Кальцигард ретард

Кальцигард ретард – лекарственное средство вазодилатирующего, антиангинального и гипотензивного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, коричневого цвета, на одной из сторон с насечкой (10 шт. в блистере, в картонной пачке 3, 6 или 10 блистеров и инструкция по применению Кальцигарда ретард).

В 1 покрытой пленочной оболочкой таблетке содержатся:

• действующее вещество: нифедипин – 20 мг;
• дополнительные компоненты: полисорбат-80, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 6000, крахмал, повидон (К-30), натрия лаурилсульфат, стеариновая кислота, магния стеарат;
• пленочная оболочка: этилцеллюлоза, гипромеллоза, титана диоксид, лак шоколадно-коричневый, диэтилфталат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нифедипин – производное 1,4-дигидропиридина, селективный блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), обладающий вазодилатирующим, антиангинальным и гипотензивным действием. Активное вещество уменьшает ток ионов кальция (Са²⁺) через мембраны в клетки миокарда и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий; при использовании в высоких дозах ингибирует высвобождение Са²⁺ из внутриклеточных депо. Нифедипин снижает количество действующих каналов, не оказывая влияния на период их активации, инактивации и восстановления. Вещество разобщает процессы возбуждения и сокращения в сердечной мышце, опосредуемые тропонином и тропомиозином, а в гладких мышцах стенок сосудов – опосредуемые кальмодулином.

Прием Кальцигарда ретард в терапевтических дозах способствует нормализации трансмембранного тока Са²⁺, нарушенного при определенных патологических состояниях, в первую очередь – при артериальной гипертензии. Не оказывает влияния на тонус вен, содействует усилению коронарного кровотока, улучшению кровоснабжения ишемизированных участков миокарда, не вызывая феномена «обкрадывания», стимулирует функционирование коллатералей.

В результате производимого нифедипином расширения периферических артерий ослабляется общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), снижается тонус сердечной мышцы, постнагрузка, потребность миокарда в кислороде и увеличивается продолжительность диастолического расслабления левого желудочка

Действующее вещество практически не оказывает воздействия на атриовентрикулярные и синоатриальные узлы и не проявляет антиаритмическую активность. Повышает почечный кровоток, приводит к умеренному усилению натрийуреза. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие возмещается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и возрастанием числа сердечных сокращений (ЧСС) в результате периферической вазодилатации. При пероральном приеме нифедипина эффект отмечается спустя 20 минут, длительность эффекта при использовании формы ретард (пролонгированной формы) составляет 12–24 часа.

Фармакокинетика

Нифедипин характеризуется высокой абсорбцией (свыше 92–98%), биодоступность составляет 40–60%, при этом последняя увеличивается на фоне одновременного приема Кальцигарда ретард с пищей. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Активное вещество проходит через гематоэнцефалический барьер, экскретируется с грудным молоком. Метаболическая трансформация полностью протекает в печени при участии изоферментов CYP3A7, СУР3A5 и СУР3A4.

Период полувыведения вещества (Т_½) составляет 3,8–16,9 часа. Элиминируется большей частью почками в форме метаболитов и в неизмененном виде в следовых количествах, 20% – через кишечник в форме метаболитов. Кумулятивный эффект препарата отсутствует. На фармакокинетические параметры вещества не влияют гемодиализ и перитонеальный диализ, а также наличие хронической почечной недостаточности (ХПН). Плазмаферез может усиливать элиминацию средства.

Показания к применению

• артериальная гипертензия (в качестве препарата монотерапии или в комбинации с другими гипотензивные средствами);
• ишемическая болезнь сердца (ИБС) (стенокардия напряжения и покоя, в т. ч. вариантная).

Противопоказания

Абсолютные:

• кардиогенный шок (ввиду риска развития инфаркта миокарда);
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
• стеноз аортального клапана тяжелой степени;
• коллапс;
• состояние после инфаркта миокарда на протяжении первых четырех недель;
• выраженная артериальная гипотензия [систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.];
• беременность (на протяжении первых 20 недель) и период кормления грудью;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует принимать таблетки Кальцигард ретард 20 мг с особой осторожностью):

• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана;
• выраженная брадикардия/тахикардия;
• инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
• легкая/умеренная артериальная гипотензия;
• злокачественная артериальная гипертензия;
• нестабильная стенокардия;
• тяжелые формы нарушения мозгового кровообращения;
• непроходимость желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
• нарушения деятельности печени и/или почек;
• комбинированный прием с рифампицином, β-адреноблокаторами или сердечными гликозидами;
• гемодиализ;
• беременность в период после 20 недель;
• пожилой возраст.

Кальцигард ретард, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Кальцигард ретард принимают перорально, режим дозирования определяется индивидуально с учетом степени тяжести заболевания и ответа на проводимое лечение. Таблетки рекомендуется принимать во время или после еды, с небольшим количеством воды.

Начальная доза составляет 20 мг (1 таблетка) два раза в сутки. При необходимости допускается постепенное увеличение дозы, но максимальная суточная доза Кальцигарда ретард не должна превышать 120 мг.

Пациентам, получающим комбинированную (гипотензивную/антиангинальную) терапию, а также при тяжелых нарушениях мозгового кровообращения или функциональных нарушениях печени требуется снижать стандартную суточную дозу.

Побочные действия

• центральная нервная система: сонливость, слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; при длительном использовании высоких доз – чувство тревоги, депрессия, парестезии конечностей, экстрапирамидные нарушения (шаркающая походка, маскообразное лицо, атаксия, скованность движения рук и ног, затрудненное глотание, тремор кистей и пальцев рук);
• органы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, тромбоцитопеническая пурпура, бессимптомный агранулоцитоз, лейкопения;
• сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, сердцебиение, проявления чрезмерной вазодилатации (приливы крови к коже лица, чувство жара, гиперемия кожи лица, возникновение/усугубление сердечной недостаточности, бессимптомное снижение АД), периферические отеки, аритмия, тахикардия; редко – значительное снижение АД, обморок; появление приступов стенокардии (преимущественно в начале курса лечения) – при данном осложнении требуется отмена Кальцигарда ретард; единичные случаи – инфаркт миокарда;
• пищеварительная система: усиление аппетита, сухость во рту, диспепсия (диарея/запор, тошнота); редко – гиперплазия десен (болезненность, отечность, кровоточивость); на фоне длительного приема – нарушения деятельности печени (усиление активности печеночных ферментов, внутрипеченочный холестаз);
• мочевыделительная система: увеличение суточного диуреза, ухудшение работы почек (при наличии почечной недостаточности);
• опорно-двигательный аппарат: отечность суставов, артралгия (редко), миалгия, артрит, судороги верхних и нижних конечностей;
• аллергические реакции: редко – крапивница, кожный зуд, фотодерматит, эксфолиативный дерматит, экзантема; крайне редко – аутоиммунный гепатит;
• другие: редко – кашель, затруднение дыхания; крайне редко – увеличение веса тела, нарушение зрения (включая транзиторную слепоту при максимальном плазменном уровне нифедипина в крови), галакторея, гипергликемия, бронхоспазм, отек легких, гинекомастия (у пожилых больных, полностью проходящая после прекращения приема).

Передозировка

Симптомами передозировки Кальцигарда ретард могут быть: гиперемия кожи лица, головная боль, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, аритмия, брадикардия. При данном состоянии назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую терапию, направленную на стабилизацию работы сердечно-сосудистой системы. Антидот препарата – кальций, показано медленное внутривенное (в/в) вливание 10% раствора кальция глюконата или кальция хлорида с дальнейшим переключением на длительную инфузию.

Если отмечается чрезмерное снижение АД, проводят в/в инъекции добутамина/допамина. В случае возникновения нарушений проводимости назначают введение изопреналина, атропина или устанавливают искусственный водитель ритма. При появлении сердечной недостаточности вливают в/в строфантин. Катехоламины разрешается использовать только при угрожающей жизни недостаточности кровообращения (вследствие низкой степени их эффективности необходима высокая дозировка, из-за чего усугубляется угроза возрастания склонности к аритмии, вызванной интоксикацией). Следует контролировать в крови уровень глюкозы, ионов калия и кальция ввиду нарушения высвобождения инсулина. Назначение гемодиализа неэффективно.

Особые указания

Терапию Кальцигардом ретард рекомендуется прекращать постепенно.

Во время лечения требуется воздерживаться от употребления этанолсодержащих напитков.

При комбинированном применении Кальцигарда ретард с β-адреноблокаторами может фиксироваться чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности. Поэтому при осуществлении данной комбинации больные нуждаются в тщательном врачебном контроле.

В начале курса терапии необходимо учитывать вероятность возникновения стенокардии, особенно в период после недавнего резкого прекращения использования β-адреноблокаторов, в связи с чем последние требуется отменять постепенно.

На фоне выраженной сердечной недостаточности следует проводить титрование доз нифедипина с большой осторожностью.

При наличии тяжелой обструктивной кардиомиопатии после приема препарата усиливается угроза возрастания тяжести проявления, длительности и частоты приступов стенокардии. В данном случае следует отменить применение Кальцигарда ретард.

К диагностическим критериям использования лекарственного средства для терапии вазоспастической стенокардии относят:

• появление спазма коронарных артерий или эргоновин-индуцированной стенокардии;
• наличие классической клинической картины на фоне повышения сегмента ST;
• диагностирование коронароспазма при проведении ангиографии или установление ангиоспастического компонента при отсутствии подтверждения (в т. ч. при разном пороге напряжения или нестабильной стенокардии, если данные электрокардиограммы свидетельствуют о развитии преходящего ангиоспазма).

Пациентам, находящимся на лечении гемодиализом, у которых высокое АД, необратимая недостаточность почек или уменьшенный общий объем крови, следует применять препарат с особой осторожностью ввиду возможного резкого падения АД.

Если в период терапии больному требуется проведение оперативного вмешательства под общим наркозом, следует проинформировать врача-анестезиолога о характере получаемого лечения.

Во время приема препарата могут наблюдаться положительные результаты при проведении лабораторных анализов на антинуклеарные антитела и прямой пробы Кумбса.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В ходе лечения, особенно в начале курса у некоторых пациентов, препарат способен спровоцировать появление головокружения, что негативно может сказаться на способности к управлению сложными механизмами, включая автотранспортные средства. При осуществлении дальнейшей терапии степень ограничений устанавливают с учетом индивидуальной переносимости нифедипина.

Применение при беременности и лактации

Кальцигард ретард не следует использовать на протяжении первых 20 недель беременности.

Назначение лекарственного средства, начиная с 20 недели беременности, показано только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для женщины значительно превосходит потенциальную угрозу для плода.

Нифедипин проникает в материнское молоко, вследствие этого в период приема препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Данных об использовании Кальцигарда ретард у кормящих женщин не имеется.

Применение в детском возрасте

Таблетки Кальцигард ретард 20 мг противопоказано принимать пациентам педиатрического профиля, поскольку безопасность и эффективность терапии нифедипином у детей и подростков не исследовалась.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями деятельности почек следует использовать препарат с осторожностью, избегая его приема в высоких дозах.

При нарушениях функции печени

На фоне печеночной недостаточности Т_½ нифедипина возрастает, т. к. снижается общий клиренс. При терапии Кальцигардом ретард следует тщательно контролировать состояние больных с нарушениями функции печени, в случае необходимости требуется снизить дозу препарата и/или использовать другие лекарственные формы нифедипина.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам препарат назначают с осторожностью, в уменьшенных дозах.

Лекарственное взаимодействие

• хинидин: понижается его плазменный уровень в крови, после отмены терапии нифедипином может возникнуть резкое возрастание концентрации хинидина;
• другие гипотензивные средства, нитраты, циметидин, ранитидин (в меньшей степени), трициклические антидепрессанты, ингаляционные анестетики: усиливается выраженность снижения АД;
• празозин и другие α-адреноблокаторы: угнетается метаболизм этих средств, что может привести к усилению гипотензивного эффекта;
• хинидин, амиодарон, флекаинид, дизопирамид (антиаритмические средства): может усугубиться отрицательное инотропное действие данных веществ (включая ослабление силы сердечного сокращения); проводить комбинированную терапию следует с осторожностью;
• теофиллин, дигоксин: повышается их плазменная концентрация; следует контролировать уровень этих средств в плазме и клинический эффект;
• препараты лития: возможно усиление токсических эффектов, таких как тошнота, рвота, диарея, шум в ушах, атаксия, тремор;
• рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени: снижается концентрация нифедипина;
• нитраты: усугубляется риск усиления тахикардии;
• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), симпатомиметики, эстрогены: ослабляется гипотензивное действие (из-за подавления продукции простагландинов в почках и задержки жидкости и Na⁺ в организме – для НПВП, задержки жидкости – для эстрогенов);
• препараты кальция: снижается эффективность БМКК;
• винкристин: уменьшается скорость экскреции данного вещества, что может привести к усилению его побочных эффектов и вследствие этого к необходимости снижения дозы;
• противосудорожные средства, непрямые антикоагулянты (производные индандиона и кумарина), НПВП, салицилаты, хинин, сульфинпиразон и другие лекарственные средства, отличающиеся высокой степенью связывания с белками: возможно вытеснение этих препаратов из связи с белками, ведущее к возрастанию их уровня в плазме;
• хинидин, прокаинамид и другие средства, обуславливающие удлинение интервала QT: усугубляется угроза значительного удлинения продолжительности интервала QT;
• грейпфрутовый сок: ингибируется метаболизм нифедипина в организме, из-за чего данная комбинация противопоказана.

Аналоги

Аналогами Кальцигарда ретард являются: Нифекард ХЛ, Фенигидин, Кордафлекс, Коринфар, Нифедипин, Адалат, Кордипин ХЛ, Осмо-Адалат, Нифедипин-Акрихин, Кордипин ретард и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кальцигарде ретард

Немногочисленные отзывы о Кальцигарде ретард в большинстве случаев положительные. Пациенты отмечают эффективность лечения препаратом сердечно-сосудистых болезней и его относительно неплохую переносимость. Согласно отзывам, препарат демонстрирует хороший результат при использовании в качестве антигипертензивного средства (в режиме монотерапии и в комбинации с другими гипотензивными средствами), а также при терапии стенокардии напряжения и покоя.

Некоторые пациенты, однако, указывают на развитие побочных эффектов в виде головной боли, головокружения, слабости, тошноты, сердцебиения, преимущественно в начале курса лечения препаратом.

Цена на Кальцигард ретард в аптеках

Цена на Кальцигард ретард, таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, может составлять: за упаковку, содержащую 30 шт., – 65 руб., 100 шт. – 150 руб.