Импланон НКСТ

Импланон НКСТ – препарат, оказывающий длительное контрацептивное действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Импланона НКСТ – имплантат: одностержневой, от белого с коричневатым или желтоватым оттенком до белого цвета, размещен в игле стерильного одноразового аппликатора, из которого должен легко извлекаться; длина имплантата – 3800–4200 мм, диаметр – 1,95–2,05 мм, толщина оболочки – 0,054–0,066 мм (по 1 имплантату в игле из нержавеющей стали готового к применению одноразового стерильного аппликатора в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 аппликатор в комплекте с двумя стикерами для амбулаторной карты и карточкой пациента).

Состав 1 имплантата:

• активное вещество: этоногестрел – 68 мг;
• вспомогательные компоненты: сульфат бария – 15 мг; стеарат магния – 0,1 мг; 14% и 28% винилацетат (сополимер этилена и винилацетата) – 15 и 43 мг (соответственно).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Импланон НКСТ – имплантат для подкожного применения с содержанием этоногестрела, помещенный в одноразовый стерильный аппликатор, рентгеноконтрастный, не подвергающийся биологическому распаду.

Этоногестрел представляет собой биологически активный метаболит дезогестрела – прогестагена, который широко применяется в качестве перорального контрацептивного гормонального средства.

В основном контрацептивный эффект достигается за счет подавления овуляции. В течение первых двух лет применения овуляции не наблюдаются, и лишь редко они возникают в течение третьего года. Кроме того, этоногестрел вызывает увеличение вязкости секрета шейки матки, что препятствует прохождению сперматозоидов. Клинические эффекты подтверждены исследованиями у женщин 18–40 лет.

Контрацептивное действие Импланона НКСТ обратимо, что выражается в быстром восстановлении нормального овуляторного менструального цикла после его удаления. Несмотря на подавление овуляции, активность яичников подавляется не в полной мере. Средние плазменные концентрации эстрадиола в крови остаются выше значения, которое наблюдается на ранней фазе образования фолликула.

На метаболизм липидов и изменение минеральной плотности костной ткани этоногестрел влияния не оказывает.

Фармакокинетика

• всасывание: этоногестрел быстро всасывается в циркулирующую кровь. Подавляющие овуляцию концентрации обычно достигаются через 1 сутки, максимальные (472–1270 пг/мл) – через 1–13 суток. Скорость высвобождения из имплантата этоногестрела постепенно уменьшается, в результате чего его плазменная концентрация быстро понижается в течение первых нескольких месяцев после введения. Средняя концентрация к концу первого года применения составляет примерно 200 пг/мл, и к концу третьего года она медленно снижается до 156 пг/мл;
• распределение: этоногестрел связывается с белками плазмы на 95,5–99%; связывание происходит преимущественно с альбумином, в меньшей степени – с глобулином, связывающим половые гормоны. Объем распределения общий и в центральной камере составляют 220 л и 27 л соответственно;
• метаболизм: этоногестрел подвергается гидроксилированию и восстановлению; метаболиты – глюкурониды и сульфаты;
• выведение: средний период полувыведения при введении этоногестрела внутривенно составляет примерно 25 часов, а клиренс из плазмы – 7,5 л/час (со временем эти показатели не меняются); этоногестрел и его метаболиты в форме свободных стероидов и конъюгатов выводятся через кишечник и почками (соотношение 1:1,5).

Показания к применению

Импланон НКСТ назначают для контрацепции (безопасность/эффективность подтверждены у женщин 18–40 лет).

Противопоказания

Абсолютные:

• тромбозы (венозные/артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время либо наличие отягощенного анамнеза (включая инфаркт миокарда, тромбоз, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболию легочной артерии, геморрагические/ишемические цереброваскулярные нарушения);
• наличие антител к фосфолипидам;
• мигрень, сопровождающаяся очаговой неврологической симптоматикой;
• рак молочной железы, включая отягощенный анамнез;
• злокачественные гормонозависимые опухоли (диагностированные/предполагаемые);
• опухоли печени (доброкачественные/злокачественные) в настоящее время либо наличие отягощенного анамнеза;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• заболевания печени в тяжелом течении (пока функциональные пробы печени не нормализуются), включая желтуху, врожденные гипербилирубинемии, в т. ч. отягощенный анамнез;
• кровотечение из влагалища неясной этиологии;
• беременность, включая предполагаемую;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Импланона НКСТ требует осторожности):

• предшествующие тромбозу состояния, включая транзиторные ишемические атаки, стенокардию, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляцию предсердий, обширные травмы;
• предрасположенность к артериальным тромбозам (наследственная/приобретенная) включая недостаточность антитромбина III, протеина С и S;
• сахарный диабет с/без диабетической ангиопатии;
• комбинированное применение с антикоагулянтами;
• болезни печени легкой/средней степени тяжести при нормальных показателях функциональных проб печени;
• хлоазма, включая отягощенный анамнез;
• тяжелая депрессия.

Инструкция по применению Импланона НКСТ: способ и дозировка

До начала применения Импланона НКСТ должна быть исключена беременность.

До введения имплантата необходимо внимательно изучить рекомендации относительно введения и удаления имплантата.

Импланон НКСТ относится к числу длительно действующих контрацептивных гормональных средств. Удалить его можно в любое время, но не позже чем через 3 года со дня введения. Более раннее удаление возможно у женщин с избыточным весом. Если сразу после удаления препарата будет введен новый, контрацептивная защита не снизится.

Импланон НКСТ вводится подкожно, непосредственно под кожу на внутренней стороне плеча, что позволяет избежать травмирования нервов и крупных кровеносных сосудов.

Сразу же после введения нужно пальпаторно проверить наличие имплантата под кожей. Если нащупать имплантат не удается, либо есть сомнения в его наличии под кожей, следует применить иные диагностические методы, подтверждающие его наличие. До этого момента женщине рекомендовано использовать негормональный (барьерный) метод контрацепции.

Особенности начала применения Импланона НКСТ:

• отсутствие применения в предыдущем месяце контрацептивных гормональных средств: препарат может быть введен в период 1–5 дня менструального цикла, даже если менструальное кровотечение еще не закончилось, использование дополнительных методов контрацепции не требуется;
• переход с комбинированного гормонального метода контрацепции: Импланон НКСТ предпочтительнее ввести в день, следующий за днем приема последней активной таблетки, но не позже дня, который следует за обычным интервалом в приеме таблеток, либо периодом, на протяжении которого принимались таблетки плацебо. В случаях если раньше применялся трансдермальный пластырь или вагинальное кольцо, имплантат желательно вводить в день удаления, но не позже дня следующего применения предыдущего препарата;
• переход с прогестагенного метода контрацепции: инъекционные контрацептивные гормональные средства – Импланон НКСТ должен быть введен в день, когда нужно делать следующую инъекцию; таблетки с содержанием только прогестагена – переход может быть осуществлен в любой день при условии, что имплантат вводится на протяжении 24 часов после приема последней таблетки; имплантат/ внутриматочная спираль – имплантат должен вводиться в день удаления предыдущего имплантата/внутриматочной спирали;
• применение после выкидыша или аборта: в I триместре – Импланон НКСТ вводят на протяжении 5 дней после аборта/выкидыша, во II триместре – в период между 21 и 28 днями;
• применение после родов: при грудном вскармливании – имплантат вводится по завершении четвертой недели после родов; при отсутствии грудного вскармливания – в период между 21 и 28 днями после родов.

При соблюдении рекомендаций дополнительные методы контрацепции не требуется, при отклонении от них женщина на протяжении 7 дней должна соблюдать барьерные методы контрацепции. В случаях, если в течение этого периода был половой контакт, нужно исключить беременность.

Импланон НКСТ должен вводиться непосредственно под кожу. Неправильное или слишком глубокое введение имплантата может быть осложнено парестезией, миграцией имплантата, в редких случаях – внутрисосудистым введением. При слишком глубоком введении имплантат может не пальпироваться, что может привести к затруднению определения его локализации и удаления.

Вводить Импланон НКСТ нужно с соблюдением асептических условий с помощью специального аппликатора. Введение должен проводить только квалифицированный врач-гинеколог. Рекомендуется, чтобы в течение всей процедуры врач находился в положении сидя так, чтобы он мог отчетливо видеть место введения и перемещение под кожей иглы.

До начала процедуры удаления имплантата врачом-гинекологом должно быть установлено его точное местоположение. В случаях, если имплантат не пальпируется, может потребоваться его хирургическое удаление под контролем ультразвукового сканирования. Удаление глубоко введенных имплантатов нужно проводить с осторожностью, что позволит избежать повреждения глубоких сосудистых или нервных структур плеча.

Немедленная замена Импланона НКСТ может быть сделана после удаления предыдущего имплантата. Новый имплантат можно вводить в то же место и через тот же разрез, из которого удалили предыдущий.

Побочные действия

В период применения контрацептива Импланон НКСТ характер менструальных кровотечений может изменяться, что проявляется как изменение их частоты (отсутствие, более/менее частые), интенсивности (увеличение/уменьшение) или продолжительности кровотечений. В 20% случаев наблюдалось отсутствие менструальноподобных кровянистых выделений, с такой же частотой – более частое и/или продолжительное кровотечение. Иногда поступали сообщения о тяжелых кровотечениях. Изменение характера кровянистых выделений из влагалища является наиболее частой причиной для прекращения применения Импланона НКСТ (примерно 11%). Болезненные менструальноподобные кровянистые выделения в период терапии имеют тенденцию к улучшению. Характер кровотечений, который имеет место в течение первых 3 месяцев применения, в большинстве случаев позволяет прогнозировать будущий характер кровотечений.

Возможные побочные действия (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто):

• иммунная система: нечасто – повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
• система пищеварения: часто – тошнота, боли в животе, вздутие живота; нечасто – запор, рвота, диарея;
• нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, мигрень;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – боли в спине, миалгия, артралгия, скелетно-мышечная боль;
• паразитарные/инфекционные болезни: очень часто – вагинальные инфекции; нечасто – ринит, фарингит, инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
• питание и обмен веществ: часто – повышение аппетита;
• сосуды: часто – приливы;
• психика: часто – нервозность, депрессия, эмоциональная лабильность, сниженное либидо, бессонница, тревога;
• кожа и подкожные ткани: очень часто – акне; часто – алопеция; нечасто – сыпь, гипертрихоз, зуд;
• половые органы и молочная железа: очень часто – боль в груди, болезненность в молочных железах, нерегулярные менструации; часто – киста яичника, дисменорея; нечасто – увеличение молочных желез, дискомфорт/зуд в области влагалища и вульвы, выделения из влагалища, галакторея;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – дизурия;
• инструментальные/лабораторные данные: очень часто – увеличение массы тела; часто – понижение массы тела;
• общие расстройства: часто – боль/реакция в месте расположения имплантата, гриппоподобное состояние, утомляемость; нечасто – отек, гипертермия.

Дополнительно изучались местные реакции, которые отмечались в 8,6% случаев. Наиболее часто встречаются эритема, местный отек, гематомы, боль и кровоподтеки.

При проведении пострегистрационных наблюдений отмечались такие побочные реакции, как клинически значимое повышение артериального давления, себорея, анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивница; при введении/удалении имплантата – кровоподтек, незначительное местное раздражение, зуд или боль; в месте рассечения – фиброз, образование рубца или развитие абсцесса; возможно – парестезия или подобные ей явления, миграция или выпадение имплантата, хирургическое вмешательство при удалении имплантата.

Есть редкие сообщения о развитии внематочной беременности.

У применяющих контрацептивные гормональные средства женщин отмечались следующие серьезные нарушения:

• артериальные тромбоэмболии;
• венозные тромбоэмболии;
• хлоазма;
• гормонозависимые опухоли;
• зуд/желтуха, связанные с холестазом;
• порфирия;
• холелитиаз;
• гемолитико-уремический синдром;
• системная красная волчанка;
• хорея Сиденгама;
• связанная с отосклерозом потеря слуха;
• герпес во время беременности.

Передозировка

Перед введением нового имплантата предыдущий всегда должен удаляться. Сведений о передозировке этоногестрела нет. В целом, данные о серьезных побочных действиях в результате передозировки Импланона НКСТ отсутствуют.

Особые указания

Как правило, риск появления рака молочной железы увеличивается с возрастом. Диагностируемые случаи у женщин, применяющих Импланон НКСТ, имеют тенденцию быть менее клинически выраженными, чем у женщин, которые никогда не применяли гормональные контрацептивы. Повышенный риск может быть обусловлен более ранней диагностикой, биологическими эффектами препарата либо комбинацией этих факторов.

При появлении острых либо обострении хронических болезней печени требуется врачебная консультация.

В ходе проведения эпидемиологических исследований было установлено, что есть связь между применением Импланона НКСТ и увеличением частоты развития венозной тромбоэмболии. В случаях тромбоза имплантат удаляют. Другой причиной, из-за которой может потребоваться удаление препарата, является длительная иммобилизация, связанная с хирургической операцией или болезнью. Женщинам с отягощенным анамнезом по тромбоэмболическим заболеваниям перед началом применения препарата нужно соотнести ожидаемую пользу с возможным риском рецидива.

Если во время применения Импланона НКСТ возникает стойкая гипертензия, либо значительно повышенное артериальное давление в ответ на проводимую антигипертензивную терапию адекватно не снижается, имплантат удаляют.

Несмотря на то, что прогестагены могут влиять на толерантность к глюкозе и резистентность периферических тканей к инсулину, нет подтверждения того, что нужно корректировать режим у больных сахарным диабетом, которые применяют контрацептивные гормональные средства с содержанием только прогестагена. Тем не менее за состоянием женщин с сахарным диабетом требуется тщательное наблюдение на протяжении всего периода терапии.

Периодически следует проводить осмотры женщин, которые проходят лечение по поводу гиперлипидемии (связано с вероятностью увеличения уровня липопротеинов низкой плотности и ухудшения контроля гиперлипидемии).

Иногда может развиться хлоазма, особенно у женщин с отягощенным анамнезом. При наличии предрасположенности к хлоазме рекомендуется избегать воздействия солнечных лучей или УФ-излучения.

Нельзя исключить, что у женщин с избыточной массой тела контрацептивный эффект в течение третьего года применения Импланона НКСТ может быть снижен, в связи с чем может потребоваться более ранняя замена имплантата.

При неправильном введении препарата возможна экспульсия имплантата.

В период применения Импланона НКСТ может наблюдаться рост фолликулов, в некоторых случаях фолликул может достигать большего, чем в нормальном цикле, размера. Подобные фолликулы, как правило, исчезают спонтанно и часто бессимптомно; в некоторых случаях может отмечаться легкая боль внизу живота. В редких случаях требуется хирургическое вмешательство.

Изредка имплантат может мигрировать с места введения. В такой ситуации может быть затруднено определение его местоположения и удаление.

В случаях наличия у женщины аменореи либо болей в животе при проведении дифференциальной диагностики нужно учитывать внематочную беременность.

Имеются сообщения о следующих состояниях, имевших место как при применении половых стероидных гормонов (связь с применением прогестагенов не установлена), так и при беременности: образование желчных камней, связанная с отосклерозом потеря слуха, герпес во время беременности, связанный с холестазом зуд/желтуха, порфирия, гемолитико-уремический синдром, системная красная волчанка, хорея Сиденгама, (наследственный) ангионевротический отек.

До начала применения/перед заменой Импланона НКСТ нужно тщательно изучить анамнез пациентки (включая семейный) и исключить беременность. Необходимо измерить артериальное давление и провести физикальное обследование.

Через 3 месяца терапии женщине рекомендуется пройти медицинский осмотр, включающий изучение появившихся нежелательных эффектов, вопросов и жалоб. На основании переносимости препарата врач определит характер и частоту дальнейших периодических медицинских осмотров (но не реже 1 раза в полгода).

Необходимо принимать во внимание, что Импланон НКСТ от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и иных передающихся половым путем болезней не защищает.

Эффективность терапии при комбинированном применении с иными лекарственными средствами может быть снижена.

Во время применения препарата возможно изменение характера менструальных кровотечений. Оценка вагинальных кровотечений должна проводиться индивидуально. Она может включать обследование с целью исключения беременности или гинекологических патологий.

Применение контрацептива Импланон НКСТ может оказывать влияние на некоторые лабораторные показатели, включая биохимические показатели функции щитовидной железы, печени, почек и надпочечников, концентрацию (транспортных) белков в плазме, в т. ч. показатели углеводного обмена, кортикостероидсвязывающего глобулина и фракции липидов/липопротеидов, свертываемости крови и фибринолиза. Как правило, эти изменения не превышают пределов нормальных значений.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Импланона НКСТ на возможность управлять автотранспортными средствами не изучалось. Пациентки должны принимать во внимание вероятность появления головокружения.

Применение при беременности и лактации

Беременность является противопоказанием к применению Импланона НКСТ. При подозрении/подтверждении наступления беременности имплантат нужно удалить. При проведении доклинических исследований установлено, что очень высокие дозы прогестагенных соединений могут приводить к маскулинизации плодов женского пола. Имеющиеся данные о влиянии Импланона НКСТ на плод и беременную женщину недостаточны.

Импланон НКСТ может применяться во время грудного вскармливания под наблюдением врача за ростом и развитием ребенка. Начинать терапию можно с пятой недели после родов.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Импланон НКСТ не должен назначаться пациенткам младше 18 лет, что связано с отсутствием данных, подтверждающих эффективность/безопасность применения препарата у этой группы пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Импланона НКСТ возможно с лекарственными средствами – индукторами микросомальных ферментов печени, включая следующие препараты: изоферменты цитохрома Р₄₅₀ (например, фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, бозентан, рифампицин) и, возможно, окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, растительные препараты с содержанием зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, нелфинавир, ритонавир), ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например, эфавиренз, невирапин) и комбинации последних. В результате комбинированного применения возможно увеличение клиренса половых гормонов. При необходимости проведения сочетанной терапии во время их применения и в течение 28 дней после прекращения их приема необходимо дополнительно применять барьерный метод контрацепции.

Женщинам, которые получают длительное лечение лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, рекомендовано удалить имплантат и использовать негормональный метод контрацепции.

Некоторые лекарственные средства (например, кетоконазол), ингибирующие микросомальные ферменты печени (такие как CYP3A4), могут увеличивать плазменные концентрации гормонов.

При одновременном назначении Импланона НКСТ с иными лекарственными средствами необходимо учитывать вероятность их взаимодействия, включая снижение/увеличение их плазменных концентраций. Специальные исследования, посвященные изучению взаимодействия, не проводились.

Аналоги

Аналогами Импланона НКСТ являются: Эвадир 2, Протинор, Депо-Провера, Чарозетта, Лактинет, Эскапел.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре 2–30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Импланоне НКСТ

Отзывы об Импланоне НКСТ, как правило, характеризуют препарат как эффективный и удобный в использовании. Также подчеркивается возможность применять его во время грудного кормления. Из побочных эффектов чаще всего отмечается изменение характера влагалищных выделений.

Цена на Импланон НКСТ в аптеках

Цена на Импланон НКСТ (1 имплантат) может варьировать в диапазоне от 10 500 до 11 900 рублей.