл/мин).

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности с КК 30–60 мл/мин.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение ГениТРОНа больным с активным заболеванием печени или тяжелой печеночной недостаточностью.

При компенсированном циррозе печени коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ГениТРОНа:

• салицилаты, ГКС и другие ингибиторы синтеза простагландинов: возникает синергизм действия и повышается риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) и желудочно-кишечных кровотечений;
• антикоагулянты, гепарин для системного применения, тромболитики: увеличивается вероятность возникновения кровотечений. При необходимости применения данной комбинации требуется контроль показателей свертывающей системы крови;
• антитромбоцитарные средства, ингибиторы обратного захвата серотонина: вызывают ингибирование тромбоцитарной функции, повышается риск кровотечения;
• препараты лития: возможно значительное снижение почечной экскреции лития, вызывающее повышение его концентрации в плазме крови до достижения уровня токсичности, поэтому следует избегать сочетания мелоксикама с препаратами лития;
• метотрексат: происходит снижение экскреции почками метотрексата, что приводит к повышению уровня его концентрации в плазме. Поэтому в случае необходимости назначения данного сочетания, недельная доза метотрексата не должна превышать 15 мг, также требуется тщательный контроль функционального состояния почек и формулы крови. Риск усиления гематологической токсичности метотрексата и других лекарственных средств, вызывающих угнетение костного мозга, повышается при нарушении функции почек, возможно развитие цитопении;
• внутриматочные контрацептивные средства: возможно снижение противозачаточного эффекта внутриматочных средств контрацепции;
• диуретики: повышают риск возникновения острой почечной недостаточности;
• антигипертензивные средства: на фоне ингибирования простагландинов происходит снижение терапевтического эффекта ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов, вазодилататоров и диуретиков;
• антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ: возникает синергизм действия, уменьшающий клубочковую фильтрацию. При нарушении функции почек повышается риск развития острой почечной недостаточности;
• колестирамин: способствует более быстрому выведению мелоксикама;
• циклоспорин: усиливается нефротоксичность циклоспорина;
• пероральные гипогликемические средства: могут усиливать свое терапевтическое действие, повышая риск возникновения гипогликемии;
• дигоксин, кортизон, диуретики: могут ослабить свое действие;
• препараты, способные ингибировать CYP2C9 и/или CYP3A4, или метаболизирующиеся при участии этих изоферментов: могут вызывать фармакокинетическое взаимодействие с мелоксикамом;
• антациды, циметидин, дигоксин, фуросемид: фармакокинетического взаимодействия с указанными средствами не установлено.

Аналоги

Аналогами ГениТРОНа являются: Мелоксикам, Амелотекс, Артрозан, Би-ксикам, Флексибон, Мирлокс, Матарен, Мелбек, Мовалис, Оксикамокс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о ГениТРОНе

Отзывы о ГениТРОНе пациентов и специалистов в настоящее время отсутствуют.

Цена на ГениТРОН в аптеках

Цена на ГениТРОН за упаковку, содержащую 20 таблеток в дозе 7,5 мг, может составлять от 177 рублей, в дозе 15 мг – от 293 рублей, за 3 ампулы раствора для в/м введения – от 356 рублей, за 5 ампул – от 553 рублей.