Новинет

Новинет – монофазный пероральный контрацептив.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, светло-желтого цвета, с маркировкой «RG» на одной стороне, «P9» – на другой (по 21 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Содержание действующих веществ в 1 таблетке Новинета:

• Этинилэстрадиол – 20 мкг;
• Дезогестрел – 150 мкг.

Вспомогательные компоненты: альфа-токоферол, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, стеариновая кислота, крахмал картофельный, повидон, лактозы моногидрат, краситель хинолиновый желтый (Е104).

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, пропиленгликоль.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Новинет относится к комбинированным пероральным противозачаточным препаратам. Его основное контрацептивное действие заключается в уменьшении выработки гонадотропинов и подавлении овуляции. Также при его применении повышается вязкость цервикальной слизи, что затрудняет движение сперматозоидов по цервикальному каналу, и меняется состояние эндометрия, в результате чего не происходит имплантация оплодотворенной яйцеклетки в стенку матки.

Этинилэстрадиол представляет собой синтетический аналог эндогенного эстрадиола. Для дезогестрела характерно выраженное гестагенное и антиэстрогенное действие, напоминающее таковое у эндогенного прогестерона, а также незначительная анаболическая и андрогенная активность. Новинет благоприятно влияет на липидный обмен: повышает содержание липопротеинов высокой плотности в плазме крови, при этом не изменяя концентрацию липопротеинов низкой плотности. Во время применения препарата наблюдается существенное уменьшение количества крови, ежемесячно теряемой во время менструаций (при исходном диагнозе «меноррагия»), нормализация менструального цикла, улучшение состояния кожи (особенно при наличии вульгарных угрей).

Фармакокинетика

При приеме внутрь дезогестрел практически полностью и со значительной скоростью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологически активным метаболитом данного соединения является 3-кето-дезогестрел. Среднестатистический максимальный уровень дезогестрела в сыворотке крови составляет 2 нг/мл и регистрируется спустя 1,5 часа после приема таблетки. Биодоступность вещества составляет 62–81%.

3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, преимущественно с глобулином, связывающим половые гормоны, и альбуминами. Объем распределения равен 1,5 л/кг.

Помимо 3-кето-дезогестрела, формирующегося в стенке кишечника и печени, известны и другие метаболиты дезогестрела: 3β-ОН-дезогестрел, 3α-ОН-дезогестрел и 3α-ОН-5α-Н-дезогестрел, являющиеся метаболитами первой фазы. Они не характеризуются фармакологической активностью и частично, посредством конъюгации (вторая стадия метаболизации), переходят в форму полярных метаболитов (глюкуронатов и сульфатов). Клиренс из плазмы крови составляет примерно 2 мл/мин на 1 кг массы тела.

В среднем период полувыведения 3-кето-дезогестрела равен 30 часам. Метаболиты выводятся через кишечник и почки в соотношении 6:4. Стабильная концентрация дезогестрела в организме отмечается во второй половине цикла. В этот период уровень данного вещества повышается в 2-3 раза.

Этинилэстрадиол всасывается из ЖКТ довольно быстро и полностью. В среднем максимальная концентрация в сыворотке крови равна 80 пг/мл и достигается через 1-2 часа после приема таблетки. Вследствие эффекта «первого прохождения» и пресистемной конъюгации биодоступность вещества достигает 60%.

Этинилэстрадиол на 100% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминами. Объем распределения равен 5 л/кг.

Пресистемная конъюгация данного соединения весьма значительна. После прохождения стенки кишечника (первая фаза метаболизма) этинилэстрадиол участвует в процессе конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Вещество и его конъюгаты, сформировавшиеся в первую фазу метаболизма (глюкурониды и сульфаты), экскретируются в желчь и становятся элементами энтерогепатической циркуляции. Клиренс этинилэстрадиола из плазмы крови составляет примерно 5 мл/мин на 1 кг массы тела. Его средний период полувыведения равен приблизительно 24 часам. Около 60% вещества выводится через кишечник и около 40% – через почки.

Стабильный уровень этинилэстрадиола в организме устанавливается на 3-4-й день после начала приема Новинета. При этом содержание вещества в сыворотке крови на 30-40% больше, чем после приема однократной дозы.

Показания к применению

Применение Новинета показано женщинам для пероральной контрацепции.

Противопоказания

• Стенокардия, транзиторная ишемическая атака и другие предвестники тромбоза (в том числе при указании в анамнезе);
• Артериальная гипертензия средней или тяжелой степени (артериальное давление (АД) 160/100 мм ртутного столба и более) и другие множественные и/или выраженные факторы риска артериального или венозного тромбоза;
• Мигрень с очаговой неврологической симптоматикой, включая анамнез;
• Венозная тромбоэмболия в анамнезе;
• Инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен голени, инсульт, эмболия легочной артерии и другие формы венозного или артериального тромбоза или тромбоэмболии в настоящее время и в анамнезе;
• Дислипидемия;
• Сахарный диабет (с ангиопатией);
• Желчнокаменная болезнь, включая анамнез;
• Новообразования печени, включая анамнез;
• Тяжелые заболевания печени, холестатическая желтуха (включая период беременности), гепатит, в том числе в анамнезе (до нормализации лабораторных и функциональных показателей и в течение 3 месяцев после нее);
• Панкреатит (включая анамнез), протекающий с выраженной гипертриглицеридемией;
• Желтуха на фоне глюкокортикостероидов (ГКС);
• Синдром Дубина-Джонсона, синдром Жильбера, синдром Ротора;
• Сильный кожный зуд, отосклероз и его прогрессирование на фоне приема ГКС или при предыдущей беременности;
• Вагинальные кровотечения неустановленного генеза;
• Гормонозависимые злокачественные опухоли молочных желез и половых органов или подозрения на них;
• Грудное вскармливание;
• Период беременности, в том числе подозрение на нее;
• Курение более 15 сигарет в день в возрасте старше 35 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность женщинам с состояниями, способствующими повышению риска развития артериального или венозного тромбоза и тромбоэмболии: ожирение (индекс веса тела превышает 30 кг/м²), курение, возраст старше 35 лет, семейный анамнез, дислипопротеинемия, мигрень, артериальная гипертензия, эпилепсия, фибрилляция предсердия, клапанные пороки сердца, язвенный колит, болезнь Крона, серповидно-клеточная анемия, хронические и острые патологии печени, гипертриглицеридемия (включая семейный анамнез), длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, операции на нижних конечностях, поверхностный тромбофлебит, варикозное расширение вен, тяжелая травма, послеродовый период, тяжелая депрессия (включая анамнез), системная красная волчанка (СКВ), сахарный диабет (без сосудистых осложнений), изменение биохимических показателей, в том числе гипергомоцистеинемия, резистентность активированного протеина C, дефицит антитромбина III и протеина S или C, антифосфолипидные антитела, включая антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт.

Инструкция по применению Новинета: способ и дозировка

Новинет принимают в течение 21 дня, начиная с первого дня менструального кровотечения, внутрь по 1 таблетке в одно и то же время суток. Приняв все таблетки из блистера, делают 7 дней перерыва, в течение которого проходит менструальноподобное кровотечение. Прием таблеток из следующего блистера необходимо начать на следующий день после перерыва, даже при продолжающемся кровотечении. Данная схема приема препарата обеспечивает эффект контрацепции до тех пор, пока в этом есть необходимость.

Если женщина начинает прием первой таблетки в первый день менструального цикла, дополнительные меры контрацепции не требуются. При начале применения со второго по пятый день менструации в первом цикле необходимо использовать барьерные методы контрацепции в течение первых 7 дней. Если с момента начала менструации прошло более 5 дней начинать прием таблеток в этом цикле не следует.

После родов прием препарата можно начинать не ранее чем через 21 день без дополнительных мер контрацепции при условии предварительной консультации врача и отсутствия грудного вскармливания. Если в указанный период у женщины был сексуальный контакт, начало терапии следует перенести до начала первой менструации. В случае начала применения в период, превышающий 21 день после родов, в течение первых 7 дней следует одновременно применять барьерные противозачаточные средства.

В случае отсутствия противопоказаний, прием таблеток после аборта необходимо начать в день операции без использования дополнительных мер контрацепции.

При переходе с перорального гормонального контрацептива с содержанием этинилэстрадиола 30 мкг и принимаемого по 21-дневной схеме, прием Новинета начинают на следующий день после приема последней таблетки предыдущего контрацептива без семидневного перерыва и использования дополнительной контрацепции.

При переходе со средств, содержащих 28 таблеток, применение Новинета начинают на следующий день после приема последней таблетки из упаковки предыдущего контрацептива.

После предыдущего использования пероральных гормональных препаратов мини-пили, содержащих только прогестаген, переход на Новинет рекомендуется начинать в 1-й день цикла без применения дополнительных методов контрацепции.

В случае отсутствия менструации при приеме мини-пили необходимо исключить наличие беременности и только после этого переходить на прием Новинета в любой день менструального цикла с использованием дополнительных методов контрацепции в течение первых 7 дней. В качестве дополнительных противозачаточных методов в этот период рекомендуется использовать презерватив, шеечный колпачок со спермицидным гелем или сексуальное воздержание. Не рекомендуется применение в течение первых 7 дней приема препарата календарного метода защиты.

Если женщина желает перенести начало менструации, то прием таблеток из следующего блистера необходимо начать сразу же, по обычной схеме, не делая 7-дневный перерыв. В этот период возможно появление прорывных или мажущих кровотечений, которые не снижают противозачаточный эффект препарата. После положенного 7-дневного перерыва восстанавливается регулярный прием препарата.

При случайном пропуске приема в установленное время, таблетку следует принять сразу, как только вспомнили. Если период опоздания менее 12 часов контрацептивное действие препарата не нарушается, дальнейший прием можно продолжить в обычном режиме. Опоздание более 12 часов считается пропуском одной таблетки и нарушает надежность контрацепции в этом цикле (требуется использование дополнительных методов контрацепции).

Если пропуск одной таблетки произошел в период первых двух недель цикла, на следующий день необходимо принять 2 таблетки и продолжить прием с использованием дополнительных методов контрацепции до конца цикла.

Если таблетка пропущена на третьей неделе цикла, следует принять ее, продолжив прием Новинета без 7-дневного перерыва в этом цикле. Поскольку содержание эстрогена минимально при пропуске очередной дозы возрастает риск кровянистых выделений и/или овуляции, поэтому использование дополнительных методов контрацепции обязательно.

В случае появления рвоты или диареи сразу после приема очередной таблетки Новинет, процесс всасывания может быть неполным. Если желудочное расстройство прекратилось в течение 12 часов, следует принять дополнительную таблетку и продолжить обычный режим контрацепции. Если длительность рвоты или диареи превышает 12 часов, женщине необходимо применить барьерные методы контрацепции в период недомогания и в течение следующих 7 дней.

Побочные действия

• Половая система: аменорея на фоне отмены препарата, влагалищные кровянистые выделения или ациклические кровотечения, изменение состояния влагалищной слизи, кандидоз, развитие процессов воспаления влагалища, галакторея, боль, напряжение, увеличение молочных желез;
• Нервная система: головная боль, неустойчивость настроения, депрессия, мигрень;
• Пищеварительная система: тошнота, рвота, язвенный колит, болезнь Крона, обострение или развитие желтухи и/или зуда, вызванного холестазом, холелитиаз;
• Обмен веществ: увеличение веса тела, задержка жидкости в организме, понижение толерантности к углеводам;
• Орган зрения: у пациентов с контактными линзами – повышение чувствительности роговицы;
• Дерматологические реакции: сыпь, узловатая эритема, хлоазма, экссудативная эритема;
• Прочие: развитие аллергических реакций.

Применение препарата может вызывать побочные эффекты, которые требуют немедленной отмены препарата:

• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия; редко – венозная и артериальная тромбоэмболия (включая тромбоэмболию легочной артерии, инсульт, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен ног); очень редко – венозная или артериальная тромбоэмболия почечных, печеночных, мезентериальных, ретинальных вен и артерий;
• Органы чувств: утрата слуха, вызванная отосклерозом;
• Прочие: порфирия, гемолитико-уремический синдром; редко – обострение реактивной системной красной волчанки; очень редко – преходящая хорея Сиденхема.

Передозировка

Согласно инструкции, Новинет в высоких дозах может вызывать такие симптомы, как тошнота и рвота, а также кровянистые выделения из влагалища у девочек. У препарата отсутствует специфический антидот, поэтому назначается симптоматическое лечение. Если признаки передозировки отмечаются в первые 2-3 часа после приема таблеток, эффективным может оказаться промывание желудка.

Особые указания

Новинет является надежным средством гормональной контрацепции.

Применение препарата следует начинать после проведения полного общемедицинского и гинекологического обследования, включающих подробный личный и семейный анамнез, лабораторные исследования, измерение АД, обследование органов малого таза, молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка. Заключение гинеколога о возможности использования препарата производится на основании полученных данных. Проинформировав пациентку о возможных отрицательных эффектах и преимуществах гормональной контрацепции, врач предоставляет ей право о принятии окончательного решения.

Применение препарата должно проходить с регулярным (1 раз в 6 месяцев) осмотром у гинеколога и тщательным индивидуальным контролем состояния здоровья. Женщина должна знать, что основанием для немедленной отмены препарата является появление одного из следующих отклонений:

• Заболевания или состояния, способствующие развитию почечной, сердечно-сосудистой недостаточности;
• Отклонения в лабораторных тестах оценки функции печени;
• Патологии системы гемостаза;
• Мигрень;
• Эпилепсия;
• Угроза развития эстрогензависимых гинекологических болезней или эстрогензависимого новообразования;
• Тяжелая депрессия (рекомендуется принимать витамин B6 для коррекции состояния, связанного с патологией обмена триптофана);
• Сахарный диабет без сосудистых осложнений;
• Серповидно-клеточная анемия.

На фоне приема пероральных гормональных контрацептивов повышается риск развития венозных и артериальных тромбоэмболических патологий, особенно у женщин в возрасте или с тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (родители, сестра, брат). Риск возрастает при интенсивном курении, дислипопротеинемиях, ожирении, сахарном диабете с сосудистыми поражениями, заболеваниях клапанов сердца с гемодинамическими нарушениями, артериальной гипертензии, фибрилляции предсердий, в период длительной иммобилизации, связанной с обширным оперативным вмешательством (включая операции на нижних конечностях) или после тяжелой травмы.

Применение контрацептива следует прекратить за 4 недели до плановой операции и возобновить прием через 2 недели после ремобилизации.

После родов вероятность появления венозных тромбоэмболических заболеваний повышается.

Сахарный диабет, гемолитико-уремический синдром, системная красная волчанка, болезнь Крона, серповидно-клеточная анемия, неспецифический язвенный колит способствуют повышению риска развития венозных тромбоэмболических заболеваний.

При дефиците протеинов C и S, резистентности к активированному протеину C, гипергомоцистеинемии, наличии антифосфолипидных антител, недостатке антитромбина III повышается вероятность развития венозных или артериальных тромбоэмболических патологий.

Целенаправленная терапия указанных выше состояний способствует снижению риска тромбоэмболии с характерными симптомами проявления в виде внезапной боли в груди с иррадиацией в левую руку, внезапной одышки, непривычно сильной головной боли, продолжающейся долгое время (особенно если головная боль появляется впервые в сочетании с головокружением, слабостью, острым животом, частичной или полной потерей зрения, диплопией, афазией, фокальной эпилепсией, коллапсом, двигательными нарушениями, онемением половины тела, сильной односторонней болью в икроножной мышце).

Прием контрацептива можно расценивать как один из многих факторов риска развития рака молочной железы.

На фоне длительного применения препарата возможно развитие доброкачественных или злокачественных новообразований печени. Это следует учитывать при дифференциально-диагностической оценке болей в животе, которые могут быть связаны с внутрибрюшинным кровотечением или увеличением размера печени.

Риску развития хлоазмы подвержены женщины, имеющие данную патологию в анамнезе в период беременности, поэтому им рекомендуется избегать прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

На эффективность пероральной контрацепции может оказать влияние одновременное применение других лекарственных средств, в этом случае требуется использование дополнительных барьерных противозачаточных методов.

Действие препарата снижается на фоне нерегулярных, мажущих или прорывных кровотечений, появившихся после нескольких месяцев контрацепции. В этом случае необходимо продолжить прием таблеток до окончания следующего цикла и при отсутствии менструальноподобного кровотечения в 7-дневном перерыве или продолжении ациклических кровянистых выделений, отменить прием таблеток до момента исключения беременности.

Кроме этого, нарушить действие препарата может пропуск приема таблетки, рвота или диарея.

Действие таблеток может вызывать изменение лабораторных показателей функции почек, надпочечников, печени, щитовидной железы, уровня транспортных протеинов и липопротеинов, показателей гемостаза.

После острого вирусного гепатита применение препарата можно начинать после полного восстановления функции печени (6 месяцев и более).

Новинет не предохраняет от заболеваний, передающихся половым путем, в том числе ВИЧ-инфекции (СПИД).

Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучено.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности (в том числе в анамнезе) Новинет назначают с осторожностью и только после тщательной оценки соотношения вреда и пользы.

При нарушениях функции печени

Препарат запрещено назначать при гепатите (в том числе в анамнезе, до нормализации лабораторных и функциональных показателей и на протяжении 3 месяцев после их нормализации), холестатической желтухе (в том числе сопровождающей беременность) и тяжелых дисфункциях печени. С осторожностью контрацептив применяют при острых и хронических заболеваниях печени.

Применение в пожилом возрасте

Поскольку Новинет является контрацептивным препаратом, у пациенток преклонного возраста он не применяется.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Новинета с препаратами, индуцирующими печеночные ферменты (барбитураты, гидантоин, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, лекарственные средства зверобоя обыкновенного, топирамат, гризеофульвин), снижает эффективность контрацепции и повышает риск прорывных кровотечений. Следует учитывать, что максимальная степень индукции любого из указанных средств достигается после 2-3 недель применения, но может длиться до 4 недель после отмены препарата.

Поскольку тетрациклин и ампициллин снижают эффективность препарата, необходимо использовать дополнительные барьерные методы контрацепции при их сочетании с Новинетом в течение всего периода терапии и 7 (для рифампицина – 28) дней после их отмены.

Возможно снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в пероральных противодиабетических средствах или инсулине.

Аналоги

Аналогами Новинета являются: Марвелон, Регулон, Мерсилон, Три-Мерси.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Новинете

Согласно отзывам, Новинет является неплохим контрацептивным средством. Большинство пациенток, принимавших его, среди его достоинств отмечают доступную стоимость, удобство использования и высокую эффективность. Однако некоторые женщины все же отказались от приема препарата в связи со значительными побочными эффектами (например, снижением либидо) и нарушениями гормонального фона в организме.

Отзывы о назначении контрацептива при планировании беременности противоречивы. Одни пациентки утверждают, что принимали таблетки курсом на протяжении непродолжительного периода времени для стимуляции зачатия и беременели уже в первом или втором цикле после отмены, в то время как другие женщины жалуются, что препарат спровоцировал аменорею (исчезновение менструаций на длительный срок) и вызывал сбои в созревании яйцеклеток в течение 1 года и более.

Отзывы врачей встречаются как положительные, так и отрицательные, так как прием контрацептивов часто вызывает непредсказуемые и строго индивидуальные реакции. Поскольку препарат содержит минимальное количество гормонов, специалисты часто назначают его молодым, еще не рожавшим женщинам. А вот женщины, уже ставшие матерями, могут столкнуться с тем, что концентрация веществ, препятствующих беременности, может оказаться недостаточной.

Еще одним преимуществом Новинета является его способность тормозить рост фибромиомы матки. В этом случае его назначают при небольших размерах узла, а также если необходимо сохранить репродуктивную функцию женщины.

Цена на Новинет в аптеках

Цена на Новинет за упаковку, содержащую 21 таблетку, составляет примерно 495–550 рублей. Упаковка препарата, содержащая 63 таблетки, обойдется в 1200–1330 рублей.