Линдинет 20

Линдинет 20 – монофазное пероральное контрацептивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Линдинета 20 – таблетки, покрытые оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, светло-желтого цвета, под оболочкой структура почти белого или белого цвета (по 21 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Содержание действующих веществ в 1 таблетке Линдинет 20:

• Этинилэстрадиол – 0,02 мг;
• Гестоден – 0,075 мг.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия кальция эдетат, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, повидон.

Состав оболочки: повидон, титана диоксид, макрогол 6000, кальция карбонат, краситель хинолиновый желтый (Д+С желтый №10) (Е104), сахароза, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Линдинет 20 – комбинированный лекарственный препарат, угнетающий гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.

Этинилэстрадиол представляет собой эстрогенный компонент Линдинета 20. Он является синтетическим аналогом эстрадиола, участвующего в регуляции менструального цикла совместно с гормоном желтого тела.

Гестоден – это гестагенный компонент препарата. Он является производным 19-нортестостерона и превосходит по селективности и силе действия прогестерон (природный гормон желтого тела) и современные синтетические гестагены (например, левоноргестрел). Из-за высокой активности гестоден применяют в низких дозировках, при которых он практически не влияет на углеводный и липидный обмен и не проявляет андрогенных свойств.

Контрацептивное действие Линдинета 20 обусловлено центральными и периферическими механизмами, которые препятствуют созреванию яйцеклетки, а также уменьшением восприимчивости внутреннего слоя матки к бластоцисте и увеличением вязкости цервикальной жидкости, делающей ее практически непроходимой для сперматозоидов.

Кроме контрацептивного действия Линдинет 20 при регулярном применении проявляет лечебный эффект, нормализуя женский менструальный цикл и предупреждая некоторые гинекологические заболевания, в том числе опухолевого происхождения.

Фармакокинетика

Этинилэстрадиол практически полностью и быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Через 1–2 часа достигается его максимальная концентрация в плазме (30–80 пг/мл). Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации и первичному метаболизму в печени, поэтому его абсолютная биодоступность составляет только около 60%. Примерно 98,5% связывается с белками плазмы (альбуминами). Средний объем распределения составляет 5–18 л/кг.

Этинилэстрадиол метаболизируется в основном путем ароматического гидроксилирования. В результате метаболизма образуются метилированные и гидроксилированные метаболиты, которые находятся частично в конъюгированной и частично в свободной форме (сульфаты и глюкурониды). Клиренс из плазмы составляет 5–13 мл/мин/кг. Выводится с мочой и желчью в два этапа исключительно в форме метаболитов с периодом полувыведения 24 часа. Стабильная концентрация этинилэстрадиола устанавливается на 3–4 день, при этом его уровень на 20% выше концентрации после приема однократной дозы.

Гестоден также быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме (2–4 нг/мл) достигается через 1 час. Биодоступность гестодена составляет примерно 99%. На 50–75% связывается с ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны) и альбумином. Только 1–2% гестодена находятся в свободном состоянии. Кажущийся объем распределения – 0,7–1,4 л/кг.

Метаболизм гестодена соответствует метаболизму других стероидов. Клиренс из плазмы составляет 0,8–1 мл/мин/кг. Уровень гестодена в крови снижается поэтапно. Во второй фазе период полураспада равен 12–20 часам. Выводится только в форме метаболитов: 40% – с калом, 60% – с мочой. Период полувыведения метаболитов составляет около 24 часов. Стабильная концентрация гестодена достигается во второй половине цикла.

Показания к применению

Применение Линдинета 20 показано для пероральной контрацепции.

Противопоказания

• Множественные и/или тяжелые факторы риска артериального или венозного тромбоза (включая фибрилляцию предсердий, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, среднюю или тяжелую степень артериальной гипертензии (артериальное давление (АД) 160/100 мм ртутного столба и более), заболевания коронарных артерий или сосудов головного мозга);
• Стенокардия, транзиторная ишемическая атака и другие предвестники тромбоза, включая анамнез;
• Венозная тромбоэмболия в анамнезе;
• Длительная иммобилизация после хирургического вмешательства;
• Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, включая анамнез;
• Артериальная или венозная тромбоэмболия или тромбоз (тромбоз глубоких вен голени, инфаркт миокарда, эмболия легочной артерии, инсульт), включая анамнез;
• Панкреатит (включая анамнез) на фоне выраженной гипертриглицеридемии;
• Опухоли печени, включая анамнез;
• Гиперлипидемия;
• Желтуха при применении глюкокортикоидов (ГКС);
• Выраженные заболевания печени, холестатическая желтуха (в том числе в период беременности), гепатит (включая анамнез) – до момента восстановления лабораторных и функциональных показателей и после их нормализации в течение 3 месяцев;
• Сахарный диабет, осложненный ангиопатией;
• Желчнокаменная болезнь, включая анамнез;
• Синдром Ротора, синдром Дабина-Джонсона, синдром Жильбера;
• Сильный зуд;
• Отосклероз и его прогрессирование на фоне приема ГКС или в период предыдущей беременности;
• Вагинальные кровотечения неустановленного генеза;
• Гормонозависимые злокачественные новообразования половых органов и молочных желез, или при подозрении на них;
• Курение в возрасте старше 35 лет (свыше 15 сигарет в сутки);
• Период грудного вскармливания;
• Беременность или подозрение на нее;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Линдинета 20 женщинам с факторами риска, повышающими вероятность развития артериального или венозного тромбоза или тромбоэмболии: возраст старше 35 лет, наследственная предрасположенность к тромбозу (инфаркт миокарда, тромбозы или нарушение мозгового кровообращения у ближайших родственников в молодом возрасте), курение, гемолитико-уремический синдром, заболевания печени, наследственный ангионевротический отек, хлоазма, герпес беременных, порфирия, хорея Сиденхема, малая хорея и другие болезни, возникшие или усугубившиеся в период предыдущего применения половых гормонов или при беременности, ожирение с индексом веса тела более 30 кг на м², клапанные пороки сердца, артериальная гипертензия, фибрилляция предсердия, дислипопротеинемия, мигрень, эпилепсия, тяжелая травма, длительная иммобилизация, обширная операция, хирургическое вмешательство на нижних конечностях, серповидно-клеточная анемия, поверхностный тромбофлебит и варикозное расширение вен, сахарный диабет (без осложнений сосудистыми нарушениями), послеродовой период, язвенный колит, тяжелая депрессия (включая анамнез), болезнь Крона, хронические и острые заболевания печени, системная красная волчанка, гипертриглицеридемия (включая семейный анамнез), отклонения биохимических показателей (волчаночный антикоагулянт, гипергомоцистеинемия, резистентность активированного протеина C, дефицит антитромбина III, протеина S или C, антифосфолипидные антитела, включая антитела к кардиолипину).

Инструкция по применению Линдинета 20: способ и дозировка

Таблетки Линдинет 20 принимают внутрь, независимо от приема пищи, всегда в одно время суток.

Первую таблетку из блистера необходимо принять с 1-го по 5-й день менструального кровотечения. Применение Линдинета 20 предусматривает прием 1 таблетки в сутки в течение 21 дня, затем следует семидневный перерыв, во время которого наступает кровотечение отмены. Прием таблеток из следующего блистера начинают в первый день после 7 дней перерыва в то же время, что и в предыдущем цикле.

Для перехода с другого перорального комбинированного контрацептива первую таблетку Линдинет 20 принимают на следующий день после окончания предыдущей упаковки, в первый день кровотечения отмены.

При приеме мини-пили переход на прием Линдинета 20 можно начинать в любой день цикла, при предыдущем использовании имплантата – на следующий день после его удаления, при применении инъекций – накануне следующей инъекции. Переход с монопрепаратов необходимо сопровождать использованием дополнительных барьерных методов контрацепции в течение первых 7 дней.

При проведении аборта в I триместре беременности прием таблеток следует начать сразу после операции без применения дополнительных мер контрацепции.

После аборта во II триместре беременности или после родов применение Линдинета 20 начинают спустя 21-28 дней без применения дополнительных методов контрацепции. Если прием препарата начат позже, то в течение первых 7 дней необходимо применять дополнительный метод контрацепции.

В случае если до начала контрацепции у женщины был половой контакт, применение препарата следует начинать после исключения беременности или с наступлением менструального кровотечения.

При пропуске приема очередной дозы Линдинета 20 в установленное время, если опоздание составило меньше 12 часов (противозачаточное действие препарата не нарушилось) таблетку следует принять сразу, как вспомнили, а следующие таблетки – в обычное время. Если опоздание превышает 12 часов, то принимать пропущенную таблетку не следует, а продолжить прием препарата согласно схеме, с применением дополнительных методов контрацепции в течение следующих 7 дней. Если пропуск приема произошел за менее чем 7 дней до окончания упаковки, прием таблеток из следующего блистера необходимо начать без перерыва. Кровотечение отмены в этом случае наступит после завершения второго блистера, но возможно появление мажущих или прорывных кровотечений до наступления перерыва. При отсутствии менструального кровотечения после приема всех таблеток из второго блистера, продолжение пероральной контрацепции возможно только после исключения беременности.

Если у женщины в течение первых 3-4 часов после приема очередной таблетки началась рвота и/или диарея, которая нарушила процесс абсорбции и снизила клинический эффект Линдинета 20, то в этом случае есть два варианта дальнейшей терапии. Один из них заключается в приеме следующей таблетки по схеме в установленное время и дальнейшем принятии мер в соответствии с рекомендациями, связанными с пропуском приема препарата. Второй вариант – женщина может принять аналогичную таблетку из другого блистера, не отклоняясь от обычного режима контрацепции.

Если необходимо ускорить начало менструации рекомендуется сократить перерыв в приеме Линдинета 20. Следует учитывать, что чем меньше перерыв, тем больше риск возникновения мажущих или прорывных кровотечений в период приема таблеток из следующего блистера (аналогично случаям задержки менструации).

В случае необходимости отсрочки очередной менструации на более поздний период прием таблеток следует продолжать из новой упаковки без семидневного перерыва. Задерживать начало менструации можно на желаемый период, вплоть до окончания таблеток из второй упаковки. В период планируемой задержки менструального кровотечения возможно появление прорывных или мажущих кровотечений. После семидневного перерыва следует продолжить регулярный прием Линдинета 20.

Побочные действия

Применение Линдинета 20 следует отменить при развитии следующих побочных эффектов:

• Органы чувств: потеря слуха, вызванная отосклерозом;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия; редко – инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, инсульт, тромбоэмболия легочной артерии и другие венозные и артериальные тромбоэмболии; очень редко – венозная или артериальная тромбоэмболия почечных, печеночных, ретинальных, мезентериальных артерий и вен;
• Прочие: порфирия, гемолитико-уремический синдром; редко – обострение реактивной системной красной волчанки; очень редко – хорея Сиденхема (проходит после прекращения приема препарата).

Кроме этого, действие Линдинета 20 может потенцировать развитие других менее тяжелых побочных явлений, но чаще возникающих:

• Половая система: кровянистые выделения или ациклические влагалищные кровотечения, кандидоз, аменорея (после отмены), изменение состояния влагалищной слизи, развитие воспалительных процессов во влагалище, галакторея, увеличение молочных желез, их напряжение и боль;
• Нервная система: головная боль, лабильность настроения, мигрень, депрессия;
• Обмен веществ: гипергликемия, повышение веса тела, задержка жидкости в организме, снижение толерантности к углеводам, повышение уровня концентрации тиреоглобулина;
• Пищеварительная система: тошнота, боли в эпигастрии, рвота, язвенный колит, болезнь Крона, гепатит, холелитиаз, аденома печени, обострение или появление зуда, связанного с холестазом, и/или желтухи;
• Органы чувств: у женщин с контактными линзами – повышение чувствительности роговицы, снижение слуха;
• Дерматологические реакции: сыпь, узловатая эритема, усиление выпадения волос, экссудативная эритема, хлоазма;
• Прочие: развитие аллергических реакций.

Решение о целесообразности дальнейшего приема препарата принимается после консультации с врачом индивидуально, путем соотношения пользы и риска контрацепции.

Передозировка

Прием больших доз Линдинета 20 не приводит к появлению тяжелых симптомов передозировки. Обычно наблюдаются тошнота и рвота, а у молодых девушек – слабое влагалищное кровотечение.

Специфического антидота не существует. Рекомендуется назначение симптоматической терапии.

Особые указания

Применение Линдинета 20 необходимо начинать после консультации врача и проведения общемедицинского и гинекологического обследования, включающего обследование органов малого таза, молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка. Обследование рекомендуется проводить каждые 6 месяцев в период приема таблеток.

Учитывая клиническое состояние женщины и факторы риска развития побочных эффектов, оценивается преимущество или недостаток пероральной контрацепции и принимается решение относительно ее применения. Врач должен проинформировать о возможных усугублениях имеющихся патологий, нежелательных действиях Линдинета 20 и необходимости обращения за консультацией при ухудшении самочувствия.

Необходимо отменить гормональную контрацепцию при появлении или ухудшении любого из следующих заболеваний или состояний: предрасполагающие развитие сердечно-сосудистой и почечной недостаточности заболевания и состояния, эпилепсия, патологии системы гемостаза, риск развития эстрогензависимых гинекологических заболеваний или эстрогензависимой опухоли, мигрень, сахарный диабет без сосудистых нарушений, тяжелая депрессия, серповидно-клеточная анемия, отклонения в лабораторных тестах функциональной оценки печени.

Линдинет 20 оказывает надежное противозачаточное действие через 2 недели приема, поэтому для исключения возможной беременности в течение первых 2 недель рекомендуется применять дополнительно барьерные методы контрацепции.

На фоне применения пероральных гормональных средств контрацепции повышается вероятность венозных и артериальных тромбоэмболических заболеваний, следует учитывать возможное (очень редкое) развитие артериальной или венозной тромбоэмболии печеночных, почечных, мезентериальных сосудов или сосудов сетчатки.

К факторам, способствующим повышению риска развития артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний, относится генетическая предрасположенность, интенсивное курение, ожирение, а также наличие дислипопротеинемии, артериальной гипертензии, заболеваний клапанов сердца с гемодинамическими нарушениями, фибрилляции предсердий, сахарного диабета с сосудистыми поражениями. Риск возрастает с возрастом женщины, при длительной иммобилизации, вызванной обширным хирургическим вмешательством, в том числе на нижних конечностях или после тяжелой травмы. При плановых операциях Линдинет 20 следует отменить за 4 недели до операции и возобновить прием через 2 недели после ремобилизации.

Регулярного наблюдения врача требует применение Линдинета 20 при сахарном диабете, системной красной волчанке, гемолитико-уремическом синдроме, болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, серповидно-клеточной анемии и у женщин после родов.

Риск развития артериальных или венозных тромбоэмболических заболеваний повышает гипергомоцистеинемия, резистентность к активированному протеину C, дефицит протеинов C и S, наличие антифосфолипидных антител, дефицит антитромбина III.

Прием Линдинета 20 может расцениваться как один из многих факторов, влияющих на развитие рака шейки матки или рака молочной железы. Повышенная регистрация данных патологий у женщин, принимающих гормональные контрацептивы, может быть связана с регулярным наблюдением врача и проведением медицинских обследований.

После длительной пероральной гормональной контрацепции следует учитывать возможное развитие доброкачественной или злокачественной опухоли печени при дифференциально-диагностической оценке боли в животе, которая может быть связана с внутрибрюшинным кровотечением или увеличением размера печени.

Предрасположенным к хлоазме женщинам рекомендуется избегать пребывания под прямыми солнечными лучами или ультрафиолетовым излучением.

Противозачаточное действие Линдинета 20 снижается в случае пропуска приема очередной дозы, при рвоте или диарее, одновременном приеме лекарственных средств, влияющих на его эффективность. Чтобы избежать зачатия, женщина должна применять дополнительные барьерные контрацептивы согласно рекомендациям.

Появление нерегулярных мажущих или прорывных кровотечений и отсутствие менструального кровотечения в период семидневного перерыва может стать следствием беременности. Поэтому перед началом приема таблеток из следующего блистера необходимо проконсультироваться с врачом и возобновить терапию после исключения беременности.

Эстрогенная составляющая препарата может влиять на лабораторные параметры уровня транспортных протеинов и липопротеинов, функциональных показателей почек, печени, щитовидной железы, надпочечников, показателей гемостаза.

Применение Линдинета 20 после острого вирусного гепатита показано не ранее, чем через 6 месяцев при условии нормализации функции печени.

Повышенному риску развития сосудистых заболеваний подвержены курящие женщины, особенно после 35 лет (степень риска зависит от возраста и количества выкуренных сигарет в день).

Линдинет 20 не предохраняет от заражения половыми инфекциями, в том числе ВИЧ-инфекции (СПИД).

Влияние препарата на способность пациентки к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Применение при беременности и лактации

Линдинет 20 противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Компоненты препарата в небольших количествах секретируются с грудным молоком.

Прием перорального контрацептива в период грудного вскармливания может привести к уменьшению выделения молока.

При нарушениях функции почек

Линдинет 20 не рекомендуется применять пациентам с заболеваниями почек.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Линдинет 20 противопоказан пациентам с нарушениями функции печени.

Лекарственное взаимодействие

• Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенилбутазон, барбитураты, гризеофульвин, фенитоин, гидантоин, топирамат, рифабутин, фелбамат, окскарбазепин), антибиотики (ампициллин, тетрациклин): способствуют снижению содержания этинилэстрадиола в плазме крови;
• Ингибиторы ферментов печени (флуконазол, итраконазол): повышают уровень концентрации этинилэстрадиола в плазме крови;
• Средства, повышающие моторику желудочно-кишечного тракта: снижают всасывание действующих веществ и их концентрацию в плазме крови при сочетании с Линдинетом 20;
• Аскорбиновая кислота и другие средства, подвергающиеся сульфатированию в стенке кишечника: конкурентно замедляют сульфатирование этинилэстрадиола и усиливают его биологическую доступность.

К снижению контрацептивной эффективности препарата приводит одновременный прием ритонавира, тетрациклина, ампициллина, рифампицина, примидона, барбитуратов, фенилбутазона, карбамазепина, фенитоина, топирамата, гризеофульвина, окскарбазепина, фелбамата. Поэтому в период приема и в течение 7 дней (при сочетании с рифампицином – 4 недели) после терапии указанными лекарственными средствами женщина должна применять дополнительные барьерные методы контрацепции.

Препарат влияет на метаболизм циклоспорина и теофиллина.

Не рекомендуется одновременное назначение препаратов зверобоя, поскольку повышается риск прорывных кровотечений.

У больных сахарным диабетом может возникнуть потребность в коррекции дозы гипогликемических средств.

Аналоги

Аналогами Линдинет 20 являются: Линдинет 30, Логест, Модель Тин, Фемоден, Ангелета, Видора, Гестарелла, Дайла, Наадин, Новинет.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света, сухом месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Линдинете 20

Согласно отзывам, Линдинет 20 отлично справляется со своей основной задачей – предохранением от нежелательной беременности. Женщины отмечают, что менструальный цикл становится более регулярным, критические дни проходят легче, исчезают боли внизу живота. У некоторых пациенток улучшается состояние волос и кожи, повышается настроение. Еще одно достоинство препарата – его относительная дешевизна (особенно по сравнению с некоторыми более дорогими аналогами). Также препарат помогает восстановить гормональный фон после гинекологических операций.

Несмотря на большую долю положительных отзывов, Линдинет 20 получает и отрицательные оценки, чаще всего обусловленные индивидуальной непереносимостью препарата. Противозачаточные таблетки подходят не всем женщинам и могут вызывать побочные эффекты, причем иногда весьма серьезные (увеличение массы тела, отеки, тошнота, рвота, боли в области желудка, уменьшение либидо и др.). Из недостатков препарата некоторые женщины называют и то, что на упаковке не отмечены дни недели.

Врачи категорически запрещают пациентам назначать Линдинет 20 самостоятельно, а также менять дозировку препарата (например, переходить на Линдинет 30). При появлении или усугублении побочных эффектов рекомендуется обращаться за консультацией к специалисту.

Цена на Линдинет 20 в аптеках 

Цена на Линдинет 20 №21 (один блистер в картонной упаковке) составляет 396–473 рублей.

Линдинет 20 №63 (три блистера в картонной упаковке) можно купить по цене 863–1120 рублей.